Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača suplementa coluracetama u Kini. Dobrodošli u veleprodajni visokokvalitetni dodatak coluracetamu koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Coluracetam dodatak(MKC-231, BCI-540) je novi pojačivač apsorpcije kolina, koji pripada derivatima klase Sitana. Kemijski naziv mu je N-(2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurano [2,3-B]kinolin-4-il)-2-(2-oksopirolidin-1-il)acetamid. Čini se kao bijeli kristalni prah s topljivošću većom ili jednakom 20 mg/mL u DMSO i netopljiv je u vodi i etanolu. Interakcija je s procesom unosa kolina s visokim afinitetom (HACU), što je korak koji ograničava brzinu u sintezi neurotransmitera acetilkolina udisanjem kolina u neurone. Koluracetam može povećati stopu HACU, dopuštajući unos veće količine kolina u neurone, čime se povećava aktivnost kolinergičkih neurona, što ga čini idealnom metom za kognitivno poboljšanje.
Kada je kolinergička funkcija oslabljena, kolhicin može preuzeti kolin u neurone. U prisutnosti nedovoljne HACU zbog kemijskog oštećenja, može održati kolinergičku funkciju ili vratiti kolinergičku disfunkciju u normalu. Pokusima na životinjama utvrđeno je da može poboljšati smanjenje sadržaja acetilkolina u hipokampusu štakora i miševa, te ublažiti poteškoće u učenju, deficite pamćenja i kognitivna oštećenja.
U isto vrijeme, naša tvrtka ne nudi samo čiste praškove, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo koje vrijeme.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Coluracetam dodatak COA
Coluracetam dodatak(MKC-231), kao novi lijek za kognitivno poboljšanje, posljednjih je godina privukao široku pozornost u području neuroznanosti i razvoja lijekova. Slijedi detaljan opis njegove upotrebe:
Farmakološki učinci
U pokusima na štakorima i miševima, Coluracetam je pokazao sposobnost poboljšanja poteškoća u učenju, nedostataka pamćenja i kognitivnih nedostataka. Na primjer, u mišjem modelu oštećenja pamćenja izazvanog AF64A, oralna primjena Coluracetama u dozi od 0,3-3 mg/kg jednom dnevno tijekom 11 dana može poboljšati oštećenje pamćenja i potrošnju acetilkolina u hipokampusu kod miševa. AF64A može poremetiti kolinergički sustav, što dovodi do smanjenja razine acetilkolina i posljedično utječe na sposobnost učenja i pamćenja.
Coluracetam poboljšava probleme s pamćenjem izazvane AF64A sudjelovanjem u procesu unosa kolina s visokim afinitetom (HACU), povećavajući sinaptički unos kolina i potičući sintezu acetilkolina. U modelu kognitivnih poteškoća i poteškoća u učenju kod štakora, Coluracetam je također pokazao poboljšanje kada se primjenjivao oralno u dozi od 1-3 mg/kg jednom dnevno tijekom 8 dana. Acetilkolin igra ključnu ulogu u procesima učenja i pamćenja, a Coluracetam povećava razinu acetilkolina, poboljšava učinkovitost prijenosa informacija između neuronskih sinapsi i pomaže u poboljšanju sposobnosti učenja i pamćenja.
Glavni mehanizam djelovanja Coluracetama je povećanje unosa kolina u neuralne sinapse sudjelovanjem u procesu HACU. HACU je stupanj ograničavanja brzine u sintezi neurotransmitera acetilkolina udisanjem kolina u neurone. Povećanje brzine HACU može pojačati aktivnost kolinergičkih neurona. Kod bolesti kao što je Alzheimerova bolest, kolinergički sustav je oštećen i razina acetilkolina se smanjuje, što dovodi do kognitivne disfunkcije. Coluracetam poboljšava funkciju kolinergičkog sustava i poboljšava kognitivnu funkciju povećanjem unosa i sinteze kolina.
Coluracetam dodatakmože imati pozitivan učinak na radnu memoriju i-dugoročnu memoriju. Zbog poboljšanja deficita radnog pamćenja izazvanih AF64A kod miševa i kognitivnog oštećenja kod štakora (koje može uključivati više vrsta pamćenja), može igrati ulogu u različitim fazama formiranja pamćenja reguliranjem kolinergičkog sustava. Radno pamćenje uglavnom uključuje privremeno pohranjivanje i manipulaciju informacijama, dok dugoročno-pamćenje uključuje dugoročno-pohranjivanje i dohvaćanje informacija. Coluracetam povećava sintezu i otpuštanje acetilkolina, što može utjecati na neuronske sklopove i sinaptičku plastičnost povezanu s ovim vrstama pamćenja, čime se poboljšavaju različite vrste funkcija pamćenja
U modelu cerebralne ishemije-reperfuzijske ozljede, Coluracetam može smanjiti volumen moždanog infarkta i apoptozu neurona te poboljšati neurološke nedostatke. Cerebralna ishemija-reperfuzijska ozljeda može dovesti do niza mehanizama oštećenja kao što su oksidativni stres, upalni odgovor i stanična apoptoza u neuronima. Koluracetam može imati neuroprotektivne učinke putem mehanizama kao što su antioksidativni, protu-upalni i antiapoptotski učinci. Na primjer, može očistiti slobodne radikale i smanjiti njihovo oštećenje neurona.
Coluracetam povećava sintezu i otpuštanje acetilkolina, poboljšava funkciju kolinergičkog sustava i pomaže u održavanju normalne fiziološke aktivnosti neurona. Osim toga, njegov neuroprotektivni učinak može usporiti napredovanje neurodegenerativnih bolesti i zaštititi neurone od daljnjeg oštećenja. Neuroprotektivni mehanizam Coluracetama može uključivati više aspekata. Što se tiče antioksidativnog djelovanja, može povećati aktivnost unutarstaničnih antioksidativnih enzima kao što su superoksid dismutaza (SOD), glutation peroksidaza (GSH Px), itd., čisteći višak slobodnih radikala u tijelu i smanjujući oštećenje neurona uzrokovano oksidativnim stresom.
Što se tiče protu{0}}upalnih učinaka, može inhibirati aktivaciju upalnih signalnih putova, smanjiti proizvodnju i oslobađanje upalnih čimbenika kao što su faktor nekroze tumora - (TNF - ), interleukin-1 (IL-1), itd., čime se ublažavaju toksični učinci upalnih reakcija na neurone. U smislu antiapoptoze, može regulirati ekspresiju proteina povezanih s apoptozom, kao što je inhibicija ekspresije proapoptotičkog proteina Bax i povećanje ekspresije antiapoptotičkog proteina Bcl-2, čime se inhibira proces neuronske apoptoze.
Coluracetam može poboljšati cerebralnu cirkulaciju krvi. Iako postoji relativno malo istraživanja o ovoj temi, njegovi ukupni farmakološki učinci sugeriraju da je dobra moždana cirkulacija ključna za održavanje normalne funkcije neurona. Poremećaji cerebralne cirkulacije mogu dovesti do neuronske hipoksije i pothranjenosti, što zauzvrat utječe na sintezu i otpuštanje neurotransmitera te prijenos informacija između neurona.
Coluracetam može poboljšati cerebralnu cirkulaciju reguliranjem funkcije endotelnih stanica, poboljšanjem hemoheologije i drugim mehanizmima. Na primjer, može potaknuti otpuštanje dušikovog oksida (NO) iz endotelnih stanica, što ima vazodilatacijski učinak, čime se povećava cerebralni protok krvi i osigurava odgovarajuća opskrba neurona kisikom i hranjivim tvarima.
Osim učinka na acetilkolin, Coluracetam također može regulirati aktivnost drugih neurotransmitera. Neurotransmiteri međusobno koordiniraju u živčanom sustavu, zajednički regulirajući različite fiziološke i psihološke procese. Coluracetam može regulirati razine neurotransmitera utječući na sintezu, oslobađanje, ponovnu pohranu i metabolizam neurotransmitera.
Na primjer, može utjecati na aktivnost neurotransmitera kao što su glutamat i gama aminomaslačna kiselina (GABA). Glutamat je najvažniji ekscitatorni neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu, dok je GABA glavni inhibitorni neurotransmiter. Ravnoteža između njih ključna je za održavanje normalne funkcije živčanog sustava. Coluracetam regulira aktivnost ovih neurotransmitera, pomaže u održavanju ravnoteže neurotransmiterskog sustava i dodatno poboljšava neurološke funkcije.
Coluracetam može imati antidepresivne i anti-anksiozne učinke povećanjem koncentracije neurotransmitera kao što su serotonin i dopamin u sinaptičkoj pukotini. Serotonin i dopamin su neurotransmiteri usko povezani s regulacijom emocija, a njihove abnormalne razine povezuju se s pojavom bolesti poput depresije i anksioznosti. Coluracetam potiče unos kolina, što može neizravno utjecati na metabolizam i otpuštanje ovih neurotransmitera.
Osim toga, također može utjecati na neuralnu plastičnost, pospješiti rast neurona i formiranje sinapsi, poboljšati funkciju neuralnih krugova i tako ublažiti simptome depresije i anksioznosti. U usporedbi s nekim postojećim antidepresivima i lijekovima protiv anksioznosti, Coluracetam može imati jedinstvene prednosti. Postojeći antidepresivi i lijekovi protiv tjeskobe mogu imati probleme poput sporog početka i višestrukih nuspojava. Coluracetam, kao novi lijek, može imati drugačiji mehanizam djelovanja od postojećih lijekova, s bržim početkom i manje nuspojava. Međutim, trenutno su potrebne dodatne kliničke studije kako bi se potvrdila njegova učinkovitost i sigurnost kod ljudi.
Coluracetam dodatakmože imati sposobnost hvatanja slobodnih radikala, koji su jedan od važnih čimbenika koji dovode do oksidativnog stresa. U procesu neuroloških bolesti i ozljeda stvara se velika količina slobodnih radikala, kao što su superoksidni anioni, hidroksilni radikali itd. Ti slobodni radikali napadaju staničnu membranu, proteine, DNA i druge biomolekule neurona, dovodeći do oštećenja i smrti neurona.
Coluracetam može reagirati s određenim skupinama u svojoj kemijskoj strukturi kako bi eliminirao slobodne radikale, čime se smanjuje oštećenje neurona slobodnim radikalima. Također može povećati aktivnost unutarstaničnih antioksidativnih enzima kao što su SOD, GSH Px, itd. SOD može dismutirati superoksidne anione u vodikov peroksid i kisik, dok GSH Px može reducirati vodikov peroksid u vodu, čime se smanjuje oštećenje stanica uzrokovano oksidativnim stresom. Coluracetam pojačava antioksidacijsku obrambenu sposobnost stanica i štiti neurone od oksidativnog stresa povećanjem aktivnosti ovih antioksidativnih enzima.
Mjere predostrožnosti
Coluracetam predstavlja intrigantnu opciju za one koji traže kognitivno poboljšanje, osobito u pamćenju, fokusu i raspoloženju. Dok znanstveni dokazi ostaju preliminarni, njegov jedinstveni mehanizam djelovanja i profil niske toksičnosti čine ga popularnim izborom među ljubiteljima nootropika. No, korisnici bi Coluracetamu trebali pristupati s oprezom:
Započnite s niskim dozama kako biste procijenili toleranciju.
Kombinirajte s izvorima kolina kako biste smanjili nuspojave.
Posavjetujte se sa zdravstvenim radnikom ako ste trudni, dojite ili uzimate lijekove.
Kako istraživanje bude napredovalo, Coluracetam bi mogao učvrstiti svoje mjesto kao siguran, učinkovit kognitivni pojačivač-ili otkriti nove primjene u neuroprotekciji i mentalnom zdravlju.
Kemijski mehanizam djelovanja
Kemijski mehanizam proizvoda uglavnom se vrti oko procesa unosa kolina s visokim-afinitetom (HACU). Pospješuje unos i korištenje kolina od strane neurona, poboljšavajući učinkovitost kolinergičkog neuralnog prijenosa, čime se postiže kognitivno poboljšanje i neuroprotektivni učinak. Specifični mehanizam je sljedeći:
Sudjelovanje u procesu HACU: HACU je -ograničavajući korak za kolin koji ulazi u neurone kako bi se sintetizirao neurotransmiter acetilkolin. Coluracetam povećava učinkovitost ovog procesa, povećavajući unos kolina u živčane sinapse, čime se ubrzava sinteza acetilkolina.
Povećajte aktivnost kolinergičkih neurona: Acetilkolin je važan neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu, uključen u kognitivne funkcije kao što su učenje, pamćenje i pažnja. Coluracetam pojačava aktivnost kolinergičkih neurona povećanjem sinteze acetilkolina, čime se poboljšava kognitivna funkcija.
Vraćanje kolinergičke funkcije: U slučajevima kada je kolinergički sustav oštećen (kao što je kod neurodegenerativnih bolesti poput Alzheimerove bolesti), Coluracetam može održati ili vratiti kolinergičku funkciju na normalne razine.
Studije su pokazale da ima popravljajući učinak na nedostatak HACU uzrokovan kemijskim oštećenjima, čime se poboljšavaju poremećaji učenja, deficiti pamćenja i kognitivni deficiti.
Neuroprotektivni učinak: Coluracetam također pokazuje određene neuroprotektivne učinke. Može zaštititi neurone od oštećenja reguliranjem aktivnosti neurotransmitera i poboljšanjem cerebralne cirkulacije krvi, čime se odgađa napredovanje neurodegenerativnih bolesti.
1. Glavni sintetski put (konvergentna sinteza)
Ovaj proces usvaja metodu kondenzacije dva-fragmenta. Prvo se odvojeno pripremaju intermedijeri furokinolinamina i pirolidon acetata, nakon čega slijedi amidacija kako bi se dobio konačni proizvod.
2. Sinteza intermedijera
2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]kinolin-4-amin: Koristeći 2-amino-4,5-dimetilfuran-3-karbonitril i cikloheksanon kao sirovine, ciklizacija se provodi u vrućem ksilenu s cinkovim kloridom kao katalizatorom kako bi se dobio ključni amin međuprodukt u jednom korak.
Metil 2-(2-oksopirolidin-1-il)acetat: 2-pirolidon reagira s metil kloroacetatom putem nukleofilne supstitucije u alkalnim uvjetima da proizvede reagens za aciliranje.
3. Kondenzacija i pročišćavanje konačnog proizvoda
Dva međuprodukta prolaze kroz amidaciju u sustavu natrijev hidrid/N-metilpirolidon kako bi se dobio sirovi koloracetam. Produkt se pročišćava rekristalizacijom i kromatografskim odvajanjem. HPLC-om je utvrđeno da njegova čistoća nije manja od 98%, što zadovoljava standarde kvalitete za sirovine dodataka.
Popularni tagovi: dodatak coluracetamu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju