Meldonij u prahu CAS 86426-17-7

Meldonijum u prahu, također poznat kao Meldonium, je kardiovaskularni zaštitni lijek. CAS 86426-17-7, Molekulska formula C6H14N2O2 · 2H2O, bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bezbojni i prozirni kubični kristali, blagog mirisa, jake higroskopnosti, lako topljivi u vodi, slabo topljivi u eteru i gotovo netopljivi u acetonu. To je kardiovaskularni zaštitni lijek koji kompetitivno inhibira BBOX1 i OCTN2. Vrijednost IC50 za rekombinantni BBOX kod ljudi je 34-62 μM, a vrijednost EC50 za OCTN2 kod ljudi je 21 μM. Ova tvar može inducirati preusmjeravanje metabolizma dugolančanih masnih kiselina iz mitohondrija u peroksisome.

Meldonijum u prahu, također poznat kao THP, MET-88 i Quaterine, lijek je s više farmakoloških učinaka.

1. Poboljšajte energetski metabolizam miokarda

 

Kao strukturni analog karnitina, mikvizid može kompetitivno inhibirati biosintezu karnitina, čime se potiskuje oksidacija masnih kiselina ovisna o karnitinu. Ovaj učinak potiče energetski metabolizam miokardijalnih stanica da prijeđu s oksidacije masnih kiselina na oksidaciju glukoze, čime se potiče anaerobna oksidacija glikolitičkog puta. Na taj način mildronat može poboljšati proces energetskog metabolizma stanica miokarda i povećati njihovu učinkovitost iskorištavanja energije.

2. Liječenje ishemijske bolesti srca

 

Mifepriston se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima (kao što su vazodilatatori, diuretici itd.) za liječenje ishemijske bolesti srca. Poboljšava energetski metabolizam miokarda, pospješuje redistribuciju krvi u ishemijskom području srca i tako ublažava simptome miokardijalne ishemije i hipoksije. Uz to, mildronat može smanjiti nakupljanje dugo{3}}lančanog acilkarnitina, spriječiti disfunkciju mitohondrija uzrokovanu izoproterenolom i dodatno zaštititi stanice miokarda od oštećenja.

3. Liječenje angine i infarkta miokarda

 

Mifepriston poboljšava opskrbu miokarda krvlju i kisikom širenjem arterijskih krvnih žila, povećavajući protok krvi i kisika u tijelu. Ovo je od velike važnosti za liječenje bolesti koronarnih arterija kao što su angina i infarkt miokarda. Poboljšanjem ishemijskog stanja miokarda, mildronat može ublažiti simptome angine i pospješiti oporavak nakon infarkta miokarda.

1. Liječenje akutnih i kroničnih poremećaja opskrbe mozga krvlju

 

Mifepriston može potaknuti preraspodjelu krvi u ishemijskim područjima mozga, čime se poboljšava opskrba moždanog tkiva krvlju i kisikom. To je od velikog značaja za liječenje akutnih i kroničnih poremećaja moždane prokrvljenosti. Poboljšanjem ishemijskog stanja moždanog tkiva Mifepriston može ublažiti neurološke simptome poput vrtoglavice, glavobolje i gubitka pamćenja te poboljšati kvalitetu života pacijenata.

2. Antikonvulzivno i antihipnotičko djelovanje

 

Mifepriston ima antikonvulzivne i antihipnotičke učinke inducirajući alfa-2 adrenergičke receptore i mehanizme ovisne o dušikovom oksidu. To čini mildronat potencijalno vrijednim u liječenju neuroloških poremećaja kao što je epilepsija. Reguliranjem ekscitabilnosti živčanog sustava, mifepriston može smanjiti abnormalno pražnjenje epileptičkih lezija, čime se ublažavaju simptomi epilepsije.

1. Poboljšajte metabolizam masti

 

Mifepriston može smanjiti nakupljanje masnih kiselina u tijelu i poboljšati učinkovitost iskorištavanja masti poboljšanjem procesa metabolizma masti. To pomaže ublažiti fizički umor i poboljšati radnu sposobnost ljudi.

2. Olakšajte psihološki i fiziološki sindrom prenapetosti

 

Mifepriston može regulirati ekscitabilnost živčanog sustava i ublažiti pretjerani psihološki i fiziološki stres. Ovo je od velike važnosti za ljude koji trebaju dugo održavati visoku koncentraciju i podnijeti ogroman pritisak, kao što su sportaši, vojnici i sl. Uzimanjem Mifepristona te osobe mogu održati bolje psihičko stanje i radnu učinkovitost.

 

1. Poboljšajte sportsku izvedbu

Mifepriston se široko koristi među sportašima. Poboljšanjem energetskog metabolizma miokarda, povećanjem učinkovitosti iskorištavanja masti i ublažavanjem psihološkog i fiziološkog stresa, mildronat može značajno poboljšati izdržljivost i sportsku izvedbu sportaša. Međutim, treba napomenuti da zbog zabrane mifepristona od strane Svjetske antidopinške agencije (WADA), sportaši moraju biti svjesni relevantnih propisa o zabrani i mogućih rizika prije nego što ga koriste.

1. Liječenje dijabetesa tipa 2

 

Mifepriston je oralni hipoglikemijski lijek koji ne sadrži sulfonilureju i može učinkovito sniziti razinu šećera u krvi.Meldonijum u prahusnižava razinu šećera u krvi povećanjem iskorištavanja glukoze u mišićnom tkivu i inhibicijom razgradnje glikogena u jetri. Zbog toga midrazin ima potencijalnu vrijednost primjene u liječenju dijabetesa tipa 2. Međutim, treba napomenuti da su potrebna daljnja klinička istraživanja i validacija kako bi se odredila specifična učinkovitost i sigurnost mildronata u smanjenju šećera u krvi.

2. Uklanjanje sindroma ustezanja u bolesnika s kroničnim trovanjem alkoholom

 

Mifepriston može eliminirati funkcionalno oštećenje živčanog sustava bolesnika s kroničnim trovanjem alkoholom tijekom epizoda sindroma ustezanja. Regulirajući razdražljivost živčanog sustava, mifepriston može ublažiti simptome kao što su tjeskoba, razdražljivost i nesanica kod pacijenata te poboljšati njihovu kvalitetu života.

3. Poboljšati retinalne vaskularne bolesti

 

Mifepriston također može poboljšati retinalne vaskularne bolesti uzrokovane poremećajima prehrane. Poboljšanjem opskrbe očnog tkiva krvlju i kisikom, mifepriston može smanjiti stupanj oštećenja mrežnice i poboljšati vidnu oštrinu pacijenta.

Mifepriston djeluje na mitohondrije i poboljšava energetski metabolizam miokarda na staničnoj razini. Zbog značajnih razlika između ove vrste lijekova i drugih lijekova protiv ishemije miokarda, poznat je i kao lijekovi protiv ishemije stanica.

Mifepriston je strukturni analog karnitina koji se natječe za inhibiciju betain hidroksilaze, čime inhibira biosintezu karnitina i izravno potiskuje transport masnih kiselina ovisnih o karnitinu u mitohondrijima. Inhibicija biosinteze karnitina može smanjiti koncentraciju slobodnog karnitina u stanicama i spriječiti nakupljanje acilkarnitina izazvano izoproterenolom. Dakle, ovaj lijek ima značajan protektivni učinak na miokard, a pri tom protektivnom učinku nema značajnijeg utjecaja na hemodinamske parametre te nema značajne promjene u prokrvljenosti srca i potrošnji kisika.

1. Zaštitni učinak membrane:

 

Tijekom srčane ishemije uzrokuje napet odgovor u stanicama miokarda, što dovodi do povećane razgradnje masnih kiselina u mitohondrijima, nakupljanja metabolita masnih kiselina u stanicama, oštećenja staničnih membranskih uređaja i povećanja intracelularnog Ca++.. Učinak mifepristona na stabilizaciju membrane može zaštititi unos kalcija od strane Ca2+- ATPaze 2 (SERCA2) na sarkoplazmatski retikulum miokardijalnih stanica, poboljšava gubitak SERCA2 i heksokinaze I uzrokovan infarktom miokarda, čime se smanjuje oštećenje tkiva uzrokovano ishemijom miokarda i ublažava hemodinamska disfunkcija.

2. Učinak optimizacije energije:

 

Mifepriston može smanjiti nakupljanje dugo{0}}lančanog acilkarnitina, čime inhibira oksidaciju masnih kiselina ovisnu o karnitinu i transformira energetski metabolizam hipoksičnog miokarda iz oksidacije masnih kiselina u povoljniju oksidaciju glukoze, potičući anaerobnu oksidaciju glikolitičkog puta. Stoga ovaj proizvod ima učinak protiv hipoksije i kardioprotektivno djelovanje. Osim toga,meldonijum u prahutakođer može inhibirati karnitin acetiltransferazu, čime se povećava korištenje acetil CoA u različitim metaboličkim putevima unutar mitohondrija, sprječavajući smanjenje koncentracija ATP-a i ADP-a, kao i sprječavanje nakupljanja AMP-a i smanjenja energetskog naboja uzrokovanog izoproterenolom, igrajući kardioprotektivnu ulogu.

3. Učinak na enzime energetskog metabolizma:

 

Mifepriston također može spriječiti izoproterenolom inducirano pojačanje jetrene heteroaktivnosti laktat dehidrogenaze (srčani specifični izoenzim) i spriječiti povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze.

Mjerenje aktivnosti mitohondrijskog prijenosa elektrona u srcu pokazalo je da izoproterenol ima mali učinak na sukcinat citokrom C reduktazu, ali značajno smanjuje NADH citokrom C reduktazu i citokrom C oksidazu. Kontinuirana primjena metronidazola tijekom 7 dana može oslabiti učinak izoproterenola. Sustav prijenosa elektrona mitohondrija ima važnu ulogu u pretvorbi energije u stanicama. Mitohondrijska disfunkcija izazvana izoproterenolom povezana je s metabolizmom masnih kiselina ovisnim o karnitinu, a mildronat može smanjiti metabolizam masnih kiselina ovisan o karnitinu, spriječiti disfunkciju mitohondrija izazvanu izoproterenolom i smanjiti oštećenje miokarda.

 

Učinak na izlučivanje karnitina:

Druge studije su pokazale da osim što kompetitivno inhibira betain hidroksilazu i blokira biosintezu karnitina u tijelu, mildronat kompetitivno utječe i na reapsorpciju karnitina u bubrezima. Studija je također otkrila da se smanjenje koncentracije karnitina u srcu pomoću metoklopramida uglavnom ne postiže inhibicijom transporta ili metabolizma karnitina u srcu, već povećanjem klirensa karnitina putem bubrega, što se može postići inhibicijom njegove reapsorpcije i smanjenjem koncentracije slobodnog karnitina u serumu, čime igra zaštitnu ulogu u srcu.

Regulacija metabolizma masnih kiselina ovisnog o karnitinu u ishemijskim uvjetima farmakološki je dokazano učinkovita metoda liječenja koja se temelji na patogenezi ishemijske bolesti srca. Zbog gore navedenog biokemijskog mehanizma djelovanja, mildronat se značajno razlikuje od ostalih inhibitora oksidacije masnih kiselina.

 

Zaštita ishemijskog srca:

U području ishemije miokarda, blokirana prednja silazna grana ne samo da smanjuje razinu ATP-a, ADP-a i kreatin-fosfata u tkivu, već također povećava razinu AMP-a i laktata u tkivu, smanjujući vrijednost energetskog potencijala. Mifepriston može spriječiti smanjenje ATP-a i ADP-a (35% odnosno 37%), spriječiti smanjenje udjela adenin nukleotida od 30%, ublažiti poremećaje energetskog metabolizma u ishemijskom miokardu, bez utjecaja na energetski metabolizam u neishemičnom miokardu. Eksperimentalni rezultati pokazuju da mildronat može inhibirati - oksidaciju masnih kiselina, što je vrlo korisno za energetski metabolizam ishemijskog miokarda.

Mifepriston nije imao učinak na srčanu funkciju prije ishemije miokarda, dok je nifedipin značajno povećao koronarni protok krvi. U ishemijskim uvjetima, srčana funkcija je značajno smanjena; Tijekom reperfuzije i metronidazol i nifedipin mogu poboljšati rad srca i smanjiti pojavu ventrikularne fibrilacije. Mifepriston također može spriječiti nakupljanje dugo-lančanog karnitina uzrokovano ishemijom, što je korisno za zaštitu hipoksičnog srca.

Tijekom operacija sovjetske vojske u Afganistanu, zbog čestih-visokih lokacija, vojnici su često osjećali simptome nelagode kao što su hipoksija i nedostatak opskrbe krvlju nakon što su marširali 20 kilometara s punom opremom. Zbog toga je sovjetska vojska imala vojnike s teškom visinskom bolešću koji su uzimali mifepriston 4 do 6 tjedana za liječenje kako bi se poboljšao protok krvi, povećao unos kisika i izdržljivost u tijelu. Zbog toga je mifepriston na Zapadu klasificiran kao zabranjeni stimulans.
Zapravo,meldonijum u prahunije novost da vojnici "uzimaju droge" tijekom rata kako bi održali borbenu učinkovitost trupa. Prema pisanju njemačkog lista "Die Welt", tijekom Drugog svjetskog rata nacistička Njemačka je njemačkoj vojsci podijelila veliku količinu lijekova pod nazivom "Stuka" (Stuka je u to vrijeme bio glavni ronilački bombarder njemačke vojske) i "Armored Chocolate" koji su se koristili za ublažavanje umora, glavobolje, morske i visinske bolesti.

Popularni tagovi: meldonium prah cas 86426-17-7, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju