Skopolamin hidrobromid trihidrat, također poznat kao hioscin hidrobromid trihidrat, kemijski je spoj koji pripada klasi alkaloida. To je derivat skopolamina, prirodnog biljnog alkaloida koji se primarno ekstrahira iz obitelji Solanaceae, posebno iz biljke Datura stramonium, obično poznate kao Jimsonweed ili vražja truba. Sastoji se od tropanskog prstenastog sustava s esterskom vezom na dio tropske kiseline, gdje je aminska skupina protonirana s hidrobromidnim ionom i postoji u hidratiranom obliku s tri molekule kristalizacijske vode. Kompetitivni je antagonist muskarinskih acetilkolinskih receptora (mAChR), s vrijednošću IC50 od 55,3 nM. Ovo svojstvo ga čini korisnim u raznim medicinskim primjenama. Posjeduje sedativno, hipnotičko i antikolinergičko djelovanje, inhibira izlučivanje znoja, opušta mišiće i ima svojstva slična anesteziji-.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H28BrNO7 |
|
Točna misa |
437.10 |
|
Molekularna težina |
438.32 |
|
m/z |
437.10 (100.0%), 439.10 (97.3%), 440.11 (17.9%), 438.11 (16.2%), 438.11 (2.2%), 439.11 (1.4%), 441.11 (1.4%), 441.11 (1.2%), 439.11 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 46,58; H, 6,44; Br, 18,23; N, 3,20; O, 25.55 |
Bronhodilatator
Liječenje KOPB-a: Proučavano je kao bronhodilatator za liječenje kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB), uključujući kronični bronhitis i emfizem. Pomaže u upravljanju dispnejom povezanom s ovim stanjima i sprječava akutne egzacerbacije.
Bolest putovanja
Transdermalni flaster: Postoji potencijal za upotrebu u razvoju transdermalnih flastera za liječenje bolesti kretanja. Njegova antikolinergička svojstva mogu pomoći u ublažavanju simptoma uzrokovanih kretanjem ili vizualnim podražajima.
Antagonist muskarinskih receptora
Kao kompetitivni antagonist muskarinskih acetilkolinskih receptora (mAChR), vrijedan je alat u farmakološkim i neuroznanstvenim istraživanjima. Njegova sposobnost da blokira djelovanje acetilkolina na tim receptorima čini ga korisnim u proučavanju uloge mAChR u raznim fiziološkim i patološkim procesima.
Memorija i kognitivna funkcija
Opsežno se koristio u istraživanjima za induciranje poremećaja pamćenja kod životinja, što pomaže znanstvenicima da razumiju mehanizme koji leže u osnovi formiranja i vraćanja pamćenja.
Oftalmološki pripravci
U tijeku su istraživanja o upotrebi u razvoju oftalmoloških formulacija. Njegova sposobnost da utječe na djelovanje acetilkolina u oku može imati terapeutske implikacije za određena očna stanja.
Dodatak anesteziji
Iako se ne koristi toliko često, proučavan je i kao dodatak anesteziji, osobito kod pedijatrijskih pacijenata, kako bi se smanjila učestalost postoperativne mučnine i povraćanja.
Kontraindikacije
- Bolesnici koji su alergični na skopolamin hidrobromid ne smiju ga koristiti. Alergijske reakcije mogu uključivati, ali nisu ograničene na teške simptome kao što su osip, urtikarija i otežano disanje.
- Dojilje: Budući da se lijek može prenijeti na dijete putem majčinog mlijeka, dojilje bi ga trebale izbjegavati koristiti.
- Glaukomski bolesnici: Skopolamin hidrobromid može pogoršati simptome glaukoma i uzrokovati povišen intraokularni tlak, pa je kontraindiciran u bolesnika s glaukomom.
- Bolesnici s intestinalnom opstrukcijom i opstrukcijom pilorusa: Takvi pacijenti mogu pogoršati simptome opstrukcije nakon uporabe, stoga je kontraindicirana.
- Bolesnici s disurijom uzrokovanom bolestima prostate i dr.: Lijek može pogoršati disuriju, pa ga treba koristiti s oprezom ili zabraniti.
- Trudnice: Iako specifične kontraindikacije mogu varirati ovisno o stanju i potrebama za lijekovima, trudnicama se općenito savjetuje da ga koriste s oprezom kako bi izbjegli potencijalne rizike.
- Skopolamin hidrobromid može stupiti u interakciju s drugim lijekovima, posebno s antikolinergičkim lijekovima, antidepresivima, antihistaminicima itd. Posavjetujte se s liječnikom ili ljekarnikom prije upotrebe kako biste bili sigurni da nema rizika od interakcije s lijekovima.
- Za bolesnike s teškim srčanim bolestima, visokim krvnim tlakom, hipertireozom i drugim bolestima skopolamin hidrobromid treba primjenjivati s posebnim oprezom i pridržavati se savjeta liječnika.
Metoda sintezeSkopolamin hidrobromid trihidrat, posebno formiranje njegovog trihidratnog oblika, obično se ne opisuje na jasan način zbog složenosti uključene u sintezu baznog spoja, skopolamina, i njegove naknadne konverzije u hidrobromidnu sol s hidratacijom. Međutim, mogu navesti opći pristup sintetiziranju skopolamin hidrobromida, koji se zatim može podvrgnuti uvjetima koji pogoduju stvaranju trihidrata.
Metoda sinteze
Sinteza skopolamin hidrobromida obično počinje od prirodnih alkaloida ili polu-sintetskim putevima.
Ekstrakcija ili sinteza baznog spoja
Skopolamin (ili njegov prekursor alkaloid) ekstrahira se iz biljnih izvora kao što je obitelj noćurka (Solanaceae) ili se sintetizira kemijskim metodama.
Reakcija s bromovodičnom kiselinom
Osnovni spoj (npr. skopolamin) reagira s bromovodičnom kiselinom (HBr) u prikladnom otapalu. Ova reakcija se tipično odvija u kontroliranim uvjetima kako bi se osiguralo stvaranje željene hidrobromidne soli.
Izolacija i pročišćavanje
Rezultirajuća skopolamin hidrobromidna sol se izolira iz reakcijske smjese i pročisti kako bi se uklonile nečistoće. To može uključivati filtraciju, kristalizaciju i/ili druge tehnike odvajanja.
Stvaranje trihidrata
Stvaranje trihidratnog oblika skopolamin hidrobromida vjerojatno je rezultat hidratacije bezvodne soli pod određenim uvjetima.
Uvjeti hidratacije
Bezvodna skopolamin hidrobromidna sol izlaže se kontroliranoj vlažnosti ili razinama vlage, često u otapalu koje potiče hidrataciju. Uvjeti otapala i temperature podešeni su tako da pogoduju formiranju kristalne strukture trihidrata.
Kristalizacija
Kristalizacija hidratizirane soli pažljivo se kontrolira kako bi se osiguralo stvaranje čistih kristalaSkopolamin hidrobromid trihidrat. To može uključivati sporo hlađenje prezasićene otopine ili druge tehnike kristalizacije.
naštetiti
Nakon uzimanja prevelike doze skopolamin hidrobromida pojavili su se različiti simptomi toksičnosti. Tri sata nakon uzimanja 12 tableta skopolamin hidrobromida potražite liječničku pomoć. Doza skopolamin hidrobromida je 150 μg, što odgovara 1,8mg ili 108 μg/kg. Ne mogu odgovoriti na jednostavna pitanja i ne poznajem poznate ljude. Počnite postajati aktivni, rastreseni, imati poremećaje govora i doživljavati vizualne halucinacije. Otprilike sat vremena nakon ingestije postaje pospan i zaspi. Simptomi uključuju nepovezan govor, neravnotežu, nizak krvni tlak i palpitacije. Neurološki pregled pokazao je ataksiju, ali snaga, osjet, visina i refleksi gornjih i donjih ekstremiteta bili su normalni. Sat vremena kasnije pojavila se hipokalcemija. Osim toga, može postojati fenomen koji se naziva "antiholinergički sindrom".
Testeri su postavili pokusne miševe u jednostavan labirint. Nakon što su miševi upoznali stazu labirinta, davanje 1 mg/kg skopolamin hidrobromida miševima rezultiralo je time da nisu mogli pronaći poznati izlaz iz labirinta, što ukazuje da je uzimanje određene doze skopolamin hidrobromida uzrokovalo oštećenje pamćenja kod miševa.
Kada se slučajno zarazi skopolamin hidrobromidom u očima, može uzrokovati širenje zjenica i zamagljen vid, ali još uvijek ima sposobnost pomicanja očiju bez ptoze. Može se izliječiti za 2 dana. Iz ovoga se vidi da skopolamin hidrobromid ne smije doći u dodir s očima.
Način i doza uzimanja skopolamin hidrobromida nisu navedeni. Tjedan dana kasnije pojavila se zbunjenost, sumnjičavost, paranoja i neprimjereno ponašanje, a krvni tlak je porastao. Sljedećih dana, mentalna bolest i ekcem su se pogoršali, uzrokujući oticanje i čireve na nogama i stopalima, što je dovelo do rabdomiolize i duboke venske tromboze.
Godine 1987. bilo je uobičajeno ispiranje skopolamin hidrobromidom 5 minuta prije stomatološke operacije, što može značajno smanjiti količinu sline u ustima i olakšati operacije bez utjecaja na izlučivanje sline pacijenta.
Uvjeti skladištenja
Temperatura:
Niska temperatura:
U idealnom slučaju, treba ga čuvati na temperaturi od 2-8 stupnjeva. Ova niska temperatura pomaže smanjiti razgradnju i održati stabilnost spoja.
Izbjegavajte visoke temperature:
Dugotrajno izlaganje visokim temperaturama može dovesti do degradacije spoja, stoga skladišni prostori trebaju biti dobro-izolirani i opremljeni sustavima za kontrolu temperature.
Vlažnost i vlaga:
Suha okolina: Održavanje suhog okoliša ključno je za sprječavanje hidratacije ili dehidracije trihidratnog oblika. Uvjerite se da su spremnici za skladištenje dobro zatvoreni i da u prostoru za skladištenje nema izvora vlage.
Osjetljivost na svjetlo:
Zaštititi od svjetlosti: Skopolamin hidrobromid trihidrattreba pohraniti u spremnike-otporne na svjetlo ili ambalažu kako bi se spriječila fotodegradacija. Čuvajte na mjestima s minimalnom izloženošću svjetlu i izbjegavajte izravnu sunčevu svjetlost.
Pakiranje:
Hermetički zatvoreni spremnici:
Čuvajte spoj u hermetički zatvorenim spremnicima kako biste spriječili izlaganje zraku i vlazi.
Označite jasno:
Jasno označite spremnike s nazivom spoja, njegovom koncentracijom, uvjetima skladištenja i svim posebnim uputama za rukovanje.
Uvjeti prijevoza
Kontrola temperature:
Prijevoz hladnog lanca: Koristite metode transporta hladnog lanca za održavanje raspona temperature od 2-8 stupnjeva tijekom prijevoza. To može uključivati korištenje izoliranih spremnika s vrećicama leda ili rashladnih vozila.
Ambalaža za transport:
Čvrsto pakiranje:
Osigurajte da je pakiranje koje se koristi za transport čvrsto i da može izdržati teške uvjete transporta bez oštećenja proizvoda.
Otporan-na udarce:
Koristite materijale za pakiranje koji su -otporni na udarce kako biste smanjili rizik od loma ili curenja tijekom prijevoza.
Označavanje i dokumentacija:
Pravilno označavanje:
Jasno označite transportne spremnike s nazivom spoja, upozorenjima o opasnosti, uvjetima skladištenja i svim posebnim uputama za rukovanje.
Otpremni dokumenti:
Pripremite dokumente za otpremu koji uključuju sve relevantne podatke o spoju, njegovu klasifikaciju i sve potrebne sigurnosne mjere.
Postupci u hitnim slučajevima:
Zadržavanje izlijevanja:
Imajte na raspolaganju materijale za zadržavanje izlijevanja u slučaju curenja ili izlijevanja tijekom transporta.
Plan odgovora na hitne slučajeve:
Imajte pripremljen plan hitnog odgovora u slučaju nesreća ili incidenata tijekom prijevoza.
FAQ
Za što se koristi skopolamin hidrobromid trihidrat?
Skopolamin hidrobromid trihidrat je alkaloid iz Solanaceae. Koristi se zaliječenje prekomjernog lučenja sline, trbušne boli s grčevima, bradikardije, sijaloreje, divertikulitisa, sindroma iritabilnog crijeva i mučnine kretanja.
Popularni tagovi: skopolamin hidrobromid trihidrat cas 6533-68-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju