Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača skopolamin hidrobromida u prahu cas 114-49-8 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu količinu visokokvalitetnog skopolamin hidrobromida u prahu cas 114-49-8 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Skopolamin hidrobromid u prahuje spoj farmaceutske kvalitete koji pripada obitelji tropanskih alkaloida, a dobiva se iz biljke noćurka roda Solanum ili Datura. To je bijeli do prljav-bijeli kristalni prah, visoko topiv u vodi i alkoholu, što ga čini svestranom formulacijom za medicinsku upotrebu. Prije svega poznat po svojim antikolinergičkim i sedativnim svojstvima, Tranaxine djeluje na središnji živčani sustav (SŽS) i remeti normalno funkcioniranje acetilkolina, neurotransmitera ključnog za brojne tjelesne funkcije uključujući pamćenje, učenje i kontrolu mišića.
U terapijskim primjenama najčešće se koristi kao pred{0}}anestetički lijek za smanjenje tjeskobe i sekreta u respiratornom traktu prije operacije. Također može ublažiti mučninu i povraćanje povezane s mučninom kretanja, postoperativnim oporavkom ili određenim medicinskim stanjima poput kemoterapije. Međutim, zbog mogućnosti nuspojava poput pospanosti, zamagljenog vida i gubitka pamćenja (osobito "suhih usta" ili antikolinergičkog sindroma), njegova uporaba je strogo kontrolirana i propisana od strane zdravstvenih djelatnika.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H22BrNO4 |
|
Točna misa |
383.07 |
|
Molekularna težina |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16.65 |
metode sinteze
Metoda Trost sinteze
Skopolamin hidrobromid u prahuje vrsta tropanskog alkaloida, a njegova sinteza obično uključuje složene organske kemijske reakcije, posebice izgradnju kiralnih centara i transformaciju funkcionalnih skupina.
Što se tiče spominjanja "metode sinteze Trost", iako se ona ne koristi izravno za sintezu tranaksina, profesor Trost i doprinos njegovog tima u području asimetrične katalize omogućili su učinkovitu i visoko selektivnu sintezu mnogih složenih organskih molekula.
Odabir polaznih materijala i preliminarna konverzija
- Obično ne polazi izravno od diklorometana, već od aromatskih spojeva koji sadrže odgovarajuće funkcionalne skupine. Na primjer, mogu se koristiti spojevi benzenskog prstena koji sadrže lako konvertibilne metilne ili halogene supstituente.
- Izvedite Friedel Craftsove reakcije aciliranja ili alkiliranja, uvedite specifične bočne lance ili funkcionalne skupine i postavite temelje za sljedeće korake sinteze.
Izrada okosnice tropana
- Ovaj korak je srž sintetiziranja skopolamina i njegovih analoga, obično uključuje višestruke reakcije uključujući ciklizaciju, redukciju, pretvorbu funkcionalne skupine itd.
- Osnovni kostur tropana može biti izgrađen od aromatskih spojeva ili drugih intermedijera kroz niz reakcija kao što su cikloadicija, oksidacija, redukcija itd.
Fino podešavanje funkcionalnih skupina
- Nakon dobivanja okosnice tropana, potrebno je dodatno fino podesiti njegove funkcionalne skupine kako bi zadovoljile strukturne zahtjeve skopolamina.
- To može uključivati reakcije poput esterifikacije, acilacije, aminacije, halogenacije, kao i moguću izgradnju ili održavanje kiralnog centra.
Konačno obraćenje i pročišćavanje
- Nakon navedenih koraka, dobiveni spoj potrebno je pretvoriti u tranaksin.
- To može uključivati reakciju s bromovodičnom kiselinom za uvođenje bromidnih iona i istodobno stvaranje soli.
- Konačno, tranaksin visoke-čistoće dobiva se odgovarajućim metodama pročišćavanja kao što su rekristalizacija, kromatografsko odvajanje itd.
Robinsonova metoda sinteze
Obično se morfin ne koristi izravno kao početni materijal jer postoji značajna razlika u kemijskoj strukturi između skopolamina i morfija. Češći početni materijali mogu biti prekursori tropinona ili drugih srodnih alkaloida.
Oksidacijom, redukcijom, ciklizacijom i drugim reakcijama polazni materijali se pretvaraju u spojeve koji sadrže tropanski skelet.
Uvedite potrebne funkcionalne skupine kao što su hidroksilne, esterske i aminske skupine u okosnicu tropana kako biste zadovoljili strukturne zahtjeve skopolamina.
Ovi koraci mogu uključivati više{0}}rakcije kao što su acilacija, alkilacija, oksidacija itd.
Skopolamin je spoj s kiralnim centrom, stoga posebnu pozornost treba posvetiti izgradnji i održavanju kiralnog centra tijekom procesa sinteze.
Za postizanje visoko selektivne sinteze mogu biti potrebne napredne tehnologije poput asimetrične katalize.
Nakon navedenih koraka, dobiveni spoj treba dalje pretvoriti u skopolamin.
Konačno, reagira s bromovodičnom kiselinom i proizvodi tranaksin.
Tranaksin visoke čistoće može se dobiti odgovarajućim metodama pročišćavanja kao što su rekristalizacija, kromatografsko odvajanje itd.
muskarinske receptore
Muskarinski receptori su klasa G protein-spregnutih receptora (GPCR) koji igraju ključnu ulogu u posredovanju djelovanja neurotransmitera acetilkolina (ACh) u središnjem živčanom sustavu (CNS) i perifernom živčanom sustavu (PNS). Ime su dobili po alkaloidu muskarinu, prirodnom spoju koji oponaša učinke ACh na te receptore.
Postoji pet glavnih podtipova muskarinskih receptora, označenih kao M1 do M5, od kojih svaki ima različite distribucije u tkivima i funkcionalne uloge. M1 receptori se primarno nalaze u CNS-u, posebice u korteksu i hipokampusu, gdje reguliraju kognitivne procese, uzbuđenje i pamćenje. M2 receptora ima u izobilju u srcu, gdje inhibiraju otkucaje srca i kontraktilnost, te u CNS-u, gdje moduliraju oslobađanje neurotransmitera.
M3 receptori su pretežno eksprimirani u glatkim mišićnim tkivima, kao što su ona u mokraćnom mjehuru, crijevima i dišnim putevima, posredujući pri kontrakciji i sekretornim odgovorima. Receptori M4 također su prisutni u CNS-u, uključeni su u modulaciju otpuštanja neurotransmitera i doprinose kognitivnoj funkciji. Na kraju, M5 receptori su manje -poznati, ali se smatra da su uključeni u regulaciju metabolizma lipida i lučenja inzulina.
Disregulacija signalizacije muskarinskih receptora povezana je s raznim poremećajima, uključujući Alzheimerovu bolest, Parkinsonovu bolest, shizofreniju i određena kardiovaskularna stanja. Posljedično, antagonisti i agonisti muskarinskih receptora važni su terapijski ciljevi za liječenje ovih stanja, nudeći sredstva za modulaciju odgovora tijela na ACh i vraćanje ravnoteže kritičnim fiziološkim procesima.
Skopolamin hidrobromidje antikolinergički lijek koji ima širok raspon farmakoloških učinaka blokiranjem M-kolinergičkih receptora, a njegova upotreba pokriva više kliničkih područja.
Temeljna terapijska područja: spazam glatkih mišića i inhibicija lučenja žlijezda
Bolesti povezane sa spazmom glatkih mišića
Gastrointestinalne kolike: blokiranjem M-kolinergičkih receptora u glatkim mišićima gastrointestinalnog trakta smanjuje se ekscitacijski učinak acetilkolina i ublažava spastična bol. Obično se koristi za bolove u trbuhu uzrokovane sindromom iritabilnog crijeva, postoperativnom nadutošću crijeva itd.
Žučni mjehur i bubrežne kolike: Ublažavaju grčeve glatkih mišića u bilijarnom i urinarnom traktu i ublažavaju bolove uzrokovane kolecistitisom, žučnim ili bubrežnim kamencima.
Spazam bronha: širi bronhe i pomaže u liječenju akutnih napadaja astme ili akutnih egzacerbacija kronične opstruktivne plućne bolesti (KOPB).
Inhibicija lučenja žlijezda
Primjena prije anestezije: Smanjite lučenje žlijezda slinovnica, bronhijalnih žlijezda i znojnih žlijezda kako biste spriječili aspiraciju i opstrukciju dišnih putova tijekom uvoda u anesteziju.
Salivacija: Kontrolirajte prekomjernu slinu uzrokovanu Parkinsonovom bolešću ili nuspojavama lijekova i poboljšajte kvalitetu života pacijenata.
Hiperhidroza: Inhibira lučenje žlijezda znojnica i ublažava lokalnu ili sustavnu hiperhidrozu.
Liječenje posebnih simptoma: središnji i periferni sinergistički učinci
Bolest kretanja (morska bolest, morska bolest, zračna bolest)
Mehanizam: Inhibicijom ekscitabilnosti vestibularne jezgre i cerebelarne retikularne formacije, smanjuje mučninu i povraćanje uzrokovane pretjeranom stimulacijom vestibularnih organa u unutarnjem uhu.
Primjena: Oralne tablete ili transdermalne flastere (kao što je spoj bromovodične kiseline skopolaminski flaster) treba staviti na bezdlako područje iza uha 4 sata prije vožnje, a učinak može trajati 12-72 sata.
Prednosti: Kombinirana uporaba s difenhidraminom može poboljšati terapijsku učinkovitost, a transdermalni flasteri izbjegavaju učinak prvog prolaza oralne primjene.
Tremorna paraliza (Parkinsonova bolest)
Mehanizam: Kao središnji antikolinergički lijek, regulira ravnotežu dopamina i acetilkolina u putu substantia nigra striata, poboljšavajući tremor u mirovanju i rigidnost mišića.
Pažnja: Treba ga koristiti u kombinaciji s levodopom, jer je njegova učinkovitost ograničena kada se koristi sam i može izazvati psihijatrijske simptome.
Manična psihoza
Mehanizam: Ublažavanje uzbuđenja, agresivnog ponašanja i poremećaja spavanja tijekom maničnih epizoda kroz središnje inhibitorne učinke.
Ograničenja: Trenutačno to nije-lijek prve linije i uglavnom se koristi kao pomoćna terapija ili za pacijente koji ne podnose druge lijekove.
Prva pomoć i liječenje otrovanja: održavanje života i detoksikacija
Septički šok
Mehanizam: Širi periferne krvne žile, pojačava protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju, stimulira respiratorni centar i pojačava opskrbu tkiva kisikom.
Upotreba: Intravenska injekcija, krvni tlak i broj otkucaja srca trebaju se pratiti kako bi se izbjegla pretjerana srčana aritmija.
Trovanje organofosfornim pesticidima
Mehanizam: Kao antikolinergički lijek, bori se protiv muskarinskih simptoma kao što su suženje zjenica, bronhospazam, salivacija i proljev.
Primjena: Koristi se u kombinaciji s aktivatorima acetilkolinesteraze (kao što je klorpromazin), intravenozno, uz prilagođavanje doze prema stupnju toksičnosti do postizanja "atropina" (suha usta, suha koža, ubrzan rad srca).
Pažnja: Potrebno je pažljivo promatranje stanja kako bi se izbjegla pretjerana središnja ekscitacija (delirij, konvulzije) ili respiratorna depresija.
Oftalmološke primjene: lokalno liječenje i kontraindikacije
Iridociklitis
Mehanizam: Lokalne kapi za oči mogu proširiti zjenice, spriječiti stražnje prianjanje šarenice i ublažiti upalne reakcije.
Primjena: 1-2 puta dnevno, kod proširenih zjenica traje 7-10 dana, pri čemu treba izbjegavati jaku svjetlosnu stimulaciju.
Tabu: Ne preporučuje se pacijentima sa stenozom kuta ili glaukomom, jer može izazvati akutne napadaje glaukoma zatvorenog kuta.
Ostale upotrebe: interdisciplinarno istraživanje
Preoperativna priprema za endoskopski pregled
Namjena: Smanjiti gastrointestinalnu peristaltiku i olakšati postupke gastroskopije, kolonoskopije ili ERCP (endoskopska retrogradna kolangiopankreatografija).
Prednosti: Kombinirana uporaba s antispazmodicima kao što je skopolamin može pojačati učinak.
postoperativni ileus
Mehanizam: Pospješuje oporavak gastrointestinalne peristaltike i skraćuje vrijeme za oporavak crijevne funkcije.
Pažnja: Koristite samo nakon što isključite mehaničku opstrukciju.
strukturne karakteristike
- Van der Waalsova interakcija sila
Benzenov prsten i peteročlani heterociklički prsten uskopolamin hidrobromid u prahuoba imaju polupolaritet, što rezultira interakcijom van der Waalsove sile s okolnim molekulama, stvarajući međumolekularno privlačenje.
- Esterska veza
Grupe karboksilne kiseline u molekulama tranaksina podliježu reakciji esterifikacije s molekulama etanola, stvarajući esterske veze. Stvaranje ove esterske veze u određenoj mjeri povećava kemijsku stabilnost molekule tranaksina.
- Piridin heterocikli
Središte molekule tranaksina je šesteročlani heterocikl -koji sadrži dušik (piridinski prsten). Također postoji skupina karboksilne kiseline i metoksi skupina na piridinskom prstenu, koje su ključni dijelovi njegovog antikolinergičkog učinka.
- Četverostruki prsten
Molekula tranaksina sadrži kvaternarnu prstenastu strukturu koja se može povezati s opioidnim receptorima μ tipa I koji se vežu za ispoljavanje antianestetičkih učinaka.
- Hidroksi i metoksi skupine
Molekule tranaksina također sadrže više hidroksilnih i metoksi skupina. Ove funkcionalne skupine imaju određena hidrolitička svojstva i mogu se kombinirati s kolinesterazom da proizvedu antikolinergički učinak.
Popularni tagovi: skopolamin hidrobromid u prahu cas 114-49-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju