Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača gabapentin praha cas 60142-96-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog gabapentin praha cas 60142-96-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Gabapentin u prahu, molekulska formula C9H17NO2, CAS 60142-96-3. To je bijeli do sivi kristalni prah kristaliziran iz etanol etera. Kemijska svojstva su stabilna na sobnoj temperaturi i tlaku. Čuvati u zatvorenoj posudi, na hladnom i suhom mjestu, uz malu štetu od vlage. Njegova topljivost u vodi je relativno niska, ali ima dobru topljivost u organskim otapalima kao što su etanol ili metanol. Ova karakteristika omogućuje odabir prikladnih otapala za otapanje i pripremu njihovih formulacija kako bi se zadovoljili različiti zahtjevi formulacije. Istodobno, njegova topljivost u vodi također utječe na njegovu apsorpciju i distribuciju u tijelu, a time i na učinkovitost lijeka. Njegova molekularna struktura i funkcionalne skupine također određuju moguće interakcije koje može imati s drugim tvarima. Na primjer, specifične funkcionalne skupine u njegovim molekulama mogu komunicirati s drugim lijekovima ili biomolekulama putem vodikovih veza, ionskih veza ili van der Waalsovih sila, čime utječu na njegova farmakokinetička i farmakološka svojstva in vivo. Razumijevanje njegovih svojstava daje važnu referencu za proizvodnju i kontrolu kvalitete u farmaceutskoj industriji. Naša tvrtka proizvodi najprimarniju osnovnu kemikaliju. Sljedeći farmaceutski uvod u gabapentin predstavlja namjenu baznih kemikalija, što nema nikakve veze s našim proizvodima.
 |
 |
Gabapentin COA
 |
|
|
|
|
Talište 162 stupnja C, Vrelište 314,4 ± 15,0 stupnjeva C (predviđeno), Gustoća 1,058 ± 0,06 g / cm3 (predviđeno), Plamište 9 stupnjeva, Uvjeti skladištenja 2-8 stupnjeva C, Topljivost H2O: 10 mg / ml, Koeficijent kiselosti (PKA) pKa1 (25 stupnjeva) 3,68; pKa2 10.70, Čvrsti oblik, Bijela boja.
Sinteza se uglavnom može podijeliti u sljedeće korake:
Prvi korak
Priprava, '- dicijano-1,1-cikloheksil diacetil imin amonijeva sol:
Stavite cikloheksanon i metil cijanoacetat u reakcijsku posudu, dodajte amonijev acetat i metanol, počnite miješati i polako dodajte amonijačnu vodu u kupku niske-temperature za reakciju. Nakon filtriranja, možete dobiti '- dicijano-1,1-cikloheksil diacetil imin amonijevu sol.
Drugi korak
Priprema cikloheksil diacetata:
Dodavanje u serijama u tekuću vodu visoke-temperature, '- dicijano-1,1-cikloheksil diacetil imin amonijeva sol je reagirala da se dobije cikloheksil dijactena kiselina.
Treći korak
Priprema 3,3-pentametilglutarilimida:
Dodajte ureu u cikloheksildiactenu kiselinu i zagrijte reakcijsku smjesu. Nakon hlađenja dodajte vodenu otopinu etanola i nastavite s reakcijom kako bi se dobio 3,3-pentametilglutarilimid.
Četvrti korak
Priprema njegovog hidroklorida:
Otopite 3,3-pentametilglutarilimid u vodenoj otopini natrijevog hidroksida, dodajte miješanu otopinu natrijevog hipoklorita i natrijevog hidroksida kap po kap za reakciju, a zatim dodajte klorovodičnu kiselinu kap po kap za podešavanje pH kako biste pripremili njezin hidroklorid.
Peti korak
priprema:
Na kraju, otopite njegov hidroklorid u natrijevom hidroksidu za reakciju da dobijete gabapentin.
Farmakološko djelovanjegabapentin u prahuje spriječiti konvulzije izazvane kemikalijama (kao što su pikrotoksin, bikukulin, strihnin, itd.) i ne-kemijskim podražajima (kao što su izvor zvuka, električni udar, itd.); ima inhibitorni učinak na parcijalne napadaje i naknadne generalizirane toničko-kloničke napadaje. Dodatne terapije za parcijalne napadaje koji se ne mogu na zadovoljavajući način kontrolirati ili tolerirati konvencionalnim anti{4}}konvulzivnim lijekovima sami ili u kombinaciji, te generalizirane napadaje koji su sekundarni nakon parcijalnih napadaja. Njegova metoda sinteze bila je sljedeća: 1,-cikloheksan-7, monometilna kiselina (I) reagirala je s etil kloroformijatom otopljenim u acetonu koji sadrži trietilamin i natrijev azid otopljen u vodi, a produkt (II) je refluksiran u 20% klorovodičnoj kiselini 3 sata do gabapentina.
Treba napomenuti da je to lijek za liječenje neuralgije, a ne analgetik. Ako pacijent ima neuralgiju, može uzeti ovaj lijek za liječenje. Na primjer, neuralgija trigeminusa i neuralgija nakon infekcije herpes zosterom mogu se liječiti ovim lijekom. Ova vrsta lijeka može spriječiti abnormalno pražnjenje živaca i ima dobar učinak na ublažavanje neuralgije. Kod primjene se moramo pridržavati savjeta liječnika, početi s malom količinom, postupno povećavati, te obratiti pozornost na nuspojave lijekova, kao što su moguće alergijske reakcije, vrtoglavica, fizički umor i sl. Osim što liječi neuralgije, ovaj lijek je i nova vrsta antiepileptika. Također igra ulogu u nekim napadajima.
Gabapentin u prahu, sa svojom izvrsnom topljivošću u organskim otapalima poput etanola ili metanola, nalazi brojne primjene u raznim područjima. Evo pregleda jedne potencijalne primjene u farmaceutskoj industriji:
Primjena u farmaceutskoj formulaciji
Gabapentin, poznat i kao hidroklorid, dobro je-poznat lijek koji se prvenstveno koristi za liječenje napadaja i određenih vrsta boli, posebno neuropatske boli povezane sa stanjima kao što su dijabetička neuropatija ili postherpetička neuralgija. Njegova dobra topljivost u organskim otapalima poput etanola ili metanola omogućuje formuliranje stabilnih i učinkovitih farmaceutskih proizvoda.
1. Oralni oblici doziranja
Jedna od primarnih primjena njegove topljivosti u etanolu ili metanolu je u pripremi oralnih oblika doziranja. To uključuje tablete, kapsule i oralne otopine. Korištenje ovih otapala olakšava:
Ujednačena disperzija: Otapanje u etanolu ili metanolu osigurava jednoliku disperziju aktivnog sastojka unutar matrice formulacije, što dovodi do dosljednog i predvidljivog otpuštanja lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost: Pravilna solubilizacija i disperzija mogu poboljšati brzinu otapanja, potencijalno povećavajući njegovu bioraspoloživost i terapeutski učinak.
Stabilnost: Organska otapala mogu pomoći u stabilizaciji tijekom formulacije, smanjujući razgradnju i osiguravajući rok trajanja proizvoda.
2. Pripreme na-otopini
Druga primjena uključuje pripremu otopina koje-sadrže gabapentin, kao što su oralne suspenzije ili intravenske (IV) infuzije. Njegovim otapanjem u etanolu ili metanolu, nakon čega slijedi razrjeđivanje s prikladnim nosačem (npr. vodom, otopinom glukoze), mogu se formulirati farmaceutske otopine koje nude fleksibilnost u doziranju i primjeni.
Fleksibilno doziranje: Otopine omogućuju preciznije i fleksibilnije doziranje, što je osobito važno u liječenju pacijenata s različitom težinom simptoma ili onih kojima je potrebna brza titracija.
Suradljivost pacijenata: Oralne suspenzije mogu biti ukusnije i lakše se daju pacijentima koji imaju poteškoća s gutanjem tableta ili kapsula.
Hitno liječenje: IV infuzije omogućuju brz način primjene u hitnim situacijama ili kada oralna primjena nije izvediva.
3. Istraživanje i razvoj
Njegova topljivost u organskim otapalima također je vrijedna u istraživačkim i razvojnim okruženjima. Omogućuje znanstvenicima da proučavaju fizikalno-kemijska svojstva lijeka, razvijaju nove formulacije i procjenjuju stabilnost i učinkovitost različitih oblika doziranja.
Optimizacija formulacije: Istraživači mogu eksperimentirati s različitim otapalima, pomoćnim tvarima i tehnikama obrade kako bi optimizirali formulaciju za maksimalnu stabilnost, bioraspoloživost i suradljivost pacijenata.
Pretklinička i klinička ispitivanja: Razumijevanje ponašanja topljivosti olakšava dizajn pretkliničkih i kliničkih studija, osiguravajući točne i pouzdane rezultate.
Zaključno, njegova dobra topljivost u organskim otapalima poput etanola ili metanola omogućuje razvoj učinkovitih i stabilnih farmaceutskih proizvoda koji zadovoljavaju različite potrebe pacijenata. Ovo svojstvo topljivosti bitno je za osiguravanje dosljedne kvalitete lijeka, bioraspoloživosti i terapeutske učinkovitosti.
Gabapentin u prahu koji se veže za 2 δ -1 podjedinicu pokreće kristalizaciju hidroksiapatita
Gabapentin, kao često korišten antiepileptik, naširoko se koristi u kliničkoj praksi za liječenje parcijalnih epileptičkih napadaja i neuropatske boli. Njegovi uobičajeni oblici doziranja uključuju kapsule, tablete itd., iGabapentin u prahuje njegov oblik praha, koji igra važnu ulogu u istraživanju lijekova i određenim posebnim situacijama s lijekovima. Podjedinica 2 δ -1 važna je pomoćna podjedinica naponskih kalcijevih kanala, koja igra ključnu ulogu u prijenosu signala i raznim fiziološkim procesima u živčanom sustavu. Hidroksiapatit je glavna anorganska komponenta ljudskih kostiju i zuba, a proces njegove kristalizacije je strogo reguliran fiziologijom.
Vezanje s 2 δ -1 podjedinicom
Struktura i funkcija 2 δ -1 podjedinice
Podjedinica 2 δ -1 je transmembranski protein sastavljen od dva dijela, 2 i δ, povezanih disulfidnim vezama. Široko je rasprostranjen na membranama neuronskih stanica živčanog sustava, posebno središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava. Glavna funkcija podjedinice 2δ -1 je reguliranje aktivnosti i ekspresije naponskih kalcijevih kanala. Može pospješiti transport kalcijevih kanala do stanične membrane, povećati broj kalcijevih kanala na staničnoj membrani, čime utječe na ekscitabilnost neurona i otpuštanje neurotransmitera. Osim toga, podjedinica 2 δ -1 također je uključena u procese kao što su razvoj neurona i sinaptička plastičnost, te je ključna za održavanje normalne funkcije živčanog sustava.
Vezni mehanizam s 2 δ -1 podjedinicom
Struktura gabapentina slična je neurotransmiteru gama aminomaslačnoj kiselini (GABA), ali ne djeluje izravno na GABA receptore. Istraživanje je pokazalo da se gabapentin može specifično vezati za 2 δ -1 podjedinicu. Ovo vezanje ima visok afinitet i selektivnost, uglavnom postignuto interakcijom između specifičnih funkcionalnih skupina u molekulama gabapentina i veznih mjesta na 2 δ -1 podjedinici. Nakon kombinacije, gabapentin može regulirati regulatorni učinak 2 δ -1 podjedinice na naponski uvjetovane kalcijeve kanale, čime utječe na priljev iona kalcija i električnu aktivnost neurona. Na primjer, kada se gabapentin veže na 2 δ -1 podjedinicu, može inhibirati pretjeranu aktivaciju kalcijevih kanala, smanjiti abnormalno otpuštanje neurotransmitera i tako ispoljiti antiepileptičke i analgetske učinke.
Potencijalni mehanizam pokretanja kristalizacije hidroksiapatita nakon kombinacije
Promjene unutarstanične koncentracije kalcijevih iona
Regulacijski učinak 2 δ -1 podjedinice na naponski kontrolirane kalcijeve kanale izravno utječe na unutarstaničnu koncentraciju iona kalcija. Kada se gabapentin u prahu veže za 2 δ -1 podjedinicu, on mijenja funkciju kalcijevih kanala, što može dovesti do fluktuacija unutarstanične koncentracije kalcijevih iona. S jedne strane, inhibicija aktivnosti kalcijevih kanala može smanjiti priljev izvanstaničnih iona kalcija, a također može utjecati na oslobađanje unutarstaničnih zaliha kalcija; S druge strane, u nekim slučajevima, ovo vezanje može pokrenuti povratnu regulaciju intracelularnog signalnog puta kalcija, što dovodi do abnormalnog povećanja koncentracije kalcijevih iona. Kalcijevi ioni jedni su od ključnih iona za stvaranje kristala hidroksiapatita, a promjene u unutarstaničnoj koncentraciji kalcijevih iona mogu osigurati potrebnu ionsku okolinu za kristalizaciju hidroksiapatita.
Poremećaj metabolizma fosfata
Kemijski sastav hidroksiapatita je kalcijev fosfat, a njegov proces kristalizacije ne ovisi samo o kalcijevim ionima, već je također usko povezan s koncentracijom i metabolizmom fosfata. Nakon vezanja na 2 δ -1 podjedinicu, gabapentin može interferirati s metabolizmom fosfata utječući na unutarstanične signalne putove. Na primjer, može utjecati na ekspresiju i funkciju transportera fosfata, što dovodi do abnormalnog unosa ili izlučivanja unutarstaničnog fosfata, što dovodi do promjena u koncentraciji unutarstaničnog fosfata. Kada koncentracija kalcijevih iona i fosfata u stanicama istodobno dosegne određenu razinu, to daje materijalnu osnovu za stvaranje kristala hidroksiapatita.
Promjene u izvanstaničnom matriksu i mikrookruženju
Podjedinica 2 δ -1 nije prisutna samo na membranama neuronskih stanica, već je izražena i u nekim ne-neuronskim stanicama kao što su koštane stanice i epitelne stanice bubrežnih tubula. Gabapentin u prahu koji se veže za 2 δ -1 podjedinicu na ovim stanicama može utjecati na sastav i strukturu izvanstaničnog matriksa. Komponente poput kolagena i proteoglikana u izvanstaničnom matriksu imaju značajan utjecaj na nukleaciju i rast kristala hidroksiapatita. Učinak vezivanja može promijeniti fizikalno-kemijska svojstva izvanstaničnog matriksa, stvarajući povoljno mikrookruženje za stvaranje kristala hidroksiapatita. Osim toga, kombinacija također može utjecati na funkciju izlučivanja stanica, regulirati oslobađanje nekih faktora rasta i citokina povezanih s kristalizacijom te dodatno pospješiti stvaranje kristala hidroksiapatita.
Utjecaj na različite organske sustave
Koštani sustav
U koštanom sustavu, 2 δ -1 podjedinica na površini koštanih stanica može ometati normalne procese metabolizma kostiju kada se veže za gabapentin u prahu. S jedne strane, kao što je ranije spomenuto, može izazvati abnormalnu kristalizaciju hidroksiapatita u koštanom tkivu, utječući na mikrostrukturu i mehanička svojstva kosti. Abnormalna kristalizacija može povećati lomljivost kostiju i povećati rizik od prijeloma. S druge strane, vezanje može utjecati na aktivnost i funkciju koštanih stanica, narušavajući ravnotežu između formiranja kosti i resorpcije. Na primjer, može inhibirati diferencijaciju i razvoj osteoblasta, smanjiti sintezu i taloženje koštanog matriksa; Istodobno, može pospješiti aktivnost osteoklasta, ubrzati resorpciju kosti te dovesti do pojave i razvoja bolesti kostiju poput osteoporoze.
Bubrežni sustav
Bubreg je važan organ koji regulira metabolizam kalcija i fosfora u tijelu, a epitelne stanice bubrežnih tubula također izražavaju 2 δ -1 podjedinicu. Gabapentin u prahu može utjecati na bubrežnu reapsorpciju i izlučivanje kalcija i fosfora vezanjem na 2 δ -1 podjedinicu na epitelnim stanicama bubrežnih tubula. Učinak vezanja može dovesti do oslabljene reapsorpcije kalcija i fosfora u bubrežnim tubulima, uzrokujući izlučivanje velike količine kalcija i fosfora u urinu i povećanje koncentracije kalcija i fosfora u urinu. Kada koncentracija kalcija i fosfora u urinu prijeđe zasićenje, lako se stvaraju kristali hidroksiapatita u bubrežnim sabirnim kanalima, bubrežnoj zdjelici i drugim područjima, koji se zatim mogu razviti u bubrežne kamence. Stvaranje bubrežnih kamenaca ne samo da uzrokuje simptome kao što su bol u donjem dijelu leđa i hematurija, već u teškim slučajevima može utjecati i na funkciju bubrega, što dovodi do ozbiljnih komplikacija kao što su hidronefroza i zatajenje bubrega.
Ostali sustavi
Osim na koštani i bubrežni sustav, vezanje gabapentin praha na 2 δ -1 podjedinicu koja pokreće kristalizaciju hidroksiapatita također može imati određene učinke na druge sustave. Na primjer, u kardiovaskularnom sustavu, podjedinica 2 δ -1 također može postojati na vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, a njezin učinak vezanja može utjecati na metabolizam iona kalcija i kontraktilnu funkciju vaskularnih glatkih mišićnih stanica, što dovodi do promjena u vaskularnoj napetosti i utječe na regulaciju krvnog tlaka. Osim toga, u endokrinom sustavu može ometati lučenje i regulaciju hormona, utječući na sistemski regulatorni mehanizam metabolizma kalcija i fosfora.
Popularni tagovi: gabapentin prah cas 60142-96-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju