Molekulska formula odnitazoksanid u prahuje C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, a molekulska težina je 307,28 g/mol. To je bijeli do gotovo bijeli kristalni prah kemijskog naziva 2-[(5-nitro-1,3-tiazol-2-il) karbamoil] fenol acetat, koji pripada derivatima nitrotiazida. Iako njegov stvarni mehanizam djelovanja još nije jasan, vjeruje se da je povezan s enzimski ovisnom reakcijom prijenosa elektrona koja inhibira piruvat i željezo redoks protein oksidoreduktazu, od kojih je potonja ključna za anaerobni energetski metabolizam.
Ovaj proizvod je aktivan ne samo protiv Cryptosporidium i Giardia, već i protiv mnogih crijevnih parazita poput Babesia i drugih sporozoita, amebnih protozoa, ljudskih valjkastih glista, ankilostoma, bičaša, goveđe trakavice, trakavice s kratkom membranom i jetrenih metilja. Ima antiparazitske, antiintestinalne parazitske, antibakterijske, antivirusne i druge farmakološke učinke, a njegov antiparazitski spektar i antibakterijski spektar su opsežniji od albendazola, metronidazola i metronidazola, a njegova područja primjene također su opsežnija od drugih lijekova.
Ovaj proizvod je također aktivan protiv određenih anaerobnih i mikroaerofilnih bakterija, kao što je Helicobacter pylori. Prema članku objavljenom u renomiranom britanskom medicinskom časopisu The Lancet 13. lipnja 2006., nitrozotocinid također ima dobar terapeutski učinak na dječji proljev uzrokovan rotavirusom.
Naš proizvod
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Tablete nitazoksanida | Nitazoxanide u prahu |
| Vrsta proizvoda | Tablete | Puder |
| Čistoća proizvoda | HPLC Veći ili jednak 99,0% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
| Paket proizvoda | Prilagodljiv | Prilagodljiv |
Naš proizvod
Nitazoxanide+. COA
Nitazoksanidni prah, kao -antibakterijski, antiparazitski i antivirusni lijek širokog spektra, igra važnu ulogu u kliničkom liječenju. Njegova jedinstvena kemijska struktura i mehanizam djelovanja čine ga učinkovitim izborom za liječenje raznih zaraznih bolesti.
Antiparazitska primjena
1. Liječenje kriptosporidioze
Nizopanib je prvi i jedini lijek koji je odobrila Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) za liječenje kriptosporidioze. Cryptosporidium je uobičajeni crijevni parazit koji može uzrokovati proljev i druge simptome. Osobito kod pacijenata sa slabim imunološkim sustavom, kao što su pacijenti s AIDS-om, infekcija kriptosporidijom može dovesti do ozbiljnog kroničnog proljeva. Nizonid postiže terapijske ciljeve inhibicijom procesa energetskog metabolizma Cryptosporidiuma, ometajući njegov rast i reprodukciju. Istraživanja su pokazala da nitrozotocinid ima značajne terapijske učinke na proljeve uzrokovane kriptosporidijom, učinkovito ublažava simptome, smanjuje učestalost i trajanje proljeva.
2. Liječenje Giardia bolesti
Giardia je još jedan uobičajeni crijevni parazit koji može uzrokovati bolest Giardia koju karakteriziraju bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, povraćanje i drugi simptomi. Nizonid ima snažan inhibitorni učinak na Giardia, a njegov mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom energetskog metabolizma Giardia. U kliničkim ispitivanjima, nitrozotocinid je pokazao značajnu učinkovitost u liječenju Giardia lamblia, učinkovito čišćenje tijela od Giardia lamblia, ublažavanje simptoma i dobru podnošljivost.
3. Liječiti druge crijevne parazitarne infekcije
Nizonid je aktivan protiv raznih crijevnih parazitskih infekcija, uključujući sporozoite kao što su Babesia, amebe, valjkasti crvi, kukaste gliste, bičaši, goveđa trakavica, trakavica s kratkom membranom i jetreni metilji. Kod infekcija uzrokovanih Bacillus subtilis i drugim sporozoitima, nitrozotocinid može inhibirati njihov rast i razmnožavanje te ublažiti simptome infekcije. Za amebnu infekciju, nitrozotocinid može učinkovito inhibirati reprodukciju i širenje amebnih parazita, smanjiti upalne reakcije i ublažiti povezane simptome. U liječenju crijevnih parazitarnih infekcija kao što su valjkaste gliste, ankilostomiste, bičaše, goveđa trakavica, kratkomembranska trakavica i jetreni metilji, nitrozotinib također pokazuje dobru učinkovitost u čišćenju organizma od parazita i poboljšanju zdravstvenog stanja pacijenata.
4. Liječenje parazitskih infekcija u djece
Nizopanib ima značajnu vrijednost u liječenju parazitskih infekcija u djece. Na primjer, u liječenju dječje gliste i trakavice, nitrozotocinid može imati sličan učinak kao albendazol i prazikvantel. Njegovi oblici doziranja su raznoliki, uključujući tablete i suhe suspenzije, što ga čini pogodnim za uzimanje djece različite dobi. Za mlađu djecu, suha suspenzija može olakšati prilagodbu doze i poboljšati pridržavanje lijeka. Kliničke studije su pokazale da nitrozotocinid ima dobru sigurnost i manje nuspojava u liječenju parazitskih infekcija kod djece. Može učinkovito ukloniti parazite u dječjim tijelima i potaknuti njihov zdrav rast.
Antibakterijska uporaba
1. Liječenje anaerobnih bakterijskih infekcija
Nitrozotocin pokazuje -antibakterijsko djelovanje širokog spektra protiv raznih anaerobnih bakterija, uključujući Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile i Clostridium perfringens. Anaerobna bakterijska infekcija može uzrokovati infekcije u trbušnoj šupljini, zdjeličnoj šupljini, usnoj šupljini i vagini, što dovodi do simptoma poput stvaranja apscesa, nekroze tkiva i opće nelagode. Nitrozotocin postiže antibakterijski učinak inhibicijom procesa energetskog metabolizma anaerobnih bakterija, ometajući njihov rast i razmnožavanje. Nizopanib se može koristiti u kombinaciji s drugim antibioticima za poboljšanje učinkovitosti liječenja u liječenju infekcija abdomena i zdjelice. Za oralne infekcije, nitazonid se može napraviti u oralnim pastilama ili tekućinama za ispiranje usta, koje se mogu izravno primijeniti na zaraženo područje kako bi se smanjile upalne reakcije. Pri liječenju vaginalnih infekcija nitrozotocin se može napraviti u vaginalnim čepićima ili ispircima, učinkovito uklanjajući anaerobne bakterije iz vagine i ublažavajući simptome.
2. Liječenje Helicobacter pylori infekcije
Helicobacter pylori je česta patogena bakterija u želucu koja može uzrokovati bolesti kao što su gastritis, čir na želucu i čir na dvanaesniku.Nitazoksanidni prahdjeluje protiv Helicobacter pylori i može inhibirati njegov rast i razmnožavanje. U liječenju Helicobacter pylori infekcije nitrozotocin se obično koristi u kombinaciji s drugim antibioticima kao što su klaritromicin, amoksicilin i dr., čineći trostruku ili četverostruku terapiju. Ova kombinirana terapija može poboljšati stopu eradikacije Helicobacter pylori i smanjiti razvoj rezistencije na lijekove. Kliničke studije su pokazale da kombinacija nitrozotocinida i drugih antibiotika ima značajnu učinkovitost u liječenju infekcije Helicobacter pylori, učinkovito ublažava simptome pacijenata i pospješuje izlječenje želučanih bolesti.
3. Liječite druge bakterijske infekcije
Nizopanib također ima određene terapijske učinke na neke druge bakterijske infekcije, poput pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. Clostridium difficile čest je crijevni patogen koji može proizvoditi toksine, što dovodi do oštećenja crijevne sluznice i upalnih reakcija. Nizopanib ublažava simptome pseudomembranoznog kolitisa inhibiranjem rasta i razmnožavanja Clostridium difficile, smanjujući proizvodnju toksina. Tijekom procesa liječenja nitrozotocinid se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima kako bi se poboljšala učinkovitost liječenja i skratio tijek bolesti.
Antivirusna uporaba
1. Liječenje rotavirusnog gastroenteritisa
Rotavirus je jedan od glavnih uzročnika akutnog gastroenteritisa kod djece, koji može dovesti do ozbiljnih simptoma kao što su proljev, povraćanje i dehidracija. Nizopanib ima dobar terapeutski učinak na rotavirusni gastroenteritis. Istraživanja su pokazala da nitrozotocinid može inhibirati replikaciju rotavirusa, ublažiti crijevnu upalu uzrokovanu virusnom infekcijom te ublažiti simptome poput proljeva i povraćanja. U kliničkim je ispitivanjima primjena nitrozotocinida u liječenju djece s rotavirusnim gastroenteritisom značajno skratila vrijeme do ublažavanja simptoma i tijek bolesti, a učinak liječenja bio je značajan.
2. Liječenje kroničnog hepatitisa C
Nixostat je također pokazao određene terapeutske učinke na kronični hepatitis C. Njegov metabolit, Tenzomib, ima jedinstven inhibicijski učinak na replikaciju HCV-a. Multicentrično dvostruko-slijepo randomizirano kontrolirano ispitivanje istraživalo je učinkovitost nitazonida u liječenju kroničnog hepatitisa C, s režimom liječenja nitazonidom od 500 mg po dva puta dnevno ili placebom tijekom 24 tjedna. Kao rezultat toga, na kraju liječenja, stope serokonverzije HCV RNA u skupini koja je primala nitrozotocinid bile su 30,4% (7/23) i placebo skupini 0% (0/24); Nakon 24 tjedna praćenja-nakon liječenja, kontinuirana negativna stopa konverzije HCV RNA u skupini koja je primala nitrozotocinid bila je 17,4% (4/23). To ukazuje da nitrendipin ima određeni potencijal u liječenju kroničnog hepatitisa C, budući da može smanjiti količinu virusa i poboljšati stopu odgovora pacijenata na liječenje.
3. Inhibicija drugih virusa
Posljednjih godina studije su otkrile da nitazon također ima inhibicijski učinak na neke druge viruse, poput virusa gripe, koronavirusa itd. U životinjskim modelima, nitrozotocinid je pokazao aktivnost protiv virusa japanskog encefalitisa, smanjujući stopu smrtnosti zaraženih miševa i štiteći ih od smrtonosnih doza izazvanih virusom. Iako trenutno postoji relativno malo kliničkih istraživanja o učincima nitrozotocinida na te viruse, ova otkrića daju nove ideje i smjernice za primjenu nitrozotocinida u antivirusnoj terapiji.
Ostale potencijalne upotrebe
1. Regulacija autofagije i inhibicija mTORC1 signalizacije
Nizopanib također može regulirati autofagiju i inhibirati mTORC1 signalizaciju. Autofagija je unutarstanični proces razgradnje koji ima važnu ulogu u održavanju stabilnosti stanične okoline i preživljavanju stanica. Signalni put mTORC1 igra ključnu ulogu u procesima kao što su rast stanica, proliferacija i metabolizam. Nizopanib može imati terapeutske učinke na neke bolesti povezane s rastom stanica i metaboličkim abnormalnostima, kao što su tumori, reguliranjem autofagije i inhibicijom mTORC1 signalizacije. Međutim, trenutna istraživanja o ulozi nitrozotocinida u ovim područjima još su u ranoj fazi, a daljnja istraživanja su potrebna kako bi se otkrio njegov specifičan mehanizam djelovanja i potencijalna vrijednost kliničke primjene.
2. Liječenje hepatitisa B
Studije su pokazale da nitazon također pokazuje učinkovitu inhibiciju replikacije HBV-a. Nixostat inducira smanjenje proizvodnje nekoliko HBV proteina (HBsAg i HBeAg, središnji antigeni) u 2.2.15 stanicama, ali ne utječe na transkripciju HBV RNA. Neki preliminarni rezultati istraživanja pokazuju da je negativna stopa konverzije HbeAg i HBsAg u liječenju hepatitisa B s Nizoksanidom znatno viša nego kod bilo kojeg drugog odobrenog lijeka za liječenje hepatitisa B, uključujući interferon. Ovo sugerira daNitazoksanidni prahmože imati izglede za potencijalnu primjenu u liječenju hepatitisa B, ali potrebno je više kliničkih ispitivanja kako bi se potvrdila njegova učinkovitost i sigurnost.
Polikristalni fenomen
Ova tvar postoji u dva kristalna oblika: kristalni oblik I tali se na 198 stupnjeva C, a kristalni oblik II tali se na 201 stupanj C. Postoji razlika pomaka od 2 cm ⁻ ¹ u vrhuncu vibracije istezanja estera karbonila infracrvenog spektra dvaju kristalnih oblika na 1720 cm ⁻ ¹. Istraživanje kristalne transformacije pokazalo je da se čisti kristalni oblik I može dobiti rekristalizacijom u otopini etanola, dok se kristalni oblik II teži stvaranju u etil acetatu. Strogo praćenje kristalnog oblika potrebno je u razvoju formulacije, jer je brzina otapanja kristalnog oblika II 15-20% niža od one kristalnog oblika I.
Sposobnost ove tvari da prodre kroz kristalnu barijeru Natron soli (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) je prirodni karbonatni bikarbonatni kompozitni mineral, čija kristalna struktura može tvoriti fizičku barijeru koja utječe na propusnost molekula lijeka. Nitazoxanide (NTZ) je antiparazitski i antivirusni lijek širokog -spektra, a njegov praškasti oblik treba probiti takve kristalne barijere u određenim scenarijima primjene, kao što je lokalno liječenje infekcija povezanih sa slanim jezerom ili razvoj sustava za isporuku lijekova.
Karakteristike Trona Crystal Barrier
Kristalna struktura
Kristalna struktura Trone pripada monoklinskom sustavu, s prostornom grupom C2/c. Njegova rešetka sastoji se od iona Na ⁺, CO ∝ ² ⁻ i HCO ∝ ⁻ koji su povezani ionskim i vodikovim vezama da tvore slojevitu strukturu (Slika 1). Svaki sloj je naizmjenično raspoređen s Na ⁺ i CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, a stabilne fizičke barijere formiraju se između slojeva kroz vodikove veze i interakcije van der Waalsovih sila. Ova struktura daje Natron soli sljedeće karakteristike:
Visoka mehanička čvrstoća: Međuslojne sile otežavaju fizičko lomljenje kristala.
Niska propusnost: Molekule moraju prevladati međuslojne energetske barijere kako bi probile barijeru.
Osjetljivost na okoliš: Promjene u vlažnosti, temperaturi ili pH mogu promijeniti morfologiju kristala i utjecati na performanse barijere.
Morfologija kristala i funkcija barijere
Kristalna morfologija Trona (kao što su veličina i morfologija čestica) izravno utječe na propusnost barijere:
Mikrokristalni (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μ m): imaju gustu strukturu i nisku propusnost, ali mogu stvoriti propusne kanale zbog pukotina ili nedostataka.
Porozna struktura: Sintetiziranjem ili prirodnim oblikovanjem pora (kao što su mezopore i makropore), propusnost se može značajno poboljšati.
FAQ
1. Osim liječenja -parazitima, koji su smjerovi istraživanja u nastajanju?
Istraživanje je pokazalo da ima in vitro inhibitorne učinke na različite viruse (kao što su rotavirus, norovirus i virus influence). Temeljni mehanizam leži u ometanju enzimskog sustava stanice domaćina, čime se inhibira replikacija virusa. Međutim, ova je primjena još uvijek u fazi istraživanja i još nije rutinska klinička primjena.
2. Zašto jednostavno ne upotrijebite prah, nego ga umjesto toga trebate formulirati u pripravak?
Ovaj lijek je izrazito netopljiv u vodi i ima izuzetno nisku oralnu bioraspoloživost. Ljudsko ga tijelo može učinkovito apsorbirati samo putem specijaliziranih procesa formulacije lijeka (kao što je prerada u mikronizirane čestice ili specifične kristalne oblike) i dodavanjem pomoćnih tvari. Izravno uzimanje sirovog praha je neučinkovito i predstavlja rizik.
3. Koje je najveće ograničenje ove aplikacije?
Njegova učinkovitost uvelike ovisi o imunološkoj funkciji pacijenta. Kao antibakterijski/virusni inhibitor, uglavnom djeluje slabljenjem patogena, stvarajući prozor za imunološki sustav da očisti infekciju. Stoga ima ograničenu učinkovitost za bolesnike s ozbiljno kompromitiranom imunološkom funkcijom i nije primjenjiv na bakterijske infekcije.
Popularni tagovi: nitazoksanidni prah, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju