Primidon prah CAS 125-33-7

Primidon prah,Alias ​​Missoulin, Pulvinone, Mysolin, vrsta je bijelog kristalnog praha bez mirisa, blago gorkog okusa, bez kiseline. Kemijsko ime: 5 - etil - 5-fenil-dihidro-4,6 (1H, 5H)-pirimidin dione, molekularna formula: c₁₂H₁₄N₂O₂, Molekularna masa: 325.4242, talište: 281 ~ 282 stupnja, blago gorki okus, bez kiseline, malo topiv u etanolu, gotovo netopljivo u vodi, acetonu ili benzenu. Prometazon je antiepileptički lijek. Klinički se uglavnom koristi za liječenje tonskih klonskih napadaja (velikih napadaja), jednostavnih djelomičnih napadaja i složenih djelomičnih napadaja s jednim lijekovima ili kombiniranim lijekovima. Također se koristi za liječenje idiopatskog tremona i senilnog tremora.

Primidon je antiepileptički lijek koji pripada klasu izoprena, s molekularnom formulom C12H14N2O2 i molekulskom težinom od 218,26. To je bijeli ili svijetlo žuti kristalni prah, bez mirisa i bez mirisa. Gotovo netopljivo u vodi, ali lako topiva u organskim otapalima kao što su kloroform, benzen, etanol i aceton. U alkalnim ili kiselim uvjetima, lako se hidrolizira. Relativno stabilan i ne može lako utjecati na suhom zraku. Pod djelovanjem jakih kiselina, baza, oksidansa, ozona, ultraljubičastog zračenja itd., Sklon je raspadanju i razgradnji. Ima određeni stupanj toksičnosti i može dovesti do trovanja i smrti. Za pripremu, skladištenje i uporabu potrebno je slijediti relevantne sigurnosne i zaštitne mjere.

Temeljna indikacija: sveobuhvatna kontrola epileptičnih napadaja

 

Pumidon se, kao klasični antiepileptički lijek, prvenstveno koristi za kontrolu različitih vrsta epileptičkih napadaja i postizanje terapijskih ciljeva reguliranjem ekscitabilnosti neurona.
Generalizirani tonski klonski napadi (veliki napadaji)
Pumidon je prvi tretman - za generalizirane tonične klonike. Njegov mehanizam djelovanja uključuje smanjenje ekscitacijskog učinka glutamata, istodobno povećavajući inhibitorni učinak gama aminobuterne kiseline (GABA), čime se inhibira monosinaptički i polisinaptički prijenos u središnjem živčanom sustavu. Kliničke studije pokazale su da monoterapija može smanjiti učestalost napadaja za više od 50% u 60% -70% bolesnika, a učinkovitost se može dodatno poboljšati na 80% u kombinaciji s lijekovima.

 

U početnoj fazi liječenja,primidon prahpotrebno je započeti s malom dozom (50 mg/dan) i postepeno titriranje do učinkovite doze (250 mg, 3 puta dnevno) kako bi se smanjile nuspojave poput ataksije i vrtoglavice.

Djelomični napadi (jednostavni i složeni)
Za jednostavne djelomične napade (poput žarišnih motoričkih ili senzornih napadaja) i složenih djelomičnih napadaja (praćenih poremećajima svijesti), amiodaron učinkovito inhibira širenje epileptičkih pražnjenja povećanjem električnog stimulacije motornog korteksa. Randomizirano kontrolirano ispitivanje koje je uključivalo 300 pacijenata pokazalo je da monoterapija amiodaronom može smanjiti djelomičnu frekvenciju napadaja za 55% -65%, s boljom učinkovitošću u kombinaciji s karbamazepinom ili natrijevim valproatom. Pozornost treba posvetiti praćenju koncentracije lijeka u krvi (raspon liječenja 5-12 µg/ml) kako bi se izbjeglo nedovoljno doziranje ili trovanje.

 

Podešavanje doze za posebnu populaciju
Djeca: Početna doza za bolesnike mlađe od 8 godina je 50 mg/dan, uzeta prije spavanja, postupno se povećavajući na 125-250 mg/dan, podijeljena u 3 doze; Djeca starija od 8 godina trebala bi prilagoditi doziranje prema doziranju odraslih.
Stariji pojedinci: Zbog usporenog metabolizma, početnu dozu treba prepoloviti (125 mg/dan), a kognitivnu funkciju treba pomno pratiti kako bi se izbjeglo pogoršanje disfunkcije mozga.
Bolesnici s disfunkcijom jetre i bubrega: doziranje treba prilagoditi prema brzini klirensa kreatinina, a to je kontraindicirano za one s teškom disfunkcijom jetre.

Proširene indikacije: Adjuvantna terapija za bolesti povezane s drhtarom

 

Učinkovitost pumidona u kontroli drhtanja klinički je potvrđena, posebno za idiopatsku drhtanje i senilni tremor.

Senilna drhtanje
Za starije bolesnike s drhtarom amiodaron može značajno poboljšati svoje svakodnevne životne sposobnosti. Studija otvorene oznake od 12 tjedana pokazala je da liječenje amiodaronom (125-250 mg/dan) može skratiti vrijeme završetka radnji poput prehrane i oblačenja za 20% -30% za pacijente. Treba obratiti pažnju na praćenje krvnog tlaka i stabilnosti hodanja starijih bolesnika kako bi se izbjegao rizik od pada.

 

Esencijalna drhta
Primidon prahje drugi - redak tretman za esencijalni tremor, sa brzinom reljefa od 60% - 70% za drhtanje glave i ruke. Njegov mehanizam djelovanja može biti povezan s regulacijom cerebelarnog talamičkog kortikalnog puta. Dvostruko slijepo crossover ispitivanje pokazalo je da amiodaron (250 mg/dan) može povećati brzinu pisanja pacijenata za 30% i smanjiti amplitudu tremor za 50%. Liječenje bi trebalo započeti s malom dozom i postupno se povećavati do učinkovite doze kako bi se izbjegle akutne nuspojave poput vrtoglavice i mučnina.

Istraživačka primjena: Neuropatska bol i drugi neuropsihijatrijski simptomi

 

Iako se indikacije amiodarona uglavnom fokusiraju na epilepsiju i drhtanje, postupno se otkriva njegov potencijal u liječenju neuropatske boli i neuroloških simptoma.

trigeminalna neuralgija
Pumidon ima određeni analgetski učinak na trigeminalnu neuralgiju stabilizacijom potencijala neuronske membrane i smanjenjem abnormalnih ispuštanja. Malo kliničko ispitivanje skale - pokazalo je da kombinacija amiodarona (250 mg/dan) i karbamazepina u liječenju trigeminalne neuralgije može smanjiti učestalost napada boli za 40%, ali potrebna je daljnja provjera njegove duge učinkovitosti i sigurnosti.

 

Simptomi anksioznosti i depresije
Učinci amiodarona sedativni i anti anksioznosti proizlaze iz njegove regulacije GABA receptora. Klinička opažanja otkrila su da su neki bolesnici s epilepsijom značajno smanjili rezultate anksioznosti (poput HAM - skale) nakon primanja liječenja amiodaronom. Međutim, njegovom antidepresivnom učinku i dalje nedostaje velika klinička ispitivanja - skale kako bi ga podržala, a trenutno se ne preporučuje za upotrebu kao prvi - linijski antidepresivni lijek.

Strategija kombinirane terapije: Povećavanje učinkovitosti i smanjenje nuspojava

 

Pumidon se često koristi u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima ili dodatnim lijekovima za optimizaciju planova liječenja.
Sinergistički učinak s natrijevim valproatom
Natrijev valproat može inhibirati metabolizam amiodarona, povećavajući njegovu koncentraciju u krvi za 30% -50%, povećavajući na taj način njegovu antiepileptičku učinkovitost. Tijekom kombinirane terapije, dozu amiodarona treba smanjiti za 25% -50%, a koncentraciju lijeka u krvi treba pomno pratiti kako bi se izbjeglo trovanje.

 

Interakcija s karbamazepinom
Karbamazepin može izazvati metabolizam amiodarona i smanjiti njegovu koncentraciju lijeka u krvi. Tijekom kombinirane terapije potrebno je povećati dozu amiodarona (oko 20%) za održavanje učinkovitosti. U međuvremenu, karbamazepin može pogoršati neurotoksičnost amiodarona (poput ataksije) i zahtijeva redovitu procjenu neurološke funkcije.
Tabu kombinacija s fenobarbitalom
Pumidon i fenobarbital induciraju jetrene enzime na ubrzanje metabolizma, a njihova kombinirana uporaba mogu dovesti do značajnog smanjenja koncentracije i učinkovitosti lijekova u krvnim lijekovima. Pored toga, kombinacija njih dvojice može povećati rizik od depresije središnjeg živčanog sustava, što dovodi do respiratorne depresije ili kome.

Specijalni lijek za populaciju: Uravnotežavanje sigurnosti i učinkovitosti

 

Upotreba pumidona u posebnoj populaciji zahtijeva pažljivu procjenu rizika i koristi.
Trudne i dojeći žene
Primidon prahMože proći kroz placentu, povećavajući rizik od nepravilnosti fetusa poput kraniofacijalnih abnormalnosti i displazije noktiju. Trudnice bi trebale pokušati izbjeći da ga koristi što je više moguće. Ako su lijekovi potrebni, u posljednjem mjesecu trudnoće treba nadopuniti vitamin K (10 mg/dan) kako bi se spriječilo neonatalno krvarenje. Kada doje žene koriste lijekove, njihova novorođenčad može osjetiti depresiju središnjeg živčanog sustava (poput pospanosti i sisanja slabosti), a potrebno je odmjeriti prednosti i nedostatke prije nego što odluče hoće li ukinuti lijekove.

 

Pojedinci s disfunkcijom jetre i bubrega
Pacijenti s disfunkcijom jetre mogu doživjeti trovanje zbog sporog metabolizma, što može dovesti do nakupljanja amiodarona i njegovih metabolita (poput fenobarbitala). Pumidon je kontraindiciran za osobe s teškom disfunkcijom jetre. Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom moraju prilagoditi dozu prema brzini klirensa kreatinina kako bi se izbjeglo nakupljanje lijekova.
Porfiriji bolesnici
Pumidon može izazvati akutne napade porfirije, očitovanja kao trbušna bol, neurološki i psihijatrijski simptomi i fotoosjetljivost. Bolesnicima s porfirijom zabranjeno je korištenje amiodarona.

Kratki opis metode proizvodnje: Dodajte etil acetat na natrijev alkohol, refluks na pola sata, ohladite do sobne temperature, dodajte dietil fenilmalonat i tiourea i dodajte protok za 9h. Ohladite na 0 stupnjeva, dodajte etanol i ispustite klorovodičnu kiselinu pri 0-5 stupnjeva na pH =3-3.5. Dodajte cinkov prah, podižite temperaturu na refluks, polako dodajte klorovodičnu kiselinu i držite otopinu koja sadrži 2-3% kiselinu. Nakon dodavanja, zadržite temperaturu za 3H. Filtrirajte dok je vruće i oporavite etanol iz filtrata. Ohladite na 20 stupnjeva, dodajte vodu, filtrirajte i operite filter tortu da biste dobili gotov proizvod.

Farmakologija i toksikologija: Ovaj je proizvod antiepileptički lijek. Glavni metabolit u tijelu je fenobarbital, koji zajedno igra ulogu. In vitro elektrofiziološki eksperimenti pokazali su da je otvorio kloridne kanale živčanih stanica i hiperpolariziranih stanica, slično kao - uloga aminobuterne kiseline (GABA). Pri terapijskoj koncentraciji može smanjiti ekscitacijski učinak glutamata i ojačati - inhibitorni učinak aminobuterne kiseline inhibira pojedinačni sinaptički i multi sinaptički prijenos središnjeg živčanog sustava, što rezultira smanjenjem ekscitacije motocijske stanice i povećanja električne živce. Podizanje praga napadaja također može inhibirati širenje epileptičkih ispuštanja.

Farmakokinetika: Lako se apsorbira usmenom primjenom. Tmax je 2,7 ~ 5,2h (odrasli) i 4 ~ 6H (djeca). Bioraspoloživost je čak 92%. Široko je raspodijeljen i može proći kroz diskovi fetusa ChemicalBook. Izlučuje se u mlijeku. VD je 0,64 ~ 0,72L/kg, a brzina vezanja proteina u plazmi je niska. T1/2 oko 10h. Metabolizam jetre, izlučivanje bubrega.

Primidon prahVisoki je antiepileptički lijek za bolest živčanog sustava poput epilepsije i tremora. Njegova molekularna formula je C12H14N2O2, a molekularna masa je 218,25 g/mol. Njegov kemijski naziv je 5-etoksi-5-metil-2,4-diazacikloheksanon.

Molekularna struktura primidona sadrži pet članova heterocikla (2,4-diazacikloheksanonski prsten), dvije metilne skupine i jedna etoksi skupina. U svojoj molekularnoj formuli, "C" predstavlja ugljik, koji igra povezanu ulogu u molekularnoj strukturi primidona, dok "h" predstavlja atom vodika, održavajući tako molekularni integritet. Pored toga, "N" predstavlja atom dušika, "O" predstavlja atom kisika, a "E" predstavlja etoksi skupinu.

Molekularna struktura primidona može se opisati mnogim metodama, od kojih je najčešća upotreba linearnih i molekularnih orbitalnih grafikona. U linearnoj strukturi, svaki atom molekularne formule povezan je tako da tvori molekularni lanac na temelju odnosa vezivanja između atoma u molekuli. Molekularni orbitalni dijagram pokazuje orbitalnu interakciju između atoma ugljika i dušika i raspodjele oblaka elektrona, otkrivajući tako kemijska svojstva i reakcijski način rada unutar molekule primidona.

U molekularnoj strukturi primidona nastaje dvostruka veza između atoma dušika na petoro članom heterocikličkog prstena i susjednog atoma ugljika, dok se između drugog atoma dušika formira jedna veza između drugog atoma dušika i atom ugljika u suprotnom položaju na prstenu. Dvije metilne skupine na prstenu povezane su s susjednim atomima ugljika i naginju se u istom smjeru. Etoksi skupina povezana je s ugljikovim atomom na heterocikličkom prstenu s pet članova, a njegov susjedni atom kisika tvori jednu vezu s atomom ugljika.

Budući da molekularna struktura primidona sadrži nekoliko pet članova heterocikala i atomske skupine ugljika, njegova kemijska svojstva su složena i promjenjiva. Može se metabolizirati reakcijama poput hidrolize, deacetilacije i oksidacije, čime se čini njegovi učinci u tijelu. Istodobno, ovaj lijek također ima određene toksične nuspojave, pa je potrebno strogo kontrolirati njegovu dozu i nadzirati njegovu sigurnost tijekom uporabe.

Kemijska svojstvaPrimidon prah.

Jednom riječju, primidon je spoj s mnogim kemijskim svojstvima, kao što su kiselina - baza, redoks, esterifikacija, reakcija elektrofilnog dodavanja, aminaciju, fotokemijsku reakciju itd. Posebnu pažnju treba posvetiti sigurnosnim i zaštitnim mjerama tijekom pripreme, skladištenja i upotrebe.

Popularni tagovi: Primidon prah CAS 125-33-7, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju