Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je jedan od najiskusnijih proizvođača i dobavljača rifampicina u prahu cas 13292-46-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog rifampicina u prahu cas 13292-46-1 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Ako jerifampicin u prahuako se stavi pod elektronski mikroskop, uopće se ne predstavlja kao inertna tvar, već kao velika kemijska tvrđava. Njegova jedinstvena naftokinonska jezgra i piperazinski mostni lanac čine složenu prostornu strukturu, baš poput pomno izrađenog molekularnog ključa. Njegova antibakterijska moć proizlazi iz toga - što se može ugraditi u aktivni džep podjedinice patogenove RNA polimeraze s gotovo nepovratnom preciznošću, poput bakrene brave koja potpuno zaključava zupčanik jezgre transkripcijskog stroja, zaustavlja produženje RNA lanca i naposljetku postiže smrtonosni napad na Mycobacterium tuberculosis.
Međutim, sama ova tvrđava također je i bojno polje: njegovo dobro-poznato svojstvo indukcije hepatoprotektivnog enzima zapravo je uzrokovano njegovom molekularnom strukturom koja djeluje kao "varljivi signal", snažno aktivirajući ljudski enzimski sustav P450. Ovakvo ponašanje otvaranja puta za vlastiti metabolizam neočekivano ubrzava razgradnju mnogih kombiniranih lijekova, postajući problematičan dvosjekli mač u kliničkim kombinacijama.
|
|
|
| Kemijska formula | C43H58N4O12 |
| Točna misa | 822.41 |
| Molekulska težina | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Na mikroskopskijoj razini, njegova narančasto-crvena boja nije slučajna; to je hvatanje i otpuštanje specifičnih svjetlosnih valova njegovim kinonskim kromoforom, a ovo je svojstvo također istraženo u laboratoriju za fotodinamičku antibakterijsku terapiju, omogućujući ovom drevnom antibiotiku da povrati svoju usmjerenu smrtonosnu moć ubijanja pod laserskim zračenjem.
primjena u liječenju tuberkuloze
Rifampicin u prahuispoljava svoj antibakterijski učinak inhibicijom DNA-ovisne RNA polimeraze, blokirajući tako sintezu mRNA i posljedično zaustavljajući proizvodnju proteina potrebnih za rast i replikaciju bakterija. Ovaj mehanizam je posebno učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, uzročnika tuberkuloze.
Kombinirana terapija
Rifampicin se obično ne koristi sam u liječenju tuberkuloze zbog rizika od razvoja rezistencije na lijekove. Umjesto toga, kombinira se s drugim lijekovima protiv -tuberkuloze kao što su izoniazid, etambutol, pirazinamid i streptomicin. Ova kombinirana terapija, poznata kao PIERS režim (pirazinamid, izoniazid, etambutol, rifampicin i streptomicin), učinkovita je u početnoj fazi i fazi ponovnog liječenja tuberkuloze, uključujući tuberkulozni meningitis.
Doziranje i primjena
Doziranje rifampicina varira ovisno o dobi, težini i stadiju bolesti bolesnika. Obično se primjenjuje oralno, a vršna koncentracija u krvi postiže se unutar 1,5 do 4 sata nakon ingestije. Trajanje liječenja može trajati od 6 mjeseci do 2 godine ili čak i duže, ovisno o težini i odgovoru infekcije.
Prednosti
Rifampicin je vrlo učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis.
Ima dobru oralnu apsorpciju i raspodjelu u većini tkiva i tjelesnih tekućina, uključujući cerebrospinalnu tekućinu tijekom meningitisa.
Može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv -tuberkuloze kako bi se poboljšala ukupna učinkovitost liječenja i odgodila pojava rezistencije na lijekove.
Ograničenja
Mycobacterium tuberculosis može razviti rezistenciju na rifampicin ako se koristi sam tijekom duljeg razdoblja.
Rifampicin može uzrokovati bezopasnu crveno-narančastu promjenu boje urina, što može izazvati zabrinutost kod pacijenata.
Ima potencijalne interakcije s drugim lijekovima, stoga bi pacijenti trebali obavijestiti svoje liječnike o svim lijekovima koje uzimaju.
primjena kod drugih mikobakterijskih infekcija
Rifampicin djeluje tako da inhibira bakterijsku DNA-ovisnu RNA polimerazu, koja je neophodna za transkripciju i, posljedično, rast bakterija. Ovaj mehanizam djelovanja čini ga učinkovitim protiv širokog spektra mikobakterija, uključujući NTM.
1. Infekcija Mycobacterium szulgai
Studija slučaja: U prijavljenom slučaju infekcije kože uzrokovane Mycobacterium szulgai, 7-godišnja djevojčica imala je plak na lijevoj strani lica. Nakon kulture tkiva i identifikacije, bolesnik je liječen kombinacijom rifampicina, izoniazida i etambutola. Stanje pacijenta značajno se poboljšalo nakon liječenja.
Učinkovitost: Sposobnost rifampicina da inhibira rast mikobakterija bila je ključna u ovom slučaju, pridonoseći uspješnom ishodu liječenja.
Pozadina: CLGS je infekcija kože u pasa uzrokovana specifičnom vrstom NTM-a. Infekciju karakterizira stvaranje potkožnih kvržica, koje mogu varirati u veličini i pojaviti se bilo gdje na tijelu psa, ali najčešće su na glavi i ušima.
Liječenje: Iako je dijagnoza-temeljena na kulturi izazovna za CLGS, rifampicin se koristi kao dio kombinirane terapije za liječenje ove infekcije.
Preporučeno liječenje uključuje kombinaciju rifampicina i klaritromicina, a procjenjuju se i topikalne formulacije koje sadrže rifampicin i klofazimin.
Učinkovitost: Uloga rifampicina u liječenju CLGS-a je inhibiranje rasta uzročnog NTM-a, dopuštajući tako imunološkom sustavu da očisti infekciju i pospješuje izlječenje.
Rifampicin u prahučesto se koristi u kombinaciji s drugim antibioticima za liječenje mikobakterijskih infekcija. Kombinirana terapija povećava učinkovitost liječenja ciljanjem na različite aspekte životnog ciklusa bakterije i smanjenjem rizika od razvoja rezistencije.
Uobičajene kombinacijeRifampicin se često kombinira s izoniazidom, etambutolom i pirazinamidom u liječenju tuberkuloze. Za NTM infekcije može se kombinirati s klaritromicinom, klofaziminom i drugim antibioticima, ovisno o specifičnom uzročniku.
preventivna i ne{0}}namijenjena upotreba
Preventivni učinci
Rifampicin se koristi za profilaksu kod visoko{0}}rizičnih bliskih kontakata pacijenata s infekcijama Neisseria meningitidis. Inhibicijom rasta meningokoka, rifampicin može spriječiti širenje meningokokne bolesti, koja može biti ozbiljna, pa čak i smrtonosna. Ova preventivna uporaba osobito je važna u situacijama izbijanja bolesti ili u populacijama s visokim rizikom izloženosti meningokoku.
Upotreba izvan-oznake
Osim odobrenih indikacija, rifampicin je istraživan za nekoliko-nenavedenih upotreba, uključujući:
Infekcija intracelularnog kompleksa Mycobacterium avium (MAC).
Rifampicin, često u kombinaciji s drugim antibioticima, koristio se za liječenje MAC infekcija, koje mogu uzrokovati plućne bolesti i druge komplikacije kod pacijenata s kompromitiranim imunološkim sustavom.
Bruceloza
Rifampicin je pokazao učinkovitost u liječenju bruceloze, bakterijske infekcije uzrokovane vrstom Brucella koja može utjecati na ljude i životinje.
Teške stafilokokne infekcije kostiju i zglobova
U slučajevima teških stafilokoknih infekcija koje zahvaćaju kosti i zglobove, Rifampicin se može koristiti u kombinaciji s drugim antibioticima kako bi se poboljšali rezultati liječenja.
Endokarditis protetičkih zalistaka uzrokovan koagulaza-negativnim stafilokokom
Rifampicin se ne{0}}upotrebljava za liječenje endokarditisa protetičkih zalistaka uzrokovanog koagulaza-negativnim stafilokokom, koje može biti teško liječiti zbog njihove otpornosti na više antibiotika.
Autoimuna kolestatska bolest jetre i primarna bilijarna ciroza (PBC)
Zabilježeno je da rifampicin ima učinak ublažavanja svrbeža u bolesnika s autoimunom kolestatskom bolešću jetre i PBC-om. Međutim, treba napomenuti da njegov mehanizam djelovanja i učinkovitost u ovim stanjima zahtijevaju daljnju kliničku provjeru.
Rifampicin u prahuje temeljni API antibiotika širokog-spektra koji se uglavnom proizvodi polu{1}}sintetskom metodom na temelju prirodnih derivata rifamicina. Ovaj proces sinteze kombinira prekursor mikrobne fermentacije i kemijsku modifikaciju, s blagim reakcijskim uvjetima i visokom čistoćom proizvoda, što je trenutno glavni put industrijske proizvodnje. Cijeli proces podijeljen je u tri ključna koraka: aktivacija prekursora oksidacije, modifikacija ciklizacije formilacije i konačno kondenzacijsko pročišćavanje.
Aktivacija prekursora oksidacije
Primarna sirovina za sintezu je rifamicin SV, prirodni metabolit dobiven mikrobnom fermentacijom. Prvo, rifamicin SV se oksidira u rifamicin S s oksidansima kao što je natrijev hipoklorit u kontroliranom temperaturnom okruženju od 30-60 stupnjeva.
Ovaj korak pretvara hidroksilnu aktivnu skupinu prekursora u karbonilnu skupinu, poboljšavajući kemijsku reaktivnost međuproizvoda i postavljajući temelj za naknadne reakcije modifikacije.
Reakcijski sustav strogo kontrolira omjer reagensa kako bi se izbjegla prekomjerna oksidacija koja dovodi do stvaranja -nusproizvoda, a učinkovitost oksidacije izravno određuje konačni prinos proizvoda.
Reakcija formilacije i ciklizacije
Aktivirani rifamicin S podliježe reakciji formilacije s formaldehidom i terc{0}}butilaminom u DMF sustavu otapala. Pod regulacijom slabe kiseline octene kiseline i pomoćnog sredstva molekularnog sita, reakcija ciklizacije odvija se stabilno da bi se proizveo 3-formil tert-butilamin rifamicin S.
Ovaj korak konstruira karakterističnu strukturu oksazinskog prstena rifampicina, optimizira molekularnu steričku konfiguraciju i daje proizvodu specifično antibakterijsko djelovanje. Tehnologija-sinteze u jednom loncu obično se usvaja u industrijskoj proizvodnji, koja izostavlja međuodvajanje i pročišćavanje, pojednostavljuje proces i smanjuje gubitak materijala.
Redukcija, kondenzacija i pročišćavanje
Formilirani intermedijer se najprije reducira vitaminom C kako bi se obnovilo aktivno reakcijsko mjesto, zatim se podvrgava reakciji nukleofilne kondenzacije s 1-metil-4-aminopiperazinom, ključnim aminskim reagensom.
Nakon što je reakcija završena, sirovi proizvod rifampicina je dobiven kristalizacijom hlađenja i eluiranjem alkoholnim otapalom. Na kraju se provodi dekolorizacija aktivnim ugljenom, azeotropna destilacija i rekristalizacija kako bi se uklonile zaostale nečistoće i neizreagirane sirovine.
Nakon sušenja i drobljenja priprema se-rifampicin visoke čistoće koji zadovoljava farmaceutske standarde. Cijeli proces ima stabilnu selektivnost reakcije, a pročišćeni proizvod ima visoku čistoću i dobru topljivost, ispunjavajući zahtjeve kliničke farmaceutske primjene.
Otkriće prirodne skele rifamicina (1957. – 1963.)
Godine 1957. tim Piera Sensija iz talijanskih Lepetit Laboratories izolirao je Amycolatopsis mediterranei (izvorno nazvan Streptomyces mediterranei) iz tla borove šume duž Francuske rivijere.
Fermentacija ovog organizma dala je novu klasu ansamicinskih antibiotika nazvanih rifamicini, prema popularnom francuskom filmu Rififi. Prirodna mješavina sadržavala je više komponenti.
Rifamicin B pokazao je relativno slabu aktivnost, ali je ipak služio kao temeljna skela za strukturnu modifikaciju. Kemijska transformacija proizvela je rifamicin SV, koji je imao anti{1}}tuberkulozno djelovanje, ali je patio od slabe oralne apsorpcije; mogao se primijeniti samo injekcijom ili lokalno, ograničavajući njegovu kliničku korisnost.
Polusintetička modifikacija i rođenje rifampicina (1963. – 1966.)
Istraživači su proveli opsežno ispitivanje derivata na temelju jezgre rifamicina, s ciljem poboljšanja oralne bioraspoloživosti i in vivo polu{0}}života. Godine 1965. Maggi i kolege kondenzirali su 3-formilrifamicin S s 1-amino-4-metilpiperazinom kako bi dobili rifampicin. Njihovi su nalazi službeno objavljeni 1966. godine, potvrđujući povoljnu oralnu apsorpciju i snažno antimikobakterijsko djelovanje. Ovo polusintetsko otkriće nadvladalo je ograničenja u isporuci ranijih rifamicina i postavilo temelje za kemoterapiju kratkog trajanja.
Kliničko usvajanje i industrijska proizvodnja (nakon 1968.)
Rifampicin je ušao u kliničku upotrebu 1968. U kombinaciji s izoniazidom i drugim agensima, skratio je uobičajeni 18-mjesečni tijek liječenja tuberkuloze na 9 mjeseci i značajno poboljšao stope izlječenja. U Kini, Sichuan Industrial Institute of Antibiotics dovršio je sintetski razvoj 1972. Više farmaceutskih tvornica postiglo je veliku-proizvodnju 1974., proizvodeći ciglasto-crveni kristalni rifampicin za podršku nacionalnoj kontroli tuberkuloze. Nakon toga, rifampicin je postao temeljni-lijek protiv-tuberkuloze prve linije, a koristi se i za gubu i infekcije uzrokovane Gram-pozitivnim bakterijama-otpornim na lijekove.
FAQ
Za što se liječi rifampicin?
+
-
Rifampin, također poznat kao rifampicin, pripada skupini antimikrobnih lijekova. Ovaj lijek se koristi za kontrolu i liječenjerazne mikobakterijske infekcije i gram{0}}pozitivne bakterijske infekcije.
Koja je najčešća nuspojava rifampina?
+
-
Uobičajene nuspojave uključujumučnina, povraćanje, proljev i želučane tegobe. Rifampin može uzrokovati da vaše tjelesne tekućine, poput mokraće (mokraće), sline, suza i znoja, postanu crveno-narančaste. Ova promjena boje je normalna i nije štetna, ali može trajno obojiti kontaktne leće ili proteze.
Je li rifampin jak antibiotik?
+
-
Rifampin se ističe kao snažan antibiotiksa širokim rasponom primjena, od liječenja tuberkuloze do prevencije meningitisa.
Kada je najbolje vrijeme za uzimanje rifampina?
+
-
Rifampin najbolje djeluje na prazan želudac; uzmi ga1 sat prije ili najmanje 2 sata nakon obroka. Ako imate poteškoća s gutanjem kapsule, njezin sadržaj možete isprazniti u kašu od jabuke ili žele. Uzmite rifampin točno prema uputama. Nemojte ga uzimati više ili manje ili ga uzimajte češće nego što vam je propisao liječnik.
Popularni tagovi: rifampicin u prahu cas 13292-46-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, za prodaju