Ciprofloksacin prahje široki - spektar antibiotika koji pripada klasu kinolona antibiotika. Molekularna formula C17H18Fn3O3, CAS 85721 - 33 - 1. To je bijeli do svijetlo žuti kristalni prah s karakterističnim mirisom. Njegov izgled može biti kristalne krute, kristalne pahuljice ili granule, ovisno o postupku pripreme i formuli. Topiva je u polarnim otapalima kao što su voda, metanol, etanol i dimetil sulfoksid na sobnoj temperaturi. Na njegovu topljivost utječe temperatura i pH. PH raspon za veću topljivost je 4 do 5,5. U ne {- polarnim otapalima (poput n {- heksana, acetona), stupanj topljivosti je nizak. Topiva je u polarnim otapalima kao što su voda, metanol, etanol i dimetil sulfoksid na sobnoj temperaturi. Na njegovu topljivost utječe temperatura i pH. PH raspon za veću topljivost je 4 do 5,5. U nepolarnim otapalima (poput n-heksana, acetona), topljivost je niska. Relativno je stabilan na sobnoj temperaturi, ali osjetljiv je na lagano i lako se razgrađuje ultraljubičastom svjetlošću. Pored toga, također će se razgraditi faktorima kao što su visoka temperatura, vlaga i kisik.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H18fn3O3 |
|
Točna masa |
331 |
|
Molekularna masa |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloksacin, kao treći - generiranja antibakterijskog lijeka kinolona, zauzima važan položaj u kliničkom liječenju zbog svoje široke - spektra antibakterijske aktivnosti i jedinstvenog baktericidnog mehanizma. Inhibira bakterijsku DNA girazu i topoizomerazu IV, blokirajući procese replikacije, transkripcije i popravljanja DNK, što dovodi do bakterijske smrti. Slijedi sustavni pregled temeljne uporabe ciprofloksacina iz četiri dimenzije liječenja zaraznih bolesti, primjene posebnog scenarija, kombinirane strategije lijeka i mjere opreza lijekova.
Ciprofloksacin ima snažne baktericidne učinke na gram negativne bakterije (kao što su Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) i neke gram pozitivne bakterije (poput stafilokoka auresusa, poput mičenih, i također ima određene aktivnosti protiv mojih aktivnosti, i također ima određene aktivnosti. Njegova klinička primjena obuhvaća više sustava u ljudskom tijelu:
Infekcije mokraćnog i reproduktivnog sustava
Infekcija mokraćnog sustava: ciprofloksacin ima visoku koncentraciju u urinu i ima značajne terapijske učinke na jednostavne ili složene infekcije mokraćnog sustava (poput cistitisa i pielonefritisa), posebno za lijekove - bakterijske infekcije poput escherichia coli i pseudomomasa.
Seksualno prenosive bolesti: Kao jedan od preferiranih lijekova za uretritis ili cervicitis Neisseria gonorrhoeae, ciprofloksacin može brzo ukloniti patogen i skratiti tijek bolesti.
Prostatis: Ima dobre terapijske učinke na bakterijski prostatitis (posebno kronični prostatitis), može prodrijeti u tkivo prostate i inhibirati proliferaciju patogenih bakterija.
infekcija respiratornog trakta
Infekcija nižeg respiratornog trakta: ciprofloksacin je učinkovit protiv bronhitisa i upale pluća uzrokovane Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, itd., Posebno za visoke bolesnike s rizikom s bolnicom stečenom pneumonijom ili pseudomonas infekcijom.
Infekcija gornjeg respiratornog trakta: Iako ima umjerenu učinkovitost u liječenju infekcija uobičajenih gornjih dišnih putova, kao što su faringitis i sinusitis u ambulantnim okruženjima, može se koristiti kao alternativna opcija za bolesnike s lijekom - infekcije bakterijskim infekcijama ili imunosupresijom.
Gastrointestinalna infekcija
Bakterijska dizenterija: ciprofloksacin može inhibirati patogene bakterije poput Shigella i salmonele, a brzo ublažiti simptome poput proljeva i groznice.
Typhimurium i paratifoidna groznica: ima jasan terapijski učinak na tifusnu groznicu uzrokovanu infekcijom salmonelom Typhi, mogu skratiti razdoblje groznice i smanjiti rizik od komplikacija.
Infekcije kože i mekog tkiva
Celulitis i pustuloza: ciprofloksacin može prodrijeti u kožno tkivo i učinkovit je protiv infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureus, Streptococcus itd., Posebno za lijek - bakterijske infekcije ili miješane infekcije.
Infekcija rana: U slučajevima infekcije rana ili kirurške rane, ciprofloksacin se može kombinirati s operacijom debridmana radi promicanja zacjeljivanja rana.
Infekcije kostiju i zglobova
Osteomijelitis i artritis: ciprofloksacin može prodrijeti u koštano tkivo i ima terapijsku vrijednost za infekcije kostiju i zglobova uzrokovane Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa itd. Često je potrebno kombinirati druge antibiotike ili kirurške intervencije.
Sistemska infekcija
Sepsa i bakteremija: Ciprofloksacin ima moćan baktericidni učinak na gram negativne bakterije (poput Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae) u krvotočnim infekcijama, što može smanjiti smrtnost.
Abdominalna infekcija: U infekcijama kao što su trbušni apsces i peritonitis, ciprofloksacin može pokriti mikrobiotu crijeva i kontrolirati širenje infekcije.
Ciprofloksacin ima vrijednost sprječavanja infekcije u određenim visokim - populacijama rizika:
Prevencija infekcije kod imunosupresivnih bolesnika
Primatelji transplantacije organa: ciprofloksacin se može koristiti za sprečavanje infekcije pluća ili mokraćnog sustava nakon transplantacije, posebno za visoke - rizične bolesnike s pseudomonas aeruginosa.
Bolesnici s kemoterapijom: Tijekom razdoblja nedostatka granulocita, ciprofloksacin može spriječiti infekcije bakterijskim infekcijama negativnim gramom i smanjiti rizik od sepse.
Selektivno crijevno pročišćavanje
Priprema prije kolorektalne kirurgije: ciprofloksacin se može davati oralno ili intravenski kako bi se smanjio broj crijevne flore i postoperativne stope infekcije, posebno za starije ili visoke - bolesnike s dijabetesom.
Strategija kombinirane terapije i sinergistički učinci
Ciprofloksacin se često koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za širenje antibakterijskog spektra ili povećanje učinkovitosti:
Liječenje anti helicobacter pylori
Trostruka/četverokutna terapija: ciprofloksacin može zamijeniti klaritromicin ili metronidazol, a kombinira se s inhibitorima protonske pumpe (poput omeprazola) i agensima bizmuta (poput kalijevog bismuta citrata) da bi se formirala terapija četverokulira, koja poboljšava stupanj helikobata. infekcije.
Adjuvantni lijekovi za liječenje protiv tuberkuloze
Tuberkuloza otporna na lijekove: ciprofloksacin je aktivan protiv nekih mycobacterium tuberkuloza otporna na lijekove i može se koristiti kao drugi - linijski lijek kako bi se skratio tijek liječenja i smanjio brzinu recidiva.
Antifungalna infekcija adjuvantna terapija
Invazivne gljivične bolesti: ciprofloksacin može spriječiti ili liječiti gljivične infekcije u kombinaciji s bakterijskim infekcijama, posebno za imunokompromitirane bolesnike.
SintezaCiprofloksacin prahmože se postići sljedećim glavnim koracima:
Prvi korak u sintezi ciprofloksacina je sinteza glutarne kiseline kao glavnog početnog materijala. Glutarinska kiselina može se sintetizirati kroz niz koraka poput reakcije supstitucije anilina, zakiseljavanja i ciklizacije.
U ovom se koraku glutarska kiselina transformira u spojeve 3-aminokinolona reakcijom supstitucije. Prvo, glutarska kiselina reagira s acetil kloridom kako bi se stvorio odgovarajući kiseli kloridni spoj. Zatim, kiseli kloridni spoj prolazi reakciju ciklizacije s aminopirolidinonom (aminopirolidinon) kako bi se stvorio spoj 3-aminokinolona.
U ovom koraku, 3 - aminokinolonski spoj prolazi kroz više koraka reakcije na sintetiziranje levorotatornog izomera ciprofloksacina. Glavne reakcije uključuju reakcije supstitucije, oksidacije i biciklizacije.
Dekstrorotacijski izomer ciprofloksacina generira se stereoselektivnim smanjenjem lijeve - koji je predao izomer.
Nakon miješanja lijevog - Izomera i desnog - Izomera, ciprofloksacin se konačno dobiva kroz pročišćavanje kristalizacije i druge korake obrade.
Treba napomenuti da budući da sinteza ciprofloksacina uključuje više koraka i intermedijara, a svaki korak ima različite zahtjeve za uvjete i reaktante, cijeli postupak sinteze je vrlo kompliciran. Pored toga, sintetičke metode podliježu promjenama i poboljšanju zbog napretka u istraživanju i razvoju.
Ciprofloksacin prahje široki - spektar antibiotika koji pripada klasu kinolona antibiotika.
Funkcionalna skupina:
Molekula ciprofloksacina sadrži nekoliko ključnih funkcionalnih skupina. Sastoji se od prstena kinolona i atoma fluora koji se nalazi na njegovom prstenu. Pored toga, ima skupinu karboksilne kiseline i piperazin grupu na dušiku - koji sadrži prsten.
PH vrijednost i ioničnost:
Ciprofloksacin pokazuje slabu kiselost u vodenoj otopini s PKA vrijednošću od oko 6,11. Kad je pH niži od PKA, ciprofloksacin postoji u ionskom obliku (negativni ion), dok je pH veći od PKA, ciprofloksacin uglavnom postoji u non - ionskom obliku. Ovo stanje ionizacije može utjecati na farmakokinetička svojstva lijeka kao što su topljivost, apsorpcija i distribucija.
Toplinska stabilnost:
Ciprofloksacin ima određenu toplinsku stabilnost. Relativno je stabilan na sobnoj temperaturi, ali će se razgraditi na visokoj temperaturi. Prema izvještajima literature, temperatura raspadanja ciprofloksacina je oko 258-260 stupnjeva.
Fotostabilnost:
Ciprofloksacin je osjetljiv na svjetlost i lako se razgrađuje izlaganjem ultraljubičastoj svjetlosti. Stoga je potrebno izbjeći izlaganje svjetlu tijekom proizvodnje, skladištenja i upotrebe za održavanje svoje kemijske stabilnosti.
Kemijska reakcija:
Ciprofloksacin može sudjelovati u raznim kemijskim reakcijama. Na primjer, može proći reakciju esterifikacije, reakciju acilacije i reakciju supstitucije hidroksila, itd. Pored toga, atom fluora ciprofloksacina također ima određenu kemijsku aktivnost i može reagirati s drugim funkcionalnim skupinama pod određenim uvjetima.
Kristalna transformacija:
Na kristalnu strukturu ciprofloksacina mogu utjecati faktori kao što su temperatura, vlaga i otapala kako bi se podvrgla kristalnoj transformaciji. Kristalni prijelazi mogu imati važne učinke na svojstva kao što su topljivost, stabilnost i bioraspoloživost.
Ostala posebna svojstva:
Ciprofloksacin je optički aktivan spoj s dva kiralna centra. Budući da je komercijalno korišteni ciprofloksacin razriješena smjesa, obično se izražava kao prosječna optička rotacija.
Navedeno je opis glavnih kemijskih svojstava ciprofloksacina. Ova svojstva su od velikog značaja za razumijevanje farmakokinetike, procesa pripreme i kompatibilnosti lijekova ciprofloksacina.
Popularni tagovi: Ciprofloksacin prah CAS 85721-33-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju