Najava
Ne prodajemo ove kemikalije, ovdje SAMO za provjeru osnovnih informacija o ovom kemijskom spoju.
Ožujak. 31 2025
Pregabalin u prahu( lyrica ), također poznat kao prostaglandin, uglavnom je pregabalin, kemijski naziv(a) - 3-aminometil-5-metilkapronska kiselina. Kao profesionalni proizvođač pregabalina, također pružamo specifikacije kristala pregabalina na bazi pregabalina, što ne samo da poboljšava profesionalni stav naših znanstvenih istraživača, već također odražava naše razumijevanje i ovladavanje proizvodom. Kao antiepileptik, uglavnom se koristi za liječenje postherpetičke neuralgije u klinici. Osim toga, pregabalin se također može koristiti za spavanje.
Pregalin je sintetski analog GABA molekulske formule C8H17NO2. Njegova kemijska struktura povezana je s GABA ( - Aminomaslačna kiselina je šesteročlani prsten sa šest atoma ugljika i jednim atomom dušika, koji sadrži i amino metilnu skupinu i karboksilnu skupinu. U molekularnoj strukturi pregabalina postoji dvostruka veza između atoma ugljika i dušika, što ovom šesteročlanom prstenu daje određeni stupanj nezasićenosti. Osim toga, molekula pregarina također sadrži slobodnu karboksilnu skupinu i amino skupinu, što ga čini vrlo polarnim.
Karakteristike molekularne strukture pregabalina daju mu neka jedinstvena farmakološka svojstva. Prvo, molekularna struktura pregarina slična je onoj GABA-e, što mu omogućuje da se veže na GABA receptore i ispoljava svoje farmakološke učinke. Drugo, amino metilne i karboksilne skupine u molekulama pregarina su polarne skupine, što ih čini vrlo topivim u vodi, olakšavajući apsorpciju i distribuciju lijeka. Osim toga, dvostruke veze i nezasićenost u molekulama pregarina daju im određeni stupanj stabilnosti, koji se može oduprijeti napadu slobodnih radikala i osigurati stabilnost njihovih farmakoloških učinaka.
Analiza molekularne strukture Lyrice također ukazuje na prisutnost kiralnog središta u njezinoj molekuli. To znači da Lyrica ima dva različita stereoizomera, naime lijevo-i desno-izomere. Među njima, ljevoruka tijela imaju visoku farmakološku aktivnost, dok dešnjaci nemaju gotovo nikakvu farmakološku aktivnost. Stoga je u proizvodnom procesu Lyrice potrebno kiralno odvajanje kako bi se osiguralo da je dobiveni proizvod lijevo{7}}enantiomer.
|
|
|
Pregabalin u prahuje -aminomaslačna kiselina (GABA) analog, po strukturi i djelovanju sličan gabapentinu, s anti-epileptičkim, analgetskim i anti-anksioznim djelovanjem. Mehanizam antiepileptičkog djelovanja pregabalina još uvijek nije razjašnjen. U laboratorijskim ispitivanjima pregabalin je pokazao antikonvulzivno djelovanje u različitim epileptičkim modelima; Profil aktivnosti životinjskih modela bio je sličan onom gabapentina, ali je pregabalin bio 3-10 puta aktivniji od gabapentina. Jedna od nuspojava pregabalina je periferni edem i produljeni PR interval.
Slijedi pojednostavljeni put sinteze zaPpregabalin u prahu, imajte na umu da ovo nije stvarna metoda industrijske proizvodnje, već se koristi za ilustraciju koncepta.
Cilj: reducirati 3-aminopropanol (3-aminopropanol) hidrogenacijom.
Reakcijski uvjeti: U prisutnosti katalizatora (kao što su platina, paladij, itd.), vodikov plin se koristi za redukciju hidrogenacije.
H2NCH2CN+2H2+{katalizator → H2NCH2CH2CH2OH
Svrha: Pretvorba 3-aminopropanola u odgovarajuće estere u pripremi za sljedeće reakcije ciklizacije.
Uvjeti reakcije: Reakcija između acil klorida (kao što je acetil klorid, klorid propionske kiseline itd.) ili karboksilne kiseline i alkohola obično se provodi u alkalnim uvjetima.
H2NCH2CH2CH2OH+(CH3CO) 2O+katalizator → CH3COOCH2CH2CH2NH2+CH3COOH
Svrha: Pretvorba estera u spojeve koji sadrže središnju strukturu Ita. Zbog složene strukture pregabalina, ovaj korak može uključivati višestruke reakcije i stvaranje intermedijera.
Reakcijski uvjeti: Ovaj korak može zahtijevati specifične katalizatore, temperaturu i tlak, kao i moguće zaštitne korake kako bi se osigurala ispravna konverzija funkcionalnih skupina.
Hipotetski međukoraci: Radi jednostavnosti, pretpostavljamo postojanje intermedijera koji je prethodnik strukture pregabalina, ali može nedostajati određenim funkcionalnim skupinama ili imati različite zaštitne skupine.
CH3COOCH2CH2CH2NH2+Katalizator → Intermedijer
Intermedijer+katalizator → Struktura slična pregabalinu
Cilj: Modificirati funkcionalne skupine analoga pregabalina kako bi se dobila konačna struktura pregabalina.
Reakcijski uvjeti: Ovisno o vrsti potrebne funkcionalne skupine, može uključivati reakcije poput oksidacije, redukcije, halogeniranja, alkilacije itd.
Struktura slična pregabalinu+katalizator → C8H17NO2
Cilj: Pretvoriti pregabalin u njegov hidrokloridni oblik kako bi se povećala njegova topljivost i stabilnost u vodi.
Uvjeti reakcije: Dodajte višak klorovodične kiseline u odgovarajuće otapalo, poput etanola ili izopropanola.
Pregabalin+HCl → C8H18N2O
Cilj: U stvarnom procesu sinteze često je potrebno konstruirati središnju strukturu pregabalina kroz reakcije u više koraka, što uključuje pripremu i odvajanje niza međuprodukata.
Uvjeti reakcije: Ove reakcije mogu zahtijevati specifične katalizatore, temperaturu, tlak i vrijeme reakcije kako bi se osigurala učinkovitost i selektivnost reakcije.
Namjena: Pregabalin ima kiralni atom ugljika, pa proces njegove sinteze zahtijeva uvođenje i odvajanje kiralnih centara.
Metoda: To se obično postiže upotrebom kiralnih katalizatora, kiralnih reagensa ili kiralnih separatora. Na primjer, jedan enantiomer pregabalina može se pripraviti asimetričnom sintezom ili kiralnim odvajanjem.
Napomena: Kiralna sinteza i razdvajanje složeni su i zamršeni procesi koji zahtijevaju preciznu kontrolu reakcijskih uvjeta i radnih koraka.
Cilj: Kako bi se poboljšao prinos, čistoća i učinkovitost proizvodnje pregabalina, potrebno je optimizirati put sinteze i uvjete procesa.
Metoda: Ovo uključuje selekciju katalizatora, podešavanje temperature i vremena reakcije, optimizaciju odabira otapala, itd. Osim toga, napredne tehnologije kao što su reaktori s kontinuiranim protokom također se mogu koristiti za poboljšanje učinkovitosti proizvodnje.
Pažnja: Proces optimizacije mora sveobuhvatno razmotriti čimbenike kao što su cijena, prihvatljivost okoliša i kvaliteta proizvoda.
Svrha: Nakon utvrđivanja odgovarajuće rute sinteze i uvjeta procesa, potrebno je povećati proces sinteze na skalu industrijske proizvodnje i provesti strogu kontrolu kvalitete.
Metoda: Ovo uključuje uspostavljanje odgovarajućih proizvodnih procesa, odabir odgovarajuće proizvodne opreme i uspostavljanje strogih standarda kontrole kvalitete. Osim toga, potrebna je sveobuhvatna analiza i ispitivanje sirovina, međuproizvoda i finalnih proizvoda kako bi se osigurala kvaliteta i sigurnost proizvoda.
Iako je gornja ruta sinteze pojednostavljena i hipotetička, ona pruža konceptualni okvir za razumijevanje osnovnih koraka i načelapregabalin u prahusinteza. Stvarni put sinteze može uključivati više intermedijera i složene reakcijske uvjete. Osim toga, za -veliku proizvodnju pregabalina, u industriji se mogu usvojiti složenije i učinkovitije metode sinteze.
Karakteristike molekularne strukture pregabalina daju mu neka jedinstvena farmakološka svojstva i ima širok raspon primjena u medicinskom polju.
1. Karakteristike molekularne strukture
Njegov kemijski naziv je (S)-3-(aminometil)-5-metilheksanska kiselina, njegova molekularna formula je C8H17NO2, a njegova molekularna težina je obično 159,23 (neki izvori također daju 145,199, ali 159,23 je češći). To je bijeli do gotovo bijeli prah ili bijeli kristalni prah s talištem od 194 do 196 stupnjeva. U molekularnoj strukturi karakteriziran je kao strukturni derivat gama-aminomaslačne kiseline (GABA), ali se ne veže izravno na GABAA, GABAB ili benzodiazepinske receptore.
2. Farmakološka svojstva
Visoki afinitet za 2-δ mjesto:
Ima veliki afinitet za mjesto 2-δ (pomoćna podjedinica naponskih-određenih kalcijevih kanala) u središnjem živčanom sustavu. Ovo vezanje može ispoljiti svoje farmakološke učinke moduliranjem funkcije kalcijevih kanala i smanjenjem otpuštanja nekih neurotransmitera ovisno o kalciju.
Analgetsko i antikonvulzivno djelovanje:
Rezultati studija na transgenim miševima i strukturno srodnim spojevima (npr. gabapentin) sugeriraju da analgetski i antikonvulzivni učinci It-a u životinjskim modelima mogu biti povezani s njegovim vezanjem na 2-δ podjedinicu. Studije in vitro također su pokazale da bi mogao biti učinkovit u kontroli neuropatske boli modulacijom funkcije kalcijevih kanala i smanjenjem protoka kalcija prema unutra, uz naknadno smanjenje oslobađanja ekscitacijskih neurotransmitera.
Sigurnost i tolerancija:
U kliničkim je ispitivanjima pokazao povoljan profil sigurnosti i podnošljivosti. Međutim, nuspojave ovise-o dozi i mogu rezultirati višim stopama prekida liječenja. Uobičajene nuspojave uključuju vrtoglavicu, pospanost, suha usta, edem, zamagljen vid i debljanje.
3. Slučajevi primjene u području medicine
Postherpetička neuralgija:
Pregabalin kapsula je lijek koji se često koristi za liječenje postherpetičke neuralgije. Smanjuje bol i poboljšava kvalitetu života pacijenata reguliranjem otpuštanja neurotransmitera.
Dodatno liječenje epilepsije:
Također se koristi kao dodatni tretman za parcijalne napadaje. Inhibicijom 2-δ podjedinice kalcijevih kanala ovisnih o naponu u središnjem živčanom sustavu, pregabalin smanjuje neuronsku ekscitabilnost, kontrolirajući tako napadaje.
Išijas:
Kliničke studije su pokazale da je značajno učinkovitiji od tradicionalnog antiepileptika karbamazepina u dodatnom liječenju išijasa. Može smanjiti otpuštanje ekscitacijskih neurotransmitera, učinkovito kontrolirati neuropatsku bol i male nuspojave, dobro se podnosi.
Ukratko, ima širok raspon mogućnosti primjene u medicinskom polju zahvaljujući jedinstvenim karakteristikama molekularne strukture i farmakološkim svojstvima. Međutim, njegove štetne učinke i ovisnost o dozi također treba uzeti u obzir kada se koristi kako bi se osigurala sigurnost pacijenata.
Često postavljana pitanja
Što vam pregabalin čini?
+
-
Pregabalin djeluje na različite načine: kod epilepsije zaustavlja napadaje smanjenjem abnormalne električne aktivnosti u mozgu. kod živčane boli blokira bol utječući na poruke boli koje putuju kroz mozak i niz kralježnicu. u tjeskobi sprječava vaš mozak u otpuštanju kemikalija koje vas tjeraju da se osjećate...
Je li pregabalin jak lijek protiv bolova?
+
-
Bol se smanjila za trećinu ili više za 5 od 10 s pregabalinom od 300 mg ili 600 mg dnevno, i za 3 od 10 s placebom. Za bol uzrokovanu dijabetesom, 3 ili 4 od 10 osoba imalo je smanjenje boli za pola ili više s pregabalinom od 300 mg ili 600 mg dnevno, a 2 ili 3 od 10 s placebom.
Zašto pregabalin treba uzimati noću?
+
-
Također, edem (osobito oticanje nogu) se smanjuje jer niste na nogama kada je veća doza lijeka u vašem sustavu. Uzimanje pregabalina noću daje vašem GI sustavu odmor od lijeka tijekom dana. Ovo smanjuje probleme sa zatvorom.
Je li pregabalin sličan diazepamu?
+
-
Smatra se da pregabalin ima učinke u mozgu slične onima benzodiazepina kao što je diazepam (Valium) neizravnim povećanjem razine neurotransmitera GABA. Sve do nedavno, istraživači i liječnici nisu mislili da pregabalin izaziva ovisnost.
Popularni tagovi: pregabalin prašak cas 148553-50-8, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju