Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača staurosporina cas 62996-74-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog staurosporina cas 62996-74-1 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
stavrosporin, s molekularnom formulom C28H26N4O3 i CAS brojem 62996-74-1, ima molekularnu težinu od 466,53. Obično je bijela ili svijetlo žuta krutina. To je prirodni alkaloid izveden iz Streptomyces (kao što je Staurosporeus AM-2282 ili Streptomyces sp.). Prvi put je izoliran iz Streptomyces staurosporeus 1977. godine i prije je bio poznat kao antibiotik AM-2282. Posjeduje višestruko biološko djelovanje i značajnu istraživačku vrijednost, posebice u induciranju apoptoze i u funkciji inhibitora protein kinaze. To je učinkovit ATP-kompetitivni inhibitor kinaze koji inhibira aktivnost kinaze vezanjem na vezno mjesto ATP-a na kinazi. Ovaj inhibitorni učinak je nespecifičan jer može inhibirati aktivnost više kinaza, uključujući PKC (protein kinaza C), PKA (protein kinaza A), PKG (protein kinaza G), itd. Ova karakteristika čini stausporin od velike vrijednosti u proučavanju funkcije kinaze i signalnih putova.
|
|
|
stavrosporin, također poznat kao antibiotik AM-2282 ili STS, je alkaloid izoliran iz medija kulture Streptomyces staurosporeus. Od svog otkrića 1977. godine privukao je veliku pozornost zbog svog širokog spektra bioloških aktivnosti. Slijedi detaljno istraživanje njegove biološke aktivnosti s ciljem sveobuhvatnog otkrivanja njene važne uloge u više bioloških procesa.
Jedna od njegovih glavnih bioloških aktivnosti je inhibiranje protein kinaza sprječavanjem vezanja ATP-a na kinaze. Kao tipični inhibitor kompetitivne ATP kinaze, može se vezati na više kinaza s visokim afinitetom, iako je njegova selektivnost relativno mala. Ova karakteristika ga čini široko primjenjivim u biološkim istraživanjima, posebno u proučavanju bioloških procesa kao što su stanična signalizacija, stanična proliferacija i apoptoza.
Protein kinaze igraju ključnu ulogu u staničnoj signalizaciji i procesima proliferacije. Oni reguliraju različite biološke procese unutar stanica katalizirajući fosforilaciju proteina. Zauzimanjem mjesta vezanja ATP-a na kinazi, sprječava se interakcija između ATP-a i kinaze, čime se blokira katalitička funkcija kinaze. Ovaj inhibitorni učinak ima značajan utjecaj na biološke procese kao što su unutarstanična signalizacija i stanična proliferacija.
Induciranje stanične apoptoze
Također ima sposobnost induciranja apoptoze stanica. Apoptoza je programirani proces stanične smrti koji je ključan za održavanje normalnog razvoja i homeostaze u organizmu. Aktiviranjem proteina povezanih s apoptozom kao što je kaspaza-3, pokreće se program stanične apoptoze. U određenim koncentracijama može izazvati apoptozu u više tipova stanica, što uključuje aktiviranje proteina povezanih s apoptozom i reguliranje procesa staničnog ciklusa.
Istraživanja su pokazala da mehanizam indukcije stanične apoptoze može biti povezan s njegovom inhibicijom aktivnosti protein kinaze. Inhibicijom aktivnosti kinaze može utjecati na unutarstanične signalne putove i pokrenuti programe apoptoze. Osim toga, također može utjecati na različite faze staničnog ciklusa, kao što je sprječavanje napredovanja stanica u G1 ili G2/M fazi, čime se dodatno potiče stanična apoptoza.
Osim inhibicije aktivnosti protein kinaze i indukcije stanične apoptoze, također ima određeni neuroprotektivni učinak. U nižim koncentracijama ciklosporin može potaknuti rast neuralnih procesa, pružajući nove ideje i metode za proučavanje regeneracije živaca i neurodegenerativnih bolesti.
Neurodegenerativne bolesti su vrsta bolesti koju karakterizira degeneracija i smrt živčanih stanica, uključujući Alzheimerovu bolest, Parkinsonovu bolest i druge. Istraživanja su pokazala da može zaštititi živčane stanice od oštećenja i pospješiti rast i popravak živčanih procesa. Ovo otkriće pruža nove potencijalne ciljeve lijekova i strategije liječenja neurodegenerativnih bolesti.
Djelovanje protiv- raka
Također je pokazao veliki potencijal u liječenju protiv- raka. Kao vrlo učinkovit inhibitor protein kinaze, ima vrlo jak citotoksični učinak na stanice raka. Inhibicijom aktivacije kinaza u stanicama raka može se suzbiti proliferacija i rast stanica raka te potaknuti njihova apoptoza.
Studije su pokazale da može inhibirati razne tumorske stanice, uključujući rak želuca, pluća, dojke itd. Inducirajući apoptozu tumorskih stanica, može inhibirati rast i širenje tumora. Osim toga, također može utjecati na metabolizam i sposobnost invazije tumorskih stanica, dodatno pojačavajući njihov anti{2}}učinak raka.
Uz gore spomenute glavne biološke aktivnosti, staurosporin ima i neke druge biološke aktivnosti, kao što su antibakterijska, antivirusna, protu{0}}upalna, itd. Zbog ovih učinaka staurosporin ima potencijalnu vrijednost primjene u više područja.
Što se tiče antibakterijskih svojstava, može inhibirati rast i razmnožavanje raznih bakterija, uključujući neke uobičajene patogene i bakterije -otporne na lijekove. Ovo otkriće daje nove tragove i ideje za razvoj antibakterijskih lijekova.
Što se tiče antivirusnih učinaka: može inhibirati replikaciju i širenje virusa, čime se smanjuju simptomi i tijek virusnih infekcija. Iako specifični mehanizam njegovog antivirusnog učinka nije u potpunosti shvaćen, ovo otkriće pruža nove potencijalne mete za razvoj antivirusnih lijekova.
Što se tiče protu{0}}upalnih učinaka: Stelaricin može inhibirati nastanak i razvoj upalnih reakcija, čime se smanjuje oštećenje tkiva i bol uzrokovana upalom. Ovo otkriće pruža nove tragove i ideje za razvoj protu-upalnih lijekova.
Antifungalni i antihipertenzivni učinci
Uz gore navedene biološke aktivnosti,stavrosporintakođer djeluje antifungalno i antihipertenzivno. Zbog ovih funkcija ima potencijalnu vrijednost primjene iu područjima medicine i poljoprivrede.
Što se tiče protugljivičnog djelovanja, može inhibirati rast i razmnožavanje raznih gljivica, uključujući neke uobičajene patogene. Ovo otkriće pruža nove tragove i ideje za razvoj lijekova protiv gljivica.
Što se tiče antihipertenzije, može utjecati na funkciju kontrakcije i opuštanja vaskularnih glatkih mišića, čime se regulira razina krvnog tlaka. Iako specifični mehanizam njegovog antihipertenzivnog učinka nije u potpunosti shvaćen, ovo otkriće pruža novu potencijalnu metu lijeka za liječenje hipertenzije.
stavrosporin, također poznat kao antibiotik AM-2282 ili STS, je alkaloid izoliran iz medija kulture Streptomyces staurosporeus. Od svog otkrića pokazao je veliki potencijal za primjenu u znanstvenim istraživanjima zbog svoje jedinstvene kemijske strukture i opsežne biološke aktivnosti.
Alati u istraživanju stanične biologije
Kao snažan ATP konkurentni inhibitor kinaze, ima široku vrijednost primjene u istraživanju stanične biologije. Može blokirati katalitičku funkciju kinaze zauzimanjem veznog mjesta za ATP na kinazi, sprječavajući interakciju između ATP-a i kinaze. Ovaj inhibicijski učinak od velike je važnosti za proučavanje bioloških procesa kao što su unutarstanična signalizacija, stanična proliferacija i apoptoza.
(1) Induciranje stanične apoptoze:
Može inducirati apoptozu u više vrsta stanica, a taj mehanizam uključuje aktiviranje proteina povezanih s apoptozom (kao što je kaspaza-3) i reguliranje procesa staničnog ciklusa. U istraživanjima se često koristi kao alat za induciranje stanične apoptoze, kako bi se promatrale fiziološke i morfološke promjene stanica tijekom apoptoze i steklo dublje razumijevanje mehanizma stanične apoptoze.
(2) Utječe na stanični ciklus:
Također može utjecati na različite faze staničnog ciklusa, kao što je sprječavanje napredovanja stanica u G1 ili G2/M fazama. Ova karakteristika igra važnu ulogu u proučavanju bioloških procesa kao što su stanična proliferacija i diferencijacija. Dodavanjem odgovarajuće količine u sustav stanične kulture, mogu se promatrati promjene u staničnom ciklusu nakon inhibicije aktivnosti protein kinaze, čime se otkrivaju regulatorni mehanizmi stanične proliferacije i diferencijacije.
Potencijal u istraživanju neuroznanosti
Stellarin je također pokazao veliki potencijal u polju neuroznanstvenih istraživanja. Istraživanja su pokazala da staurosporin može pospješiti rast neuralnih procesa, pružajući nove ideje i metode za proučavanje regeneracije živaca i neurodegenerativnih bolesti.
(1) Neuroprotektivni učinak: U nižim koncentracijama ima određeni neuroprotektivni učinak. Može zaštititi živčane stanice od oštećenja, pospješiti rast i popravak živčanih procesa. Ovo otkriće pruža nove potencijalne ciljeve za lijekove i strategije liječenja neurodegenerativnih bolesti kao što su Alzheimerova bolest, Parkinsonova bolest itd.
(2) Istraživanje prijenosa neuralnog signala: Kao inhibitor protein kinaze, može utjecati na ključne enzime u procesu prijenosa neuralnog signala. Proučavajući njegov utjecaj na prijenos neuralnih signala, možemo steći dublje razumijevanje funkcija i regulatornih mehanizama živčanog sustava, pružajući nove perspektive i ideje za istraživanje u polju neuroznanosti.
Vrijednost onkoloških istraživanja
Također je pokazao značajnu vrijednost u onkološkim istraživanjima. Kao vrlo učinkovit inhibitor protein kinaze, ima snažan citotoksični učinak na stanice raka, što može inhibirati njihovu proliferaciju i rast, te inducirati njihovu apoptozu.
(1) Razvoj lijekova protiv raka: Njegova aktivnost protiv raka čini ga važnim kandidatom za razvoj lijekova protiv raka. Kroz-duboko istraživanje mehanizma djelovanja na stanice raka, može se pružiti snažna potpora njegovom razvoju kao lijeka protiv-raka. Osim toga, pokazalo se da analozi kao što su UCN-01 i CGP 41251 učinkovito inhibiraju rast nekoliko humanih staničnih linija tumora in vitro, dodatno pokazujući njihov potencijal u razvoju lijekova protiv raka.
(2) Istraživanje mehanizma nastanka tumora: može utjecati na više aspekata kao što su metabolizam, sposobnost invazije i signalni putovi tumorskih stanica. Proučavajući njegov utjecaj na tumorske stanice, možemo steći dublje razumijevanje mehanizama nastanka i razvoja tumora, dajući nove ideje i metode za dijagnostiku i liječenje tumora.
Primjene u drugim područjima znanstvenog istraživanja
Osim u navedenim poljima, ima i veliku primjenjivu vrijednost u drugim znanstvenoistraživačkim područjima.
(1) Antifungalni i antihipertenzivni učinci: ima antifungalni i antihipertenzivni učinak, što ga čini potencijalno vrijednim u poljima medicine i poljoprivrede. Provođenjem-dubinskog istraživanja njegovih antifungalnih i antihipertenzivnih mehanizama može se pružiti snažna podrška njegovoj primjeni u srodnim područjima.
(3) Probir lijekova i toksikološka istraživanja: Kao snažan inhibitor protein kinaze, također ima važnu vrijednost u probiru lijekova i toksikološkim istraživanjima. Korištenjem staurosporina kao molekule alata, mogu se ispitati spojevi ili lijekovi sa specifičnim biološkim djelovanjem, te procijeniti njihova toksičnost i sigurnost. Ovo pruža snažnu potporu za razvoj novih lijekova i procjenu sigurnosti lijekova.
(2) Protuupalni i imunološki regulator:
Studije su pokazale da također ima protu-upalne i imunološke regulatorne učinke. Može spriječiti nastanak i razvoj upalnih reakcija, ublažiti oštećenje tkiva i bolove uzrokovane upalom. Istodobno, također može utjecati na aktivnost i funkciju imunoloških stanica, regulirati homeostazu i ravnotežu imunološkog sustava. Ovo otkriće pruža nove potencijalne mete lijekova za razvoj protu-upalnih i imunomodulacijskih lijekova.
nuspojava
stavrosporinje prirodni alkaloid izoliran iz kulture Streptomyces, koji pripada klasi indol karboksilne kiseline. Kao -inhibitor protein kinaze širokog spektra, kompetitivno se veže na ATP vezna mjesta kinaza, inhibirajući aktivnost različitih serin/treonin kinaza i tirozin kinaza, ometajući tako prijenos signala stanice, regulaciju staničnog ciklusa i puteve preživljavanja stanica. Njegova jedinstvena kemijska struktura i biološka aktivnost čine ga važnim alatom za proučavanje apoptoze stanica, liječenje raka i razvoj lijekova. Međutim, njegovi snažni učinci također su popraćeni ozbiljnim nuspojavama, ograničavajući njegovu kliničku primjenu.
Citotoksičnost
Stanična smrt u in vitro pokusima stanica
Staurosporin može inducirati apoptozu u različitim staničnim linijama (kao što su Jurkat T stanice i HeLa stanice) pri niskim koncentracijama (npr. . 1 μ M), što se očituje kao kondenzacija kromatina, ljestvičaste trake DNA i stvaranje hipodiploidnih vrhova. Učinkovitost indukcije apoptoze usko je povezana s trajanjem i koncentracijom djelovanja, a značajna stanična smrt obično se može uočiti unutar 2-3 sata.
Učinci na normalne stanice
Iako staurosporin ima selektivnu toksičnost za tumorske stanice, visoke koncentracije ili produljena izloženost mogu izazvati ne-specifičnu toksičnost za normalne stanice kao što su fibroblasti i endotelne stanice, što dovodi do stanične smrti ili funkcionalnog oštećenja. Na primjer, u endotelnim stanicama rožnice, staurosporin izaziva apoptozu aktiviranjem kaspaze-3, što može utjecati na prozirnost i funkciju rožnice.
Organska specifična toksičnost
Toksičnost jetre
Mehanizam: Staurosporin može uzrokovati oštećenje jetrenih stanica inhibicijom aktivnosti protein kinaze u jetrenim stanicama, ometajući stanični metabolizam i funkcije detoksikacije. Osim toga, oksidativni stres i mitohondrijska disfunkcija uzrokovana njime mogu dodatno pogoršati oštećenje jetre.
Kliničke manifestacije: U pokusima na životinjama, izlaganje visokim -dozama staurosporina može dovesti do povišenih serumskih transaminaza (ALT, AST), nekroze hepatocita i infiltracije upalnih stanica. U pretkliničkim ispitivanjima potrebno je pažljivo praćenje pokazatelja funkcije jetre.
Renalna toksičnost
Mehanizam: Staurosporin može inhibirati protein kinaze u epitelnim stanicama bubrežnih tubula, utječući na preuređenje citoskeleta i međustanične veze, što dovodi do disfunkcije bubrežnih tubula. Osim toga, njegova inducirana apoptoza može pogoršati oštećenje bubrežnih tubula.
Kliničke manifestacije: U životinjskim modelima izloženost staurosporinu može dovesti do povećanja kreatinina u krvi, povećanja bjelančevina u mokraći i tubulointersticijske upale. Rizik od toksičnosti za bubrege potrebno je procijeniti u kliničkim primjenama.
Kardiotoksičnost
Mehanizam: Inhibicija protein kinaza (kao što su PKC i CDK) u stanicama miokarda putem staurosporina može utjecati na funkciju kontrakcije miokarda i signale preživljavanja stanica, što dovodi do apoptoze ili nekroze stanica miokarda.
Kliničke manifestacije: Izlaganje visokim dozama staurosporina može izazvati aritmiju, smanjenu kontraktilnost miokarda i srčanu disfunkciju. U pretkliničkim studijama potrebno je pratiti elektrokardiogram i ultrazvučne pokazatelje srca.
Neurotoksičnost
Mehanizam: Staurosporin može utjecati na otpuštanje neurotransmitera, sinaptičku plastičnost i preživljavanje neurona inhibicijom protein kinaza (kao što su PKA i CDK) unutar neurona, što dovodi do neurološke disfunkcije.
Kliničke manifestacije: U pokusima na životinjama izloženost staurosporinu može dovesti do apoptoze neurona, edema mozga i abnormalnosti u ponašanju. Budite oprezni zbog rizika od neurotoksičnosti u kliničkim primjenama.
Popularni tagovi: staurosporine cas 62996-74-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju