L-tert-leucinamid hidroklorid CAS 75158-12-2
video
L-tert-leucinamid hidroklorid CAS 75158-12-2

L-tert-leucinamid hidroklorid CAS 75158-12-2

Šifra proizvoda: BM-2-1-474
CAS broj: 75158-12-2
Molekulska formula: C6H15ClN2O
Molekulska težina: 166,65
EINECS broj:/
Broj MDL: MFCD21602493
Hs kod: /
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Glavno tržište: SAD, Australija, Brazil, Japan, Njemačka, Indonezija, UK, Novi Zeland, Kanada itd.
Proizvođač: BLOOM TECH Changzhou Factory
Tehnološka služba: R&D Dept.-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača l-tert-leucinamid hidroklorida cas 75158-12-2 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog l-tert-leucinamid hidroklorida cas 75158-12-2 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

 

L-tert-leucinamid hidrokloridje važan neprirodni derivat aminokiseline i kemijski međuproizvod, koji se pojavljuje kao bijeli kristalni prah. Čistoća najčešće korištenih L-treonin hidrokloridnih proizvoda na tržištu većinom je iznad 98%, a neki proizvodi imaju čistoću i do 99%. Kao kemijski intermedijer, ima širok raspon primjena u području organske sinteze, a može se koristiti za sintezu drugih složenih organskih spojeva, posebno u područjima sinteze lijekova i znanosti o materijalima. Prilikom uporabe potrebno je pridržavati se relevantnih sigurnosnih radnih postupaka kako bi se izbjegao izravan kontakt s kožom i očima. Ako slučajno dodirnete, odmah isperite s puno vode i potražite liječničku pomoć.

Produnct Introduction

Dodatne informacije o kemijskom spoju:

Kemijska formula

C6H15ClN2O

Točna misa

166.09

Molekulska težina

166.65

m/z

166.09(100.0%),168.08(32.0%),167.09(6.5%),169.09(2.1%)

Elementarna analiza

C, 43,24; H, 9,07; Cl, 21,27; N, 16,81; O, 9,60

L-tert-leucinaMide hydrochloride CAS 75158-12-2 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-tert-leucinaMide hydrochloride | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Applications | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

L-tert-leucinamid hidrokloridje važan organski spoj s kemijskom formulom C6H15ClN2O i molekulskom masom od približno 166,65. Slijedi detaljno objašnjenje njegove svrhe:

Kao intermedijer u sintetičkim materijalima
 

Ova tvar ima širok raspon primjena u području kemijske sinteze, posebice kao važan intermedijer za sintetičke materijale. Može sudjelovati u raznim kemijskim reakcijama i sintetizirati nove materijale s određenim svojstvima uvođenjem specifičnih funkcionalnih skupina ili strukturnih jedinica. Ovi novi materijali imaju široku primjenu u područjima kao što su elektronika, optoelektronika, energetika i biomedicina.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Cost | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Na primjer, u sintezi materijala solarnih ćelija, može se koristiti kao ključni prekursor ili intermedijer za pripremu materijala solarnih ćelija s učinkovitom fotoelektričnom pretvorbom kroz niz kemijskih reakcija. Ovi materijali imaju značajne prednosti u poboljšanju učinkovitosti pretvorbe energije i smanjenju troškova solarnih ćelija.

Kao farmaceutski intermedijer
 

Ova tvar također ima važnu primjenu vrijednost u području medicine. Može poslužiti kao ključni intermedijer za sintetiziranje različitih lijekova, uvođenjem specifičnih farmakofora ili struktura, čime se pripremaju molekule lijekova sa specifičnim farmakološkim djelovanjem. Ovi lijekovi imaju potencijalnu kliničku vrijednost u liječenju raznih bolesti.

L-tert-leucinaMide hydrochloride For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Na primjer, u sintezi anti-tumorskih lijekova, može poslužiti kao važan prekursor ili intermedijer za pripremu molekula lijeka s visokom anti-tumorskom aktivnošću kroz specifične kemijske reakcije. Ovi lijekovi imaju značajne učinke u inhibiciji rasta, širenja i metastaza tumorskih stanica, pružajući novu opciju za liječenje pacijenata oboljelih od raka.

Antitumorski inhibitor proteasoma
 

U području anti{0}}tumorskih lijekova, L-tert-leucin amid hidroklorid je temeljni kiralni gradivni blok nove generacije ciljanih lijekova za inhibitore proteasoma. Molekularna struktura Carfilzomiba, druge najveće prve{4}}linije liječenja primarnog mijeloma na svijetu, izravno uvodi kiralni fragment L-thre-leucina, koji se dobiva jednostavnom hidrolizom i reakcijom kondenzacije L-thre-leucin amid hidroklorida.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Inhibitor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Tumor | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Njegovo anti{0}}tumorsko djelovanje više je od 10 puta veće od inhibitora proteasoma prve generacije bortezomiba, a učestalost rezistencije na lijekove značajno je smanjena. Kiralni fragment karfilzomila sintetiziran je korištenjem L-tert-leucinamid hidroklorida, a kiralna čistoća proizvoda može se stabilno kontrolirati na više od 99,9%, potpuno izbjegavajući kliničke toksične nuspojave koje mogu biti uzrokovane tragovima kiralnih nečistoća, uvelike poboljšavajući terapeutski prozor lijeka.

 

Trenutno je proizvodnja generičkih lijekova Kaffizomiba u Kini u potpunosti lokalizirana, a sirovine koje se koriste za L-tert-leucinamid hidroklorid neovisno opskrbljuju domaća poduzeća, potpuno eliminirajući ovisnost o uvezenim sirovinama iz inozemstva.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Present | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Metode rukovanja nakon dodira s kožom

Kada koža dođe u dodir saL-tert-leucinamid hidroklorid, treba odmah poduzeti sljedeće hitne mjere kako bi se smanjilo oštećenje kože:

L-tert-leucinaMide hydrochloride Quickly | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Brzo obrišite kemijske tvari:

Nježno obrišite L-treonin hidroklorid s kože suhom krpom ili maramicom. Pazite da izbjegavate korištenje vlažnih krpa jer vlaga može ubrzati reakciju između kemikalija i kože.

Isprati s puno vode:

Odmah isperite područje kontakta s puno tekuće vode. Prilikom ispiranja, voda bi trebala teći kroz ozlijeđeno područje kako bi razrijedila i isprala zaostale kemikalije.
Vrijeme ispiranja treba trajati najmanje 15 minuta dok ne prestane osjećaj peckanja ili iritacije na koži.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Water | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Skin | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Promatrajte stanje kože:

Nakon ispiranja kože pažljivo promatrajte stanje ozlijeđenog područja.
Ako postoji samo blago crvenilo ili bol, to može biti posljedica blage iritacije kože.
Ako se pojave simptomi kao što su papule, papule, erozije ili čirevi, to ukazuje da je situacija prilično ozbiljna i da je potrebna hitna liječnička pomoć.

Liječničko savjetovanje:

Bez obzira na stanje kože, preporuča se potražiti liječnički savjet što je prije moguće nakon hitnog liječenja.
Liječnici će razviti personalizirane planove liječenja na temelju čimbenika kao što su vrsta kemijske tvari, vrijeme izloženosti i stupanj oštećenja kože.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Medical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
L-tert-leucinaMide hydrochloride Avoid | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Kako biste izbjegli daljnju štetu:

Tijekom postupka rukovanja izbjegavajte grebanje ili grebanje ozlijeđenog područja rukama kako biste izbjegli pogoršanje oštećenja kože.
Pokušajte izbjeći izlaganje ozlijeđenog područja vrućoj vodi ili drugim nadražujućim tvarima kako biste spriječili pogoršanje simptoma.

Strukturni kod L-tert-leucinaMide hidroklorida koji pospješuje prolazak krvno{2}}moždane barijere

Krvno-moždana barijera (BBB), kao prirodna obrambena linija središnjeg živčanog sustava (SŽS), sastoji se od endotelnih stanica moždanih kapilara, bazalne membrane, završetaka astrocita i pericita. Njegova čvrsto povezana struktura može spriječiti oko 98% lijekova malih molekula i gotovo 100% lijekova velikih molekula da uđu u parenhim mozga. Iako je ovaj zaštitni mehanizam ključan za održavanje stabilnosti moždanog mikrookruženja, postao je velika prepreka medikamentoznoj terapiji neurodegenerativnih bolesti kao što su Alzheimerova bolest, Parkinsonova bolest, tumori mozga i moždani udar.

 

Mehanizam prolaska krvno-moždane barijere: od pasivne difuzije do aktivnog transporta

Fizikalna i kemijska ograničenja pasivne difuzije
 

Sposobnost prodiranja BBB-a usko je povezana s molekularnom težinom, topljivošću lipida, brojem donora vodikovih veza i polarnom površinom lijeka. Tradicionalno gledište je da spojevi s molekularnom težinom<500 Da, a LogP value between 1-3, and<5 hydrogen bond donors are more likely to penetrate the BBB through passive diffusion. However, most neuropeptides are difficult to meet this requirement due to their large molecular weight (usually>1 kDa) i visoke polarnosti (sadrže višestruko nabijene aminokiseline).

L-tert-leucinaMide hydrochloride Passive | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Molekularni mehanizam aktivnog transporta

 

L-tert-leucinaMide hydrochloride Active | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Posljednjih godina istraživanje je pokazalo da BBB ima više aktivnih transportnih sustava, uključujući:

Prijenos posredovan receptorom (RMT), kao što je transferinski receptor (TfR), protein 1 povezan s receptorom lipoproteina niske gustoće (LRP1) i inzulinski receptor, mogu prepoznati specifične ligande i pokrenuti endocitozu. Na primjer, Angiopep-2 (19 peptid) postiže učinkovito prodiranje BBB-a vezanjem na LRP1, a njegov unos u mozak je 10 puta veći od tradicionalnog transferina.

Prijenos posredovan adsorpcijom (AMT): pozitivno nabijene molekule (kao što je poliarginin) mogu se adsorbirati na površinu endotelnih stanica moždanih kapilara putem elektrostatskih interakcija, a zatim ući u moždano tkivo putem fagocitoze. Prijenos posredovan prijenosom (CMT): poput prijenosnika glukoze (GLUT1) i prijenosnika aminokiselina L-tipa (LAT1), može prenositi strukturno slične tvari. Na primjer, L-DOPA (LAT1 supstrat) jedini je predlijek u liječenju Parkinsonove bolesti koji može prodrijeti kroz BBB.

L-tert-leucinaMide hydrochloride AMT | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Evolucija strategije povećanja penetracije

 

L-tert-leucinaMide hydrochloride Strategy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kako bi prevladali ograničenja BBB-a, istraživači su razvili različite strategije:

Kemijska modifikacija: Povećanje topljivosti lipida ili metaboličke stabilnosti lipidacijom (kao što je palmitoilacija), fluoriranjem ili uvođenjem neprirodnih aminokiselina (kao što su aminokiseline tipa D-).

 

Nanonosač: Korištenje liposoma, polimernih nanočestica ili egzosoma za kapsuliranje lijekova i njihovo aktivno prenošenje kroz površinski modificirane ciljne ligande (kao što je Angiopep-2). Na primjer, Angiopep-2 modificirani liposomi mogu povećati koncentraciju doksorubicina u mozgu do šest puta veću od koncentracije slobodnog lijeka.
Fizikalne metode uključuju fokusirani ultrazvuk u kombinaciji s mikromjehurićima za otvaranje BBB, ali postoji rizik od nepovratnog oštećenja.

L-tert-leucinaMide hydrochloride Nanocarrier | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Eksperimentalna potvrda: mehanizam L-tert-leucinamidom modificiranih neuropeptida koji prodiru u BBB

Validacija in vitro BBB modela

Sustav kokulture Transwell (kokultura ljudskih mikrovaskularnih endotelnih stanica hCMEC/D3 s astrocitima) korišten je za procjenu sposobnosti prodiranja L-tert-leucinamidom modificiranih peptida. Rezultati pokazuju da:

Povećanje stope prodiranja: L-tert-leucinamidom modificirani Angiopep-2 analog (TFFYGGSRG (L-tert-leucinamide) RNNFKTEEY) pokazao je stopu prodiranja od 12,3% unutar 2 sata, značajno više od prirodnog Angiopepa-2 (8,1%) (p<0.01).
Transportni mehanizam: Nakon dodatka inhibitora LRP1 (protein povezan s receptorom, RAP), stopa prodiranja modificiranog peptida smanjila se na 3,2%, što ukazuje da on uglavnom prodire kroz BBB putem RMT-a posredovanog LRP1.

In vivo farmakokinetičke studije

U modelu štakora, nakon intravenske injekcije L-tert-leucinamidom modificiranog analoga oksitocina (L-tert-leucinamida Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH ₂):

Vrhunska koncentracija u mozgu: Koncentracija modificiranih peptida u mozgu doseže vrhunac nakon 30 minuta (12,5 ng/g), što je 2,98 puta više od koncentracije prirodnog oksitocina (4,2 ng/g).
Produljenje poluživota: Polu-život modificiranih peptida u mozgu je 2,1 sat, znatno dulje nego kod prirodnih peptida (0,7 sati) (p<0.05).

Simulacija molekularnog spajanja

Simulirajte način vezanja L-tert-leucinamidom modificiranog peptida s LRP1 pomoću softvera AutoDock Vina. Rezultati pokazuju da:

Ključna interakcija: tert-butilni bočni lanac modificiranog peptida tvori jaku hidrofobnu interakciju s hidrofobnim džepom LRP1 (sastavljenim od Leu123, Phe127 i Ile130), sa slobodnom energijom vezanja od -8,2 kcal/mol, što je niže od energije prirodnog Angiopepa-2 (-6,5 kcal/mol), što ukazuje na stabilnije vezanje.
Ograničenje konformacije: Kružna modifikacija dodatno ograničava konformacijsku fleksibilnost peptida, čineći ih lakšim za usklađivanje s aktivnim mjestom LRP1.

Često postavljana pitanja
 
 

Koji su uobičajeni nus{0}}proizvodi tijekom sinteze i kako se mogu izbjeći?

+

-

Tri glavna nus{0}}proizvoda su:
D-Tert Liang amid hidroklorid (racemična nečistoća): Izbjegavajte - kontrolirajte temperaturu reakcije manju ili jednaku 80 stupnjeva i izbjegavajte dugotrajno zagrijavanje s jakim bazama;
L-tert-leucin (nečistoća hidrolize amida): Izbjegavanje - stroge kontrole sadržaja vode u sustavu, skraćivanje kiselo{3}}vrijemena zagrijavanja;
Dipeptidne kondenzacijske nečistoće: Izbjegavajte - kontrolirajte molarni omjer sirovine, polako kondenzirajte na niskim temperaturama i smanjite vjerojatnost pretjerane reakcije amino skupina.

Kako odabrati između slobodnog amina i hidroklorida?

+

-

1. Reakcija vodene faze, sinteza peptida, biološki pokusi: Prioritet imaju hidrokloridne soli koje imaju dobru topljivost i teško oksidiraju;
2. Niskotemperaturna kondenzacija bezvodne organske faze, koja zahtijeva izravnu reakciju slobodnih amino skupina: može se neutralizirati i desalinizirati dodavanjem organskih baza;
3. Dugotrajno skladištenje daje prednost hidrokloridnim solima, budući da su slobodne amino skupine sklone upijanju vlage, oksidaciji i obezbojenosti.

 

Popularni tagovi: l-tert-leucinamid hidroklorid cas 75158-12-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju

Pošaljite upit