GS-441524 remdesivirje mala molekula, poznata kao kompetitivni inhibitor nukleozid trifosfata, koja pokazuje snažno antivirusno djelovanje protiv mnogih RNA virusa. Može inhibirati replikaciju nekoliko različitih vrsta RNA virusa. GS-441524 je mala molekula, nazvana kompetitivni inhibitor nukleozid trifosfata, koja pokazuje snažno antivirusno djelovanje protiv mnogih RNA virusa. Može inhibirati replikaciju nekoliko različitih vrsta RNA virusa. To je nukleozidni analog male molekule koji se podvrgava unutarstaničnoj fosforilaciji pod djelovanjem staničnih kinaza u tijelu, generirajući aktivni trifosfatni metabolit (NTP). NTP se može natjecati s prirodnim nukleotidima u tijelu, inhibirati RNA polimerazu, ometati replikaciju RNA virusa mačjeg infektivnog peritonitisa i tako blokirati sintezu virusa mačjeg infektivnog peritonitisa. Aktivni oblik GS441524, GS441524 trifosfat metabolit (NTP), važna je tvar u unutarstaničnoj signalizaciji, a njegovi strukturni analozi natječu se s prirodnim trifosfatnim nukleozidima za sudjelovanje u procesu transkripcije RNK. GS441524 se fosforilira u nukleozid monofosfat putem stanične kinaze i zatim transformira u aktivni trifosfatni metabolit (NTP). Ovaj aktivni oblik može djelovati kao konkurent prirodnim trifosfatnim nukleozidima u sintezi virusne RNA, natječući se s prirodnim nukleozidima za sudjelovanje u transkripciji RNA.
Povratne informacije klijenata
 |
 |
 |
O pošiljci
Uspješna dostava diljem svijeta:
|
Kemijska formula |
C12H13N5O4 |
|
Točna misa |
291.10 |
|
Molekularna težina |
291.27 |
|
m/z |
291.10 (100.0%), 292.10 (13.0%), 292.09 (1.8%) |
|
Elementarna analiza |
C, 49.48; H, 4.50; N, 24.04; O, 21.97 |
|
|
|
|
Molimo pogledajte naš poslovni standard ili COA. Ako želite dobiti više detalja, slobodno kontaktirajte našu prodaju.
Dodatne informacije o kemijskom spoju: Gustoća 1.84 + / - 0.1 g/cm3 (Predviđeno), Koeficijent kiselosti (pKa)12,13±0,70 (Predviđeno)
Metoda sintezeGS441524 remdesiviru laboratoriju zahtijeva niz koraka kemijske reakcije za konstrukciju jezgrene strukture spoja. Slijedi specifičan opis metode laboratorijske sinteze za GS441524:
Početni materijali: Početni materijali za sintezu GS-441524 obično su bazični donori na bazi šećera, donori na bazi dušika i donori na bazi fosfora. Ovi donori su uobičajeni početni materijali u kemijskim reakcijama i mogu se lako dobiti u laboratorijskim uvjetima.
Korak 1:
Zaštitne skupine: Prije nastavka sa sljedećom reakcijom, određene funkcionalne skupine moraju biti zaštićene kako bi se izbjeglo ometanje sljedećih reakcija. Ove zaštitne skupine mogu se ukloniti pod određenim uvjetima, čime se obnavlja aktivnost ovih funkcionalnih skupina.
Korak 2:
Reakcija fosforilacije: Osnovna reakcija za sintezu GS441524 je reakcija fosforilacije. Ova reakcija zahtijeva upotrebu donora fosfata i vezanje fosfatnih skupina na dušikove skupine pod djelovanjem katalizatora. Ova je reakcija reverzibilna i zahtijeva korištenje posebnih uvjeta za poticanje njezina napredovanja.
Korak 3:
Uklonite zaštitne skupine: Nakon završetka reakcije fosforilacije potrebno je ukloniti prethodno dodane zaštitne skupine. Ovaj proces zahtijeva upotrebu specifičnih zaštitnih reagensa kako bi se izbjegao utjecaj na druge funkcionalne skupine.
Korak 4:
Modifikacija i pročišćavanje: Nakon dovršetka glavne strukturne sinteze, potrebne su neke reakcije modifikacije kako bi se dobila konačna molekula GS441524. Ove modifikacijske reakcije mogu promijeniti određena svojstva molekula, poput povećanja topljivosti ili uklanjanja nečistoća. Konačno, potrebni su koraci pročišćavanja da bi se dobio GS441524 visoke{3}}čistoće.
Karakterizacija i analiza: Nakon sintetiziranja GS441524, potrebno ga je karakterizirati i analizirati kako bi se potvrdila njegova kemijska struktura i čistoća. To se može postići pomoću analitičkih metoda kao što su nuklearna magnetska rezonancija, spektrometrija masa i tekućinska kromatografija visoke{2}}učinkovitosti.
|
|
|
Napomena: BLOOM TECH (od 2008.), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Može inhibirati replikaciju nekoliko različitih tipova RNA virusa, kao što je zoonotski teški akutni respiratorni sindrom (SARS), virus bliskoistočnog respiratornog sindroma, virus ebole, virus Lassa groznice, virus Junin i respiratorni sincicijski virus, dok pokazuje nisku citotoksičnost u širokom rasponu staničnih linija. GS441524 za mačke je najraširenija uporaba.
GS441524 je nukleozidni analog male molekule s antivirusnim djelovanjem, uglavnom se koristi za liječenje infektivnog peritonitisa u mačaka. Slijedi detaljna analiza antivirusnog djelovanja GS441524:
Antivirusni spektar:
GS-441524 ima antivirusno djelovanje širokog spektra i može inhibirati replikaciju različitih RNA virusa, uključujući virus mačjeg infektivnog peritonitisa, mačji koronavirus, pseći parvovirus, virus svinjskog reproduktivnog i respiratornog sindroma, itd. Ovi virusi su glavni uzročnici čestih bolesti kod kućnih ljubimaca i životinja, a antivirusno djelovanje GS-441524 pruža mogućnost liječenja ove bolesti.
Mehanizam djelovanja:
Mehanizam antivirusnog djelovanja GS-441524 uglavnom je interferencija s procesom transkripcije virusne RNA. GS-441524 može se natjecati s prirodnim nukleotidima za RNA polimerazu, blokirajući tako sintezu virusne RNA. Osim toga, GS-441524 također može inducirati apoptozu stanica, čime se ubrzava uklanjanje virusa.
Učinkovitost:
U kliničkim ispitivanjima potvrđen je terapeutski učinak GS-441524. Za mačji zarazni peritonitis, GS-441524 može učinkovito ublažiti simptome i poboljšati stopu preživljavanja bolesnih mačaka. U isto vrijeme, GS-441524 također može učinkovito spriječiti i liječiti druge životinjske virusne bolesti, kao što je pseći parvovirus.
4. Sigurnost:
Sigurnost korištenja GS-441524 kod mačaka opsežno je proučavana i klinički potvrđena. Prema postojećim podacima i literaturnim izvješćima, velika većina pacijenata ne doživljava nikakve abnormalnosti u krvnim pokazateljima tijekom uporabe. Međutim, mogu postojati neke moguće nuspojave pri korištenju GS-441524, uključujući bol na mjestu ubrizgavanja. Treba napomenuti da GS-441524 može utjecati na razvoj trajnih zubi kod mladih mačaka bez nadomjestaka.
GS-441524, kao antivirusni lijek koji obećava, njegova kemijska reaktivnost čini srž mehanizma djelovanja lijeka i imala je dubok utjecaj na dizajn, optimizaciju, skladištenje i primjenu lijeka. Duboko razumijevanje kemijske reaktivnosti ne samo da pomaže otkriti tajne njegove antivirusne aktivnosti, već također pruža važnu osnovu za kontrolu kvalitete, poboljšanje stabilnosti i formuliranje strategije kliničke primjene u razvoju lijekova.
Reakcija fosforilacije: aktivacija i ciljanje: Primarna kemijska reakcija unutar stanica je fosforilacija, koju kataliziraju specifične stanične kinaze za pretvaranje neaktivnih tvari u trifosfatne metabolite (NTP) s antivirusnim djelovanjem. Fosforilacija ne samo da povećava hidrofilnost, olakšavajući mu prodiranje u stanične membrane i nakupljanje unutar stanica, već također povećava njegov afinitet za ključne enzime ili strukture uključene u replikaciju virusa, kao što su RNA polimeraza i DNA polimeraza, povećanjem negativnih naboja. Ovaj mehanizam aktivacije fosforilacije omogućuje mu precizno ciljanje na ključne korake replikacije virusa, učinkovito inhibirajući replikaciju i prijenos virusa. Vrijedno je napomenuti da na učinkovitost i specifičnost procesa fosforilacije utječu različiti čimbenici kao što su vrsta stanične kinaze, koncentracija lijeka i stanično okruženje (kao što su pH i ionska snaga), koje je potrebno u potpunosti uzeti u obzir pri dizajnu lijeka i kliničkoj primjeni.
Kompeticija s prirodnim nukleotidima: Strukturni dizajn omogućuje simulaciju prirodnih nukleotida i kompetitivno vezanje s veznim mjestima RNA polimeraze. Ovaj mehanizam značajno smanjuje replikaciju virusne RNK ometajući njen normalan proces transkripcije, čime se učinkovito inhibira virusna proliferacija. Vrijedno je napomenuti da vezanje ove tvari na RNA polimerazu također može uzrokovati konformacijske promjene u polimerazi, dodatno inhibirajući njezinu katalitičku aktivnost. Ovaj dodatni inhibitorni učinak pojačava antivirusni učinak lijeka. Međutim, na njegov afinitet za RNA polimerazu i njegov stupanj utjecaja na konformaciju polimeraze utječu različiti čimbenici, uključujući koncentraciju lijeka, vrstu polimeraze, staničnu okolinu itd. Te čimbenike potrebno je pažljivo procijeniti u procesu probira i optimizacije lijeka.
Reakcija hidrolize: izazov stabilnosti:Pod specifičnim uvjetima (kao što je kisela sredina), sklone su reakcije hidrolize, što dovodi do razgradnje lijekova na njihove sastavne aminokiseline ili manje molekularne fragmente. Reakcija hidrolize ne samo da smanjuje kemijsku čistoću, već također može utjecati na njegovu antivirusnu aktivnost i bioraspoloživost. Stoga je tijekom skladištenja, transporta i uporabe potrebno strogo kontrolirati uvjete okoline (kao što su pH vrijednost, temperatura, vlažnost) kako bi se smanjila pojava reakcija hidrolize. Dodatno, povećanje stabilnosti lijekova putem kemijskih modifikacija kao što su esterifikacija, amidacija itd. također je učinkovita strategija za rješavanje problema hidrolize.
Reakcija oksidacije: fotoosjetljivost i stabilnost na zraku:Osjetljiva na svjetlost i kisik u zraku, sklona je oksidativnoj razgradnji, što dovodi do promjene kemijske strukture i gubitka djelovanja lijekova. Reakcije oksidacije ne samo da smanjuju čistoću, već također mogu proizvesti toksične proizvode razgradnje, što predstavlja prijetnju sigurnosti i učinkovitosti lijekova. Stoga se tijekom proizvodnje, pakiranja, transporta i upotrebe moraju poduzeti stroge mjere za izbjegavanje svjetla, brtvljenje i antioksidativne mjere kako bi se osigurala stabilnost i sigurnost lijeka.
Ostali čimbenici utjecaja:Uz gore navedene glavne kemijske reakcije, na kemijska svojstva također utječu različiti čimbenici kao što su koncentracija lijeka, vrsta otapala, pH regulator, ionska jakost i temperatura. Promjene u tim čimbenicima mogu dovesti do suptilnih promjena u kemijskim svojstvima, što zauzvrat utječe na njihovu antivirusnu aktivnost i sigurnost. Stoga je u procesu razvoja i primjene lijekova potrebno provesti-dubinsko istraživanje ovih čimbenika kako bi se optimizirali formulacije lijekova i uvjeti skladištenja, osiguravajući učinkovitost i sigurnost lijekova.
Ukratko, kemijska reaktivnost GS-441524 složeno je i višestruko polje koje pokriva više aspekata kao što su fosforilacija, kompeticija s prirodnim nukleotidima, hidroliza i oksidacija. Ove karakteristike zajednički određuju potencijalnu primjenu i mjere opreza u antivirusnoj terapiji. Kako bi se u potpunosti pokazao njegov antivirusni učinak, potrebno je provesti dubinska istraživanja njegove kemijske reaktivnosti i čimbenika utjecaja, optimizirati formulacije lijekova i uvjete čuvanja, kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost lijekova. U međuvremenu, buduća bi istraživanja također trebala istražiti strategije za kombiniranu upotrebu s drugim antivirusnim lijekovima kako bi se dodatno poboljšala antivirusna učinkovitost i smanjio rizik od rezistencije na lijekove.
Povijest otkrićaGS-441524 remdesivirmože se pratiti do 2012. godine, kada su istraživači u Gilead Sciences otkrili spoj pod nazivom GS-441524 dok su proučavali mehanizam replikacije virusa hepatitisa C (HCV). Ovaj spoj pokazuje antivirusno djelovanje širokog spektra protiv različitih mikroorganizama, patogenih čimbenika ili bolesti, uključujući hepatitis C, denga groznicu, influencu A, SARS, norovirus itd.
Gilead Science započeo je s-dubinskim istraživanjem GS-441524 i otkrio da spoj ima vrlo dobar inhibitorni učinak na in vitro eksperimente s novim koronavirusom (SARS CoV). Nakon toga, Gilead Science počeo je razvijati GS-441524 kao terapeutski lijek protiv virusa hepatitisa C i novog koronavirusa.
Međutim, GS-441524 nije odobren kao službeni lijek ni u jednoj zemlji svijeta. Unatoč tome, Gilead Science donirao je određenu količinu GS-441524 Kini za hitno liječenje novog koronavirusa.
Sve u svemu, povijest otkrića GS-441524 može se pripisati procesu otkrivanja i istraživanja spoja sa širokim spektrom antivirusnih svojstava. Iako lijek još nije odobren, korišten je za liječenje novog koronavirusa i drugih virusnih bolesti pod nekim posebnim okolnostima.
FAQ
Je li remdesivir isto što i GS-441524?
-
GS-441524 je metabolit antivirusnog lijeka remdesivira(GS-5734) koristi se za liječenje ljudi s infekcijama SARS-CoV-2, a oba lijeka daju isti aktivni metabolit u stanici domaćina.
Radi li GS-441524?
+
-
Ukupna stopa uspješnosti liječenja bila je 84,6%. Ta je stopa bila veća kada se GS-441524 kombinirao s drugim antivirusnim lijekovima, a niža u slučajevima vlažnog FIP-a ili onih s neurološkim komplikacijama. Kombinirana terapija s drugim antivirusnim lijekovima može poboljšati ishode u kompliciranim slučajevima FIP-a, iako su potrebna daljnja istraživanja.
Koji je novi naziv za remdesivir?
+
-
VEKLURY je lijek na recept koji se koristi za liječenje COVID-19 kod odraslih i djece težine najmanje 3 funte koji su hospitalizirani; ili nisu hospitalizirani i imaju blagu-do umjerenu bolest COVID-19 te su pod visokim rizikom od napredovanja do teške bolesti COVID-19, uključujući hospitalizaciju ili smrt.
Što znači GS-441524?
+
-
GS-441524 je anukleozidni analogni antivirusni lijekkoji je razvio Gilead Sciences. To je glavni metabolit antivirusnog predlijeka remdesivira u plazmi i ima poluvrijeme-života od oko 24 sata kod pacijenata.
Koji je novi tretman za mačke s FIP-om?
+
-
Složeni oralni pripravak remdesivira (oblik kapsule)je uspješno korišten za liječenje mačaka s FIP-om kada GS-441524 nije bio dostupan, na primjer na Novom Zelandu (Renner et al., 2025). Molnupiravir (EIDD-2801) je još jedan nukleozidni analog koji inhibira replikaciju virusa i metabolizira se u EIDD-1931 (NHC).
Popularni tagovi: gs-441524 remdesivir cas 1191237-69-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju