Oridonin CAS 28957-04-2
video
Oridonin CAS 28957-04-2

Oridonin CAS 28957-04-2

Šifra proizvoda: BM-2-5-313
CAS broj: 28957-04-2
Molekulska formula: C20H28O6
Molekulska težina: 364,44
EINECS broj: /
Broj MDL: MFCD00221762
Hs šifra: 29389090
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, UK, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Xi'an Factory
Tehnološka služba: R&D Dept.-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača oridonina cas 28957-04-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog oridonina cas 28957-04-2 na veliko za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

 

Oridonin, svijetložuti je igličasti kristal s CAS 28957-04-2 i molekulskom formulom C20H28O6. To je bioaktivna prirodna tvar izolirana iz biljaka Rabdosia iz obitelji Lamiaceae. Njegove glavne komponente su prirodni organski spojevi tipa ent kau red diterpenoid, koji su bezbojni prizmatični kristali izrazito gorkog okusa. Netopljivi su u vodi, ali topljivi u organskim otapalima kao što su eter, metanol i etanol. Ima učinke uklanjanja topline i detoksikacije, smanjuje otekline i raspršuje čvorove, potiče cirkulaciju krvi i ublažava bol. To je učinkovit sastojak ekstrahiran iz zimske trave, koji ima učinke uklanjanja topline i detoksikacije, smanjuje otekline i čvorove, potiče cirkulaciju krvi i ublažava bol. Može se koristiti za liječenje bolesti kao što su tonzilitis, faringitis, limfadenitis, zaušnjaci, mastitis, gingivitis, artritis itd.

product-339-75

Oridonin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

CAS 28957-04-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kemijska formula

C20H28O6

Točna misa

364.19

Molekularna težina

364.44

m/z

364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%)

Elementarna analiza

C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34

product-338-68

Oridoninje biološki aktivna prirodna tvar izolirana iz biljaka roda Rabdosia iz obitelji Labiatae. Također je poznat kao Yanming Caoning. Njegova kemijska formula je C20H28O6 (neki podaci također pokazuju da je njegova molekularna formula C20H24NO4, što može biti posljedica razlika u izvorima ili metodama pripreme), molekularna težina je 364,433, a CAS registarski broj je 28957-04-2. Ofiopogon metil je bezbojni prizmatični kristal ili svijetložuti igličasti kristal izrazito gorkog okusa. Teško se otapa u vodi, ali je topiv u organskim otapalima kao što su eter, metanol i etanol. Njegove glavne komponente su prirodni organski spojevi tipa kaempferol tetraciklički diterpeni, koji imaju različita farmakološka djelovanja, a posebno pokazuju značajne učinke u antitumorskom, protuupalnom, neuroprotektivnom i antibakterijskom aspektu. Slijedi detaljno istraživanje mehanizma djelovanja ekstrakta zimske kornjaše.

1. Mehanizam anti-tumorskog djelovanja

Pokazao je značajnu aktivnost u borbi protiv tumora- i postao žarište istraživanja za znanstvenike u zemlji i inozemstvu. Njegov anti-tumorski učinak uglavnom se postiže kroz sljedeće aspekte:
(1) Regulacija staničnog ciklusa: G1 do S i G2 do M dvije su najvažnije faze u regulaciji rasta tumorskih stanica tijekom staničnog ciklusa. Proliferacija tumorskih stanica može se blokirati regulacijom ova dva stadija. Na primjer, berberin može blokirati staničnu liniju raka želuca SGC-7901 u G2/M fazi, inhibirati njegovu proliferaciju, inducirati apoptozu stanica i autofagiju.
(2) Promicanje apoptoze tumorskih stanica: Promicanje apoptoze tumorskih stanica kroz različite signalne putove i mehanizme djelovanja. Može unaprijed regulirati razine ekspresije proteina povezanih sa stresom endoplazmatskog retikuluma-kao što je protein 78 reguliran glukozom (GRP78), fosforilirana protein kinaza R-slična kinazi endoplazmatskog retikuluma (p-PERK), fosforilirani eukariotski faktor inicijacije translacije eIF2 alfa podjedinica (p-eIF2 alfa), i CCAAT pojačivač vežućeg proteina (CHOP), i promiču apoptozu ljudskih stanica raka grkljana Hep-2 i TU212 kroz put apoptoze endoplazmatskog retikuluma.
(3) Inhibicija autofagije tumorskih stanica: ne samo da može potaknuti apoptozu tumorskih stanica, već također može ispoljiti anti{1}}tumorske učinke inhibiranjem procesa autofagije tumorskih stanica. Specifični mehanizam može uključivati ​​regulaciju proteina povezanih s autofagijom.
(4) Inhibicija invazije tumorskih stanica i metastaza: Također može ispoljiti svoj anti{1}}tumorski učinak inhibicijom invazije tumorskih stanica i metastaza. Na primjer, smanjenje sposobnosti migracije i invazije tumorskih stanica inhibicijom aktivnosti matriksnih metaloproteinaza (MMP).

2. Protuupalni mehanizam

Također pokazuje značajnu protu{0}}upalnu aktivnost, a njegov protu{1}}upalni mehanizam uglavnom je povezan s inhibicijom NF - κ B i signalnih putova povezanih s TLR4, kao i poticanjem aktivacije inflamasoma NLRP3.
(1) Inhibicija signalnog puta NF - κ B: NF - κ B važan je upalni regulatorni čimbenik uključen u pojavu i razvoj raznih upalnih bolesti. Protu-upalni učinak može se postići inhibicijom aktivacije NF - κ B kako bi se smanjilo oslobađanje upalnih čimbenika.
(2) Inhibicija signalnog puta TLR4: TLR4 je glavni posrednik urođenih imunoloških i upalnih odgovora, uključen u razvoj raznih upalnih bolesti. Može ispoljiti protu{4}}upalne učinke inhibicijom prekomjerne ekspresije TLR4 i suzbijanjem aktivacije nizvodnih signalnih putova kao što su p38 mitogenom aktivirana protein kinaza (MAPK) i NF - κ B.
(3) Promicati aktivaciju inflamasoma NLRP3: inflamasom NLRP3 važan je upalni regulatorni kompleks uključen u pojavu i razvoj raznih upalnih bolesti. Može poboljšati fagocitnu sposobnost i sposobnost čišćenja upalnih stanica promicanjem aktivacije NLRP3 inflamasoma, čime se ispoljavaju protu-upalni učinci.

3. Mehanizam neuroprotektivnog djelovanja

Također pokazuje određenu aktivnost u neuroprotekciji, a njegov neuroprotektivni mehanizam uglavnom se odnosi na inhibiciju apoptoze modelnih stanica i oksidativnog stresa.
(1) Inhibicija apoptoze modelnih stanica: može ispoljiti neuroprotektivne učinke inhibicijom apoptoze modelnih stanica. Specifični mehanizam može uključivati ​​regulaciju proteina povezanih s apoptozom, kao što je inhibicija ekspresije Bax proteina i promicanje ekspresije Bcl-2 proteina.
(2) Inhibicija oksidativnog stresa: Oksidativni stres jedan je od važnih uzroka oštećenja neurona. Oštećenje živčanih stanica može se smanjiti inhibicijom oksidativnog stresa. Specifični mehanizam može uključivati ​​regulaciju antioksidativnih enzima, kao što je povećanje aktivnosti superoksid dismutaze (SOD) i glutation peroksidaze (GSH Px).

4. Antibakterijski mehanizam

Djeluje i antifungalno, posebno snažno sinergističko djelovanje na gljivice otporne na azole.
(1) Sinergistički azolni lijekovi: Kada se koristi u kombinaciji s azolnim lijekovima kao što su flukonazol, itrakonazol i vorikonazol, može značajno smanjiti minimalnu inhibitornu koncentraciju (MIC) azolnih lijekova i potaknuti osjetljivost gljivica otpornih na azole na azolne lijekove.
(2) Inhibicija rasta gljivica: Antifungalni učinci mogu se postići inhibicijom rasta gljivica. Specifični mehanizam može uključivati ​​oštećenje staničnih stijenki gljivica ili inhibiciju aktivnosti enzima unutar stanica gljivica.

5. Ostali farmakološki učinci

Uz gore-spomenute učinke, također ima kardioprotektivne učinke i inhibira proliferaciju fibroblasta poput sinovijalnih stanica kod reumatoidnog artritisa.
(1) Zaštitni učinak miokarda: Kao inhibitor NLRP3, može smanjiti ekspresiju IL-1 i IL-18 nakon infarkta miokarda kod miševa, poboljšati fibrozu miokarda, preoblikovati strukturu neželjenih miokardijalnih stanica i postići zaštitu miokarda.
(2) Inhibicija proliferacije fibroblasta poput sinovijalnih stanica kod reumatoidnog artritisa: može inhibirati proliferaciju fibroblasta reumatoidnog artritisa poput sinovijalnih stanica (RA-FLS) i inducirati apoptozu i autofagiju RA-FLS povećanjem razine ekspresije proteina Bax i kaspaze-3, inhibirajući razine proteina Beclin-1.

chemical property

Oridonin, svijetložuti je igličasti kristal s CAS 28957-04-2 i molekulskom formulom C20H28O6. To je bioaktivna prirodna tvar izolirana iz biljaka Rabdosia iz obitelji Lamiaceae. Njegove glavne komponente su prirodni organski spojevi tipa ent kau red diterpenoid, koji su bezbojni prizmatični kristali izrazito gorkog okusa. Netopljivi su u vodi, ali topljivi u organskim otapalima kao što su eter, metanol i etanol. Ima učinke uklanjanja topline i detoksikacije, smanjuje otekline i raspršuje čvorove, potiče cirkulaciju krvi i ublažava bol. To je učinkovit sastojak ekstrahiran iz zimske trave, koji ima učinke uklanjanja topline i detoksikacije, smanjuje otekline i čvorove, potiče cirkulaciju krvi i ublažava bol. Može se koristiti za liječenje bolesti kao što su tonzilitis, faringitis, limfadenitis, zaušnjaci, mastitis, gingivitis, artritis itd.

Ophiopogon methyl je tetraciklički diterpenoidni spoj ekstrahiran i izoliran iz Ophiopogon japonicus, koji je jedan od najvažnijih kineskih biljnih lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi. Prije više od pola stoljeća potvrđeno je da oridnin djeluje imunomodulatorno, protu{1}}upalno, antivirusno i dr., posebice u liječenju infekcija gornjih dišnih putova.
Nedavne laboratorijske i kliničke studije pokazale su da je oridnin učinkovit lijek protiv transplantiranih tumora - raka prostate, raka dojke, raka lobarnih stanica pluća, itd. Zbog njegove osjetljivosti na oksidaciju, slabe topljivosti u vodi i kratkog biološkog polu{2}}života, upotreba berberina kao lijeka za kliničku kemoterapiju je ograničena. Cilj ovog rada je pripremiti dugo cirkulirajuće liposome Ophiopogon japonicus, koji mogu produljiti vrijeme zadržavanja i povećati koncentraciju lijeka u krvi.
Ova je metoda korištena za proučavanje procesa pripreme dugo cirkulirajućih liposoma Lonicere japonice, distribucije liposoma Lonicere japonice u mišjoj krvi i tkivima i anti{0}}tumorskog učinka liposoma Lonicere japonice na H22 miševe raka jetre.
Najprije je proučavan proces ekstrakcije i pročišćavanja arbutina iz japonske lonicere. Dodajte 12 puta veću količinu 95% etanola u prah zimske trave i ekstrahirajte tri puta ultrazvukom po 30 minuta. U etanolski ekstrakt zimske trave dodati 24% aktivnog ugljena s ultrazvučnom dekoloracijom dva puta, svaki put po 20 minuta.

 

Odredite uvjete odvajanja tekućinskom-kromatografijom visoke učinkovitosti za sirovi ekstrakt Ophiopogon japonicus:

Kromatografska kolona:

μ Bondapack~(TM) C18 (80 mm id × 300 mm, veličina čestica 25 μ m-40 μ m);.

Temperatura kolone:

40 stupnjeva;

Mobilna faza:

Metanol voda (50/50, V/V);

Brzina protoka:

60 mL · min ~ (-1);

Valna duljina detekcije:

238 nm;

Volumen injekcije:

10 ml.

Sakupljeni eluens od 16 minuta do 23 minute je uparen i koncentriran, a zatim osušen u vakuumu da se dobije bijeli prah Ophiopogon japonicus. Tekućinskom kromatografijom visoke učinkovitosti detektirana je čistoća od 99,0%, a stupanj ekstrakcije 65,4%.

Kemijska struktura ekstrakta identificirana je i potvrđena uporabom masene spektrometrije, elementarne analize, ultraljubičaste, infracrvene, nuklearne magnetske rezonancije i visoko{0}}tekućinske kromatografije. Proučite postupak pripreme dugo cirkulirajućih liposoma Lonicere japonice i uspostavite-metodu tekućinske kromatografije visoke učinkovitosti za određivanje sadržaja Lonicere japonice. Korištenjem učinkovitosti inkapsulacije i punjenja lijekom kao indikatora, istraživani su učinci doziranja sojinog lecitina, kolesterola, berberina i PEG2000-DESPE, kao i vrste i volumena hidratacijskog medija, na učinkovitost enkapsulacije i punjenja lijekom.
Optimiziran postupak propisivanja i pripreme kroz eksperimentalni dizajn:

Kromatografska kolona: odabrana je kolona LichrospererC_ (18) (4,6 mmi. d × 250 mm, veličina čestica 5 μm),

Temperatura kolone: ​​40 stupnjeva,

Mobilna faza: metanol voda (70/30,V/V),

Valna duljina detekcije: 238nm,

Brzina protoka: Ubrizgajte 10 μL pod uvjetom od 1,0 mL · min~(-1)

Odredite sadržaj zimske travnate zlatice.

Optimalan proces je:

0,26 g sojinog lecitina,

0,14 g kolesterola,

0,04 g ekstrakta Ophiopogon japonicus i 0,5 g PEG_ (2000) - DSPE,

30 ml pročišćene vode,

Veličina čestica pripremljenih liposoma berberina prati normalnu distribuciju između 100 nm i 200 nm, s prosječnom veličinom čestica od 150 nm, učinkovitošću inkapsulacije od 95,4 % i kapacitetom punjenja lijeka od 4,24 %.

Rezultati in vitro oslobađanja pokazuju da:
Otpuštanje berberina iz liposoma bilo je gotovo potpuno nakon 96 sati. Potvrđeni recept je dobar, postupak je izvediv, a metoda tekućinske kromatografije visoke učinkovitosti je jednostavna, točna i brza, što pogoduje kontroli kvalitete berberin liposoma.

Ista metoda korištena je za pripremu regularnih liposoma berberina (bez PEG_ (2000) - DSPE u lipidnoj membrani). Pripremljeni dugo cirkulirajući liposomi i obični liposomi pohranjeni su na 5 stupnjeva 80 dana, a svi su pokazatelji ostali stabilni s malom promjenom u učinkovitosti kapsuliranja. Rezultati su pokazali da dugo cirkulirajući liposomi i pravilni liposomi Ophiopogon japonicus imaju dobru stabilnost skladištenja na 5 stupnjeva. Proučite distribuciju tkiva i farmakokinetičke karakteristike dugo cirkulirajućih liposoma i pravilnih liposoma Ophiopogon japonicus u miševa. Tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti korištena je za određivanje koncentracijeoridoninu mišjoj krvi i tkivima. Za dugo cirkulirajuće liposome i pravilne lipide Ophiopogon japonicus:
Napravljena je usporedba između karakteristika distribucije i farmakokinetičkih parametara injekcije tjelesne i zimske trave u miševa. Dugi cirkulirajući liposomi oridnina produžili su vrijeme cirkulacije oridnina u miševa. Koristeći eksperimentalnu metodu transplantacije tumora na životinjama, H22 stanice raka mišje jetre supkutano su inokulirane u Kunming miševe za in vivo pokuse inhibicije tumora kako bi se istražile stope inhibicije tumora dugih cirkulirajućih liposoma, regularnih liposoma i injekcije oridnina na solidne tumore.

 

Popularni tagovi: oridonin cas 28957-04-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju

Pošaljite upit