Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača hioscina u prahu cas 51-34-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog hioscina u prahu cas 51-34-3 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Hioscin u prahu, organski spoj, bijeli je rombični kristal, topiv u vodi i alkoholu, slabo topljiv u kloroformu i gotovo netopljiv u eteru. Lagano trošenje na suhom zraku. Bez mirisa, gorak i opor. To je skopolamin, koji postoji u Solanaceae. Kemikalija je vrlo otrovna. To je anizodamin alkaloidni lijek, koji ima učinak antagonista muskarinskih receptora. Skopolamin ispoljava svoj učinak djelujući kao kompetitivni antagonist u muskarinskom acetilkolinskom receptoru; Stoga se klasificiraju kao antikolinergici i muskarinici. To je anizodamin alkaloidni lijek proizveden od strane ljudi pod djelovanjem antikemijskog agensa receptora mošusa.
Skopolamin je alkaloidni spoj koji spada u kategoriju alkaloida. To je bijeli kristalni ili kristalni prah, bez mirisa, gorak i topiv u organskim otapalima kao što su voda, alkohol i kloroform. Stabilan je pri visokim temperaturama i jakim kiselim uvjetima, ali se može razgraditi u alkalnim medijima. Molekulska formula je C17H21NO4, CAS C17H21NO4, a molekularna težina je 303,35 g/mol. To je kiralna molekula s optičkim izomerima. Njegovi glavni izomeri su D-skopolamin i L-skopolamin. Njihova optička rotacija i smjer rotacije su različiti. Njegova struktura sadrži benzenski prsten, cikloheksenski prsten, oktadien i druge skupine. Relativno je stabilan u neutralnim i slabo kiselim uvjetima, ali do razgradnje dolazi u alkalnim uvjetima.
Stoga je kontrola pH važna kada se priprema, čuva i koristi skopolamin. Može se dogoditi niz kemijskih reakcija, uključujući esterifikaciju, hidrolizu, oksidaciju i hidrogenaciju. Može reagirati s različitim spojevima i stvoriti različite derivate. Ima antikolinergički učinak i ima farmakološku ulogu kompetitivnim vezanjem za acetilkolinski receptor. Također ima antihistaminsko, antiadrenalinsko i antidopaminsko djelovanje.
|
Kemijska formula |
C17H21NO4 |
|
Točna misa |
303 |
|
Molekularna težina |
303 |
|
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
|
Elementarna analiza |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
|
Vrelište |
460,3 ± 45,0 stupnjeva C (predviđeno) |
|
Gustoća |
1,31 ± 0,1 g / cm3 (predviđeno) |
|
Uvjeti skladištenja |
- 20 stupnjeva C |
|
Koeficijent kiselosti (pKa) |
14,11 ± 0,10 (predviđeno) |
1. Struktura i kemijske karakteristike:
Skopolamin je alkaloid, koji pripada analogu alkaloida atropina, sa složenom strukturom prstena. Kemijski naziv mu je (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihidroksibenzen-1,3,5-triol.
Strukturne značajke skopolamina uključuju:
-Benzenski prsten (jednostavni aromatski prsten): prstenasta struktura sa šest ugljikovih atoma, u kojoj su dvije hidroksilne skupine (OH) supstituirane. Ovaj prsten se naziva ciklopentanski prsten.
-Dvije hidroksilne skupine na benzenskom prstenu smještene su na položajima ugljikovog atoma 1 i ugljikovog atoma 3.
-Položaj supstitucije hidroksila (OH): Skopolamin također ima dodatni hidroksil na položaju ugljikovog atoma 5.
2. Povijest imenovanja:
Naziv Skopolamin potječe od latinskog naziva biljke Scopolia, koja objedinjuje biološku aktivnost. Scopolia je biljni rod srodan skopolaminu, koji također sadrži slične alkaloide. Stoga je spajanjem imena ove dvije biljke imenovatelj ih nazvao Skopolamin.
Postoje različite metode sintetiziranjaHioscin u prahu, među kojima je najčešće korištena sintetizacija pomoću skopolaminske kiseline kao početnog materijala. Konkretni koraci su sljedeći:
Reakcija skopolaminske kiseline s etilen glikolom: Prvo, reakcija skopolaminske kiseline s etilen glikolom pod alkalnim uvjetima proizvodi acetil tropat. Ovaj korak se obično provodi u bezvodnom etanolu i zahtijeva dodatak određene količine lužine kao katalizatora.
Zakiseljavanje estera acetil skopolamina: Otopite ester acetil skopolamina u razrijeđenoj kiselini i zagrijte ga do odgovarajuće temperature za reakciju zakiseljavanja. Ovaj korak ima za cilj pretvorbu esterske skupine u funkcionalnu skupinu karboksilne kiseline, stvarajući skopolaminsku kiselinu.
Esterifikacija skopolaminske kiseline: Reagirajte skopolaminsku kiselinu s odgovarajućim alkoholima za reakciju esterifikacije. U ovom koraku, različiti alkoholi se mogu odabrati kao sirovine, kao što su metanol, izopropanol, itd. Reakcija esterifikacije može se izvesti u kiselim uvjetima i zagrijavati da se poveća brzina reakcije.
Hidroliza estera: Otopite sintetski ester skopolamina u alkalnim uvjetima kako biste proveli reakciju hidrolize estera da biste dobili skopolamin. Ovaj korak se obično hidrolizira korištenjem alkalne otopine i provodi na odgovarajućoj temperaturi.
Treba napomenuti da gornji put sinteze daje samo osnovne korake sinteze i izostavlja specifične reakcijske uvjete i eksperimentalne detalje. Sinteza skopolamina složen je proces koji uključuje višestruke kemijske reakcije i sintezu intermedijera. Ako ste zainteresirani za dublje proučavanje puta sinteze skopolamina, pogledajte relevantnu znanstvenu literaturu ili se obratite profesionalnom kemičaru.
Sintetski skopolamin: ekstrahiran iz Flos Lonicerae. Pripravak anestetika kineske tradicionalne kineske medicine yanjinhua, izveden iz 2. stoljeća poslije Krista poznatog liječnika Huatuo An Kipući prah, njegov aktivni sastojak je skopolamin. Procjeđuje sirovi prah Flos Chrysanthemi s etanolom od 50 stupnjeva sve dok gotovo ne ostane alkaloid u iscjednoj vodi. Etanol je regeneriran vakuumskom destilacijom perkolacijske otopine, a dobiveni ekstrakt je ekstrahiran sumpornom kiselinom. Ekstrakt je podešen na pH 9 – 10 natrijevim karbonatom i ekstrahiran kloroformom. Ekstrakt je destiliran da bi se dobio kloroform da bi se dobili ukupni alkaloidi, a zatim odvojen. Sol u proizvod. Ukupni prinos bio je 0,15 %.
Skopolamin, kao antikolinergički lijek, ima širok raspon učinaka blokiranjem M-kolinergičkih receptora. Njegova upotreba uključuje spazmolizu i ublažavanje boli, inhibiciju izlučivanja žlijezda, središnju sedaciju, protiv mučnine kretanja i liječenje posebnih bolesti.
Kompetitivnim antagoniziranjem vezanja acetilkolina na M receptore, inhibira se kolinergička neurotransmisija, što rezultira sljedećim fiziološkim učincima:
Opuštanje glatkih mišića: Ublažava grčeve visceralnih glatkih mišića kao što su gastrointestinalni trakt, žučni trakt i ureter te ublažava grčeve.
Inhibicija izlučivanja žlijezda: smanjuje izlučivanje egzokrinih žlijezda kao što su žlijezde slinovnice, znojne žlijezde i bronhijalne žlijezde kako bi se spriječilo začepljenje izlučivanja.
Inhibicija središnjeg živčanog sustava: kroz krvno-moždanu barijeru, inhibira kortikalnu aktivnost, proizvodeći sedativne, hipnotičke učinke i učinke protiv vrtoglavice.
Vaskularna dilatacija: poboljšava mikrocirkulaciju, ublažava spazam kapilara i povećava cerebralnu prokrvljenost.
Dilatacija i paraliza akomodacije: Opuštanje mišića sfinktera zjenice, koristi se za oftalmološki pregled i liječenje.
Scenariji kliničke primjene i specifične upotrebe
1. Spazmodik i analgetik: Ublažava grčeve visceralnih glatkih mišića
Gastrointestinalne kolike:
To je jedan od poželjnih lijekova za gastrointestinalne grčevite bolove uzrokovane akutnim gastroenteritisom, sindromom iritabilnog crijeva, želučanim ulkusima i drugim stanjima. Opuštajući glatke mišiće gastrointestinalnog trakta, može brzo ublažiti simptome bolova u trbuhu i proljeva, a često se koristi u kombinaciji s antispazmodicima (kao što je atropin) ili analgeticima.
Kolike žučnog i mokraćnog sustava:
Za žučne ili bubrežne kolike uzrokovane žučnim ili bubrežnim kamencima, glatki mišići žučnog kanala ili uretera mogu se opustiti kako bi se ublažila bol. Klinički se često koristi u kombinaciji s antispazmodicima (kao što je skopolamin) ili analgeticima (kao što je petidin).
Postoperativna paraliza crijeva:
Nakon operacije abdomena, može pospješiti oporavak crijevne peristaltike, spriječiti crijevnu opstrukciju i skratiti vrijeme hospitalizacije.
2. Inhibicija lučenja žlijezda: prijeoperacijska primjena i liječenje posebnih bolesti
Primjena prije anestezije:
Smanjuje lučenje dišnog i probavnog trakta, sprječava začepljenje dišnog trakta sekretom i aspiracijsku upalu pluća, posebno pogodno za operacije opće anestezije. Često se koristi u kombinaciji s morfijem za poboljšanje učinkovitosti anestezije i smanjenje intraoperativne refleksne bradikardije.
Jako noćno znojenje i slinjenje:
Pretjerano znojenje i salivacija uzrokovani Parkinsonovom bolešću, trovanjem lijekovima ili neurološkim poremećajima mogu značajno inhibirati lučenje žlijezda i poboljšati simptome. Međutim, treba biti oprezan zbog poteškoća s mokrenjem i koristiti ga s oprezom u bolesnika s benignom hiperplazijom prostate.
Oftalmološke primjene:
Scopolamine kapi za oči koriste se za širenje zjenica i liječenje paralize cilijarnog mišića, pomoć u optometriji i liječenje iridociklitisa. Njegov midrijatski učinak je slabiji i traje kraće od atropina, ali može izazvati akutne napadaje glaukoma zatvorenog kuta. Kontraindiciran je za one s plitkom prednjom komorom.
3. Centralna sedacija: anestezijska pomoć i liječenje neuroloških poremećaja
Pomoć pri anesteziji:
Skopolamin ima visoku topljivost u lipidima i može lako prodrijeti kroz krvno{0}}moždanu barijeru, proizvodeći središnje inhibitorne učinke, koji se očituju kao sedativni i hipnotički učinci. Kombinirana primjena s morfijem može pojačati anestetički učinak i smanjiti dozu anestetika.
Kontrola tremora kod Parkinsonove bolesti:
Ima određeni učinak poboljšanja na drhtanje i ukočenost mišića kod pacijenata s Parkinsonovom bolešću, ali može pogoršati kognitivno oštećenje i treba ga koristiti nakon vaganja za i protiv.
Pomoćno liječenje psihijatrijskih simptoma:
Za simptome kao što su psihomotorno uzbuđenje, halucinacije i slušne halucinacije u psihijatrijskih pacijenata, može inhibirati kortikalnu aktivnost i pomoći u liječenju sedativima.
4. Protiv bolesti kretanja: prevencija i liječenje bolesti vožnje
Mučnina kretanja, morska bolest, zračna bolest:
Inhibicijom ekscitabilnosti vestibularnog živca i centra za povraćanje mogu se ublažiti simptomi vrtoglavice, mučnine i povraćanja. Transdermalni flaster može održati dugotrajnu-zaštitu i često se koristi u kombinaciji s antihistaminicima kao što je difenhidramin.
Povraćanje u trudnoći:
Scopolamine film ima određeni preventivni i terapeutski učinak na simptome mučnine i povraćanja u ranoj trudnoći, ali treba ga koristiti strogo prema liječničkim uputama kako bi se izbjegao rizik od malformacija fetusa uzrokovan pretjeranom uporabom.
5. Liječenje posebnih bolesti: trovanja organofosfatima i poremećaji mikrocirkulacije
Spašavanje trovanja organofosfatima:
Može antagonizirati nakupljanje acetilkolina uzrokovano trovanjem organofosfatnim pesticidima i ublažiti muskarinske simptome kao što su suženje zjenica, salivacija i bronhospazam. Često se koristi u kombinaciji s aktivatorima acetilkolinesteraze (kao što je klorpromazin), a dozu treba prilagoditi prema stupnju toksičnosti.
Poboljšanje mikrocirkulacije:
Skopolamin može proširiti cerebralne krvne žile, povećati cerebralni protok krvi i poboljšati simptome vrtoglavice i glavobolje uzrokovane nedovoljnom opskrbom mozga krvlju. Ali treba biti oprezan zbog rizika od niskog krvnog tlaka.
Popularni tagovi: Hyoscine Powder CAS 51-34-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju