Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača nalidiksične kiseline cas 389-08-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasute visokokvalitetne nalidiksične kiseline cas 389-08-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Nalidiksična kiselina, također poznat kao 7-metil-1-etil-4-okso-1,4-dihidro-1,8-naftiridin-3-karboksilna kiselina ili nalidiksonska kiselina, je kemijski spoj. Ovaj spoj postoji kao bijeli do gotovo bijeli prah, koji je gotovo bez mirisa i blago gorkog okusa. Topljiv je u kloroformu, slabo topljiv u etanolu i jakim lužnatim otopinama, ali gotovo netopljiv u vodi i eteru. Osjetljiv je na svjetlost i zrak. Djeluje tako da inhibira bakterijsku DNA girazu, enzim neophodan za replikaciju, transkripciju i popravak bakterijske DNA. Uplićući se u te procese, sprječava rast i razmnožavanje bakterija.
Kao prva-generacija kinolonskog antibiotika, ima ograničen antibakterijski spektar. Aktivan je protiv nekih sojeva Gram-negativnih bakterija, kao što su Escherichia coli, vrste Klebsiella, vrste Proteus, vrste Salmonella, vrste Enterobacter i Haemophilus influenzae, kao i Neisseria gonorrhoeae. Međutim, nije aktivan protiv Gram-pozitivnih bakterija, uključujući vrste Pseudomonas, vrste Acinetobacter i vrste Staphylococcus.
|
|
|
| Kemijska formula | C12H12N2O3 |
| Točna misa | 232.08 |
| Molekularna težina | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementarna analiza | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Kao kinolonski antibakterijski lijek prve generacije,nalidiksična kiselinaigra važnu ulogu u liječenju infekcija mokraćnog sustava od svoje pojave 1960-ih godina. Ispoljava baktericidne učinke inhibicijom aktivnosti bakterijske DNA giraze, ometajući replikaciju bakterijske DNA i procese popravka.
Osnovna indikacija: Precizno liječenje infekcija mokraćnog sustava uzrokovanih osjetljivim bakterijama
Uglavnom se koristi za liječenje infekcija urinarnog trakta uzrokovanih osjetljivim gram-negativnim bakterijama, uključujući razne vrste kao što su jednostavni cistitis, pijelonefritis i složene infekcije urinarnog trakta.
Jednostavan cistitis: Kao najčešći oblik infekcije mokraćnog sustava, brzo ubija patogene bakterije kroz visoku koncentraciju u urinu (vršna koncentracija u urinu od 150-200 mg/L 3-4 sata nakon primjene). Klinička studija koju je proveo Odjel za urologiju Prve bolnice Sveučilišta u Pekingu pokazala je da je učinkovita stopa standardizirane upotrebe proizvoda u liječenju jednostavnog cistitisa premašila 85%, značajno ublažavajući simptome poput učestalog mokrenja, hitnosti i boli.
Pijelonefritis: Za infekcije gornjeg urinarnog trakta, može prodrijeti u bubrežno tkivo kroz koncentraciju lijeka u krvi (vršna koncentracija u plazmi od 20-50 mg/L 2 sata nakon oralne primjene 1 g), inhibirajući bakterijsku kolonizaciju i reprodukciju u bubrežnoj zdjelici.
Složene infekcije mokraćnog sustava: Liječenje još uvijek može biti učinkovito u prisutnosti složenih čimbenika kao što su urinarna opstrukcija, kamenci ili stalna kateterizacija. Na primjer, za složene infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Escherichiom coli, Klebsiella pneumoniae ili Proteus mirabilis, petodnevnim tijekovima liječenja može se postići kontrola blagih do umjerenih infekcija.
Ciljani antibakterijski spektar: pokriva uobičajene patogene urinarnog trakta
Njegov antibakterijski spektar usmjeren je na Gram negativne bakterije, posebno vrlo osjetljive na sljedeće patogene:
Escherichia coli: Kao najčešća patogena bakterija u infekcijama urinarnog trakta (koja čini 70% -95% infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici), nekoć je bila preferirani lijek za liječenje. Iako je stopa rezistencije na lijekove porasla posljednjih godina (dosežući 30% -50% u nekim područjima), još uvijek se može koristiti kao opcija prve linije u slučajevima kada ispitivanje osjetljivosti na lijek potvrdi osjetljivost.
Rod Klebsiella: uključujući Klebsiella pneumoniae i Klebsiella acidophilus, često uzrokuju bolničke infekcije mokraćnog sustava. MIC vrijednost je obično ispod 4mg/L, što ukazuje na dobro antibakterijsko djelovanje.
Rod Proteus: Proteus mirabilis treći je najčešći uzročnik infekcija mokraćnog sustava, koji može blokirati diobu i razmnožavanje bakterija inhibicijom njihove DNA giraze.
Enterobacteriaceae i Shigella: U bolesnika s urinarnim infekcijama kompliciranim crijevnim infekcijama, mogu istovremeno kontrolirati patogene bakterije u crijevnom i mokraćnom sustavu.
Valja napomenuti da je prirodno otporan na Pseudomonas aeruginosa i nema antibakterijsko djelovanje protiv gram-pozitivnih koka (kao što su Staphylococcus aureus i Enterococcus), pa bi se precizni lijekovi trebali temeljiti na rezultatima patogena.
Primjena posebnog scenarija: Širenje granica liječenja
Prikaz jedinstvene vrijednosti u određenim kliničkim scenarijima:
Dodatno liječenje bakterijskih infekcija -otpornih na lijekove: U područjima gdje prevladavaju bakterije otporne na-višestruke lijekove, kada drugi antibiotici (kao što su cefalosporini treće-generacije i karbapenemi) ne daju rezultate zbog problema s rezistencijom,nalidiksična kiselinamože se koristiti kao dio režima kombinirane terapije za povećanje učinkovitosti kroz sinergističke učinke.
Prevencija postoperativne infekcije mokraćnog sustava: Nakon urološke operacije (kao što je transuretralna resekcija prostate i nefrektomija), učestalost infekcije može se smanjiti inhibicijom kolonizacije patogenih bakterija na mjestu operacije. Preventivni režim uzimanja lijekova obično počinje dan prije operacije, tri puta dnevno, i traje do 3-5 dana nakon operacije.
Oprez pri primjeni protiv infekcija mokraćnog sustava tijekom trudnoće: iako može prijeći placentarnu barijeru, kratkoročna -uporaba (kao što je 3-5 dana) u srednjem i kasnom stadiju trudnoće može biti relativno sigurna, a omjer rizika i koristi treba strogo procijeniti. Dojiljama se savjetuje da zaustave dojenje tijekom uzimanja lijeka kako bi se smanjila izloženost dojenčeta lijeku.
Naftalanska kiselina postala je važno sredstvo za liječenje infekcija mokraćnog sustava zbog svog preciznog antibakterijskog spektra, fleksibilnog režima uzimanja lijekova i jedinstvene vrijednosti u posebnim scenarijima. Unatoč suočavanju s izazovima otpornosti, još uvijek može pružiti sigurne i učinkovite mogućnosti liječenja za pacijente kroz racionalnu upotrebu, kao što je stroga kontrola indikacija, odabir lijekova na temelju rezultata osjetljivosti na lijekove i standardiziranje trajanja liječenja i doziranja.
Priprema i sinteza
Početni korak sinteze
Započnite s 2-metilpiridinom kako biste proizveli 2-amino-5-metilpiridin.
01
Reakcija kondenzacije
Reagirajte 2-amino-5-metilpiridin s etil ortoformijatom i dietil malonatom da nastane dietil ester N-(2-metil-5-aminopiridil)malonske kiseline.
02
Ciklizacija
Podvrgnuti međuprodukt ciklizaciji na temperaturnom rasponu od 260-270 stupnjeva.
03
Hidroliza
Dodajte ciklizirani produkt u razrijeđenu otopinu natrijevog hidroksida za hidrolizu, dajući 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-karboksilnu kiselinu.
04
N-Alkilacija i izomerizacija
Obraditi dobivenu kiselinu etil bromidom da se podvrgne N-alkilaciji, nakon čega slijedi izomerizacija, da se dobije nalidiksonska kiselina.
05
Slučajevi istraživanja
- Prvenstveno se koristi za liječenje infekcija mokraćnog sustava, crijevnih infekcija i infekcija kože inhibicijom aktivnosti DNA giraze, enzima ključnog za replikaciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNA.
- Istraživanja su pokazala da učinkovito inhibira rast Gram{0}}negativnih bakterija, uključujući Escherichiu coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus i Pseudomonas.
- Studije na mišjim modelima i laboratorijskim okruženjima potvrdile su njegovu antibakterijsku učinkovitost protiv Escherichie coli.
- Nedavna istraživanja otkrila su da se može koristiti kao alat za uređivanje gena, omogućujući nokaut ili modifikaciju specifične ekspresije gena. Ova je tehnika poznata kao "kemijska genomika" ili "genomika malih-molekula."
- Kombinacijom sa sustavom CRISPR-Cas9, istraživači mogu preciznije kontrolirati ekspresiju gena, poboljšavajući svoje razumijevanje funkcije gena u biološkim procesima.
- Dokazano antikancerogeno djelovanje inhibicijom rasta i širenja određenih stanica raka. Ovaj antikancerogeni učinak može biti povezan s njegovom inhibicijom aktivnosti DNA giraze.
- Trenutačno istraživači istražuju potencijal lijeka protiv raka, nadajući se da će daljnjim istraživanjem razviti učinkovitije tretmane.
- Zbog svojih fluorescentnih svojstava, može se koristiti kao sredstvo za bioimaging za označavanje i praćenje stanica, proteina i DNK.
- Ova tehnika fluorescentnog označavanja pomaže istraživačima u promatranju i razumijevanju ponašanja i funkcije biomolekula, pružajući točnije informacije za dizajn lijekova i liječenje bolesti.
Izgledi razvoja
- Istraživanjem koje je u tijeku, moglo bi se razviti za liječenje infekcija uzrokovanih širim spektrom bakterija, uključujući Gram-pozitivne bakterije, a potencijalno čak i viruse i gljivice.
- Kao alat za uređivanje gena, ima potencijal napraviti revoluciju u područjima kao što su genska terapija i personalizirana medicina. Njegova preciznost i kontrola nad ekspresijom gena čine ga vrijednim sredstvom u istraživanju i kliničkim primjenama.
- Antikancerogeno djelovanje nudi novu nadu za oboljele od raka. S daljnjim istraživanjem, mogao bi se razviti u novi lijek protiv raka koji cilja na specifične stanice raka, a istovremeno smanjuje nuspojave.
- Kao biomolekularni alat proteže se na konstrukciju umjetnih nukleaza i DNK motora, koji imaju primjenu u isporuci lijekova, genskoj terapiji i nanotehnologiji.
- Kombiniranjem s drugim molekularnim komponentama, istraživači mogu dizajnirati i konstruirati molekularne strojeve sa specifičnim funkcijama, otvarajući nove mogućnosti za biomedicinska istraživanja i primjene.
Otkrićenalidiksična kiselinadoista označava ključni trenutak u napredovanju kinolonskih antibiotika. Priča počinje 1946. godine kada je dr. George Lesher, organski kemičar zaposlen na istraživačkom institutu Sterling Winthrop, slučajno naišao na njega kao na neželjeni nusprodukt dok je sintetizirao klorokin. Ova sretna nesreća dovela je do niza rutinskih pregleda, tijekom kojih je dr. Lesher prepoznao njegova potencijalna antibakterijska svojstva.
Brzo naprijed u 1962., sumnje dr. Leshera potvrđene su rigoroznim testiranjem, učvršćujući njegov status antibakterijskog sredstva. Ovo revolucionarno otkriće potaknulo je Sterling Pharmaceuticals da podnese zahtjev za patent 1963. godine, koji je odobren, nakon čega je uslijedila javna objava 1964. godine. Ova je objava označila službeni uvod u znanstvenu zajednicu i medicinski svijet, najavljujući novu eru u antibiotskoj terapiji s kinolonima.
Njegovo putovanje od slučajnog nusproizvoda do revolucionarnog antibiotika naglašava nepredvidivu prirodu znanstvenih otkrića i dubok utjecaj koji može imati na ljudsko zdravlje i medicinsku praksu.
FAQ
Za što se liječi nalidiksična kiselina?
Nalidiksična kiselina je sredstvo uskog -spektra protiv crijevnih bakterija koje se koristi za liječenje nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava (UTI). Tijekom 1970-ih – 1980-ih, pokrivenost klase kinolona značajno je proširena revolucionarnim razvojem fluorokinolona.
Zašto je nalidiksična kiselina ukinuta?
Nalidiksična kiselina, prvi kinolonski antibiotik, otkrivena je 1962. Koristi se prvenstveno za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Njegova je uporaba opala zbog razvoja rezistencije bakterija i dostupnosti snažnijih derivata šireg spektra, poput ciprofloksacina.
Koje je robno ime nalidiksične kiseline?
Nalidiksična kiselina (trgovački nazivi Nevigramon, NegGram, Wintomylon i WIN 18,320) prvi je sintetski kinolonski antibiotik.
Koliko dugo trebam uzimati nalidiksicnu kiselinu?
Početna terapija: 1 g oralno 4 puta dnevno tijekom 1 ili 2 tjedna. Produljena terapija: može se smanjiti na 2 g/dan nakon početne terapije.
Popularni tagovi: nalidiksična kiselina cas 389-08-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju