Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača peptida alarelina u Kini. Dobrodošli u veleprodaju masovnog visokokvalitetnog alarelin peptida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Alarelin peptidje sintetski nonapeptidni agonist hormona koji oslobađa gonadotropin- (GnRH-a) s molekularnom formulom C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ i molekulskom težinom od 1167,3. Precizno se sintetizira putem sinteze peptida u čvrstoj-fazi, pokazujući visok afinitet za-vezivanje receptora i metaboličku stabilnost. Pokazuje izuzetnu učinkovitost u liječenju endometrioze i mioma maternice. Dodatno, inhibira proliferaciju stanica raka endometrija reguliranjem signalnog puta TGF- /Smad, pokazujući više-ciljni antitumorski potencijal.
Obrazac za naše proizvode
Alarelin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Alarelin | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 79561-22-1 | |
| Količina | 42g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 1.11% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.51% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.47% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 712 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
Primjena u središnjem prijevremenom pubertetu (CPP)
Središnji prijevremeni pubertet (CPP) rezultat je preuranjene aktivacije osovine hipotalamus-hipofiza-gonada (HPG), što dovodi do razvoja sekundarnih spolnih karakteristika prije 8. godine u djevojčica i 9. godine u dječaka, popraćeno uznapredovalom starošću kostiju i preranim zatvaranjem epifiza, što u konačnici smanjuje visinu u odrasloj dobi i uzrokuje psihološki stres. Kao reprezentativni domaći GnRH-a,alarelinski peptidje-terapija prve linije za CPP, usmjerena na temeljne patološke mehanizme bolesti.
(1) Temeljni klinički scenariji
Liječenje prve -linije za idiopatski CPP: Nakon isključivanja sekundarnih uzroka kao što su intrakranijski tumori i kongenitalna hiperplazija nadbubrežne žlijezde, idiopatski CPP odgovoran je za većinu preranog puberteta u djetinjstvu. Uporno potiskuje izlučivanje LH i FSH hipofize, brzo smanjujući estradiol i testosteron na pred-pubertetske razine i zaustavljajući napredovanje sekundarnih spolnih obilježja.
Intervencija starenja kostiju i zaštita visine kod odraslih: Za djecu s otvorenim epifizama i preostalim potencijalom rasta, usporava sazrijevanje kostiju i odgađa zatvaranje epifiza, produžujući prozor rasta. Klinički podaci pokazuju da standardizirano jednogodišnje liječenje ograničava napredovanje koštane dobi na približno 6 mjeseci, značajno poboljšavajući predviđenu visinu odrasle osobe.
Izvori informacija: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, Alarelin Injection Package Insert; Kineski časopis za pedijatriju, Smjernice za dijagnostiku i liječenje središnjeg preranog puberteta (izdanje 2015.); Biotehnološki bilten, napredak u primjeni GnRH-a u središnjem preuranjenom pubertetu
Primjena u tehnologiji potpomognute oplodnje (ART)
Srž ART-a (uključujući in vitro oplodnju-prijenos embrija [IVF-ET] i intracitoplazmatsku injekciju spermija [ICSI]) je kontrolirana hiperstimulacija jajnika (COH). Putem hipofizne regulacije naniže, sprječava preuranjene endogene poraste LH, osigurava sinkroni razvoj folikula i daje dovoljno jajnih stanica visoke-kvalitete. Nezamjenjiv je regulatorni agens u ART-u, primjenjiv na glavne protokole stimulacije i razna stanja neplodnosti.
(1) Niža regulacija u kontroliranoj hiperstimulaciji jajnika
Smanjena regulacija u dugom protokolu (temeljna aplikacija): Dugi protokol je klasični IVF-ET režim. Obično se primjenjuje 21. dana menstrualnog ciklusa (sredina-lutealne faze) kako bi se postigla potpuna regulacija hipofize. Njegove ključne uloge uključuju: potiskivanje spontanog lučenja LH kako bi se izbjegla preuranjena luteinizacija i otkazivanje ciklusa uzrokovano preuranjenim valovima LH; sinkroniziranje rasta folikula radi poboljšanja ujednačenosti folikula nakon FSH/HMG stimulacije i povećanja prinosa oocita. Klinički podaci pokazuju da su broj jajnih stanica i stopa embrija visoke{6}}kvalitete usporedivi između dugog protokola proizvoda i uvezenog triptorelina, dok su troškovi liječenja smanjeni za 30%–40%.
Indukcija ovulacije za poremećenu folikulogenezu i ovulacijsku disfunkciju: Za neplodnost zbog ovulacije malih-folikula, sindroma policističnih jajnika (PCOS) i drugih ovulacijskih poremećaja, proizvod u kombinaciji s HMG-om značajno poboljšava kvalitetu folikula. Studije pokazuju da kombinirana skupina ima veći maksimalni promjer folikula na dan HCG-a, više folikula Većih ili jednakih 14 mm, veću kliničku stopu trudnoće (povećanu s 9,6% na 22,4%), 60% nižu stopu prijevremenog porasta LH i značajno smanjene stope otkazivanja ciklusa, pobačaja i sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS) u usporedbi sa samim HMG-om.
(2) Posebni prilagođeni scenariji potpomognute oplodnje
Optimizirana prevencija OHSS-a: OHSS je teška komplikacija stimulacije jajnika. Preciznom inhibicijom lučenja LH, smanjenjem pretjeranog regrutiranja folikula i oslobađanja vazoaktivnog faktora, u kombinaciji s niskom-dozom FSH ograničava umjerenu-do-tešku učestalost OHSS-a na ispod 1%. Za visoko{6}}rizične pacijentice (PCOS, mlade žene s manjkom tjelesne težine), "coasting" protokol (zadržavanje FSH dok se nastavlja s alarelinom) nakon regulacije na sigurno smanjuje broj folikula i umanjuje rizik od OHSS-a.
Liječenje ponovljenog neuspjeha implantacije: U pacijenata s ponovljenim neuspjehom implantacije embrija, proizvod snižava sustavne razine estrogena kako bi se poboljšala prijemljivost endometrija (moduliranje debljine, morfologije i ekspresije-faktora povezanog s implantacijom). Također potiskuje abnormalne imunološke odgovore i smanjuje lokalne upalne citokine endometrija, stvarajući stabilno okruženje za implantaciju embrija i povećanje stope kliničke trudnoće.
Priprema endometrija za prijenos smrznutog-odmrznutog embrija (FET): U umjetnom-ciklusu FET-a,Alarelin peptidinducira regulaciju u hipofizi kako bi se suzbio razvoj endogenog folikula, čineći rast endometrija u potpunosti ovisnim o egzogenom estrogenu i progesteronu. Time se sinkronizira razvoj endometrija i embrija, što je prikladno za FET cikluse kod pacijenata s endometriozom i adenomiozom.
Izvori informacija: ChemicalBook, Klinička primjena i farmakološka istraživanja Alarelin Acetata; VIP časopisi, Primjena modificiranog protokola Alarelin Long u IVF-ET; Časopis medicinskog sveučilišta Xuzhou, Usporedba Alarelina i Triptorelina u kratkim protokolima za kontroliranu hiperstimulaciju jajnika
Potencijalna primjena u inhibiciji lučenja želučane kiseline
Inhibicijski učinak proizvoda na izlučivanje želučane kiseline novo je područje istraživanja u terapiji peptidima. Regulira izlučivanje kiseline putem središnjih i perifernih dvostrukih mehanizama, pokazujući potencijalnu vrijednost u-poremećajima povezanim s kiselinom uključujući gastroezofagealnu refluksnu bolest (GERB), peptički ulkus i Zollinger–Ellisonov sindrom. Istraživanja su trenutno u pretkliničkoj i ranoj kliničkoj fazi.
(1) Mehanizmi inhibicije želučane kiseline
Središnja neuralna regulacija: Proizvod prolazi krvno-moždanu barijeru kako bi djelovao na hipotalamus, inhibirajući vagalne eferentne impulse i smanjujući otpuštanje acetilkolina (ACh) - ključnog neurotransmitera koji stimulira izlučivanje kiseline parijetalnih stanica. Blokiranjem vagovagalnih refleksa smanjuje bazalno i postprandijalno vršno lučenje kiseline, što je posebno pogodno za hipersekreciju uzrokovanu povećanom neuralnom ekscitabilnošću (npr. stresni ulkus, refluks-povezan s anksioznošću).
Periferna izravna inhibicija: Proizvod djeluje izravno na želučane parijetalne stanice kompetitivnim vezanjem na funkcionalne GnRH receptore izražene na njihovoj površini, inhibirajući aktivnost H⁺/K⁺-ATPaze (protonske pumpe) i blokirajući završni korak lučenja kiseline. Također smanjuje otpuštanje čimbenika koji potiču-kiselinsku kiselinu, uključujući gastrin i histamin, smanjujući izlučivanje histamina iz enterokromafin-sličnih (ECL) stanica i gastrina iz G stanica, postižući više-ciljnu supresiju kiseline.
(2) Potencijalne kliničke primjene bolesti
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): GERB je karakteriziran ozljedom sluznice jednjaka uslijed refluksa kiseline. Smanjuje volumen želučane kiseline i podiže intragastrični pH, smanjujući kiselu iritaciju refluksatom. Njegovoj blagoj i dugotrajnoj inhibiciji kiseline nedostaje brza tolerancija povezana s inhibitorima protonske pumpe (PPI), što ga čini prikladnim za dugo-održavanje kod blagih-do-umjerenih GERD-a ili pacijenata koji-ne podnose PPI.
Peptički ulkus (čir na želucu i dvanaesniku): Za ozljede sluznice uzrokovane želučanom hipersekrecijom, proizvod inhibira bazalno i maksimalno izlučivanje kiseline kako bi pospješio zacjeljivanje čira. Studije na životinjama pokazuju da intravenozni ili intragastrični alarelin (2 ug/kg) smanjuje izlučivanje želučane kiseline za 60%–70% i povećava stopu zacjeljivanja ulkusa za 50% kod štakora, bez značajnih gastrointestinalnih nuspojava.
Zollinger–Ellisonov sindrom: Ovaj sindrom uključuje refraktornu hipersekreciju zbog prekomjerne količine gastrina iz gastrinoma, što često zahtijeva visoke -doze PPI s čestom tolerancijom.
Kontrolira neukrotivu hipersekreciju putem dvojne središnje i periferne inhibicije izlučivanja gastrina i aktivnosti parijetalnih stanica, služeći kao kombinirana terapija za povećanje učinkovitosti.
Profilaksa stresnog ulkusa: Za kritično bolesne pacijente (kraniocerebralne ozljede, opsežne opekline, veliki kirurški zahvati) sa stresom-induciranom želučanom hipersekrecijom, stabilizira neuroendokrinu funkciju i inhibira vagusnu hiperaktivnost kako bi se spriječilo krvarenje stresnog ulkusa. Njegova peptidna struktura daje visoku sigurnost bez toksičnosti za jetru ili bubrege, prikladno za krhko fiziološko stanje kritično bolesnih pacijenata.
Izvori informacija: GDE Chem, Biološka aktivnost i inhibicija želučane kiseline Alarelin Acetata; PubMed, Usporedna studija supresije kiseline alrestatinom i GnRH-a agensima
Učinak-supresije kiselinealarelinski peptidpotvrđeno je na modelima glodavaca: intragastrična primjena djeluje nakon 15 minuta, doseže vrhunac nakon 60 minuta i traje 4-6 sati. Intravenska primjena daje 100% bioraspoloživost, s učinkovitošću usporedivom s cimetidinom, ali bez anti-androgenih i inhibicijskih učinaka jetrenih enzima antagonista H2-receptora. Pretkliničke studije pokazuju da nema oštećenja želučane sluznice i da je poboljšan protok krvi kroz sluznicu, kombinirajući supresiju kiseline sa zaštitom sluznice.
Smjerovi budućeg razvoja uključuju: formulacije s dugo-djelujućim-otpuštanjem (mikrosfere, liposomi) za produljenje trajanja na 12-24 sata za jedno-dnevno doziranje; tehnologije oralne isporuke peptida za poboljšanje gastrointestinalne stabilnosti i zamjenu injekcija za bolju suradljivost; i studije kombinirane terapije s PPI-ima i zaštitnicima sluznice za proširenje režima za bolesti povezane s-vatrostalnom kiselinom.
Izvori informacija: Kineski farmakološki bilten: Napredak u primjeni peptidnih lijekova u gastrointestinalnim bolestima Granice u endokrinologiji: Gastrointestinalni hormoni i regulatorni mehanizmi izlučivanja želučane kiseline
Kontraindikacije
Trudnice (mogu izazvati pobačaj)
Dojilje (lijek se izlučuje u majčino mlijeko i može naškoditi dojenčadi)
Bolesnice s neobjašnjivim vaginalnim krvarenjem
Bolesnici preosjetljivi na GnRH ili njegove analoge
Izvori informacija: Komisija kineske farmakopeje,Kliničke smjernice za lijekove; Yaoyuan.com
Pozadina istraživanja i podrijetlo
Istraživanje i razvoj Alarelina započeli su ranih 1970-ih, podržani revolucionarnim globalnim napretkom u proučavanju GnRH (hormona koji oslobađa gonadotropin-). Godine 1971. američki znanstvenici Andrew Schally i Roger Guillemin uspješno su izolirali i identificirali strukturu prirodnog GnRH, postavljajući temelje za razvoj analoga GnRH. Inspiriran ovim postignućem, kineski istraživački tim započeo je pionirske studije o sintezi GnRH analoga 1973.-1974., svrstavajući se među najranije istraživačke skupine u svijetu koje su istraživale ovo područje.
Strukturna modifikacija i sintetski proboj
Sredinom-1970-ih, kako bi se pozabavili nedostacima prirodnog GnRH-kratkog-života i velike osjetljivosti na enzimsku razgradnju-istraživački tim proveo je ključne strukturne modifikacije na temelju njegovog nepeptidnog okvira: glicin na poziciji 6 zamijenjen je D-alaninom, a C-terminal je etilaminiran za optimizaciju. Ove su promjene značajno poboljšale afinitet vezanja receptora i in vivo stabilnost, pojačavajući njegovu biološku aktivnost više od 15 puta u odnosu na prirodni GnRH. Godine 1974. pod vodstvom Šangajskog instituta za biokemiju Kineske akademije znanosti izvršena je prva potpuna kemijska sinteza proizvoda. Lijek je na kineskom nazvan "Bing'anruilin", s međunarodnim nezaštićenim imenom Alarelin.
Klinički prijevod i povijest marketinga
Tijekom 1980-ih i 1990-ih, domaće studije dovršile su farmakološke, toksikološke i kliničke procjene proizvoda, potvrđujući njegovu sigurnost i učinkovitost u liječenju preuranjenog puberteta, potpomognute reproduktivne tehnologije i drugih indikacija. Godine 1998. Alarelin API i njegov pripravak za injekcije odobrilo je Ministarstvo zdravstva Kine (Br. odobrenja (98) WSYSZ X-38 i X-39). Industrijsku proizvodnju realizirao je Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., čineći Alarelin prvim domaćim razvijenim i prodanim GnRH-peptidnim lijekom u Kini.
Izvori informacija: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, broj 3, 1999., Razvoj i primjena gonadotropin-otpuštajućeg hormona i njegovih analoga; Javna obavijest o novim odobrenjima za lijekove od strane Ministarstva zdravlja, 1998. (Baimu Medical Network)
FAQ
Koja je korist od alarelin acetata?
+
-
Alarelin acetat (AA), sintetski analog nonapeptidnog gonadotropin-otpuštajućeg hormona (GnRH),izaziva reverzibilni hipogonadizam desenzibilizacijom hipofize, što ga čini učinkovitim za endometriozu i hormon{0}}ovisne karcinome .
Popularni tagovi: alarelin peptid, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju