Metformin hidroklorid u prahu

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača metformin hidroklorida u prahu u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog metformin hidroklorida u prahu za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Metformin hidroklorid u prahuje bijeli kristalni prah koji pripada klasi bigvanida oralnih antihiperglikemijskih sredstava, široko korištenih u liječenju dijabetes melitusa tipa 2. Pokazuje visoku topljivost u vodi (50 mg/mL na 20 stupnjeva), slabo je topljiv u etanolu i praktički je netopljiv u acetonu i diklorometanu. Kemijski, to je 1,1-dimetilbigvanid hidroklorid, molekulske formule C₄H₁₂ClN₅ i molekulske težine 165,62. Njegov primarni mehanizam djelovanja usmjeren je na poboljšanje osjetljivosti na inzulin i smanjenje hiperglikemije kroz više putova: potiskuje jetrenu glukoneogenezu i glikogenolizu, čime se smanjuje endogena proizvodnja glukoze, i pojačava inzulin-posredovani unos i korištenje glukoze u perifernim tkivima, posebice skeletnim mišićima. Za razliku od lijekova sulfonilureje, metformin ne stimulira izravno izlučivanje inzulina iz stanica gušterače, što pridonosi njegovom relativno niskom riziku od hipoglikemije kao monoterapije. Osim svojih učinaka na snižavanje glukoze, metformin aktivira AMP-aktiviranu protein kinazu (AMPK), ključni senzor stanične energije, koji zauzvrat inhibira ekspresiju adipogenih enzima, potiče oksidaciju masnih kiselina i ima povoljne učinke na profile lipida i regulaciju tjelesne težine. Ova pleiotropna djelovanja čine metformin ne samo kamenom temeljcem u kontroli glikemije, već i vrijednim sredstvom u sveobuhvatnom upravljanju metaboličkim čimbenicima rizika povezanih s dijabetesom tipa 2.

Naši proizvodi

Metformin hidroklorid u prahu

Metformin hidroklorid tableta

Dodatne informacije o kemijskom spoju:

Metformin hidroklorid COA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Metformin hidroklorid
Razred	Farmaceutski stupanj
CAS br.	1115-70-4
Količina	30g
Standardno pakiranje	PE vrećica + vrećica od Al folije
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija br.	202501090041
MFG	9. siječnja 2025
EXP	8. siječnja 2028
Struktura
Artikal	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili gotovo bijeli prah	Prilagođeno
Sadržaj vode	Manje od ili jednako 5,0%	0.39%
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 1,0%	0.28%
Teški metali	Pb Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
Čistoća (HPLC)	Veći ili jednak 99,0%	99.90%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.47%
Ukupni mikrobni broj	Manje od ili jednako 750 cfu/g	80
E. Coli	Manje od ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (prema GC)	Manje od ili jednako 5000 ppm	500 ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva

Metformin hidroklorid u prahu, kao globalno najrašireniji oralni hipoglikemijski lijek, ima izravan utjecaj na kvalitetu lijeka, bioraspoloživost i kliničku učinkovitost zbog stabilnosti svog čvrstog oblika. Raznolikost krutih oblika, kao što su polimorfi i hidrati, može dovesti do značajnih razlika u topljivosti lijeka, brzini otapanja i fizikalno-kemijskim svojstvima, što zauzvrat utječe na procese formulacije i uvjete skladištenja.

Fizička i kemijska svojstva i osnova metformin hidroklorida u čvrstom obliku

Osnovni fizikalni i kemijski parametri

Molekulska formula metforminklorida je C ₄ H ₁₂ ClN 5, s molekularnom težinom od 165,62 i CAS brojem 1115-70-4. Njegov kruti oblik je bijeli kristalni prah, s talištem od 223-226 stupnjeva C, vrelištem od 224,1 stupanj C (760 mmHg) i tlakom pare od 0,0929 mmHg na 25 stupnjeva C. Što se tiče topljivosti, spoj je lako topiv u vodi (50 mg/mL), slabo topljiv u etanolu i gotovo netopljiv u aceton i diklorometan. Norma farmakopeje navodi da sirovine farmaceutske kvalitete moraju biti bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah s udjelom ne manjim od 99%, udjelom vlage manjim od 0,5% i bez očitih nečistoća ili neugodnih mirisa.

 

 

Utjecaj čvrstog oblika na učinak lijeka

Kruti oblik (kristalni oblik, hidrat, amorfni) izravno utječe na topljivost, brzinu otapanja, bioraspoloživost i stabilnost lijekova. Na primjer, lijekovi s različitim kristalnim oblicima mogu imati različitu topljivost zbog razlika u energiji rešetke, što zauzvrat utječe na ponašanje otapanja i kliničku učinkovitost. Stvaranje hidrata može promijeniti higroskopnost, tečnost i kompresibilnost lijekova, postavljajući veće zahtjeve na proces formulacije. Stoga je probir i kontrola polimorfnog i hidratnog stanja metformin hidroklorida ključni korak u osiguravanju dosljednosti kvalitete lijeka.

Definicija i klasifikacija polimorfa
Polikristalni oblik odnosi se na višestruke kristalne strukture koje tvori isti spoj u različitim molekularnim rasporedima. Prema razlikama u međumolekularnim silama, polimorfi se mogu klasificirati u inkluzijske komplekse, eutektike, solvate (uključujući hidrate) i druge vrste. Za metformin hidroklorid, polimorfni fenomen može dovesti do značajnih razlika u njegovim fizikalno-kemijskim svojstvima (kao što su topljivost, talište) i biološkoj aktivnosti (kao što su farmakokinetički parametri).

Napredak istraživanja polimorfnih oblika metformin hidroklorida
Postojeće studije su izvijestile o višestrukim kristalnim oblicima metformin hidroklorida, među kojima uzorak difrakcije X-zraka praha metformin dihidroklorida (novi kristalni oblik) pokazuje karakteristične difrakcijske vrhove na određenim 2 θ vrijednostima (kao što je 12,2 stupnja ± 0,2 stupnja, 13,1 stupnja ± 0,2 stupnja). Otkriće ovog kristalnog oblika pruža nove mogućnosti za razvoj lijekova, kao što je optimizacija topljivosti lijeka i brzine otapanja kroz regulaciju kristalnog oblika.

Tehnologija polikristalnog prosijavanja
Difrakcija X-zraka (XRD)
XRD je "zlatni standard" za polimorfni probir. Analizom difrakcijskog uzorka kristala na X-zrakama mogu se odrediti parametri ćelije i molekularni raspored. Na primjer, u XRD uzorku metformin hidroklorida, vrhovi difrakcije na 12,2 stupnja i 13,1 stupanj su njegovi karakteristični identifikatori, koji se mogu koristiti za brzo razlikovanje ovog kristalnog oblika od drugih oblika.

Ramanova spektroskopija
Ramanova spektroskopija pruža strukturne informacije otkrivanjem načina molekularnih vibracija i ima prednosti kao što su ne-destruktivnost, visoka osjetljivost i nema potrebe za pripremom uzorka.

Istraživanja su pokazala da Ramanov spektar metformin hidroklorida pokazuje uske spektralne linije (4-10 cm ⁻¹) u rasponu od 70-1600 cm ⁻¹, što odgovara specifičnim vibracijama kemijske veze (kao što je NH rastezljiva vibracija, CN savijajuća vibracija). Ove značajke "otiska prsta" mogu se koristiti za identifikaciju vrsta kristala i stanja kristala bez oštećenja uzorka.

Infracrvena spektroskopija Fourierove transformacije (FTIR)
FTIR analizira kemijske veze i funkcionalne skupine otkrivajući karakteristike apsorpcije molekula prema infracrvenom svjetlu. FTIR spektar metformin hidroklorida pokazuje da jaki vrh na 3368,23 cm ⁻¹ odgovara N-H vibraciji istezanja, a vrh na 1621,05 cm ⁻¹ odgovara N-H vibraciji savijanja. FTIR spektri različitih oblika kristala mogu pokazivati ​​suptilne razlike zbog razlika u međumolekularnim silama i zahtijevaju sveobuhvatnu analizu u kombinaciji s drugim tehnikama.

Tehnike toplinske analize (DSC/TGA)
Diferencijalna skenirajuća kalorimetrija (DSC) i termogravimetrijska analiza (TGA) mogu otkriti temperaturu kristalne transformacije i toplinsku stabilnost. Na primjer, DSC može mjeriti razlike u točkama taljenja, dok TGA može analizirati promjene u sadržaju vlage, pružajući dodatne informacije za ispitivanje kristala.

Mehanizam nastanka i strategija selekcije hidrata

Mehanizam nastanka metformin hidroklorid hidrata

Amino (- NH ₂) i imino (- NH -) skupine uMetformin hidroklorid u prahumolekule mogu poslužiti kao donori vodikove veze, tvoreći stabilnu mrežu vodikove veze s molekulama vode. U vlažnom okruženju, molekule lijeka mogu zarobiti molekule vode vodikovim vezama u obliku hidrata. Na primjer, neodgovarajući uvjeti skladištenja mogu dovesti do pretvaranja bezvodnih tvari u hidrate, što utječe na kvalitetu lijeka.

Definicija i podjela hidrata

Hidrat se odnosi na kristalnu strukturu formiranu kombinacijom molekula lijeka i molekula vode kroz vodikovu vezu ili druge sile. Prema omjeru molekula vode i molekula lijeka, hidrati se mogu podijeliti na monohidrate, dihidrate itd. Stvaranje hidrata može značajno promijeniti fizikalno-kemijska svojstva lijekova, kao što su higroskopnost, topljivost i stabilnost.

Tehnologija skrininga hidrata

Kombinacija XRD i Ramanove spektroskopije

XRD može otkriti karakteristične difrakcijske vrhove hidrata, dok Ramanova spektroskopija može potvrditi stanje hidrata analizom načina vibracija molekula vode (kao što je O-H vibracija rastezanja). Na primjer, Ramanov spektar hidrata može pokazivati ​​široke vrhove u rasponu od 3200-3600 cm ⁻¹, što odgovara OH vibracijama rastezanja.

Stabilnost čvrstog oblika i farmakopejski standardi

Zahtjevi farmakopeje za čvrsti oblik

Farmakopeja jasno zahtijeva da metformin hidroklorid farmaceutske kvalitete bude bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah bez očitih nečistoća ili neugodnog mirisa. Ovaj zahtjev podrazumijeva kontrolu konzistencije kristala, budući da prisutnost nečistoća ili različitih kristalnih oblika može dovesti do nenormalnog izgleda. Osim toga, farmakopeja strogo ograničava sadržaj (veće ili jednako 99%) i vlagu (manje ili jednako 0,5%), posredno osiguravajući stabilnost krutog oblika.

 

Metformin hidroklorid u prahu

 

Treba ga čuvati na hladnom i suhom mjestu kako bi se izbjegao kontakt s jakim oksidansima. Okolina visoke temperature ili visoke vlažnosti može potaknuti transformaciju kristala ili stvaranje hidrata, kao što su: Učinak temperature: Visoke temperature mogu poremetiti mreže vodikovih veza, što dovodi do transformacije kristala ili amorfizacije.
Utjecaj vlage: Okolina visoke vlažnosti može pospješiti adsorpciju molekula vode, stvoriti hidrate ili uzrokovati apsorpciju vlage i aglomeraciju.

Popularni tagovi: metformin hidroklorid u prahu, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju