Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača klonidin hidroklorida u prahu cas 4205-91-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu količinu visokokvalitetnog klonidin hidroklorida u prahu cas 4205-91-8 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Klonidin hidroklorid u prahuje lijek koji se prvenstveno koristi u liječenju hipertenzije ili visokog krvnog tlaka. Pripada klasi lijekova poznatih kao središnji alfa-2 adrenergički agonisti, koji djeluju djelujući na specifične receptore u mozgu kako bi smanjili simpatički odljev, čime se smanjuje broj otkucaja srca i periferni vaskularni otpor.
Ova fina, bijela do -bijela tvar u prahu hidrokloridna je sol klonidina, kemijskog spoja s utvrđenim farmakološkim svojstvima. Kada se primjenjuje, oralno ili transdermalno, pomaže u snižavanju krvnog tlaka potičući opuštanje krvnih žila i smanjujući opterećenje srca.
Osim njegovih antihipertenzivnih učinaka, također je indiciran za liječenje poremećaja pažnje i hiperaktivnosti (ADHD) u nekim slučajevima, osobito kada se koristi kao pomoćna terapija. Osim toga, pronalazi primjenu u liječenju simptoma ustezanja povezanih s detoksikacijom opioida i ustezanjem od alkohola, zahvaljujući svojoj sposobnosti smanjenja tjeskobe i agitacije.
Važno je napomenuti da korištenje moraju pažljivo nadzirati zdravstveni radnici zbog mogućih nuspojava kao što su pospanost, suha usta, vrtoglavica i zatvor. Ključno je strogo se pridržavati propisanih doza i voditi računa o mogućim interakcijama s drugim lijekovima, posebice onima koji utječu na krvni tlak ili otkucaje srca.
Sve u svemu,klonidin hidroklorid u prahupredstavlja vrijednu terapijsku opciju u liječenju hipertenzije i drugih stanja, ali se njegove koristi moraju odvagnuti u odnosu na potencijalne rizike i nuspojave pod liječničkim nadzorom.

|
|
|
|
Kemijska formula |
C9H10Cl3N3 |
|
Točna misa |
265 |
|
Molekularna težina |
267 |
|
m/z |
265 (100.0%), 267 (95.9%), 269 (30.6%), 266 (9.7%), 268 (9.3%), 271 (3.3%), 270 (3.0%), 266 (1.1%), 268 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 40,55; H, 3,78; Cl, 39,90; N, 15,76 |
Metoda sinteze
A. Sinteza međuprodukta 1
Dodajte 188 ml mravlje kiseline i 100,0 g 2,6-dikloranilina u reakcijsku tikvicu, zagrijte i promiješajte u uljnoj kupelji da se otopi, promiješajte i refluksirajte na 95 stupnjeva -100 stupnjeva 5 sati, zatim ohladite na sobnu temperaturu, zatim ohladite na 0 stupnjeva, promiješajte i kristalizirajte 2 sata, filtrirajte i osušite kako bi se dobilo 92,0 g bijele krutine s prinosom od 78,4 posto.
B. Sinteza intermedijera 2
Dodajte 70 ml tionil klorida i 92 g međuprodukta 1 u reakcijsku tikvicu i promiješajte, ohladite na 0 stupnjeva u ledenoj -vodenoj kupelji i dodajte smjesu od 141 ml tionil klorida i 156 ml sulfonil klorida. Nakon što je dodavanje završeno, temperatura se prirodno podiže na sobnu temperaturu, a zatim se podiže na 40 stupnjeva i miješa za reakciju 20 sati. Nakon što se sustav otopi, destilira se pod sniženim tlakom dok nema frakcija, doda se 300 ml diklormetana i temperatura se ohladi na 5 stupnjeva u ledeno-vodenoj kupelji. Diklorometanska otopina od 131 g etilendiamina doda se kap po kap. Nakon što je dodavanje završeno, temperatura se prirodno podiže na sobnu temperaturu. Reakcija se zaustavlja na 2 sata. Nakon što je reakcija završena, u sustav se doda 200 ml vode, miješa 30 minuta i ostavi stajati radi stratifikacije. Vodena faza je ekstrahirana sa 100 ml x 2 diklormetana, vodena faza je odbačena, organske faze su spojene, isprane vodom 3 puta, isprane s 10% natrijevim hidroksidom dva puta i isprane zasićenom otopinom soli jednom, a sloj diklormetana je sakupljen i koncentriran kako bi se dobio međuprodukt 2. Dodati 300 ml bezvodnog etanola u međuprodukt 2, dodati aktivni ugljen, promiješati i zagrijati do refluksa, filtrirati dok je vruće, dodati 20 ml otopine klorovodika-etanola u filtrat, držati na toplom i miješati 30 minuta, prirodno ohladiti na sobnu temperaturu, ohladiti na 0 stupnjeva i miješati da kristalizira 3 sata, filtrirati, isprati filterski kolač s malom količinom etanola, osušiti da se dobije klonidin hidroklorida, otopiti klonidin hidroklorid u 300 ml vode, miješati na sobnoj temperaturi 1 sat, filtrirati kako bi se uklonile netopljive tvari, ohladiti na ispod 10 stupnjeva u ledenoj-vodenoj kupelji, namjestiti pH na 10 s 25% natrijevim hidroksidom, stvoriti bijeli talog, filtrirati, isprati filterski kolač s malom količinom vode i dobiti 60,3 g prljav-bijela čvrsta tvar.
C. Sinteza klonidin hidroklorida
Dodajte 250 ml etanola i 60,3 g međuprodukta 2 u reakcijsku bocu od 500 ml, promiješajte i zagrijte do refluksa. Uklonite netopljivu tvar dok je vruća, dodajte 29,2 g otopine klorovodika-etanola u filtrat, miješajte pod refluksom 30 minuta, zatim ohladite na sobnu temperaturu prirodnim putem, zatim ohladite na 0 stupnjeva -5 stupnjeva i miješajte da kristalizira 3 sata, filtrirajte usisavanjem, isperite filtarski kolač s malom količinom etanola da se dobije sirovi produkt klonidin hidroklorida. Dodajte mokru krutinu dobivenu u prethodnom koraku u reakcijsku bocu od 1 litre, dodajte 250 ml etil acetata i miješajte na sobnoj temperaturi 1 sat. Zatim se filtrira, ispere filterski kolač s malom količinom etil acetata i osuši kako bi se dobilo 48,9 g bijele krutine, s prinosom od 90,01%.
Doziranje
Doziranje i način primjeneklonidin hidroklorid u prahuvarira ovisno o terapijskoj namjeni. Ispod su specifične doze i upotrebe:
- Smanjite krvni tlak:Početna doza: 0,1 mg dva puta dnevno. Povećanje doze: 0,1-0,2 mg dnevno u intervalima od 2-4 dana prema potrebi. Uobičajena doza održavanja: 0,3-0,9 mg/dan u 2-4 oralne doze. U teškoj hipertenziji koja zahtijeva hitno liječenje: započnite s 0,2 mg oralno, nakon čega slijedi povećanje od 0,1 mg na sat dok se dijastolički krvni tlak ne kontrolira ili dok se ne postigne ukupno 0,7 mg, nakon čega se koristi doza održavanja.
- Naleti vrućine u menopauzi: Doza: 0,025-0,075 mg svaki put, dva puta dnevno.
- Teška dismenoreja: Doza: 0,025 mg oralno dva puta dnevno tijekom 14 dana prije i u vrijeme menstruacije.
- Migrena: Doza: 0,025 mg jednom, 2-4 puta dnevno, do 0,05 mg 3 puta dnevno.
- Mjere predostrožnosti: Ekstremno: 0,6 mg jednom, 2,4 mg dnevno. Prije uporabe kolistin hidroklorida trebate se posavjetovati s liječnikom i uzimati lijek točno onako kako je propisano. Kolistin hidroklorid može uzrokovati neke nuspojave, kao što su suha usta, vrtoglavica, smanjena spolna funkcija itd. Ako se pojave neugodni simptomi, trebate potražiti savjet liječnika. Dozu treba postupno smanjivati pri prestanku uzimanja lijeka kako bi se izbjeglo povratno povećanje krvnog tlaka.
Gornje informacije služe samo kao referenca, specifično doziranje i upotrebu treba prilagoditi prema individualnoj situaciji i savjetu liječnika. Tijekom primjene kolistin hidroklorida potrebno je redovito kontrolirati krvni tlak i otkucaje srca kako bi se osigurala učinkovitost i sigurnost lijeka.

- Učinkovitost: Kolistin hidroklorid se prvenstveno koristi za liječenje hitnih hipertenzivnih stanja. Ulazi u tijelo i stimulira nadbubrežne receptore u moždanom deblu, što uzrokuje atrofiju simpatičkog živčanog sustava u središnjem živčanom sustavu, čime se snižava krvni tlak.
- Upozorenja: Kolistin hidroklorid se obično ne smatra prvim-liječenjem hipertenzije, pa bi pacijenti trebali slijediti upute svog liječnika pri odabiru antihipertenzivnih lijekova kako bi odabrali najprikladniji lijek za sebe.

Liječenje migrene

- Učinkovitost: kolistin hidroklorid se može koristiti za liječenje migrenskih glavobolja. Osim toga, također može liječiti valunge i menstrualne grčeve koji se javljaju tijekom menopauze kod žena.
- NEŽELJENE REAKCIJE: Neke nuspojave mogu se pojaviti pri primjeni kolistin hidroklorida kao što su vrtoglavica, letargija i depresija. Neki pacijenti također mogu osjetiti mučninu, povraćanje, nesanicu i palpitacije.

U rujnu 2010. Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) odobrila je tablete klonidin hidroklorida s produljenim -otpuštanjem u jačini od 0,1 mg i 0,2 mg (pod nazivom Kapvay tvrtke Shionogi Inc.). Ovo odobrenje označilo je značajnu prekretnicu jer je to bila prva formulacijaklonidin hidroklorid u prahuposebno odobren od strane FDA za liječenje poremećaja pažnje i hiperaktivnosti (ADHD) u djece u dobi od 6 do 17 godina.
Kapvay je indiciran za upotrebu kao monoterapija ili kao dodatak stimulativnim lijekovima u upravljanju simptomima ADHD-a. Njegovo odobrenje naglašava jedinstvenu ulogu koju ima u terapeutskom arsenalu protiv ADHD-a, posebice kao jedini ne-stimulans lijek odobren za upotrebu uz stimulanse za poboljšanje ishoda liječenja.
Formulacija s produljenim-otpuštanjem osigurava kontinuirano oslobađanje klonidin hidroklorida tijekom duljeg razdoblja, pružajući stabilnije razine u krvi i potencijalno smanjujući učestalost doziranja u usporedbi s formulacijama s-trenutačnim otpuštanjem. To može poboljšati suradljivost pacijenata i pogodnost, osobito u pedijatrijskoj populaciji.
Odobrenje Kapvaya prepoznaje potrebu za različitim mogućnostima liječenja ADHD-a, priznajući da svi pacijenti ne reagiraju adekvatno samo na stimulanse. Nudeći alternativnu ili dodatnu terapiju, Kapvay rješava kritične nezadovoljene potrebe u upravljanju ADHD-om, potencijalno poboljšavajući kvalitetu života mnoge djece i adolescenata koji se bore s ovim stanjem.
Važno je napomenuti da, kao i svaki drugi lijek, Kapvay treba propisati i nadzirati zdravstveni djelatnik. Odluka o primjeni Kapvaya, bilo samog ili u kombinaciji sa stimulansima, trebala bi se temeljiti na sveobuhvatnoj procjeni bolesnikovih simptoma, povijesti bolesti te mogućih rizika i koristi. Pomno praćenje nuspojava, poput pospanosti, suhih usta i niskog krvnog tlaka, ključno je za sigurno i učinkovito liječenje.
nuspojava
Klonidin hidroklorid, kao agonist ₂ adrenergičkih receptora, široko se koristi kao pomoćna terapija za bolesti kao što su hipertenzija, poremećaj pažnje i hiperaktivnosti (ADHD), sindrom ustezanja (kao što je ovisnost o opioidima ili alkoholu) i migrena. Njegov praškasti oblik uglavnom se koristi u proizvodnji farmaceutskih pripravaka ili u znanstveno-istraživačke svrhe, no izravan kontakt ili zlouporaba mogu izazvati ozbiljne nuspojave.
Reakcija kardiovaskularnog sustava
Hipotenzija i bradikardija
Klonidin stimulira središnje alfa ₂ receptore, inhibira aktivnost simpatičkog živčanog sustava, uzrokuje perifernu vazodilataciju i usporen rad srca, čime se snižava krvni tlak. Ovo je glavni mehanizam za liječenje hipertenzije, ali također može uzrokovati pretjeranu hipotenziju (sistolički krvni tlak<90mmHg) or bradycardia (heart rate<60 beats/minute), especially during dose adjustment periods or in combination with other antihypertensive drugs. Patients may present with dizziness, fatigue, blurred vision, and in severe cases, fainting.
Refleksna tahikardija
Neki bolesnici, osobito oni koji su mladi ili skloni ortostatskoj hipotenziji, mogu doživjeti refleksnu tahikardiju tijekom početne primjene lijeka zbog naglog pada krvnog tlaka, koja se očituje kao palpitacije i stezanje u prsima, koji su obično prolazni i mogu se ublažiti produljenim uzimanjem lijekova.
Povratak hipertenzije
Nagli prekid ili izostavljanje lijeka može dovesti do "rebound hipertenzije", koju karakterizira nagli porast krvnog tlaka (sistolički krvni tlak može narasti za 30-40 mmHg), praćen glavoboljama, tjeskobom, tremorima, pretjeranim znojenjem, pa čak i hipertenzivnom encefalopatijom. Ova pojava povezana je s naglom aktivacijom simpatičkog živčanog sustava i zahtijeva postupno smanjenje i prekid uzimanja lijeka.
Odgovor središnjeg živčanog sustava
Sedacija i pospanost
Klonidin može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru, inhibirati središnji živčani sustav i uzrokovati pospanost, umor i smanjenu pozornost, osobito u ranim fazama uzimanja lijeka ili pri povećanim dozama. Oko 10% -25% djece s ADHD-om prijavljuje pospanost, što može utjecati na učinkovitost učenja.
Depresija i emocionalni poremećaji
Dugotrajna uporaba može potaknuti ili pogoršati simptome depresije, koji se očituju kao loše raspoloženje, smanjeni interes i poremećaji spavanja. Neki pacijenti mogu osjetiti tjeskobu, razdražljivost, pa čak i suicidalne ideje (rijetko, ali treba biti oprezan).
Poremećaji spavanja
Uključujući nesanicu, često sanjanje, noćne more, osobito kada se lijekovi uzimaju noću. Oko 5% -10% pedijatrijskih pacijenata prijavljuje poremećaje spavanja, koji mogu biti povezani s utjecajem lijekova na cikluse spavanja.
Utjecaj na kognitivne funkcije
Nekoliko studija pokazuje da dugotrajna-uporaba može utjecati na kognitivne funkcije kao što su pamćenje i pažnja, osobito kod starijih pacijenata kojima je potrebna pažnja.
Popularni tagovi: klonidin hidroklorid u prahu cas 4205-91-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju




