Metilergonovinski maleat sol CAS 57432-61-8

Metilergonovna maleatna solje organski alkalni spoj s molekularnom formulom C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. To je bijeli ili sličan bijeli kristalni prah, a njegov kristalni oblik općenito je prizmatičan ili stupac. Netopljivo je u vodi i lako je topiv u organskim otapalima kao što su etanol, kloroform, benzen i eter. Dekompozicija se javlja pri visokim temperaturama, a glavni proizvodi uključuju dušik, ugljični monoksid, ugljični dioksid i vodu. To je izomer izvađen iz otrovnog sjemena roda Datura Stramonium i ima različite biološke aktivnosti, poput analgetika, anestetika, anti anksioznosti i halucinogenih učinaka. To je ergot alkaloid, aktivni metabolit metil ergot alkaloida, s efektima kontrakcije vazokonstrikcije i maternice. Metil maleat je učinkovit selektivni antagonist od 5-HT receptora s oralnom aktivnošću i PA2 vrijednošću od 9,6. Metilergometrinski maleat ima anti -migrensku i dopaminergičku aktivnost, što se može koristiti za sprječavanje i kontrolu krvarenja nakon porođaja.

Slijedi tablica analize informacija o proizvodu:

Metilergometrinski maleat, kao derivat alkaloida ergot, postao je važan terapeutski lijek u područjima akušerstva, ginekologije, neurologije i gastroenterologije zbog svog jedinstvenog farmakološkog mehanizma i širokih pokazatelja od njegovog pojave u sredini 20. stoljeća. Izravno povećava kontraktilnost maternice stimulirajući alfa adrenergičke receptore i serotonin receptore u glatkom mišiću maternice, istovremeno multidimenzionalne regulatorne učinke na središnji živčani sustav, gastrointestinalni glatki mišić i vaskularni sustav.

Temeljna indikacija: glavni lijek za ginekološko krvarenje i involuciju maternice

 

1. Prevencija i liječenje krvarenja nakon porođaja
Postporođajsko krvarenje je vodeći uzrok smrtnosti majki u svijetu, a otprilike 80% uzrokovano atonijom maternice. Metilergolin Maleat izravno djeluje na stanice glatkih mišića maternice, povećavajući koncentraciju unutarćelijskog kalcijevog iona i pokrećući tetanske kontrakcije, brzo zatvarajući krvne žile na površini odvajanja placente.
Preventivna uporaba: Ubrizgavanje 0,2 mg intramuskularno odmah nakon carskog reza ili vaginalna isporuka može smanjiti krvarenje nakon porođaja za 35% (u usporedbi s samo korištenjem oksitocina), a nema značajne razlike u učestalosti štetnih događaja.

 

Terapeutska upotreba: Za tvrdoglavo krvarenje koje je neučinkovito kod oksitocina, intravenska injekcija od 0,2 mg (razrijeđena i polako gurnuta) može stupiti na snagu u roku od 30 sekundi i trajati oko 45 minuta. Ako je potrebno, ponavljajte svaka 2-4 sata, do 5 puta.
Pažnja: Ne koristite prije isporuke fetusa, inače može uzrokovati krutost i kontrakciju maternice, što dovodi do hipoksije fetusa ili intrakranijalnog krvarenja.
2. Nepotpuna involucija maternice nakon pobačaja
Nakon medicinskog pobačaja ili induciranog pobačaja, slabe kontrakcije maternice mogu dovesti do zadržavanja zaostalog tkiva i trajnog krvarenja. Metilergolin Maleat potiče kontrakcije maternice i ubrzava izlučivanje sadržaja maternice.

 

Studija u kojoj je sudjelovala 300 bolesnika s ranim pobačajem pokazala je da oralna primjena od 0,2 mg tri puta dnevno tijekom tri uzastopna dana može povećati stopu zaostalog pražnjenja iz šupljine maternice sa 65% na 88%, istovremeno smanjujući trajanje vaginalnog krvarenja u prosjeku od 2,3 dana.

4. Liječenje prekomjerne menstruacije
Za bolesnike s anovulatornim disfunkcionalnim krvarenjem maternice (DUB), ergometrinski maleat može smanjiti menstrualni protok reguliranjem tonusa glatkog mišića maternice. Usmena primjena 0,2 mg dva puta dnevno tijekom 5 uzastopnih dana može smanjiti menstrualni protok za 40% -50%, posebno za bolesnike koji su netolerantni ili kontraindicirani na hormonsku terapiju.

Scenarij posebnog liječenja: unakrsna disciplinska primjena od migrene do gastrointestinalnih poremećaja pokretljivosti

 

1. Akutno fazno liječenje migrene
Metilergonovna maleatna solMaleat selektivno aktivira 5-hidroksitriptamin 2A receptore na intrakranijalnim vaskularnim stanicama glatkih mišića, uzrokujući vazokonstrikciju i ublažavajući simptome migrene uzrokovane povećanim intrakranijalnim tlakom. Njegova je učinkovitost posebno značajna u bolesnika s migrenom s AURA: randomizirano kontrolirano ispitivanje pokazalo je da je 2 sata nakon intramuskularne ubrizgavanja od 0,2 mg, stopa pomoći glavobolji dosegla 72%, značajno veću od placebo skupine (35%).
OPREZ: Dugoročna upotreba može dovesti do glavobolje od predoziranja drogom (MOH), a preporučuje se koristiti ne više od 9 dana mjesečno.

 

2. Regulacija poremećaja gastrointestinalnih pokretljivosti
Ovaj lijek regulira gastrointestinalnu pokretljivost inhibirajući stimulirajući učinak acetilkolina na gastrointestinalni glatki mišić
Postoperativna crijevna paraliza: oralna primjena 0,2 mg tri puta dnevno nakon trbušne kirurgije može skratiti vrijeme oporavka crijevnih zvukova (u prosjeku 1,5 dana ranije) i smanjiti učestalost crijevne opstrukcije.
Dijabetes Gastropareza: U kombinaciji s domperidonom, vrijeme pražnjenja želuca može se skratiti sa 120 minuta na 75 minuta, značajno poboljšavajući simptome mučnine i povraćanja.

 

Mehanizam: Stimuliranjem receptora dopamina u središnjem živčanom sustavu, on neizravno inhibira vagalni ton.
3. Olakšanje bolnih grčeva
Metilergolin maleat može izravno djelovati na 5-hidroksitriptamin receptore na površini mišićnih stanica, inhibirati priliv kalcijevog iona i smanjiti ekscitabilnost stanice. Za ureteralne grčeve uzrokovane bubrežnim kamenjem, intramuskularna ubrizgavanje od 0,2 mg može smanjiti rezultat boli (VAS) sa 8 na 3 boda, s trajanjem od oko 3 sata. Učinak je usporediv s učinkom floroglucinola, ali stupa na snagu brže.

Strategija kombinirane terapije: Precizna ravnoteža od povećanja učinkovitosti do smanjenja toksičnosti

 

1. Sinergistički učinak s oksitocinom
U liječenju postporođajnog krvarenja, kombinacija 0,2 mg intramuskularne injekcije ergometrinskih maleata i 10 IU intravenske infuzije oksitocina može stvoriti sinergistički kontrakcijski učinak. Multicentrična studija pokazala je da je kombinirana skupina lijekova imala 29% smanjenja nakon porođaja 24-satnog krvarenja u usporedbi sa samo skupinom oksitocina (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mehanizam: Oksitocin uglavnom djeluje na tijelo maternice, dok ergometrinski maleat ima jači učinak kontrakcije na donji segment maternice, a njih dvoje se međusobno nadopunjuju kako bi pokrili cijelu maternicu.

2. Oprezna kombinirana terapija s lijekovima prostaglandina
Za vatrostalno krvarenje nakon porođaja, ergometrinski maleat može se koristiti u kombinaciji s karboprost -trometaminom (15 metil PGF2). Međutim, treba napomenuti da:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), što zahtijeva pomno praćenje krvnog tlaka.
Kada se koristi u kombinaciji, treba prepoloviti dozu ergometrinskih muleata (0,1 mg intramuskularne injekcije) kako bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih štetnih događaja.

3. Interakcija s antihipertenzivnim lijekovima
Alfa adrenergički agonistički efekt ergometrinskih muleata može dovesti do povišenog krvnog tlaka, a doziranje je potrebno prilagoditi ako se koristi u kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima poput nifedipina i labetalola. Na primjer, u liječenju postporođajnog krvarenja kod hipertenzivnih majki, ako je potrebna uporaba ergometrijskog maleata, dozu nifedipina treba smanjiti sa 30 mg/dan na 15 mg/dan, a krvni tlak treba nadzirati svakih 30 minuta.

Priprema proizvoda za proizvod:

Izdvojite iog sirovog metilergometrinog maleata, 25 g metanola i 25 g etanola u 250ml pojedinačne - reakcijske tikvice i zagrijavajte ih na 50 stupnjeva C za otapanje; Dodajte 0,5 g aktivirane gline, miješajte 30 minuta, filtrirajte dok je vruće, miješajte filtrat da se ohladi na 5 stupnjeva C, filtrira i odvojite krutinu i osušite je kako biste dobili metil ergometrinski maleatni spoj 7 3 g, prinos 73%.

Priprema spoja metilergometrinskih maleata:

Odmjerite iog sirovog metilergotamina maleata, 45 g metanola i 450 g etanola u 1000 ml pojedinačne - reakcijske tikvice i zagrijavajte ih na 70 stupnjeva C za otapanje; Dodajte 2G aktivne gline, miješajte 30 minuta, filtrirajte dok je vruće, miješajte filtrat da se ohladi na - 5 stupanj c, filtrira i odvojite ga i osušite da biste dobili metil ergometrinski maleatni spoj 6 9 g, prinos 69%.

Priprema spoja metilergometrinskih maleata:

Izdvojite iog sirovog metilergotamina maleata, 25 g metanola i 175 g etanola u 250ml pojedinačne - reakcijske tikvice i zagrijavajte ih na 650 stupnjeva C za otapanje; Dodajte 0. 75 g aktivirane gline, miješajte 30 minuta, filtrirajte dok je vruće, miješajte filtrat da se ohladi na 0 stupnjeva C, filtrira i odvojite krutinu i osušite da biste dobili metil ergometrinski maleatni spoj 7 8 g, prinos 78%.

Put sinteze odMetilergonovna maleatna solje sljedeća:

Ovo je jednostavan put sinteze metilergotamina andronata, ali u stvarnoj proizvodnji može postojati složeniji sheme sinteze ili se mogu prilagoditi gornji reakcijski uvjeti.

Metoda za pripremu spoja metilergotamina maleata karakterizirana je u tome što sadrži sljedeće korake: zagrijavanje sirovog metilergotamina maleata i otapanje u kristalnom otapalu, dodajući aktivnu glinu, miješanje i filtriranje; Filtrat se ohladi i kristalizira, odvaja i osuši kako bi se dobio kristalni oblik metilergotamin maleata.

Priprema njegovog spoja:

Izdvojite iog sirovog metilergometrinog maleata, 30 g metanola i 120 g etanola u 250ml pojedinačne - reakcijske tikvice za zauzvrat, i zagrijavajte ih na 60 stupnjeva C za otapanje; Dodajte aktivnu glinu IG, miješajte 30 minuta, filtrirajte dok je vruće, miješajte filtrat da se ohladi (TC, filtrira i odvojite krutinu i osušite je da biste dobili metil ergometrinski maleatni spoj 8 2 g, prinos 82%.

To je lijek koji se obično koristi za liječenje postporođajnog krvarenja i distrofije maternice. Slijede njegove farmakokinetičke karakteristike:

Metilergonovna maleatna solje polu -- sintetički ergonovinski analog, čija je glavna funkcija ugovaranje glatkog mišića maternice, poboljšati kontraktilnost i učestalost maternice, kako bi se postigla svrha liječenja postporođajnog krvarenja i distrofije maternice. Slijede njegove farmakološke karakteristike:

1. Mehanizam djelovanja: Methaergonandronat djeluje na stanice glatkih mišića maternice 1-adrenergički receptor i 5-hidroksitriptaminski receptor mogu povećati kontrakciju mišića i smanjiti protok krvi krvnih žila endometrija, čime je smanjio hemoraciju nakon podpartuma.

2. Farmakodinamika: Mega može povećati napetost i učestalost glatkih mišića maternice, smanjujući tako krvarenje nakon porođaja. Među ženama koje su podvrgnute carskim rezu, Mega može značajno smanjiti učestalost krvarenja, posebno kada žene imaju visoke - čimbenike rizika, poput višestruke trudnoće, intrauterine infekcije, itd.

3. Farmakokinetika: Nakon oralne primjene, metilergotandronat se može apsorbirati u gastrointestinalnom traktu, s bioraspoloživošću od oko 60-70%. Brzina apsorpcije bit će brža kada lijek primjenjuje na drugi načini (poput intramuskularne injekcije). Lijek se uglavnom distribuira u jetri, plućima, bubrezima, maternici i drugim tkivima u tijelu, a uglavnom se izlučuje kroz jetru i bubreg.

4. Nuspojave: Methaergonandronat može uzrokovati nuspojave poput povišenog krvnog tlaka, glavobolje, sinkopa, mučnine, povraćanja i ozbiljnih nuspojava poput aritmije, toksične epidermalne nekrolize (deset), intersticijske pneumonije.

Popularni tagovi: Metilergonovinski maleat sol CAS 57432-61-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju