Bisoprolol prah CAS 66722-44-9

Bisoprolol prahje visoko selektivni blokator ₁-adrenergičkih receptora. Njegov kemijski naziv je (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoksi) etoksi] metil] fenoksi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. Molekularna formula je c₁₈h₃₁no₄. Pojavljuje se kao bijeli do bijeli kristalni prah, koji je malo topiv u vodi i lako je topiv u organskim otapalima kao što su metanol ili etanol.
Kao sirovina za kardiovaskularne lijekove, bisoprolol inhibira aktivnost simpatičkog živca, smanjuje kontraktilnost miokarda i brzinu otkucaja srca, a koristi se za liječenje hipertenzije, angine pektoris i kroničnog zatajenja srca. Njegova visoka selektivnost smanjuje utjecaj na ₂ receptore i smanjuje rizik od nuspojava poput bronhospazma. Sirovina mora strogo ispuniti GMP standarde kako bi se osigurala čistoća i stabilnost. Često se dalje obrađuje u tablete ili kapsule. Skladištenje treba zaštititi od svjetla i vlage, a držati se na hladnom i suhom mjestu.

Možemo pružiti sintezu bisoprolola. Nakon što pročitate gore navedene podatke, ako želite da bisoprolol kupite putem interneta, pošaljite e -poštu po određenu cijenu bisoprolola.

Bisoprolol, ili bisoprolol fumarat, široko je korišten lijek koji se prvenstveno koristi za liječenje različitih kardiovaskularnih bolesti. Njegove glavne namjene i karakteristike mogu se sažeti na sljedeći način:

Hipertenzija

Bisoprolol prah je beta-blokator koji selektivno blokira vezu između epinefrina i beta1 receptora, čime se spušta krvni tlak. Ovaj se lijek može koristiti sam ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima kako bi se postigla bolja kontrola krvnog tlaka.

Koronarna bolest srca (angina pectoris)

Blokiranjem srčanih 1 receptora, bisoprolol može smanjiti potrošnju miokarda kisika i povećati koronarni protok krvi, čime se ublažava simptomi angine. To je najčešće korišteno liječenje za bolesnike s koronarnom srčanom bolešću.

Infarkt miokarda

Studije su pokazale da liječenje beta blokatorima (poput bisoprolola) nakon infarkta miokarda može značajno poboljšati stopu preživljavanja bolesnika. To se uglavnom pripisuje njegovim antiaritmičkim i anti-ishemijskim učincima, kao i mogućim smanjenim kapacitetima agregacije trombocita.

Aritmija

Bisoprolol se također koristi za liječenje različitih srčanih aritmija, poput supraventrikularne tahikardije, atrijske fibrilacije i preuranjenih ventrikularnih kontrakcija. Pomaže u vraćanju normalnog ritma srca regulirajući elektrofiziološku aktivnost srca.

Riječ upozorenja, Opis opasnosti H302, znak opasne robe XN, Kategorija opasnosti 22, WGK Njemačka 1, RTECS br. UB8380000, Iritant za opasnost

Farmakološko djelovanje bisoprolola: bisoprolol je selektivno 1 blokatori adrenoceptora, unutar raspona terapijske doze, nemaju očigledan učinak stabilizacije membrane ili intrinzični simpatički učinak. Međutim, njegova srčana selektivnost nije apsolutna, a inhibira se i pri visokoj dozi (veća od ili jednaka 20 mg) 2 adrenoceptora, uglavnom smještenih u glatkom mišiću bronhija i vaskulara; Za održavanje selektivnosti posebno je potrebno koristiti najnižu učinkovitu dozu. Da, selektivnost 1 receptora je 4 puta veća od atenolola. Blokada bisolola 1 receptora je glavni učinak smanjenja krvnog tlaka.

Bisoprolol prah je nova generacija blokatora selektivnosti 1-adrenergičkih receptora, bez intrinzične simpatičke aktivnosti i stabilizacije membrane, ima inhibitorni učinak na izlučivanje renina. Gotovo sve ih apsorbira usmenom primjenom, s bioraspoloživošću od preko 90% i poluživotom od 10-12 sati. Jedna primjena može održavati učinkovitost 24 sata, a dugotrajna upotreba nema kumulativnu toksičnost. Također ima lipofilnost - blokatori adrenergičkih receptora imaju brzu apsorpciju i hidrofilnost - blokatori adrenergičkih receptora imaju prednosti dugog poluživota i niskih učinaka prvog prolaza. Imaju 50% metaboličku stopu u jetri i u bubregu, a mogu se koristiti čak i u slučajevima disfunkcije jetre i bubrega. Druga prednost je što postoje minimalne razlike u farmakokinetici između pojedinaca različitih spolova, dobi i pojedinaca, što olakšava klinički svladavanje. Bisoprolol fumarat ima visoku selektivnost za omjer afiniteta 1 receptora receptora 2 su 11-34 puta jači, s najjačim u usporedbi s atenololom i metoprololom 1 selektivnim inhibicijskim učinkom receptora.

Možemo opskrbitiBisoprolol prah.

Napomena: Bloom Tech (od 2008.), Acting Chem-Tech je američka podružnica.

Koristeći p-hidroksibenzaldehid (spoj I) kao početni materijal i slijedeći korake koje ste opisali, može se pripremiti baza bez bisoprolola.

1. Smanjenje za dobivanje alkohola p-hidroksibenzila (spoj II)

C₇H₆O₂+Smanjenje agensa → c₇H₈O₂

Korištenjem reducirajućih sredstava kao što su vodik ili fosfit, p-hidroksibenzaldehid se smanjuje na p-hidroksibenzilni alkohol. Ovaj korak smanjuje funkcionalnu skupinu aldehida na funkcionalnu skupinu alkohola.

2. Eterifikacija s izopropoksietanolom za dobivanje spoja III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+Kiseli katalizator → Proizvod stvaranja etera s izopropoksietanolom (spoj III)

React P-hidroksibenzilni alkohol s izopropoksietanolom (eterifikacija izopropanola i etilen glikola) za proizvodnju spoja III. Ova reakcija općenito zahtijeva kisela stanja, a najčešće korišteni katalizator je sumporna kiselina.

3. Eterifikacija s epiklorohidrinom za dobivanje spoja IV

Spoj III+C₃H₅Clo+alkalni katalizator → Proizvod formiranja etera s epiklorohidrinom (spoj IV)

React Spoj III s epiklorohidrinom da formira spoj IV. U ovoj reakciji, epiklorohidrin otvara prsten i podvrgava se reakciji supstitucije s funkcionalnom skupinom etera. Ovaj korak zahtijeva alkalne uvjete, a mogu se odabrati alkalni katalizatori poput natrijevog hidroksida ili natrijevog karbonata.

4. Reakcija otvaranja prstena s izopropilaminom za dobivanje baze bez bisoprolola

Spoj IV+C₃H₉N → baza bez bisoprolola

Spoj IV podvrgava se reakciji otvaranja prstena s izopropilaminom kako bi se stvorio baza bez bisoprolola. U ovom koraku, epoksi skupinu napada izopropilamin, stvarajući konačnu bazu bez bisoprolola.

Bisoprolol prahsintetiziran je iz 4 - hidroksibenzil alkohola i izopropil alkohola, epiklorohidrina, izopropilamina i fumarinske kiseline u četiri koraka. Za složenu reakciju prvog koraka, metoda liječenja kiselinom baze korištena je za dobivanje proizvoda, tako da se izbjegne visoka temperatura i visoka metoda destilacije vakuuma, što je ne samo u velikoj mjeri poboljšalo prinos, već je i u velikoj mjeri smanjilo potrošnju reakcijske energije. Strukturu proizvoda karakterizirala je tekuća kromatografija, talište, Fourierova transformacijska infracrvena spektroskopija i nuklearna magnetska rezonantna spektroskopija. Ova sintetička metoda ima prednosti blagih uvjeta, jednostavne operacije nakon obrade i visok prinos proizvoda, koji se mogu industrijalizirati.

Popularni tagovi: Bisoprolol prah CAS 66722-44-9, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju