Ciproheptadin hidroklorid sesquihidrat, Molekularna formula C21H24clno, CAS 41354-29-4. Postoji u kristalnom obliku i obično se pojavljuje kao bijeli kristali ili kristalni prah. Ima dobru topljivost u vodi i može se brzo otopiti kako bi formirao prozirnu ili malo mutnu otopinu. Također se može otopiti u nekim organskim otapalima, poput etanola i acetona. To je kiralni spoj s svojstvima optičke rotacije. Njegova specifična rotacija ([] d) ovisno o uvjetima mjerenja i sustavu otapala. Molekularna struktura sadrži vodu molekula kristalizacije. Stoga njegov hidratni oblik sadrži specifičnu količinu vode kristalizacije. Sadržaj kristalne vode može se odrediti metodom mršavljenja ili tehnologijom toplinske analize. To je lijek koji se obično koristi za liječenje simptoma poput alergijskih reakcija, povraćanja i gubitka apetita. Gornji opis je samo za opću referencu, a specifična fizička svojstva trebaju se temeljiti na relevantnim literaturama ili eksperimentalnim izvještajima. Pri korištenju ili rukovanju cikloheptadin hidrokloridnom sesquihidratom treba poduzeti odgovarajuće mjere u skladu s specifičnim potrebama i propisima, a sigurnosni rad i zahtjeve za skladištenje.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C42H50CL2N2O3 |
|
Točna masa |
700 |
|
Molekularna masa |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 71.88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3,99; O, 6,84 |
Ciproheptadin hidroklorid sesquihidrat, kao klasični antihistaminski lijek, pokazao je jedinstvenu vrijednost u alergijskim bolestima, endokrinim bolestima i neurološkim i psihijatrijskim poljima od njegove kliničke primjene u sredini - 20. stoljeća zbog svog višenamjenskog mehanizma djelovanja i opsežnih farmakoloških učinaka.
Ciproheptadin hidroklorid hemihidrat je hidrokloridni hemihidratni oblik ciproheptadina, s kemijskom strukturom derivata piridina i molekularnom formulom C21H21N · HCl · 1,5H2O. Njegov temeljni mehanizam djelovanja uključuje:
Antagonizam H1 receptora: konkurentnim blokiranjem vezanja histamina na H1 receptore, inhibira dilataciju kapilara, povećanu propusnost i kontrakciju glatkih mišića, ublažavajući na taj način alergijske simptome.
5-HT receptorski antagonist: uglavnom djeluje na podtipove receptora 5-HT2, inhibirajući vazodilataciju i bronhokonstrikciju posredovanu serotoninom, a učinkovit je u bolesti povezanih s 5-HT-om, poput migrene i angioedema.
Antikolinergički učinak: Blaga blokada M - Kolinergički receptori mogu ublažiti hipersekreciju nazalne sluznice i gastrointestinalne grčeve.
Učinak stimuliranja apetita: blokiranjem hipotalamičkih 5-HT receptora, povećanjem otpuštanja neuropeptida Y (NPY), promicanjem apetita i debljanja.
Temeljne indikacije i kliničke primjene
1. alergijske bolesti
(1) urtikarija
Akutna urtikarija: Kao prvi - lijek za liječenje linije, može brzo ublažiti hljevenje, svrbež i vaskularni edem, posebno za hladnu urtikariju, sa značajnim terapijskim učincima.
Kronična urtikarija: Kombinacija s drugim - generiranjem antihistaminima (poput levocetirizina) može poboljšati učinkovitost i smanjiti ponavljanje.
Posebna vrsta: Za vatrostalne podtipove kao što su kolinergička urtikarija i solarna urtikarija, anti 5-HT učinak ciproheptadina može pružiti dodatne prednosti.
(2) ekcem i dermatitis
Alergijski ekcem: inhibiranjem upalnog odgovora posredovanim histaminom i 5-HT, smanjuje crvenilo, eksudaciju i svrbež, posebno pogodno za pedijatrijske bolesnike.
Kontaktivni dermatitis: Lokalni pripravci (poput kreme) mogu izravno djelovati na lokalno područje radi ublažavanja upale kože izazvane alergenima poput kozmetike i metala.
alergijski rinitis
Sezonski rinitis: U kombinaciji s nosnim kortikosteroidima, može značajno poboljšati simptome kihanja, curenja nosa i svrbeža nosa.
Višegodišnji rinitis: Za bolesnike s istodobnim vazomotornim rinitisom, antiholinergički učinak ciproheptadina može poboljšati terapeutski učinak.
Alergijski konjuktivitis
Kombinirane kapi za oči antihistamina (poput loratadina) mogu brzo ublažiti svrbež, zagušenja i povećanu izlučivanje.
2. Endokrine i metaboličke bolesti
(1) Cushing sindrom
Mehanizam djelovanja: inhibiranjem izlučivanja hipotalamičkog kortikotropina koji oslobađa hormon (CRH) i hipofizu kortikotropin koji oslobađa hormon (ACTH), razina kortizola je smanjena.
Klinička primjena:
Bilateralna nadbubrežna hiperplazija: Kao prvo - liječenje lijekom, početna doza je 8 mg/dan, što se može postupno povećavati na 24 mg/dan i zahtijeva dugu upotrebu -.
Postoperativna adjuvantna terapija: u kombinaciji s zamjenskom terapijom glukokortikoida nakon adrenalektomije može smanjiti rizik od tumora hipofize.
Dokazi o terapijskom učinku: Višestruke studije pokazale su da ciproheptadin može vratiti normalnu razinu kortizola bez mokraće (UFC) u otprilike 60% bolesnika, ali treba obratiti pažnju na dozu - ovisne nuspojave sedativa.
(2) Acromegaly
Mehanizam djelovanja: inhibira izlučivanje hormona rasta koji oslobađa hormon (GHRH) i smanjuje oslobađanje hormona rasta (GH).
Klinička primjena: Kao adjuvantna terapija za kirurgiju ili radioterapiju, posebno prikladna za pacijente koji ne mogu tolerirati somatostatinski analoge.
Neurogena anoreksija i poremećaj debljanja
Mehanizam djelovanja: Blokiranjem 5-HT2C receptora povećavaju se unos apetita i energije.
Klinička primjena:
Odgođeni rast djece: doziranje od 0,25-0,5 mg/kg/dan, uzet oralno 2-3 puta, može značajno poboljšati brzinu povećanja težine.
Kaheksija raka: u kombinaciji s medroksiprogesteronom može poboljšati apetitske efekte.
3. Neuropsihijatrijski poremećaji
(1) Sigraine profilaksa
Mehanizam djelovanja: blokiranjem 5-HT2 receptora inhibira se aktivacija trigeminalnog neurovaskularnog sustava i kortikalnog difuznog supresije (CSD).
Klinička primjena:
Migrena iz djetinjstva: Kineski konsenzus 2022. o dijagnozi i liječenju funkcionalne dispepsije kod djece preporučuje dozu od 0,25-0,5 mg/kg/dan, uzimajući oralno 2-3 puta, što može smanjiti učestalost i ozbiljnost napada.
Migrena za odrasle: Kombinacija s beta blokatorima (poput propranolola) može poboljšati preventivni učinak.
(2) Serotonin sindrom
Mehanizam djelovanja: Kao antagonist receptora 5-HT2A može preokrenuti serotonin sindrom izazvan prekomjernim selektivnim inhibitorima ponovnog unosa 5-HT (SSRI).
poremećaj spavanja
Mehanizam djelovanja: sedativni učinci nastaju kroz antagonizam H1 receptora i antikolinergičke učinke.
Klinička primjena:
Nesanica: Kratkoročna upotreba (manje od ili jednaka 2 tjedna) može poboljšati poteškoće u snu i poremećaja održavanja spavanja.
Nesanica povezana s anksioznošću: Kombinirana upotreba s antidepresivima poput olanzapina može poboljšati sedativne učinke.
4. Ostale indikacije
(1) Antagonizam neželjenih lijekova
SSRI izazvao seksualnu disfunkciju: djelomično obnovljena seksualna funkcija blokirajući 5-HT2 receptore.
Meditacija izazvana klorpromazinom ne može: kao antagonist receptora 5-HT2A može ublažiti ekstrapiramidalne reakcije.
(2) Adjuvantni tretman za kožne bolesti
Blackhorn kožna bolest: poboljšanjem inzulinske rezistencije i promicanjem diferencijacije keratinocita smanjuje pigmentaciju kože i verrukoznu hiperplaziju.
Sprječavanje nekrotizirajućeg pioderme: inhibiranjem neutrofilne hemotaksije i oslobađanja upalnog citokina, smanjujući stvaranje čira u koži.
Jedna od izvedivih metoda sinteze za cikloheptadin hidrokloridni sesquihidrat uključuje sljedeće korake: '' Lorem ipsum dolor SIT, AMET Consecetur AdiPisising Elit.
Priprema derivata acetilacetona:
Prvo, benzaldehid i aceton bili su nukleofilni dodatak da bi proizveli derivate acetilacetona.
Sinteza bezidina:
Anilin je reakcija kondenzacije s derivate acetilacetona za proizvodnju bezidina.
Sinteza p - bromocresol:
React p - cresol s bromom pod alkalnim uvjetima da bi se stvorio p - bromocresol.
Stvaranje heterocikličkog spoja:
Benzidin je bila reakcija kondenzacije s p - bromofenolom da bi se formirao heterociklički spoj.
Aminacija:
Heterociklički spoj se aminira kako bi se stvorio odgovarajući amino spoj.
Priprema oblika hidroklorida:
Konačno, aminski spoj reagira s klorovodičnom kiselinom kako bi se stvorio hidrokloridni oblik cikloheptadin hidrokloridnog sesquihidrata.
Ovo je samo pojednostavljeni pregled procesa sinteze, a stvarna metoda sinteze može biti složenija i uključivati druge intermedijare i reagense. Pored toga, postoje i druge različite metode sinteze koje možete odabrati, a specifične metode mogu se razlikovati ovisno o istraživačima i farmaceutskim tvrtkama.
Imajte na umu da su gornje informacije samo za referencu. Ako trebate dublje razumjeti metode sinteze sesquihidrata hidroklorida cikloheptadina, preporučuje se savjetovanje s profesionalnom kemijskom literaturom ili konzultirati stručnjake u relevantnom polju. Također se pridržavate relevantnih zakona i propisa i provesti bilo koje operacije kemijske sinteze u odgovarajućim eksperimentalnim uvjetima.
Topljivost:
Cikloheptadin hidrokloridni sesquihidrat ima dobru topljivost u vodi. Također se može otopiti u nekim organskim otapalima, kao što su metanol, etanol i kloroform.
01
Kiselost i alkalnost:
Cikloheptadin hidrokloridni sesquihidrat je lijek u obliku hidroklorida, pa ima kiselost. Može reagirati s alkalijama da formira odgovarajuće soli.
02
Hidroliza:
U kiselim ili alkalnim uvjetima, cikloheptadin hidrokloridni sesquihidrat može proći reakcije hidrolize. To može utjecati na njegov metabolizam i učinkovitost u organizmima.
03
Redox:
Ciproheptadin hidroklorid sesquihidratIma neke funkcionalne skupine koje se ne mogu oksidirati i mogu sudjelovati u Redoxu. Međutim, njegovo specifično ponašanje u Redoxu treba daljnje proučavanje.
04
Fotosenzibilnost:
Neki lijekovi i spojevi osjetljivi su na svjetlost, a cikloheptadin hidrokloridni sesquihidrat također može imati neku fotoosjetljivost. Stoga se tijekom skladištenja i upotrebe treba izbjegavati izravno sunčevo svjetlo.
05
Treba napomenuti da su gore opisana reakcijska svojstva samo uobičajeni slučajevi, a mogu postojati i druga reakcijska svojstva koja nisu navedena. Pored toga, reakcijska svojstva lijekova često su povezana s okolišnim uvjetima, prisustvom drugih spojeva i doziranjem. Za specifična reakcijska svojstva i ponašanja preporučuje se konzultirati detaljniju kemijsku literaturu ili se savjetovati stručnjake iz profesionalnog područja.
Popularni tagovi: Cyproheptadin hidroklorid sesquihidrat CAS 41354-29-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupna, na prodaju