Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača ibuprofena u prahu cas 15687-27-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog ibuprofena u prahu cas 15687-27-1 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Ibuprofen u prahu, također poznat kao izobutilbenzenpropionska kiselina, CAS 15687-27-1, bijeli kristalni prah, bez mirisa i okusa. Netopljiv u vodi, lako topiv u alkoholima i mnogim drugim organskim otapalima, stabilan na sobnoj temperaturi i tlaku. To je antipiretik, analgetik, nesteroidni protuupalni lijek. Ovaj proizvod može inhibirati ciklooksigenazu, smanjiti sintezu prostaglandina i proizvesti analgetske i protu-upalne učinke; Ima antipiretičku ulogu kroz centar za termoregulaciju hipotalamusa. To je nesteroidni protu{14}}upalni lijek koji može ublažiti temperaturu i bol. Ibuprofen, kao i drugi derivati 2-arilpropionata (kao što su ketoprofen, flurbiprofen, naproksen, itd.) Postoji kiralni centar u položaju, tako da izobutilbenzenpropionska kiselina ima dva enantiomera, koji će imati različite učinke na fiziologiju i metabolizam. Zapravo, (S)-(+)-izobutilbenzen propionska kiselina (tj. dekstralni ibuprofen) ima očiglednu aktivnost iu eksperimentalnoj detekciji iu kliničkim ispitivanjima. Trenutačno je izobutilbenzenpropionska kiselina na tržištu racemična smjesa, odnosno polovica sastojaka nije praktična.
Proizvodi na donjoj žutoj slici su iz ove serije proizvoda, a naš laboratorij može osigurati gotove proizvode ili prilagođenu tehnologiju. Pošaljite nam svoje zahtjeve e-poštom.
|
Kemijska formula |
C13H18O2 |
|
Točna misa |
206 |
|
Molekularna težina |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Ibuprofen, kao nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima višestruke antipiretičke, analgetske i protuupalne učinke inhibicijom aktivnosti ciklooksigenaze (COX) i smanjenjem sinteze prostaglandina.
1. Upravljanje boli
Blaga do umjerena bol: To je lijek koji se često koristi za ublažavanje nevisceralne boli kao što je glavobolja, zubobolja, bol u mišićima, neuralgija, dismenoreja, itd. Na primjer, pacijentice s primarnom dismenorejom mogu postići stopu ublažavanja boli od 70% -80% nakon oralnog uzimanja ibuprofena. Njegov mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze prostaglandina i smanjenje pretjeranih kontrakcija glatkih mišića maternice.
Postoperativna bol: Nakon manjeg kirurškog zahvata, može učinkovito smanjiti bol u rani i potaknuti oporavak pacijenta. Njegov analgetski učinak usporediv je s opioidnim lijekovima, ali ima nisku ovisnost i manje nuspojava.
Kronična bol: Za kroničnu bol kao što je bol u donjem dijelu leđa i neuralgija, može se koristiti kao dio multimodalnog plana upravljanja boli za poboljšanje kvalitete života pacijenata.
2. Liječenje upalnih bolesti
Reumatoidni artritis (RA) i osteoartritis (OA): Inhibicijom otpuštanja upalnih medijatora kao što su prostaglandini i leukotrieni, crvenilo zglobova, bol i jutarnja ukočenost se smanjuju, a pokretljivost zglobova se poboljšava. Dugotrajna primjena može odgoditi oštećenje zglobne strukture, ali treba obratiti pozornost na zaštitu probavnog sustava.
Upala mekog tkiva, poput tendinitisa i burzitisa, može brzo ublažiti lokalnu bol i oteklinu te pospješiti povlačenje upale.
Ankilozantni spondilitis (AS): Inhibicijom upalnog odgovora kralježnice, smanjenjem boli u donjem dijelu leđa i ukočenošću te poboljšavanjem pokretljivosti kralježnice.
3. Kontrola topline
Infektivna groznica:Ibuprofen u prahudjeluje na centar za regulaciju temperature hipotalamusa kako bi se smanjila osjetljivost točaka regulacije temperature. Pogodan je za povišenu tjelesnu temperaturu uzrokovanu običnom prehladom, gripom ili drugim infekcijama. Njegov antipiretski učinak usporediv je s acetaminofenom, ali je trajanje dulje (oko 6-8 sati).
Vrućica nakon cijepljenja: Kao preventivni lijek, može smanjiti temperaturne reakcije nakon cijepljenja.
Mehanizam djelovanja: višeciljna inhibicija upale i boli
1. Inhibicija sinteze prostaglandina
Neselektivnom inhibicijom COX-1 i COX-2 smanjuje se proizvodnja upalnih medijatora kao što su prostaglandin E2 (PGE2) i tromboksan A2 (TXA2). Prostaglandini su ključni medijatori boli i upale, a njihovo smanjenje može smanjiti osjetljivost živčanih završetaka koji osjete bol i ublažiti crvenilo, oteklinu i toplinsku bol uzrokovanu vazodilatacijom i eksudacijom.
2. Blokiranje otpuštanja upalnih medijatora
Također može inhibirati metabolizam arahidonske kiseline, smanjiti otpuštanje leukocitnih kemokina (kao što je leukotrien B4), čime inhibira infiltraciju leukocita i aktivaciju upalnih mjesta te smanjuje oštećenje tkiva.
3. Intervencija centra za regulaciju temperature
Djelovanje na termoregulacijski centar hipotalamusa, promicanje procesa disipacije topline (kao što su vazodilatacija i znojenje), pogodno za snižavanje niske temperature, ali hitno traženje liječničke pomoći ako tjelesna temperatura prijeđe 39 stupnjeva ili ako groznica ne potraje.
Kao uobičajena kemijska tvar,Ibuprofen u prahuima široku primjenu i mnoge metode sinteze. Uobičajene metode kemijske sinteze navedene su u nastavku:
1. Metoda karbonizacije alkohola
Metoda alkoholne karbonizacije, točnije BHC metoda, uzima izobutilbenzen kao sirovinu, kroz Friedel Crafts acilaciju s acetil kloridom, katalitičku redukciju hidrogenacije i
Ibuprofen je sintetiziran katalitičkom karbonizacijom u tri koraka.
Put sinteze ibuprofena BHC metodom (metoda karbonilacije etanola) učinkovit je i ekološki prihvatljiv proces, koji je tvrtka BHC unaprijedila i tako osvojila US Green Chemistry Challenge Award. Ova metoda koristi izobutil benzen kao glavni početni materijal i uvodi karbonilne skupine kroz reakciju karbonilacije etanola za konstrukciju molekularnog kostura ibuprofena. Pod djelovanjem katalizatora, izobutil benzen se podvrgava karbonilaciji s etanolom i ugljičnim monoksidom kako bi se proizveli odgovarajući ketonski spojevi, koji se zatim nizom naknadnih reakcija pretvaraju u ibuprofen.
Ključni koraci
1. Reakcija karbonilacije etanola:
Pod određenim tlakom i temperaturnim uvjetima, izobutil benzen prolazi reakciju karbonilacije s etanolom i ugljičnim monoksidom uz korištenje katalizatora kao što su paladij, kobalt i drugi metalni katalizatori, što rezultira stvaranjem para izobutil acetofenona. Ovaj korak je temeljna reakcija BHC metode, a njegova učinkovitost i selektivnost ključni su za uspjeh sljedećih koraka.
2. Reakcija kondenzacije:
Zatim dolazi do reakcije kondenzacije između izobutil acetofenona i - kloretil acetata i drugih kondenzacijskih sredstava u alkalnim uvjetima, što rezultira stvaranjem - i - epoksi estera. Ovaj korak dodatno obogaćuje molekularnu strukturu i postavlja temelje za sljedeće transformacije.
3. Hidroliza i dekarboksilacija:
Epoksi esteri se hidroliziraju u kiselim ili alkalnim uvjetima kako bi se uklonile karboksilne skupine i proizveli odgovarajući aldehidni spojevi. Ovaj korak je ključni korak u konstruiranju skupine karboksilne kiseline u molekulama ibuprofena.
4. Restauracija i preuređenje:
Aldehidi se pretvaraju u alkohole reakcijama redukcije, a njihove se molekularne strukture prilagođavaju reakcijama katalitičkog preraspodjele kako bi se u konačnici dobio ibuprofen ili njegovi prekursori. Ovaj korak uključuje odabir više vrsta reakcija i katalizatora, koji imaju značajan utjecaj na prinos i čistoću proizvoda.
5. Pročišćavanje:
Koraci pročišćavanja kao što su destilacija i kristalizacija koriste se za uklanjanje nečistoća i dobivanje proizvoda ibuprofena visoke-čistoće. Proces pročišćavanja ključan je za osiguranje kvalitete i stabilnosti proizvoda.
2. Metoda olefinske katalitičke hidrogenacije
Zeipsen je pripravljen hidrogenacijom 2- (6-neneneba metoksi-neneneea -2-tea) akrilne kiseline katalizirane pin kompleksima kiralnih liganada, s enantiomernim viškom (ee) od 96%.
Sintetski put ibuprofena katalitičkom hidrogenacijom olefina je metoda pripreme ibuprofena korištenjem reakcije katalitičke hidrogenacije olefina. Ova se metoda uglavnom oslanja na djelovanje katalizatora za hidrogeniranje i redukciju nezasićenih veza (kao što su dvostruke veze ugljik-ugljik) u olefinima, dok se kombinira s drugim koracima kemijske pretvorbe, što u konačnici proizvodi ibuprofen. Slijedi detaljan uvod u put sinteze:
1. Izbor polaznih materijala i katalizatora
Polazni materijali:
U ruti katalitičke hidrogenacije olefina za proizvodnju ibuprofena, spojevi koji sadrže specifične olefinske strukture obično se odabiru kao početni materijali. Ovi olefinski spojevi moraju biti pažljivo dizajnirani kako bi se osigurala glatka proizvodnja ključnih međuprodukata za ibuprofen u sljedećim koracima hidrogenacije i konverzije.
Izbor katalizatora:
Odabir odgovarajućeg katalizatora je ključ za katalitičku hidrogenaciju olefina. Uobičajeni katalizatori uključuju katalizatore od plemenitih metala (kao što su paladij, platina, itd.) i katalizatore od neplemenitih metala (kao što su nikal, kobalt, itd.). Ovi katalizatori mogu učinkovito pospješiti reakciju hidrogenacije olefina uz održavanje visoke selektivnosti i stabilnosti.
Naknadni koraci pretvorbe
Reakcija pretvorbe:
Nakon katalitičke hidrogenacije olefina, dobiveni proizvod obično treba proći daljnje korake pretvorbe kako bi se proizveo ibuprofen. Ovi koraci pretvorbe mogu uključivati reakcije kao što su kondenzacija, oksidacija, hidroliza, itd., ovisno o strukturi početnih materijala i željenoj molekularnoj strukturi ibuprofena.
Pročišćavanje i odvajanje:
Nakon završetka svih koraka pretvorbe, proizvod je potrebno pročistiti i odvojiti kako bi se uklonile nečistoće i poboljšala čistoća ibuprofena. To obično uključuje korake kao što su destilacija, kristalizacija i filtracija.
Put sinteze ibuprofena katalitičkom hidrogenacijom olefina je složena, ali učinkovita metoda. Oslanja se na odabir katalizatora i optimizaciju reakcijskih uvjeta kako bi se postigla učinkovita hidrogenacija i naknadna konverzija olefina. Pomoću ove metode mogu se pripremiti proizvodi s ibuprofenom visoke-čistoće koji će zadovoljiti potrebe farmaceutske industrije.
talište 77 – 78 stupnjeva, Specifična rotacija [] D20-1 ~ + 1 stupanj (c=1, C2H5OH), Vrelište 157 stupnjeva C (4 mmHg), Gustoća 1,0364 (gruba procjena), Indeks loma 1,5500 (procjena), Plamište 9 stupnjeva , Uvjeti skladištenja 2-8 stupnjeva C , Praktično topiv u vodi, dobro topiv u acetonu, metanolu i metilen kloridu. Otapa se u razrijeđenim otopinama alkalnih hidroksida i karbonata. , Koeficijent kiselosti (pKa) pKa 4,45 ± 0,04 (H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 (KCl) ) (približno) , Kristalni prah, Boja bijela do prljavo bijela, Topivost u vodi netopljivo.
farmakologija
Farmakologija
Analgetski i protu-upalni mehanizmiIbuprofen u prahunisu u potpunosti razjašnjeni, a može djelovati lokalno na upaljena tkiva inhibicijom sinteze prostaglandina ili drugih neurotransmitera. Zbog inhibicije aktivnosti leukocita i oslobađanja lizosomskog enzima, bolni impulsi u tkivu se smanjuju, a osjetljivost receptora za bol se smanjuje. Liječenje gihta uključuje protu-upalne i analgetske mjere, ali ne može ispraviti hiperurikemiju. Mehanizam liječenja dismenoreje može biti inhibicija sinteze prostaglandina, što dovodi do smanjenja intrauterinog tlaka i smanjenja kontrakcija maternice.
2 farmakokinetika
Farmakokinetika
2.1 Oralna primjena se lako apsorbira, a apsorpcija se usporava kada se uzima s hranom, ali se apsorbirana količina ne smanjuje. Uzimanje antacida koji sadrže aluminij i magnezij ne utječe na apsorpciju. Stopa vezanja za proteine plazme je 99%. Nakon uzimanja lijeka, koncentracija lijeka u krvi doseže svoj vrhunac unutar 1,2-2,1 sat. Doza je 200 mg, a koncentracija lijeka u krvi je 22-27 μg/ml. Kada je doza 400 mg, to je 23-45 μ g/ml, a kada je doza 600 mg, to je 43-57 μ g/ml. Poluživot nakon jednokratne primjene općenito je 1,8 do 2 sata. Ovaj se produkt metabolizira u jetri, pri čemu se 60-90% izlučuje putem bubrega mokraćom, a 100% unutar 24 sata, od čega je oko 1% izvorni oblik, a dio se izlučuje fecesom.
Popularni tagovi: ibuprofen u prahu cas 15687-27-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju