Bikukulin CAS 485-49-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača bikukulina cas 485-49-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu visokokvalitetnu bikukulinu cas 485-49-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Bikukulinje prirodni alkaloid koji se uglavnom nalazi u rodu maka, CAS 485-49-4, molekularna formula C20H17NO6, bijeli ili svijetložuti kristalni prah, teško topiv u vodi, ima dobru topljivost u organskim otapalima kao što su etanol, kloroform, metanol, itd. To je slab analgetik koji može ublažiti blagu do umjerenu bol i može se koristiti za liječenje simptoma kao što su kašalj i proljev. Budući da pripada kompetitivnim antagonistima GABA_A receptora, utječe na prijenos neuralnog signala inhibicijom aktivnosti GABA. Ovaj spoj je osjetljiv na svjetlost i obično se koristi u neuroznanstvenim istraživanjima, kao što je poništavanje učinaka inhibitora preuzimanja GABA-e na krvni tlak ili induciranje sinaptičke plastičnosti u dopaminskim neuronima srednjeg mozga. Njegovi derivati ​​poput metil bromida i metil jodida koriste se kao specifični antagonisti receptora u elektrofiziološkim eksperimentima, kao što je proučavanje promjena u razinama ekspresije mRNA gena Arc u kombinaciji s propofolom. U proučavanju mehanizama epilepsije, također se koristi kao alat za istraživanje funkcije GABAergičkog živčanog sustava.

Bikukulin, također poznat kao alkaloidi planinske kornjače ili bolni tanini, klasa je izokinolinskih alkaloida koji se dobivaju iz biljaka u obitelji Paeoniaceae. Njegova molekularna formula je C ₂ ₀ H ₂ N ₂ O ₂, a ima jedinstvenu kosturnu strukturu s četiri prstena. Od njegovog otkrića sredinom-20. stoljeća, znanstvenici su otkrili njegove višestruke vrijednosti u ublažavanju boli, sedaciji, protu-upalnoj, kardiovaskularnoj regulaciji i neuroznanstvenim istraživanjima kroz dubinska istraživanja njegovih farmakoloških mehanizama.

Klinička primjena: kombinacija tradicionalne analgezije i suvremenog liječenja

 

1. Analgezija i sedacija: Ublažavanje više vrsta boli
Alkaloidi Houttuynia cordata ispoljavaju analgetske učinke inhibicijom pretjerane ekscitacije središnjeg živčanog sustava, blokiranjem živčanih provodnih putova i smanjenjem prijenosa signala boli. Njegove kliničke primjene pokrivaju:

Akutna bol: Koristi se za ublažavanje glavobolje, boli u donjem dijelu leđa, zubobolje i postoperativne boli. Oralna doza je 20-60 mg/put, što može brzo ublažiti simptome.
Kronična bol: ima značajan učinak poboljšanja na crvenilo zglobova, oteklinu, toplinsku bol i ograničenu pokretljivost uzrokovanu reumatoidnim artritisom, reumatoidnim artritisom itd. Njegov mehanizam povezan je s inhibicijom sinteze prostaglandina i smanjenjem aseptične upale.

 

Neuropatska bol: Regulacijom funkcije GABAergičkog živčanog sustava, ima potencijalnu terapeutsku vrijednost za neuropatsku bol kao što je neuralgija trigeminusa i išijas.
Sedacija: Kao središnji inhibitor, paeoniflorin može smanjiti razinu anksioznosti i poboljšati kvalitetu sna kod pacijenata s neurastenijom, a obično se koristi kao pomoćna terapija za nesanicu.

2. Protuupalna i imunološka regulacija: popravak oštećenja tkiva
Alkaloidi Houttuynia cordata inhibiraju aktivaciju i migraciju upalnih stanica, smanjuju otpuštanje pro-upalnih čimbenika kao što su TNF - i IL-6, te tako ublažavaju upalne reakcije poput crvenila i oteklina tkiva. Njegovi scenariji primjene uključuju:

Ozljeda mekog tkiva: potiče apsorpciju lokalnog otoka, kongestije i eksudacije nakon prijeloma ili uganuća, ubrzavajući proces oporavka.

 

Ulcerativne bolesti: imaju pomoćni terapeutski učinak na ozljede sluznice kao što su želučani ulkusi i duodenalni ulkusi, što može biti povezano s njihovom inhibicijom izlučivanja želučane kiseline i poticanjem oporavka sluznice.

Autoimune bolesti: Pokusi na životinjama pokazali su da paeoniflorin može smanjiti indeks oticanja zglobova kod štakora modela reumatoidnog artritisa, što ukazuje na njegov imunomodulacijski potencijal.
3. Kardiovaskularna regulacija: Poboljšanje krvnog tlaka i mikrocirkulacije
Berberin može postići antihipertenzivne učinke dilatacijom glatkih mišića perifernih krvnih žila i smanjenjem perifernog otpora, dok povećava koronarni protok i ublažava ishemiju miokarda. Njegove kliničke indikacije uključuju:

Hipertenzija: Korištenje antihipertenzivnih lijekova kao što su kaptopril i nifedipin sami ili u kombinaciji može učinkovito kontrolirati krvni tlak i smanjiti komplikacije kao što su glavobolja i vrtoglavica.

 

Angina pektoris: Poboljšanjem opskrbe miokarda kisikom, ublažava bol i otežano disanje iza prsne kosti te smanjuje rizik od akutnog infarkta miokarda.
Posljedice cerebrovaskularne bolesti: poticanje oporavka neuroloških nedostataka kao što su hemiplegija i afazija može biti povezano s poboljšanjem cerebralne mikrocirkulacije i smanjenjem oštećenja slobodnih radikala.
4. Diuretski učinak: Adjuvantno liječenje edema
Berberin može povećati brzinu glomerularne filtracije, pospješiti izlučivanje vode i proizvesti diuretske učinke. Primjenjivo je na:

Bubrežni edem: Adjuvantno liječenje edema uzrokovanog kroničnim nefritisom, nefrotskim sindromom itd., kako bi se smanjilo naknadno opterećenje srca.
Kardiogeni edem: Koristi se u kombinaciji s diureticima kao što je furosemid za poboljšanje drenaže i poboljšanje simptoma zatajenja srca.

Istraživački alat: Ključ istraživanja neuroznanosti i farmakologije

 

1. Antagonisti GABA receptora: regulatori transdukcije neuralnog signala
Alkaloidi Houttuynia cordata kompetitivni su antagonisti GABA_A receptora, koji utječu na transdukciju neuralnog signala inhibicijom aktivnosti GABA (gama aminomaslačne kiseline). Njegove znanstvene istraživačke primjene uključuju:

Istraživanje mehanizma epilepsije:Bikukulinkao spoj alata, istražite ulogu GABAergičkog živčanog sustava u epileptičkim napadajima. Na primjer, u modelu štakora, paeoniflorin može preokrenuti povišenje krvnog tlaka uzrokovano inhibitorom preuzimanja GABA 3-piperidinkarboksilne kiseline, dok antagonist GABAB receptora CGP 35348 nema takav učinak, otkrivajući specifičnost GABA_A receptora u regulaciji krvnog tlaka.

 

Studija sinaptičke plastičnosti: u dopaminskim neuronima srednjeg mozga paeoniflorin ili pikrotoksin mogu oslabiti inhibitorne učinke posredovane GABA-om i potaknuti dugo{0}}potenciranje (LTP), pružajući model za proučavanje mehanizma ovisnosti o kokainu.
Interakcije neurotransmitera: Kombinacija anestetičkih sredstava kao što je propofol, proučavanje promjena u razinama ekspresije mRNA Arc gena i otkrivanje povezanosti između GABA sustava i formiranja pamćenja.

2. Vazoaktivna istraživanja: regulatorni mehanizam arterijske konstrikcije
Berberin djeluje na sužavanje tubularnih arterija, a njegova znanstvenoistraživačka vrijednost ogleda se u:

Kardiovaskularni farmakološki model: koristi se za provjeru vazodilatatora, kao što je prethodno liječenje štakorskih arterijskih prstenova paeoniflorinom i promatranje antagonističkih učinaka lijekova kao što su nitroglicerin i nitroprusid.

 

Patogeneza hipertenzije: Istraživanje odnosa između povećanog perifernog vaskularnog otpora i hipertenzije, pružanje ciljeva za razvoj novih antihipertenzivnih lijekova.
3. Istraživanje djelovanja protiv-raka: skok od tradicionalnog do vrhunskog-ruba
Iako je antikancerogeno djelovanje paeoniflorina još uvijek u pretkliničkoj fazi istraživanja, njegov potencijal privukao je pozornost:

Zaustavljanje staničnog ciklusa: Preliminarni pokusi pokazali su da paeoniflorin može inducirati zaustavljanje G2/M faze stanične linije HepG2 raka ljudske jetre, a njegov je mehanizam povezan s aktivacijom kaspaze-3 i povećanjem omjera Bax/Bcl-2.
Strategija kombinirane terapije: u kombinaciji s inhibitorima topoizomeraze kao što je kamptotecin, može pojačati učinke protiv raka kroz više-ciljne sinergijske učinke.

Inovacije u poljoprivredi: razvojni potencijal zelenih pesticida

 

1. Kontrola bolesti i štetnika: ekološki prihvatljiva primjena prirodnih alkaloida
Anti{0}}kancerogeni mehanizam paeoniflorina nadahnjuje znanstvenike da istraže njegovu upotrebu u poljoprivredi:

Repelenti protiv insekata: smanjuju štetu na usjevima ometanjem živčanog sustava insekata. Na primjer, prskanje paeoniflorina na lišće pamuka može značajno smanjiti količinu hrane pamukove bučice.
Razvoj fungicida: ima inhibicijski učinak na biljne patogene kao što su gljivica rižinog plamenjača i pšenice Fusarium graminearum, a njegov mehanizam povezan je s oštećenjem integriteta staničnih membrana bakterija.

 

2. Regulacija rasta biljaka: poboljšanje otpornosti na stres
Alkaloidi Houttuynia cordata mogu povećati otpornost biljaka na stres reguliranjem razina endogenih hormona

Otpornost na sušu: U uvjetima suše, stomatalna vodljivost klijanaca pšenice tretiranih paeoniflorinom se smanjila, transpiracija vode smanjena, a stopa preživljavanja povećana.
Poboljšanje slane alkalne zemlje: Pospješuje rast korijena klijanaca kukuruza pod stresom od soli, povećava apsorpciju iona kalija i ublažava toksičnost iona natrija.

Budući potencijal: izgledi za međudisciplinarnu primjenu u više područja

 

1. Liječenje neurodegenerativnih bolesti
Neuroprotektivni učinak paeoniflorina pruža mogućnosti njegove primjene u područjima kao što su Alzheimerova bolest i Parkinsonova bolest

Antagonizam toksičnosti: Pokusi na životinjama pokazali su da paeoniflorin može smanjiti A - ₁₋₄₂ - induciranu apoptozu hipokampalnog neurona, a njegov je mehanizam povezan s aktiviranjem puta Nrf2/ARE i povećanjem razine glutationa.
Zaštita dopaminergičkih neurona: U modelima Parkinsonove bolesti, prethodni tretman paeoniflorinom može povećati stopu preživljavanja dopaminergičkih neurona u supstanciji nigri za 40%, vjerojatno inhibicijom oksidativnog stresa.
2. Individualizirana medicina i precizna medicina
Strategija prilagodbe doze koja se temelji na genetskom polimorfizmu može optimizirati kliničku učinkovitost paeoniflorina:

 

Testiranje gena UGT1A1: Za homozigotne pacijente UGT1A1 * 28, smanjenje doze irinotekana (derivat paeoniflorina) može značajno smanjiti rizik od teške neutropenije.
Praćenje interakcija lijekova: kada se koristi u kombinaciji s inhibitorima CYP3A4 (kao što je ketokonazol), dozu paeoniflorina treba prilagoditi kako bi se izbjeglo nakupljanje toksičnosti.

3. Nanotehnologija i inovacije sustava isporuke
Nano nosači mogu poboljšati bioraspoloživost paeoniflorina i smanjiti nuspojave:

Liposomska enkapsulacija: Enkapsulacija paeoniflorina u pH osjetljive liposome može postići specifično oslobađanje tumorskog tkiva-i pojačati anti{1}}učinke raka.
Polimerne mikrosfere: produljuju vrijeme djelovanja paeoniflorina tehnologijom kontroliranog otpuštanja, smanjuju učestalost primjene i poboljšavaju suradljivost pacijenata.

Bikukulin(alkaloid iz biljke Bicuculus) prirodni je spoj jedinstvene kemijske strukture i značajne biološke aktivnosti. Njegova kemijska svojstva mogu se elaborirati s više aspekata.
S fizičkog stajališta, bikukulin se obično pojavljuje kao blijedožuti kristalni prah. Ova značajka izgleda olakšava prepoznavanje i rukovanje u laboratoriju. Talište mu je 215 stupnjeva, što je korisno za određivanje njegove čistoće i stabilnosti. U svom čistom obliku Bicuculine može ostati u krutom stanju na višim temperaturama bez raspadanja.
Što se tiče topljivosti, Bicuculline pokazuje dobru topljivost u organskim otapalima kao što su metanol, etanol i dimetil sulfoksid (DMSO), što ga čini prikladnim za otapanje i upotrebu u pokusima na stanicama i formulaciji lijekova. Međutim, njegova topljivost u vodi je slaba, što ograničava njegovu primjenu u određenim sustavima vodenih otopina. Dodatno, bikukulin je topiv u benzenu, kloroformu i etil acetatu, a slabo topiv u etanolu i eteru. Ovi podaci o topljivosti pružaju referencu za njegovu upotrebu u različitim eksperimentalnim uvjetima.
Na kemijsku stabilnost Bicucullina utječu različiti čimbenici. Kada je u suhom i zaštićenom od svjetlosti okruženju, može ostati relativno stabilan. Međutim, treba izbjegavati doticaj s jakim kiselinama, jakim bazama ili oksidansima kako bi se spriječile reakcije razgradnje. Vrijedno je napomenuti da je Bicuculline osjetljiv na svjetlost i može doživjeti degradaciju ili strukturne promjene pod svjetlosnim uvjetima. Stoga ga je potrebno čuvati na tamnom mjestu i obratiti pozornost na svjetlosne uvjete tijekom pokusa. Ovo svojstvo je posebno važno u skladištenju lijeka i eksperimentalnom dizajnu kako bi se osiguralo da njegova aktivnost i učinkovitost nisu pogođeni.
U pogledu biološke aktivnosti, kemijska svojstva bikukulina usko su povezana s njegovom ulogom antagonista GABAA receptora. Svoj biološki učinak postiže kompetitivnim vezanjem za GABAA receptor, blokirajući inhibicijski neuralni prijenos -aminomaslačne kiseline (GABA), čime ostvaruje svoje antagonističko djelovanje. Ovaj antagonistički učinak čini bikukulin vrlo primjenjivim u polju neuroznanstvenih istraživanja, kao što je proučavanje uloge GABAergičkog neuralnog prijenosa u epilepsiji, anksioznosti i kognitivnim funkcijama. Dodatno, bikukulin također inhibira kalcijem-aktivirane kalijeve kanale (SK kanale) i blokira sporu naknadnu hiperpolarizaciju (spori AHP), dodatno utječući na ekscitabilnost neurona. Ove biološke aktivnosti čine bikukulin važnim alatom za proučavanje elektrofizioloških karakteristika neurona i interakcije neurotransmitera.
Kemijska svojstva bikukulina također se odražavaju na njegovu molekularnu strukturu. Pripada klasi spojeva ftaloilizokinolina i ima složenu molekularnu strukturu, uključujući izokinolinski prsten i furan-benzo-dioksanski sustav. Ova strukturna značajka daje Bicucullinu jedinstvene kemijske i biološke aktivnosti, što ga čini žarišnom točkom istraživanja u poljima kemije prirodnih proizvoda i medicinske kemije.

Popularni tagovi: bicuculline cas 485-49-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju