Loperamid u prahu CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača loperamida u prahu cas 53179-11-6 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu količinu visokokvalitetnog loperamida u prahu cas 53179-11-6 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Loperamid u prahuje umjetno sintetizirani derivat opioida. Međutim, njegov genijalni farmakološki dizajn omogućuje mu da uglavnom djeluje na μ-opioidne receptore u perifernom crijevnom traktu pri konvencionalnoj oralnoj dozi, dok mu je teško prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru i ući u središnji živčani sustav. Ova karakteristika mu omogućuje da zadrži snažan učinak protiv-proljeva dok gotovo izbjegava rizike ovisnosti i centralne sedacije povezane s tradicionalnim opioidnim lijekovima. Izravno se veže na opioidne receptore na crijevnoj stijenci, značajno inhibirajući pretjeranu crijevnu peristaltiku, produžujući vrijeme zadržavanja crijevnog sadržaja, a istovremeno pojačava napetost analnog sfinktera. Što je još važnije, može snažno smanjiti crijevne sekrecije i elektrolite. Ovaj dvostruki mehanizam inhibicije peristaltike i smanjenja izlučivanja omogućuje mu brzu i učinkovitu kontrolu različitih simptoma akutnog i kroničnog proljeva. Zbog svoje visoke učinkovitosti i dobre periferne selektivnosti, sirovi lijek u prahu široko se formulira u kapsule ili tablete i koristi za liječenje raznih ne-specifičnih proljeva kao što su alergijska enteropatija i infektivni enteritis. Međutim, mora se koristiti pod strogim medicinskim uputama, posebno za oblik praha, koji ima izuzetno visoku čistoću. Ako se zlorabi ili uzme u prekomjernim dozama, osobito ako se pokuša unijeti na nekonvencionalne načine kako bi se postigla središnja djelovanja, ne samo da će uzrokovati ozbiljan zatvor, abdominalnu distenziju i crijevnu opstrukciju, već također potencijalno dovesti do smrtonosnih srčanih toksičnih reakcija (kao što su produljeni QT interval i torsades de pointes ventrikularna tahikardija). Stoga, iako je ključna komponenta--lijekova protiv proljeva koji se izdaju bez recepta, njegova proizvodnja, formulacija i uporaba zahtijevaju veliki oprez i profesionalnu kontrolu.

Sintetski loperamid:

1. S difenilacetonitrilom kao sirovinom, reagira s etilen oksidom u prisutnosti natrijeva aminokiselina, hidrolizira s klorovodičnom kiselinom, otvara prsten s 48% HBr HAC na sobnoj temperaturi i kondenzira s 4-p-klorfenil-4-hidroksipiperidinom u prisutnosti metil izobutil ketona i natrijevog karbonata kako bi proizveo loperamid. Ukupni prinos bio je 13,4% temeljeno na difenilacetonitrilu.

2. Nakon reakcije difenilacetonitrila (I) i natrij amino, etilen oksid se uvodi na 5 ~ 10 stupnjeva. Nakon prolaska, reakcija je provedena na sobnoj temperaturi nakon očuvanja topline, i spoj (II) je dobiven s prinosom od 66%. Dodati 36% otopinu ledene octene kiseline bromovodika u spoj (I) i miješati na 25 ~ 30 stupnjeva. Filtrirati i isprati vodom do pH 5. Spoj (5) je dobiven sušenjem uz prinos od 88%. Spoj (III) je kloriran s tionil kloridom do spoja (IV) u prinosu od 95%. Spoj (IV) i natrijev karbonat se otope u toluenu i vodi, a dimetilamin se uvodi na 0 ~ 5 stupnjeva radi očuvanja topline. Vodeni sloj se ekstrahira kloroformom i ekstrakt se koncentrira. Ostatak je rekristaliziran s metil izobutil ketonom da se dobije spoj (V) u prinosu od 56%. Spoj (V), spoj (VI), natrijev karbonat i kalijev jodid se otope u metil izobutil ketonu i dehidriraju refluksom. Oporaviti otapalo pod sniženim tlakom, dodati izopropanol da se zagrije i otopiti ostatak, proći kroz stupac aluminijevog oksida na 40 stupnjeva, obezbojiti i filtrirati i dodati otopinu klorovodika izopropanola na pH vrijednost 3. Ohladi se na 5 stupnjeva, filtrira i kristalizira, ispere s izopropanolom na pH 6 i vakuumski osuši do konstantne težine na 80 stupnjeva da se dobije loperamid, s prinosom od 58%

Krajnji proizvod ove kemikalije uglavnom je za djelovanje na glatke mišiće crijeva, što može inhibirati kontrakciju glatkih mišića crijeva i smanjiti peristaltiku crijeva. Istodobno, također može smanjiti neurotransmitere koje oslobađaju živčani završeci crijevnog trakta i izravno inhibirati peristaltički refleks. I lijek može produljiti vrijeme zadržavanja hrane u tankom crijevu, pospješiti apsorpciju vode, elektrolita i glukoze, pa vrlo dobro djeluje i na sekretorni proljev. Međutim, ovaj lijek nije prikladan za infektivni proljev, odnosno kada dođe do bakterijske infekcije, proljev u ovom trenutku ima zaštitni učinak na tijelo. Ako se pretjerano inhibira proljev, to može dovesti do pogoršanja upale, pa čak i groznice.

Farmakološki učinci: Kemijska strukturaLoperamid u prahusličan je haloperidolu i petidinu, ali terapijska doza nema učinka na središnji živčani sustav. Učinak na glatke mišiće crijeva sličan je učinku opioidnih lijekova i difenoksata, koji mogu inhibirati kontrakciju glatkih mišića crijeva i smanjiti peristaltiku crijeva. Također može smanjiti otpuštanje acetilkolina iz živčanih završetaka crijevne stijenke i izravno inhibirati peristaltički refleks kroz lokalne interakcije između kolinergičkih i nekolinergičkih neurona. Ovaj proizvod može produljiti vrijeme zadržavanja hrane u tankom crijevu, pospješiti apsorpciju vode, elektrolita i glukoze, te značajno inhibirati pojačanu intestinalnu sekreciju uzrokovanu prostaglandinima, toksinima kolere i drugim enterotoksinima, ali terapijska doza ne utječe na lučenje želučane kiseline. Ovaj proizvod također može povećati napetost mišića analnog dilatatora, čime se suzbija fekalna inkontinencija i hitnost.

Farmakokinetika: Ovaj proizvod se lako apsorbira u stijenci crijeva, a gotovo sav ulazi u metabolizam u jetri. Zbog visokog afiniteta prema crijevnoj stijenci i "metabolizmu prvog prolaza" teško ulazi u sistemski krvotok. Koncentracija prototipa lijeka u krvi je vrlo niska, a najveća koncentracija u plazmi je 5 sati nakon oralne primjene kapsule. Učinak traje više od 24 sata. T1/2 je prosječno 10,8h. Stopa vezanja proteina bila je 97%. Izlučivanje putem žuči i fecesa. Izlučivanje urinom iznosi oko 5% - 10%.

1.Loperamid (Yimongting)
Mehanizam djelovanja:Loperamid uglavnom djeluje kao antidijaroik tako što se veže na crijevne opioidne receptore, usporava crijevni motilitet i produljuje vrijeme zadržavanja crijevnog sadržaja.
Sigurnost:

• U preporučenoj dozi, loperamid je siguran i učinkovit lijek protiv proljeva.
• Međutim, prekoračenje preporučene doze može dovesti do ozbiljnih problema, uključujući teške aritmije i smrt. Osobito u slučajevima namjerne zlouporabe ili zloporabe, rizik je veći.
• Loperamid također može izazvati centralne inhibitorne učinke kao što su pospanost, vrtoglavica, sporo ili površno disanje, kao i nuspojave kao što je zatvor.
• Dugotrajna ekstenzivna uporaba može dovesti do ovisnosti.

stvari koje zahtijevaju pozornost:

• Strogo slijedite upute za lijekove navedene u medicinskim uputama ili uputama.
• Izbjegavajte ga koristiti zajedno s drugim lijekovima koji mogu uzrokovati zatvor.
• Ako se jave ozbiljni simptomi poput nesvjestice, ubrzanog rada srca ili nepravilnog srčanog ritma, odmah potražite liječničku pomoć.

2.Montmorillonite u prahu
Mehanizam djelovanja:Montmorilonit u prahu uglavnom inhibira i eliminira viruse, bakterije i njihove toksine ulaskom u probavni trakt, štiteći pritom sluznicu crijeva, postižući učinak zaustavljanja proljeva.
Sigurnost:

• Montmorilonit u prahu ima dobar učinak protiv proljeva i relativno malo nuspojava.
• Glavna nuspojava je zatvor, ali obično je blag.
• Prah montmorilonita teško ulazi u krvožilni sustav pa je njegov utjecaj na cijeli organizam relativno mali.

stvari koje zahtijevaju pozornost:

• Slijedite upute o lijeku prema savjetu ili uputama liječnika.
• Tijekom proljeva prehrana treba biti lagana kako bi se izbjeglo pogoršanje simptoma proljeva.

3.opća usporedba

• Sigurnost:Pod ispravnim lijekovima, sigurnost praška montmorilonita je relativno visoka, s blagim i rijetkim nuspojavama; Iako loperamid ima dobre antidijaroične učinke, postoji opasnost od zlouporabe koja može dovesti do ozbiljnih nuspojava.
• Primjenjiva populacija:montmorilonit u prahu pogodan je za bolesnike s akutnim proljevom uzrokovanim poremećajem crijevne mikrobiote; Loperamid je pogodan za proljeve uzrokovane akutnim i kroničnim enteritisom.
• Savjeti za lijekove:Pri izboru lijekova protiv proljeva potrebno je voditi računa o specifičnom stanju bolesnika i savjetu liječnika. Za proljev uzrokovan poremećenom crijevnom mikrobiotom, montmorilonit u prahu može biti prikladniji; Za proljev uzrokovan akutnim i kroničnim enteritisom, loperamid može biti učinkovitiji. Međutim, bez obzira koji se lijek koristi, treba se strogo pridržavati medicinskih savjeta ili uputa kako bi se osigurala sigurnost lijeka.

1. Metode skladištenja i očuvanja

2.Ostale mjere opreza pri uzimanju lijekova

Popularni tagovi: loperamid u prahu cas 53179-11-6, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju