5-kloroindol-2-karboksilna kiselinaje kemijska tvar, CAS 10517-21-2, molekularna formula je c9h6clno2. Predstavlja gotovo bijele do blijedo žute kristale u prahu, s visokom toplinskom stabilnošću i relativno niskom topljivošću. Gotovo netopljivo u vodi na sobnoj temperaturi, ali topiv u organskim otapalima kao što su otopina natrijevog hidroksida, otopina kalijevog hidroksida, etanol, aceton, benzen, diklorometan, itd. Može se koristiti kao različiti sintetički intermedijari i farmaceutskih i istraživanja i razvojnih procesa. Također igra važnu ulogu u procesu laboratorijskog istraživanja i razvoja. Zbog svojih jedinstvenih kemijskih svojstava i reaktivnosti, može se koristiti kao najčešće korišteni reagens i katalizator u laboratorijima za sudjelovanje u istraživanju i istraživanju različitih kemijskih reakcija.
|
Kemijska formula |
C9h6clno2 |
|
Točna masa |
195 |
|
Molekularna masa |
196 |
|
m/z |
195 (100.0%), 197 (32.0%), 196 (9.7%), 198 (3.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 55,26; H, 3.09; Cl, 18.12; N, 7.16; O, 16.36 |
5-kloroindol-2-karboksilna kiselinavažan je organski spoj s kemijskom formulom C9H6clno2, molekularnom težinom 195.6024 i CAS brojem 10517-21-2. Ovaj spoj ima širok raspon aplikacija u više polja, a sljedeće je detaljno objašnjenje njegove uporabe:
Ovaj spoj ima širok raspon primjena u farmaceutskom polju, posebno u istraživanju sinteze lijekova i biološke aktivnosti. Njegova jedinstvena kemijska struktura čini ga važnim posrednikom za razne molekule lijeka. Na primjer, može se koristiti za sintetiziranje spojeva s anti - upalnim, anti - tumorom i antibakterijskim aktivnostima. U smislu anti - upalnih lijekova, amidni derivati s anti - Upalna aktivnost mogu se stvoriti reakcijom s različitim aminskim spojevima. Ovi derivati imaju anti - upalne učinke inhibirajući oslobađanje upalnih posrednika. U istraživanju anti - tumorskih lijekova, njegova strukturna modifikacija može generirati različite spojeve s potencijalnom anti - tumorskom aktivnošću. Na primjer, kombiniranjem s različitim heterocikličkim spojevima, molekule s inhibicijskim učincima na proliferaciju tumorskih stanica i induciranje apoptoze tumorskih stanica mogu se sintetizirati. Ovi spojevi djeluju protiv - tumorskih učinaka ometajući signalne putove tumorskih stanica ili inhibirajući aktivnost ključnih enzima.
Primjena u području medicine
Pored toga, također je pokazao potencijal u razvoju antibakterijskih lijekova. Kombinirajući ga s različitim antibakterijskim skupinama, mogu se sintetizirati spojevi sa širokim - antibakterijskom aktivnošću spektra. Ovi spojevi imaju antibakterijske učinke ometajući stanične stanične stijenke ili inhibirajući sintezu bakterijskih proteina. Na primjer, kombinacija ovog spoja s - laktam antibioticima može poboljšati njegov antibakterijski učinak i proširiti njegov antibakterijski spektar. U smislu istraživanja biološke aktivnosti, IT i njeni derivati također pokazuju različite biološke aktivnosti. Na primjer, određeni derivati imaju antioksidacijske i neuroprotektivne učinke i mogu se koristiti za liječenje neurodegenerativnih bolesti. Pored toga, može poslužiti i kao fluorescentna sonda za biološko snimanje i otkrivanje, pomažući istraživačima da bolje razumiju molekularne mehanizme unutar živih organizama.
Jedinstvena kemijska struktura ovog spoja čini ga ključnim posrednikom za različite visoko učinkovite molekule pesticida. U smislu insekticida, može reagirati s različitim spojevima organskog fosfora ili spojevima estera za aminokiselinu kako bi se stvorile derivate snažnom insekticidnom aktivnošću. Ovi derivati imaju insekticidne učinke inhibirajući funkciju štetočina živčanog sustava. Na primjer, kombinacija ove tvari s organskim spojevima fosfora može stvoriti insekticide organskog fosfora s visokom insekticidnom aktivnošću, koji se široko koriste u kontroli poljoprivrednih štetočina. U razvoju herbicida, također je pokazao veliki potencijal.
Primjena u polju pesticida
Kombinirajući ga s različitim spojevima fenoksikarboksilne kiseline, mogu se sintetizirati spojevi sa širokim - Herbicidalnom aktivnošću spektra. Ovi spojevi inhibiraju rast i reprodukciju korova miješajući se u metabolizam hormona rasta. Na primjer, njegova kombinacija s 2,4 - diklorofenoksictetna kiselina može generirati herbicide s učinkovitom aktivnošću upravljanja korovom, koji se široko koriste za kontrolu korova u poljoprivrednom zemljištu. Osim toga, može se koristiti i za razvoj novih vrsta fungicida. Kombinirajući ga s različitim heterocikličkim spojevima, spojevi s baktericidnom aktivnošću širokog spektra mogu se sintetizirati.
Koji je mehanizam tumora protiv - derivata proizvedenih ovim spojem?
5-kloroindol-2-karboksilna kiselinaDerivati igraju važnu ulogu u razvoju anti - tumorskih lijekova, a njihovi anti - tumorski mehanizmi su raznoliki. Slijedi detaljan uvod u mehanizme tumora protiv - nekih glavnih derivata indola:
Spojevi indolecarboksilne kiseline
Ovi spojevi imaju inhibicijske učinke na kinazu 4 ovisnu ciklin (CDK4). CDK4 igra središnju ulogu u regulatornoj mreži staničnog ciklusa i usko je povezana s tumorigenezom. Često se prekomjerno eksprimira u tumorskim stanicama. Spojevi indolekarboksilne kiseline, kao inhibitori CDK4, mogu spriječiti staničnu podjelu i postići anti - tumorski učinci. Farmakološki eksperimenti pokazuju da ti spojevi imaju izvrsnu inhibicijsku aktivnost CDK4 i mogu se koristiti za pripremu lijekova za sprečavanje ili liječenje bolesti povezanih s inhibitorima CDK4, poput melanoma, raka jetre, karcinoma želuca, non - Rak karcinoma raka, raka raka prostata, rak, borokarskog karcinoma, raka plijenka, raka raka, rak. gastrointestinalni rak itd.
Indole-3-metanol i njegovi derivati
Indole - 3-karbinol, prirodna komponenta u povrću brassica, može izazvati zaustavljanje staničnog ciklusa u stanicama karcinoma dojke. Njegovi derivati, poput indola-3-metanola, čiji je vodik na atomu dušika zamijenjen alkoksi ili čija je duljina ugljičnog lanca povećana, mogu značajno povećati inhibicijski učinak na stanice karcinoma dojke. Pored toga, derivati vodika supstituirani benzilom na položaju 1 također su uvelike pojačali inhibicijski učinak na stanice MCF-7 i MDA-MB-231 karcinoma ljudskog karcinoma dojke.
Indolski alkaloidi
Changchun alkaloidi: izvađeni iz cvjetova obitelji Apocynaceae, koji pripadaju indol alkaloidima. Oni postižu citotoksičnost vezanjem na proteine mikrotubula, inhibirajući polimerizaciju mikrotubula, sprječavajući podijeljene stanice da formiraju vretena i zaustave podjelu u srednjem stadiju, čime se na taj način djeluju protiv - tumorskih efekata. Onol -indol alkaloidi, posebno antitentin. Njegov mehanizam tumora protiv - može uključivati više puta, poput ometanja staničnog ciklusa, induciranja stanične apoptoze, itd.
Monoterpenoidni indol alkaloidi
Camptothecin i 10 hidroksikamptothecina izvađeni su iz ploda listopadnog stabla kamptothecin u obitelji Gongtong. Oni mogu selektivno djelovati na S fazu staničnog ciklusa, inhibirati aktivnost topoizomeraze tipa I, ometajući tako replikaciju DNK i inhibirajući mitozu tumorskih stanica. Pored toga, 10 hidroksikamptothecina može inducirati apoptozu u različitim tumorskim stanicama.
Indolezidinski alkaloidi
Ova vrsta alkaloida, poput kumarina, ima širok raspon anti - tumorskih aktivnosti. Njegov mehanizam tumora protiv - može uključivati inhibiranje mannozidaze i mannozidaze, što dovodi do lizosomalne bolesti skladištenja i promjena u sintezi glikoproteina, uzrokujući tako neurološku disfunkciju. Pored toga, kumarin može stimulirati proliferaciju limfocita, poboljšati funkciju T limfocita stimuliranih antigenima, aktivirati prirodni anti - imunološki sustav tumora i na taj način poboljšati imunološku sposobnost tijela.
Indokinolin keton
Banlangen keton B: Ima snažan učinak ubijanja na stanice raka jetre i stanice raka jajnika in vitro, a njegov inhibitorni učinak je u gradijenskom odnosu s koncentracijom. Istodobno, također ima sposobnost induciranja diferencijacije, smanjenja ekspresije aktivnosti telomeraze i preokreta transformacije tumorskih stanica u normalne stanice.WU ZHU YIN: Jedan od glavnih aktivnih sastojaka izvađenih iz Wu Zhu Yin, ima značajnu citotoksičnost protiv različitih ljudskih tumorskih stanica. Njegov mehanizam tumora protiv - može uključivati više puta poput ometanja staničnog ciklusa i induciranja stanične apoptoze.
Studija primjene i mehanizma 5-kloroindol-2-karboksilne kiseline u području informacijskih molekularnih prekursora
Informacijske molekule (poput signalnih molekula osjetljivih kvoruma, neurotransmitera, hormoni itd.) Igraju kritičnu regulatornu ulogu u biološkim sustavima, a njihova sinteza i procesi razgradnje izravno utječu na međućelijsku komunikaciju, grupno ponašanje i razvoj bolesti.5-kloroindol-2-karboksilna kiselina(CAS broj 10517-21-2), kao klor koji sadrži indol derivat, pokazao je značajnu vrijednost u sintezi prekursora molekule informacija, smetnje transdukcije signala i razvoja novih lijekova zbog jedinstvene kemijske strukture (atoma klora koji zamjenjuje hidrogen u položaju 5 indolskog prstena, aroksilne skupine koja se nalazi na položaju.
Mehanizam djelovanja kao antagonista ili degradiranja signala
5-kloroindol-2-karboksilna kiselina i njegovi derivati mogu se konkurentno vezati za receptore molekula signala kroz strukturne simulacije, blokirajući transdukciju signala
AHL signalni antagonizam: Spojevi poput tiolaktona i cikličkih azahemiatala, zbog njihove strukturne sličnosti s AHL-om, mogu se konkurentno vezati na LASR receptore i inhibirati ekspresiju QS reguliranih toksičnih faktora u pseudomonas aeruginosa {0}. 5- KRODSOLOLOLOLOLOLOL mehanizam.
Interferencije AI-2 signala: 4,5-dihidroksi-2,3-pentanedion (DPD) je aktivni oblik AI-2, a njegovi se homolozi mogu konkurentno vezati na LUXP receptore, inhibirajući AI-2 posredovanu formaciju biofilma . 5- ANTHORGONSPOLE može generirati angliindol ANT-2.
Degradacija signalnih molekula
Enzimska razgradnja signalnih molekula važan je mehanizam za regulaciju QS . 5- kloroindol-2-karboksilna kiselina može promicati razgradnju signalnih molekula kroz sljedeće staze:
Inducirana ekspresija degradacije enzima: Neke bakterije mliječne kiseline mogu izdvojiti AHL laknazu (AIIA) kako bi hidrolizirali laktonski prsten AHL -a . 5- kloroindol spojevi mogu djelovati kao induktori za aktiviranje izraza degradacije u bakterima i aktiviranju sposobnosti.
Promjene kemijskog okruženja: Kiselost 5-kloroindol-2-karboksilne kiseline može sniziti lokalni pH, promicati hidrolizu AHLS laktonskih prstenova (razgradnja ovisna o pH) i ubrzati inaktivaciju molekule signala.
Budući smjerovi istraživanja
Strukturna optimizacija
Pregled visoko aktivnih derivata putem računala - dizajniran (CADD) radi poboljšanja selektivnosti prema specifičnim signalnim molekulama ili receptorima.
Produbljivanje mehanizma djelovanja
Korištenje tehnika kao što su krio elektronska mikroskopija i površinska plazmonska rezonanca (SPR) za analizu njegovog načina vezanja s molekulama signala ili receptorima.
Pretkliničke studije
Provesti farmakokinetičke (PK) i farmakodinamičke (PD) studije kako biste procijenili njihovu učinkovitost i sigurnost na životinjskim modelima.
Multi ciljana regulacija
Istražujući svoju kombiniranu strategiju s antibioticima i imunološkim modulatorima kako bi se povećao terapijski učinak na složene infekcije ili bolesti.
Popularni tagovi: 5-kloroindol-2-karboksilna kiselina CAS 10517-21-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju