Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tobramicina u prahu cas 32986-56-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog tobramicina u prahu cas 32986-56-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Tobramicin u prahu, kemijska formula C18H37N5O9, CAS 32986-56-4, također poznat kao topmicin, anxin, anti-promicin, nilamicin faktor 6, topmicin, toksin, to je organski spoj i aminoglikozidni antibiotik. Bijela krutina, ponekad se pojavljuje kao bijeli do svijetložuti kristali ili prah. Lako se otapa u vodi, 1 dio proizvoda topiv je u 1,5 dijelova vode, a otopina može izgledati bistra i blago žuta. Izuzetno topljiv u etanolu: 1 dio proizvoda se otopi u 2000 dijelova etanola. Netopljiv u organskim otapalima kao što su kloroform i eter. To je korisno za njegovu apsorpciju i distribuciju u tijelu. Topljivost lijekova u vodi jedan je od važnih čimbenika koji utječu na njihovu bioraspoloživost. Lijekovi s dobrom topljivošću u vodi vjerojatnije će ući u unutrašnjost stanice kroz staničnu membranu i tako ispoljiti svoje terapeutsko djelovanje. Klinički je uglavnom prikladan za liječenje neonatalne sepse, sepse, infekcija središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitis), infekcija mokraćnog i reproduktivnog sustava, plućnih infekcija i drugih bolesti uzrokovanih gram-negativnim bakterijama.
|
C.F |
C18H37N5O9 |
|
E.M |
467 |
|
M.W |
468 |
|
m/z |
467 (100.0%), 468 (19.5%), 469 (1.8%), 468 (1.8%), 469 (1.8%) |
|
E.A |
C, 46.24; H, 7.98; N, 14.98; O, 30.80 |
|
|
|
Tobramicin u prahuje -antibiotik širokog spektra koji pripada klasi aminoglikozida. Naširoko se koristi u kliničkoj praksi za liječenje raznih infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama. Njegov mehanizam djelovanja je složen i višestruk, uglavnom ima antibakterijske učinke kroz različite mehanizme kao što su vezanje na bakterijske ribosome, inhibicija sinteze bakterijskih proteina, ometanje sinteze bakterijske stanične stijenke i inhibicija replikacije bakterijske DNA. Slijedi detaljno objašnjenje mehanizma djelovanja tobramicina:
Inhibira sintezu bakterijskih proteina
Tobramicin inhibira rast i razmnožavanje bakterija vežući se za ribosome bakterija i blokirajući proces sinteze proteina.
(1) Vezanje za ribosome: Tobramicin se može specifično vezati za mjesto na 30S podjedinici bakterijskih ribosoma. Tijekom bakterijske sinteze proteina, ribosomi su odgovorni za povezivanje aminokiselina koje prenosi tRNA prema genetskim informacijama o mRNA, tvoreći peptidne lance. Vezanje tobramicina na 30S podjedinicu ribosoma blokira korak translokacije tijekom produljenja unutarnjeg peptidnog lanca, čime se sprječava daljnja sinteza peptidnog lanca.
(2) Utjecaj na funkciju ribosoma: Osim što se veže za 30S podjedinicu, tobramicin se također može kovalentno vezati za 23. metioninski ostatak 50S podjedinice u bakterijskim ribosomima. Ovo vezanje može dovesti do gubitka funkcije ribosoma, sprječavajući bakterije da nastave sintetizirati proteine, čime se inhibira rast i reprodukcija bakterija.
Ometanje sinteze bakterijske stanične stijenke
Stanična stijenka bakterija je važna struktura za održavanje morfologije i cjelovitosti bakterija. Tobramicin dodatno slabi sposobnost preživljavanja bakterija ometajući sintezu staničnih stijenki bakterija.
(1) Inhibicija sintaze stanične stijenke: Sinteza bakterijskih staničnih stijenki zahtijeva sudjelovanje niza enzima koji su odgovorni za sastavljanje prekursora stanične stijenke u potpunu strukturu stanične stijenke. Tobramicin može inhibirati aktivnost ovih enzima, blokirajući tako proces sinteze staničnih stijenki.
(2) Uništavanje strukture stanične stijenke: Zbog inhibicije aktivnosti sintaze stanične stijenke tobramicinom, bakterije ne mogu formirati potpunu strukturu stanične stijenke. To dovodi do povećanja propusnosti bakterijskih staničnih membrana, uzrokujući istjecanje staničnog sadržaja i konačno dovodeći do smrti bakterija.
Inhibira replikaciju bakterijske DNA
Replikacija DNA bitan je dio bakterijske reprodukcije. Tobramicin dodatno ograničava reproduktivnu sposobnost bakterija inhibicijom procesa replikacije bakterijske DNA.
(1) Interferencija s enzimima za replikaciju DNA: replikacija DNA zahtijeva uključenost niza enzima, uključujući DNA polimerazu, helikazu, itd. Tobramicin može interferirati s aktivnošću ovih enzima, blokirajući tako proces replikacije DNA.
(2) Oštećenje strukture DNA: Osim što ometa enzime replikacije DNA, tobramicin također može izravno oštetiti strukturu DNA bakterija. To dovodi do povećanja stope pogrešaka tijekom replikacije DNK, što u konačnici uzrokuje smrt bakterija.
Tobramicin u prahu, kao -antibiotik širokog spektra, ima jedinstvene prednosti u liječenju raznih infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama. Njegov mehanizam djelovanja je složen i višestruk, uglavnom ima antibakterijske učinke kroz različite mehanizme kao što su inhibicija sinteze bakterijskih proteina, ometanje sinteze bakterijske stanične stijenke i inhibicija replikacije bakterijske DNA. Međutim, i dalje treba obratiti pozornost na praćenje funkcije bubrega, sluha i interakcija lijekova tijekom primjene. Osim toga, uz kontinuirani porast bakterijske rezistencije, kako razumno koristiti tobramicin za produljenje njegovog životnog vijeka također je jedan od ključnih smjerova budućih istraživanja.
Tobramicin se može vezati na vezna mjesta 30S i 50S, sprječavajući stvaranje kompleksa 70S i sprječavajući prevođenje mRNA u proteine, što dovodi do stanične smrti. Uglavnom je učinkovit protiv gram-negativnih bakterija kao što su Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis i Citrobacter. Klinički se uglavnom koristi za teške infekcije uzrokovane osjetljivim bakterijama, kao što su infekcije opeklina, sepsa, infekcije dišnog sustava, infekcije mokraćnog sustava, infekcije žučnog mjehura i bilijarnog trakta te teške infekcije mekog tkiva uzrokovane gram-negativnim bakterijama, osobito Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae.
Nakon intramuskularne injekcije, apsorpcija je brza i potpuna. Nakon lokalnog ispiranja ili primjene, određena količina može se apsorbirati i na površini tijela. Nakon apsorpcije uglavnom se distribuira u izvanstaničnoj tekućini; Među njima, 5-15% se redistribuira u tkiva i nakuplja u kortikalnim stanicama bubrega. Proizvod može proći placentu. Volumen distribucije je 0,26 L/kg. Koncentracija lijeka u urinu je visoka, a nakon intramuskularne injekcije od 1 mg/kg, koncentracija u urinu može doseći 75-100 μg/mL.
Nakon intramuskularne injekcije od 1 mg/kg, koncentracija lijeka u krvi može doseći 4 μg/mL; Koncentracija lijeka u krvi intravenske infuzije gore navedene doze tijekom 1 sata slična je onoj kod intramuskularne injekcije. Brzina vezanja proteina je vrlo niska kada je t1/2 između 1,9 i 2,2 sata. Ovaj proizvod se ne metabolizira u tijelu i izlučuje se glomerularnom filtracijom. Eliminirati 85-93% primijenjene doze unutar 24 sata. Ovaj se proizvod može ukloniti hemodijalizom ili peritonealnom dijalizom.
Ovaj proizvod je prikladan za neonatalnu sepsu, sepsu, infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući meningitis), infekcije urogenitalnog sustava, infekcije pluća, infekcije bilijarnog trakta, abdominalne infekcije (i peritonitis), infekcije kostiju, infekcije kože i mekog tkiva (uključujući opekline), akutnu i kroničnu upalu srednjeg uha, sinusitis itd. uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Proteus (indol pozitivan i negativno), Escherichia coli, Klebsiella,
Escherichia coli, Serratia i Staphylococcus (uključujući sojeve otporne na penicilin G i meticilin-). Ovaj proizvod se može primijeniti intratekalnom injekcijom istovremeno kada se koristi za Pseudomonas aeruginosa meningitis ili ventrikularnu upalu; Kada se koristi za bronhijalne i plućne infekcije, ovaj proizvod se može inhalirati istovremeno kao adjuvantna terapija. Tobramicin je neučinkovit protiv većine streptokoknih infekcija skupine D. Koristi se za bakterijske infekcije oka kao što su konjunktivitis i keratitis, posebno za Gram negativne bakterijske infekcije otporne na gentamicin, kao što su teške infekcije Pseudomonas aeruginosa.
1. Uobičajeno korišteno doziranje za odrasle je intramuskularna injekcija ili intravenozno kapanjem, jednom u dozi od 1-1,7 mg/kg na temelju tjelesne težine, svakih 8 sati, s tijek liječenja od 7-10 dana. Za kritično bolesne zaražene pacijente, doza se može povećati na 8 mg/kg dnevno, primijenjena intravenski u podijeljenim dozama, ali treba je smanjiti čim se stanje poboljša.
2. Uobičajeno korišteno doziranje za djecu je intramuskularna injekcija ili intravenska kapanja, na temelju tjelesne težine, 2 mg/kg za dojenčad rođenu prije 0-7 dana, jednom svakih 12 sati; Dojenčad i djeca 2 mg/kg, jednom svakih 8 sati. Pogledajte Gentamicin sulfat.
(1) Dozu održavanja za bolesnike s klirensom kreatinina ispod 70 ml/min potrebno je prilagoditi na temelju izmjerene stope klirensa kreatinina.
(2) Tobramicin u prahumora se potpuno razrijediti prije intravenske infuzije. Svaka se doza može dodati u 50-200 mL 5% injekcije glukoze ili injekcije natrijevog klorida da se razrijedi u otopinu s koncentracijom od 1 mg/mL (0,1%), a infuziju treba završiti unutar 30-60 minuta (vrijeme infuzije ne smije biti kraće od 20 minuta). Količinu razrijeđene otopine potrebno je odgovarajuće smanjiti kada se daje djeci.
(3) Ovaj proizvod nije prikladan za supkutanu injekciju jer može izazvati bol. Općenito se vjeruje da su toksične reakcije sklone pojavi kada vršna koncentracija lijeka prijeđe 12 μg/mL, a najniža koncentracija prijeđe 2 μg/mL. Jedan tijek liječenja ne smije trajati duže od 7-10 dana. Kapi za oči, 1-2 kapi svaki put, svaka 2 sata. Nanesite na oči, nanesite odgovarajuću količinu na konjunktivalnu vrećicu dva puta dnevno ili nanesite jednom prije spavanja.
Često postavljana pitanja
Za što se koristi tobramicin?
+
-
Tobramicin je aminoglikozidni antibiotik koji se koristi za liječenje ozbiljnih bakterijskih infekcija, uključujući one u plućima (kao kod bolesnika s cističnom fibrozom s Pseudomonas aeruginosa), krvi (sepsa), mozgu, koži, kostima, zglobovima, abdomenu i urinarnom traktu. Također je dostupan u oftalmološkim (očnim) oblicima (kapi ili mast) za liječenje bakterijskih infekcija oka, kao što je konjunktivitis. Djeluje tako da sprječava bakterije u stvaranju esencijalnih proteina, sprječavajući njihov rast i širenje.
Mogu li koristiti tobramicin kapi za oči tijekom trudnoće?
+
-
Tobramicin kapi za oči općenito se smatraju sigurnim lokalnim antibiotikom tijekom trudnoće, često klasificirani u kategoriju B (ili ekvivalent), što znači da studije na životinjama ne pokazuju nikakvu štetu, ali studije na ljudima nisu uvjerljive, pa se upotreba treba temeljiti na liječničkoj procjeni koristi-rizika, a liječnici često savjetuju da je siguran za infekcije oka jer je sistemska apsorpcija niska. Ključno je reći svom liječniku da ste trudni, budući da neke formulacije (poput onih sa steroidima, npr. Tobradex) nose više opreza, a vaš liječnik može potvrditi jesu li prikladne za vašu specifičnu infekciju.
Mogu li tobramicin kapi za oči izazvati mučninu?
+
-
U teškim slučajevima može doći do anafilaksije koja zahtijeva hitnu medicinsku pomoć. 2. **Sistemski učinci**: Tobramicin se može apsorbirati u krvotok i uzrokovati sistemske učinke. To može uključivati glavobolju, vrtoglavicu i gastrointestinalne smetnje kao što su mučnina, povraćanje ili proljev.
Koliko brzo tobramicin djeluje?
+
-
Koliko je potrebno da tobramicin kapi za oči počnu djelovati? Obično je potrebno1-2 danakako bi oftalmički tobramicin djelovao i kako bi se vaši simptomi počeli poboljšavati. Možda ćete primijetiti brže poboljšanje simptoma ako češće koristite lijek za tešku infekciju.
Popularni tagovi: tobramicin u prahu cas 32986-56-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju