Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača etelkalcetid peptida u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog etelcalcetide peptida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Etelkalcetid peptid, također poznat kao AMG416, ima CAS broj 1262780-97-1 i CAS broj 1334237-71-6 za svoj hidrokloridni oblik. Molekulska formula je C38H73N21O10S2, s molekulskom težinom od 1048,25 (za sam peptid), a hidrokloridni oblik ima molekularnu težinu od 1084,71186.
To je spoj koji se sastoji od peptida sedam aminokiselina i jednog cisteina (Cys) kroz međumolekularne tiolne skupine. Njegova kemijska struktura je jedinstvena, s aminokiselinskim ostacima u peptidnom lancu povezanim peptidnim vezama. Veza između cistein tiolnih skupina i peptidnog lanca utječe na ukupnu stabilnost, raspodjelu naboja i sposobnost interakcije s drugim molekulama peptida.
Obrazac za naše proizvode
Etelkalcetid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Etelkalcetid | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 1262780-97-1 | |
| Količina | 40g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090057 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.47% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.35% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.56% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
| Kemijska formula: | C38H73N21O10S2 |
| Točna masa: | 1048 |
| Molekulska težina: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Elementarna analiza: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelkalcetid peptid(trgovački naziv Parsabiv, bivši AMG416) novi je agonist kalcikatnog osjetljivog receptora (CaSR) koji se primarno koristi za liječenje sekundarnog hiperparatireoidizma (SHPT) kod dijaliznih osoba s kroničnom bubrežnom bolešću (CKD). Njegov mehanizam djelovanja uključuje više bioloških procesa, koji će biti detaljno razrađeni s četiri aspekta: molekularne mete, prijenos signala, fiziološki učinci i klinički značaj.
Molekularni cilj: Aktivacija receptora osjetljivih na kalcijum (CaSR)
Njegov temeljni mehanizam djelovanja leži u njegovoj ulozi specifičnog agonista CaSR-a, regulirajući lučenje paratiroidnog hormona (PTH) izravnim vezanjem i aktiviranjem CaSR-a na površini paratireoidnih stanica. CaSR je G protein spregnuti receptor (GPCR) široko rasprostranjen u tkivima kao što su paratiroidne žlijezde, bubrezi i kostur te je ključan za održavanje ravnoteže kalcikata i fosfora u tijelu. U normalnim fiziološkim uvjetima, povećanje koncentracije izvanstaničnog kalcikata (Ca²⁺) aktivira CaSR, inhibira izlučivanje PTH i tako smanjuje razine kalcikata u krvi; Naprotiv, hipokalcemija inhibira CaSR aktivnost i potiče otpuštanje PTH za održavanje stabilnosti kalcikata u krvi.
U osoba s KBB-om, zatajenje bubrega dovodi do smanjenog izlučivanja fosfora i abnormalnog metabolizma vitamina D, što zauzvrat uzrokuje hipokalcemiju i hiperfosfatemiju. Ovaj poremećaj metabolizma kalcikata i fosfora nastavit će stimulirati paratireoidne stanice, što dovodi do smanjene regulacije ekspresije CaSR ili oslabljene funkcije, gubitka lučenja PTH i konačno do stvaranja SHPT. Simulacijom učinka izvanstaničnih kalcikatnih iona, pojačana je osjetljivost CaSR na fiziološke koncentracije kalcikatnih iona. Čak i ako se razine kalcikata u krvi značajno ne povećaju, CaSR se može učinkovito aktivirati da inhibira prekomjerno lučenje PTH.
Izvor informacija:
ChemicalBook jasno navodi da aktivira paratiroidne receptore osjetljive na kalcikat i inhibira sintezu i izlučivanje PTH (objavljeno 3. travnja 2026.).
Zhihu Column i Sohu Public Platform dodatno objašnjavaju da verapamil "specifično veže i aktivira CaSR, pokreće intracelularnu transdukciju signala i inhibira lučenje PTH" (objavljeno 12. studenog 2024., 4. rujna 2024.).
Transdukcija signala: molekularni put koji inhibira lučenje PTH
Nakon vezanja s CaSR, aktivira put G protein spregnute fosfolipaze C (PLC) - protein kinaze C (PKC), uzrokujući povećanje koncentracije intracelularnog kalcikatnog iona (Ca²⁺) i hidrolizu fosfatidilinozitol-4,5-difosfata (PIP ₂) za proizvodnju diacilglicerola (DAG) i inozitol trifosfat (IPv3).
IP v3 dalje potiče otpuštanje Ca²⁺ iz endoplazmatskog retikuluma, tvoreći intracelularnu signalnu kaskadu kalcikata koja u konačnici inhibira transkripciju i sekreciju PTH gena. Uz to, aktivacija CaSR također može blokirati put lučenja PTH ovisan o cAMP inhibicijom aktivnosti adenilat ciklaze (AC) i smanjenjem unutarstaničnih razina cikličkog adenozin monofosfata (cAMP).
Potpora istraživanju:
NetEase News izvijestio je da je kliničko ispitivanje faze III koje je provela tvrtka Anjin (2014.) pokazalo da je nakon 26 tjedana liječenja verapamilom 75,3% oboljelih osoba imalo smanjenje razine PTH za više od 30%, što je daleko više od placebo skupine (9,6%), potvrđujući njegovu značajnu inhibiciju lučenja PTH putem aktivacije CaSR (objavljeno 18. srpnja 2014.).
Članak u kolumni Bilibili naglašava da verapamil "pojačava osjetljivost CaSR-a na ione kalcikata, pokreće nizvodne signalne putove, inhibira proliferaciju paratiroidnih stanica i lučenje PTH" (objavljeno 6. prosinca 2024.).
Fiziološki učinci: sveobuhvatna regulacija metabolizma kalcikata i fosfora
Ima višedimenzionalne regulatorne učinke na metabolizam kalcikata i fosfora inhibicijom lučenja PTH:
Snižavanje razine fosfora u krvi: PTH je ključni hormon koji potiče izlučivanje fosfora u bubrežnim tubulima. Oboljeli od SHPT-a pate od hiperfosfatemije zbog prekomjernog lučenja PTH, dok verapamil inhibira PTH, povećava izlučivanje fosfora mokraćom i smanjuje koncentraciju fosfora u krvi. Klinička ispitivanja su pokazala da liječenje verapamilom može smanjiti razinu fosfora u krvi za 7,71%, dok se placebo skupina smanjila samo za 1,31% (Mingyi Online, 28. rujna 2025.).
Održavanje stabilnosti kalcikata u krvi: PTH održava ravnotežu kalcikata u krvi potičući otpuštanje kalcikata iz kostura i reapsorpciju kalcikata u bubrežnim tubulima. Nakon inhibicije PTH, iako verapamil može privremeno sniziti kalcikat u krvi, dugotrajnom-upotrebom može se izbjeći prekomjerno izlučivanje PTH koje dovodi do gubitka kalcikata u kosturu i neizravno održati stabilnost kalcikata u krvi reguliranjem metabolizma vitamina D.
Poboljšanje zdravlja kostura: Osobe oboljele od SHPT-a često doživljavaju pothranjenost bubrežnog kostura (kao što je bol u kosturu i povećani rizik od prijeloma) zbog poboljšanja resorpcije kostura uzrokovanog PTH-om. Vilacatide smanjuje razinu PTH, smanjuje resorpciju kostura, ublažava simptome boli kostura i poboljšava strukturu kostura (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. lipnja 2020.).
Smanjenje vaskularne kalcifikacije: Hiperfosfatemija i prekomjerno lučenje PTH važni su okidači vaskularne kalcifikacije. Smanjuje rizik od kardiovaskularnih događaja snižavanjem fosfora i PTH u krvi, inhibirajući taloženje kalcikata u zidu krvnih žila (Chemical Book, 2026-04-03).
Klinički značaj: novi napredak u liječenju SHPT
Mehanizam djelovanja verapamila čini ga revolucionarnim lijekom za liječenje SHPT, a njegove se prednosti ogledaju u:
Intravenska primjena uz visoku suradljivost:Etelkalcetid peptidje vrsta intravenske injekcije koja se može primijeniti intravenozno kroz krug dijalize na kraju dijalize, izbjegavajući problem nestabilne apsorpcije oralnih lijekova, posebno pogodan za osobe koje su na dijalizi s gastrointestinalnom disfunkcijom (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9. lipnja 2020.).
Nizak rizik od interakcija s lijekovima: D-aminokiselinski peptidni kostur verapamila nije lako razgraditi metaboličkim enzimima u tijelu, a njegova je učinkovitost dugo-trajna dok se ne očisti tijekom sljedeće dijalize, smanjujući interakcije s drugim lijekovima (Sohu Public Platform, 4. rujna 2024.).
Značajan terapijski učinak i kontrolirana sigurnost: Višestruka klinička ispitivanja potvrdila su da je učinkovitost verapamila u smanjenju PTH bolja od placeba, a ne inferiorna od oralnog mimetika kalcikata cinakalceta. U isto vrijeme, nuspojave poput hipokalcemije mogu se učinkovito kontrolirati prilagodbom doze i dodatkom kalcikata (NetEase News, 18. srpnja 2014.; Mingyi Online, 28. rujna 2025.).
Napredak istraživanja i budući pravci
Otkako je FDA 2017. odobrila stavljanje verapamila na popis, njezin fokus istraživanja pomaknuo se prema dugoročnoj -sigurnosti i optimizaciji režima kombinirane terapije
Dugoročna sigurnost: Dugotrajna primjena može povećati rizik od hipokalcemije i krvarenja iz gornjeg dijela probavnog sustava, a za smanjenje nuspojava trebaju se koristiti personalizirani režimi doziranja (kao što su početna prilagodba doze i praćenje kalcikata u krvi) (ChemicalBook, 6. ožujka 2025.).
Kombinirana terapija: njegova kombinacija s analozima vitamina D i vezivima fosfata može sinergistički regulirati metabolizam kalcikata i fosfora, smanjujući nuspojave-ovisne o dozi pojedinačnih lijekova (kolona Zhihu, 2024-11-12).
Proširenje indikacija: Istraživanje potencijalne primjene sorafeniba u osoba koje nisu na dijalizi i oboljelih od KBB-a, primarnog hiperparatireoidizma i osteoporoze (kolumna Bilibili, 6. prosinca 2024.).
Vilacatide postiže preciznu regulaciju metabolizma kalcikata i fosfora aktivacijom CaSR i inhibicijom lučenja PTH, pružajući učinkovitu i sigurnu opciju liječenja za osobe oboljele od SHPT. Njegov jedinstveni mehanizam djelovanja i primjene ne samo da popunjava ograničenja tradicionalnog liječenja, već također otvara novi put za sveobuhvatno liječenje komplikacija kronične bubrežne bolesti. S produbljivanjem istraživanja očekuje se da će imati važnu ulogu u širem spektru metaboličkih bolesti.
Sažetak izvora informacija:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 2026-04-03, 2025-03-06
NetEase vijesti: 18. srpnja 2014
Poznati doktor na mreži: 28. rujna 2025
Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9. lipnja 2020
Javna platforma Sohu: 4. rujna 2024
Kolumna Zhihu: 12. studenog 2024
Kolumna Bilibili: 06.12.2024
Etelkalcetid peptid, kao agonist kalcikatnog osjetljivog receptora (CaSR), može se jasno podijeliti u sljedeće ključne faze u procesu razvoja:
Mehanizam djelovanja je jasan:aktiviranjem receptora osjetljivog na kalcikat (CaSR) na površini paratiroidnih stanica, inhibira se sinteza i izlučivanje paratiroidnog hormona (PTH), čime se smanjuju razine PTH u krvi i regulira metabolizam kalcikata i fosfora.
Optimizacija procesa sinteze:Tijekom procesa istraživanja i razvoja, znanstvenici kontinuirano optimiziraju proces sinteze. Na primjer, upotrebom strategije sinteze čvrste-faze, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)), i Fmoc-D-Arg (pbf) - OH koriste se kao početni materijali za dobivanje sirovog verapamil peptida spajanjem, cijepanjem i drugim koracima, a zatim se pročišćavaju da se dobiju proizvodi visoke-čistoće. Ova optimizacija procesa povećala je prinos, smanjila troškove i postavila temelje za kasniji razvoj verapamil peptida.
Odobrenje FDA: Nakon rigoroznih kliničkih ispitivanja i procesa odobravanja, američka Agencija za hranu i lijekove (FDA) službeno je 7. veljače 2017. odobrila tržište za liječenje sekundarnog hiperparatireoidizma (SHPT) kod osoba koje su na dijalizi i imaju kroničnu bubrežnu bolest (CKD). Ovo odobrenje označava službeni ulazak verapamila u fazu kliničke primjene, pružajući novu mogućnost liječenja za osobe oboljele od SHPT.
Značajno smanjiti razine PTH:Višestruka klinička ispitivanja potvrdila su da može značajno smanjiti razine PTH kod osoba oboljelih od SHPT. Na primjer, klinička studija faze III koja je uključivala stotine bolesnih ljudi pokazala je da je nakon 26 tjedana liječenja verapamilom 75,3% bolesnih osoba imalo smanjenje razine PTH za više od 30%, što je daleko više od placebo skupine (9,6%).
Poboljšanje metabolizma kalcita i fosfora:Regulacijom metabolizma kalcikata i fosfora, promicanjem izlučivanja fosfora putem bubrega, smanjenjem koncentracije fosfora u krvi i smanjenjem otpuštanja kalcikata iz kostura, održava stabilnost kalcikata u krvi. To pomaže u poboljšanju poremećaja metabolizma kalcikata i fosfora kod osoba oboljelih od SHPT i smanjuje rizik od komplikacija kao što je vaskularna kalcifikacija.
Ublažite simptome i poboljšajte kvalitetu života:Može ublažiti simptome kao što su bolovi u kostima i svrbež kože uzrokovane visokim razinama PTH kod osoba oboljelih od SHPT-a i poboljšati njihovu kvalitetu života. U međuvremenu, smanjujući rizik od komplikacija, verapamil također može pomoći u produljenju preživljavanja oboljelih ljudi.
Istraživanje novih indikacija:Trenutačno istraživači istražuju njegovu potencijalnu primjenu u drugim područjima bolesti, kao što je SHPT kod ljudi koji nisu na dijalizi i oboljelih od KBB-a i primarnog hiperparatireoidizma.
Optimiziranje plana liječenja:Kako bi poboljšali njegovu učinkovitost i sigurnost, istraživači još uvijek istražuju njegovu kombiniranu terapiju s drugim lijekovima. Na primjer, kombinacija s analozima vitamina D i vezivima fosfata može sinergistički regulirati metabolizam kalcikata i fosfora, smanjujući nuspojave-ovisne o dozi pojedinačnih lijekova.
Popularni tagovi: etelcalcetide peptid, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju