Ciklosporin A CAS 59865-13-3
video
Ciklosporin A CAS 59865-13-3

Ciklosporin A CAS 59865-13-3

Šifra proizvoda: BM-2-5-216
CAS broj: 59865-13-3
Molekulska formula: C62H111N11O12
Molekulska težina: 1202,61
EINECS broj: 611-907-1
Broj MDL: MFCD00274558
Hs šifra: 29419090
Enterprise standard: HPLC>999,5%, LC-MS
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, UK, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Tehnološka služba: R&D Dept.-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača ciklosporina a cas 59865-13-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog ciklosporina a cas 59865-13-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

 

Ciklosporin Aje bijeli ili blago žuti kristalni prah. Obično je u amorfnom granularnom ili kristalnom obliku. Relativna molekularna težina je oko 1202,6 g/mol, CAS 59865-13-3, a molekularna formula je C62H111N11O12. Topljiv u organskim otapalima, slabo topiv u vodi. Ima visoku topljivost u etanolu, dimetil sulfoksidu, etil acetatu, metanolu i metan kloridu. Na topljivost utječe pH vrijednost. U kiselim uvjetima njegova topljivost je manja, dok u alkalnim uvjetima njegova topljivost raste. To je kiralni spoj s optičkom aktivnošću. Njegova specifična rotacija je od +44 stupnjeva do +60 stupnjeva (na temelju 20 stupnjeva C, 589 nm valne duljine i etanola). To je relativno stabilan spoj, ali se može raspasti pod svjetlom, visokom temperaturom i uvjetima oksidacije. Kako bi se održala njegova kemijska stabilnost, tijekom skladištenja potrebno je izbjegavati svijetlo i okruženje visoke temperature. To je važan imunosupresivni lijek sa širokom kliničkom primjenom. Inhibira imunološki sustav i koristi se za sprječavanje odbacivanja presađenog organa, liječenje autoimunih bolesti i druge medicinske svrhe.

Produnct Introduction

Cyclosporin A | Shaanxi Bloom Tech

Cyclosporin A | Shaanxi Bloom Tech

Kemijska formula

C62H111N11O12

Točna misa

1202

Molekularna težina

1203

m/z

1202 (100.0%), 1203 (67.1%), 1204 (22.1%), 1203 (4.1%), 1205 (4.0%), 1204 (2.7%), 1204 (2.5%), 1205 (1.7%), 1203 (1.3%)

Elementarna analiza

C, 61.92; H, 9.30; N, 12.81; O, 15.96

product-1-1

Ciklosporin Aje važan imunosupresivni lijek i ima široku kliničku primjenu. Inhibira imunološki sustav i koristi se za sprječavanje odbacivanja presađenog organa, liječenje autoimunih bolesti i druge medicinske svrhe.

Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

1. Odbacivanje presađenog organa: jedan je od najčešće korištenih imunosupresivnih lijekova i naširoko se koristi za sprječavanje i liječenje odbacivanja nakon transplantacije organa. Smanjuje napade imunološkog sustava inhibicijom aktivnosti T limfocita i ometanjem signalizacije imunoloških stanica, čime se poboljšava stopa preživljavanja organa.

 

2. Liječenje autoimunih bolesti: također se koristi za liječenje raznih autoimunih bolesti, kao što su reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, psorijaza, itd. Smanjuje upalu i imunološke reakcije inhibicijom prekomjerne aktivacije imunološkog sustava, čime se smanjuju autoimune bolesti.

3. Liječenje kožnih bolesti: pokazao je značajnu učinkovitost u liječenju određenih teških kožnih bolesti. Na primjer, koristi se za liječenje psorijaze, tvrdokornog ekcema, pustuloze i tako dalje. Poboljšava simptome kože inhibiranjem aktivnosti imunološkog sustava, smanjujući upalu i abnormalnu proliferaciju imunoloških stanica.

 

4. Liječenje oftalmoloških bolesti: Također ima važnu primjenu u području oftalmologije. Koristi se za liječenje očnih upalnih bolesti kao što je sindrom suhog oka. Može ublažiti upalni odgovor očnog tkiva, pospješiti izlučivanje suza i poboljšati vlažnost površine oka.

Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Cyclosporin A CAS 59865-13-3 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

5. Liječenje bubrežnih bolesti: Također ima određene primjene u liječenju bubrežnih bolesti. Koristi se za liječenje imunološki povezanih bolesti bubrega kao što su primarni glomerulonefritis i IgA nefropatija. Može ublažiti upalni odgovor bubrega i spriječiti napade imunološkog sustava na bubrege, čime se usporava napredovanje bolesti.

 

6. Ostale upotrebe: Osim gore navedenih glavnih primjena, također je proučavan za liječenje drugih bolesti, kao što su Behcetova bolest, sistemska skleroza, plućna fibroza, itd.

Treba napomenuti da se radi o snažnom imunosupresivnom lijeku, koji zahtijeva strogu kontrolu doziranja i praćenje imunološkog statusa bolesnika. Može uzrokovati niz nuspojava, poput poremećaja funkcije bubrega, hipertenzije, disfunkcije jetre, povećanog rizika od infekcije itd. Stoga, kada koristiteCiklosporin A, treba ga provoditi pod vodstvom kliničkog liječnika te redovito testirati i pratiti.

Manufacturing Information

Njegova potpuna sinteza može se pratiti do 1982. godine, kada su KC Nicolaou i sur. prvi je objavio svoj put Totalne sinteze. Ova sinteza uključuje preko 60 kemijskih koraka i zahtijeva desetke intermedijera da bi se dovršila. Ukratko ću predstaviti neke ključne strategije sinteze. Ukupna sinteza uglavnom uključuje sljedeće korake:

Aktivacija povezivanja:

Ova metoda koristi reagense kao što su sulfuril klorid ili bakrov(I) bromid za povezivanje koenzima A s merkaptopropionatom kako bi se formirao merkapto propionil-CoA.

Priprema specifičnih derivata prolina:

Merkaptopropionil-CoA se pretvara u specifične derivate prolina nizom reakcija pretvorbe, kao što su supstitucija, alkilacija itd.

Reakcija ciklizacije:

Koristeći Michaelovu adiciju, oksidaciju Jonesovog reagensa i druge reakcije za ciklizaciju, formiranje cikličke strukture ciklosporina.

Modifikacija bočnog lanca:

Bočni lanac ciklosporina modificira se reakcijama kao što su supstitucija i hidroliza kako bi se dobio ciljni spoj.

Iako je ovo samo kratak pregled, detaljnije informacije možete dobiti u relevantnoj literaturi. Imajte na umu da je sintezaCiklosporin Aje složen i izazovan zadatak koji se mora izvesti u profesionalnim laboratorijskim uvjetima i njime trebaju upravljati kemičari ili profesionalni istraživači.

Cyclosporin A synthesis

Other properties

Ciklosporin A(Ciclosporin A) je prirodni ciklički peptidni spoj. Njegova molekularna formula je C62H111N11O12, a njegova relativna molekularna težina je oko 1202,61 g/mol.

Cyclosporin A structure

Njegova molekularna struktura ima složeni ciklički peptidni kostur i sadrži višestruke aminokiselinske ostatke (D-Ala, D-Leu, Gly, D-MeLeu, D-Val, L-Val, L-Thr, L-Ala, L-Hyp, L-Leu) i neproteinske aminokiseline N-metilakrilamid (N-MeAla).

Struktura proizvoda određuje njegovu biološku aktivnost u imunološkom sustavu. Inhibira aktivaciju limfocita T tako što se veže na proteine ​​unutar imunoloških stanica, čime se postiže imunosupresivni učinak. Zbog svojih imunosupresivnih i protu-upalnih svojstava naširoko se koristi u imunosupresivnoj terapiji nakon transplantacije organa, liječenju autoimunih bolesti te liječenju nekih upalnih bolesti kože.

Naziv ciklosporina A odnosi se na njegovu molekularnu strukturu i izvor:
Izraz 'ciklosporin' odnosi se na vrstu cikličkog peptida koji pripada ovoj klasi spojeva. Ciklički peptidi su kružne strukture formirane od aminokiselinskih ostataka, obično povezanih peptidnim vezama između amino i karboksilnih skupina. A 'A' predstavlja prvi otkriveni član ovog tipa spoja.
Specifičan naziv "Ciklosporin" služi za razlikovanje od ostalih derivata ciklosporina, kao što su ciklosporin B, ciklosporin C itd. Ovi derivati ​​imaju strukturne razlike, ali svi imaju slična farmakološka svojstva kao proizvod.
Prvi put je izoliran iz gljive (Tolypocladium inflatum). To je prirodni proizvod. Stoga 'ciklosporin' također podrazumijeva njegov prirodni izvor.
Sve u svemu, naziv 'It' odražava strukturu cikličkog peptida, identitet i prirodno podrijetlo spoja. Ova metoda imenovanja uobičajena je u području kemije i ima za cilj pružiti informacije o strukturi i karakteristikama spojeva.

product-343-73

Temeljni mehanizam i klinička vrijednost postavljaju temelje za razvoj
 
Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Ciklosporin A (CsA), kao prirodni ciklički polipeptidni imunosupresor, tvori kompleks s intracelularnim proteinom koji veže ciklosporin (Cyp) kako bi specifično inhibirao aktivnost kalcineurina, blokirajući ključne signalne putove (kao što je defosforilacija NFAT) za aktivaciju T stanica. To rezultira inhibicijom transkripcije citokina (kao što je IL-2) i postiže preciznu imunosupresiju. Ovaj mehanizam ga čini "lijekom prekretnicom" u području transplantacije organa, značajno povećavajući stopu jednogodišnjeg preživljavanja organa kao što su bubrezi, jetra i srce na više od 80%, dok smanjuje incidenciju akutnog odbacivanja na ispod 20%. Njegova selektivna inhibicija pomoćnih T-stanica (Th) bez utjecaja na inhibiciju T-stanica (Ts) smanjuje rizik od supresije koštane srži povezane s tradicionalnim imunosupresivima, a njegova klinička sigurnosna prednost je istaknuta.

Kontinuirano širenje trenutnih područja kliničke primjene
 

Transplantacija organa:Kao-lijek prve linije protiv-odbacivanja, CsA je nezamjenjiv u transplantaciji čvrstih organa. Globalna potražnja za transplantacijom organa raste za približno 5% godišnje, a CsA dodatno smanjuje nuspojave poput nefrotoksičnosti kroz optimizaciju oblika doziranja (kao što su mikroemulzijski pripravci) i kombiniranih režima uzimanja lijekova (kao što je kombinacija s mikofenolat mofetilom), čime učvršćuje svoju tržišnu poziciju.

 

Autoimune bolesti:U bolestima kao što su reumatoidni artritis i sistemski eritematozni lupus (SLE), CsA pokazuje jedinstvenu učinkovitost reguliranjem ravnoteže Th1/Th2 i inhibicijom aktivacije B stanica. Na primjer, u liječenju SLE, CsA može smanjiti proteinuriju za više od 50% i ostaje učinkovit za pacijente koji ne podnose tradicionalne lijekove.

 

Područje dermatologije:CsA je-lijek prve linije liječenja teške psorijaze (kao što su eritrodermijski i generalizirani pustularni tipovi), a u dozi od 2,5-5 mg/kg/dan može kontrolirati stanje unutar 2-4 tjedna, a u kombinaciji s biološkim lijekovima (kao što su TNF-inhibitori), može smanjiti stopu recidiva.

Probojni potencijal u novim područjima primjene

Reproduktivna medicina

CsA obnavlja Th2-tip imunološke pristranosti na sučelju majka-fetus i inducira proliferaciju regulatornih T stanica (Treg), pružajući nove strategije liječenja ponovljenih pobačaja. Klinička ispitivanja pokazuju da CsA može povećati stopu živorođenih pacijenata s neobjašnjivim ponovnim pobačajem s 30% na 60%.

pogledajte više

Kardiovaskularna zaštita

U modelima miokardijalne ishemije-reperfuzijske ozljede, CsA inhibira otvaranje prijelazne pore mitohondrijske propusnosti (mPTP), smanjujući područje infarkta miokarda za 40%. U budućnosti bi se mogao razvijati kao pomoćni lijek za operacije srca.

pogledajte više

Tumorska imunološka regulacija

CsA povećava osjetljivost na kemoterapiju inhibiranjem funkcije Treg-a i pokazuje sinergistički anti{0}}tumorski učinak kod solidnih tumora kao što su rak prostate i melanom, pružajući nove mogućnosti za pacijente s otpornošću na imunološku terapiju.

pogledajte više
Smjerovi budućnosti potaknuti tehnološkim inovacijama

 

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Razvoj novih formulacija lijekova

Tehnologija nanokristala povećava bioraspoloživost CsA 2-3 puta u odnosu na tradicionalne formulacije i smanjuje učestalost primjene (s dva puta dnevno na jednom tjedno), poboljšavajući suradljivost pacijenata.

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Strukturno optimizirani lijekovi

Ne{0}}imunosupresivni derivati ​​(kao što je NIM811) razvijeni na temelju CsA okvira zadržavaju učinak inhibicije mPTP-a dok eliminiraju imunotoksičnost i ušli su u fazu II kliničkih ispitivanja za zaštitu miokarda.

Cyclosporin A | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Inovativna kombinirana terapija

Istražuje se kombinirana terapija CsA s novim imunomodulacijskim agensima kao što su JAK inhibitori i PD-1 antitijela, za koje se očekuje da će probiti usko grlo učinkovitosti jednog lijeka.

Izazovi i protumjere
 

Dugo{0}}upravljanje toksičnošću

Praćenjem koncentracije lijeka u krvi (TDM) i individualiziranim režimima doziranja, učestalost nefrotoksičnosti može se smanjiti s 30% na ispod 10%.

Problemi s otpornošću na lijekove

Razvijanje inhibitora signalnog puta-ovisnih o kalciju koji nisu -imunosupresivni (kao što su mTOR inhibitori) kao alternative.

Kontrola troškova

Lansiranje biosličnih lijekova smanjilo je cijenu CsA za 60%, značajno proširujući njegovu dostupnost u zemljama u razvoju.

Otkriće ciklosporina A označilo je prijelomni trenutak u imunologiji, omogućivši uspjeh bez presedana u transplantaciji organa i autoimunoj terapiji. Unatoč svojim nefrotoksičnim i onkogenim rizicima, CsA ostaje vitalan alat, s kontinuiranim istraživanjem usmjerenim na povećanje sigurnosti, proširenje indikacija i korištenje biosličnih lijekova za poboljšanje globalnog pristupa. Kako se personalizirana medicina i novi sustavi isporuke razvijaju, naslijeđe CsA kao pionirskog imunosupresiva će trajati, oblikujući budućnost imuno{2}}posredovanog upravljanja bolestima u narednim desetljećima.

Popularni tagovi: ciklosporin a cas 59865-13-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju

Pošaljite upit