Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača desmopresin acetata cas 16789-98-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog dezmopresin acetata cas 16789-98-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Desmopresin acetat, spoj je koji ima važnu ulogu u živim organizmima. Obično postoji u krutom obliku i bijeli je ili blago žućkasti kristalni prah. Njegov izgled može malo varirati zbog načina proizvodnje i čistoće. CAS broj je 62288-83-9, što je jedinstveni identifikator koji se koristi za točnu identifikaciju i praćenje spoja u kemijskim bazama podataka. Njegova molekularna formula je C48H68N14O14S2, s molekularnom težinom od 1129,269, što ukazuje da se sastoji od elemenata kao što su ugljik, vodik, dušik, kisik i sumpor. Strukturni je analog prirodnog arginin vazopresina i također derivat vazopresina. Za njegovu primjenu ključna je topljivost u različitim otapalima. Općenito govoreći, njegova topljivost u vodi je visoka, što ga čini pogodnim za pripremu otopina lijekova. Međutim, u nekim organskim otapalima njihova topljivost može biti niska, što je potrebno prilagoditi prema specifičnim scenarijima primjene. Ima snažan antidiuretski učinak i dugotrajno djelovanje, ali nije pokazao vazokonstrikciju, pa su njegove nuspojave lijeka relativno male. U medicinskom području privukao je veliku pozornost zbog svoje jedinstvene biološke aktivnosti i pokazao potencijalnu vrijednost primjene u više područja.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
|
Kemijska formula |
C50H72N14O16S2 |
|
Točna misa |
1188 |
|
Molekularna težina |
1189 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (54.1%), 1190(14.3%), 1070 (9.0%), 1069 (5.2%), 1071 (4.5%), 1070 (2.6%), 1070 (2.5%), 1069 (1.6%), 1071 (1.2%), 1071 (1.1%), 1072 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 51.67; H, 6.03; N, 18.34; O, 17.96; S, 6.00 |
1. Liječenje dijabetes insipidusa
Dezmopresin acetatje preferirani lijek za liječenje centralnog dijabetes insipidusa (CDI). Dijabetes insipidus je bolest uzrokovana nedovoljnim lučenjem antidiuretskog hormona (AVP) ili neosjetljivošću bubrega na njega, karakterizirana poliurijom, žeđu i niskom specifičnom težinom urina. Njegova je struktura slična prirodnom AVP-u i može stimulirati reapsorpciju vode u bubrežnom sabirnom kanalu, čime se smanjuje izlučivanje urina.
2. Liječenje noćne poliurije
Također se koristi za liječenje noćne poliurije, uobičajenog simptoma koji utječe na kvalitetu sna. FDA je odobrila upotrebu Noctive za odrasle pacijente koji ustaju najmanje dva puta noću radi mokrenja. Smanjenjem noćnog izlučivanja urina, ovaj lijek pomaže poboljšati kvalitetu pacijentovog sna.
3. Kontrolirajte krvarenje
Ima učinak pojačavanja aktivnosti prokoagulantnog faktora VIII u plazmi i može se koristiti za kontrolu i liječenje hemoragijskih bolesti. Na primjer, koristi se za liječenje krvarenja uzrokovanog hemofilijom A (nasljedni nedostatak faktora zgrušavanja) i cirozom. Osim toga, također se može koristiti za kontrolu i sprječavanje krvarenja tijekom malih operacija.
4. Ostale namjene
Uz gore navedene glavne namjene, vazopresin acetat ima i druge primjene u određenim posebnim okolnostima. Na primjer:
(1) U području kardiovaskularnih bolesti, može se koristiti za liječenje bolesti kao što su zatajenje srca i akutni infarkt miokarda. Smanjenjem izlučivanja urina pomaže smanjiti opterećenje srca i poboljšava rad srca.
(2) U području neurologije, može imati potencijalne neuroprotektivne učinke i može se koristiti za liječenje određenih neuroloških bolesti, kao što su Parkinsonova bolest i Alzheimerova bolest.
(3) U području bubrega, može se koristiti za liječenje određenih bolesti bubrega, kao što su akutna ozljeda bubrega i kronična bubrežna bolest. Regulacijom ravnoteže vode i soli i poboljšanjem bubrežne funkcije, pomaže smanjiti bubrežno opterećenje i odgoditi napredovanje bolesti.
Desmopresin acetatje sintetski lijek koji se obično koristi za liječenje bolesti kao što su dijabetes insipidus i hemofilija.
Korak 1: Prvo reagirajte benzil klorid s metanolom da se dobije benzil metil ester.
C6H5CH2COCl+CH3OH → C6H5CH2KUHAR3+HCl
Korak 2: Reagirajte metil benzoat s dimetil sulfoksidom u alkalnim uvjetima da se dobije fenilacetil imin.
C6H5CH2KUHAR3+(CH3)2SO+NaOH → C6H5CH=CH2+CH3O-Ne++(CH3)2TAKO2
Korak 3: Reagirajte fenilacetil imin s butiril kloridom u alkalnim uvjetima da se dobije fenilacetil butiril imin.
C6H5CH=CH2+CH3(CH2)2COCl+NaOH → C6H5CH=C (CH2)2CH3+CH3O-Ne++HCl
Korak 4: Reagirajte fenilacetilsukcinimid s dimetilformamidom u alkalnim uvjetima da se dobije desmopresin butiril imin.
C6H5CH=C(CH2)2CH3+DMF+NaOH → C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+H2O+NaOH
Korak 5: Reagirajte sukcinimid s anhidridom octene kiseline u alkalnim uvjetima da se dobije desmopresin acetilamid.
C6H5CH=N(CH3)C(CH2)2CH3+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH=N(CH3)COCH3+CH3COONa+H2O
Korak 6: Reagirajte dezmopresin acetamid s etanolaminom da se dobije dezmopresin acetamid.
C6H5CH=N(CH3)COCH3+NH2CH2CH2OH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH
Korak 7: Na kraju, reagirajte demetil-acetat s anhidridom octene kiseline u alkalnim uvjetima da se dobije etil-demetil-acetat.
C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OH+(CH3CO)2O+NaOH → C6H5CH(NHCOCH3)N(CH3)CH2CH2OCH3+CH3COONa+H2O
Gore navedeni su detaljni koraci i kemijske jednadžbe uobičajene metode sinteze etil vicenata u Bundesligi. Imajte na umu da je ovo samo jedna od metoda sinteze, au laboratoriju mogu postojati i druge različite metode. Osim toga, sintetičke lijekove treba provoditi u usklađenom okruženju i pod vodstvom stručnjaka, te nemojte pokušavati sintetizirati lijekove kod kuće.
Dezmopresin acetatje umjetno sintetizirani analog vazopresina. Dobiva se kemijskom modifikacijom prirodnog arginina vazopresina (1- deaminacija cisteina, 8-L-arginin zamijenjen D-argininom). Njegov antidiuretski učinak je 10-100 puta jači od prirodnog hormona i nema vazokonstriktivne nuspojave. Naširoko se koristi u kliničkim uvjetima za stanja kao što su centralni dijabetes insipidus, noćno mokrenje, hemofilija i kontrola kirurškog krvarenja. Sljedeća analiza provodi se iz četiri dimenzije: kemijske strukture, farmakološkog mehanizma, analitičkih metoda i kliničke primjene.
Kemijska struktura i fizikalna i kemijska svojstva
Molekularna formula desmopresin acetata je C₄₈H₆₈N₁₄O₁₄S₂, s molekularnom težinom od 1129,27. Njegove strukturne karakteristike su:
Deaminacija cisteina:Eliminirati amino skupinu cisteina u prirodnim hormonima, smanjujući brzinu metabolizma;
D-arginin zamjenjuje L-arginin:Povećava specifičnost vezanja receptora, produljuje trajanje djelovanja (pol-život 3-4 sata).
Ovaj lijek je bijeli prah, topiv u vodi, DMSO i etanolu. Na njegovu stabilnost utječe temperatura i potrebno ga je čuvati u hladnjaku (2-8 stupnjeva). Gustoća mu je 1,56 g/cm³, talište nije specificirano, ali je sklon raspadanju na visokim temperaturama i potrebno ga je zaštititi od svjetla i vlažnog okruženja.
Farmakološki mehanizam i analitičke metode
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Antidiuretski mehanizam
Desmopresin aktivira V2 receptor u bubrežnim tubulima, pospješujući transport proteina vodenog kanala-2 (AQP2) do stanične membrane, povećavajući reapsorpciju vode u bubrežnim tubulima, čime se smanjuje izlučivanje urina. U analizi treba obratiti pozornost na:
Eksperiment vezivanja receptora: Korištenje radioaktivno obilježenih liganada (kao što je ³H-deskozin) za određivanje afiniteta s V2 receptorima i provjeru aktivnosti lijeka;
Detekcija ekspresije AQP2: Western blotom ili imunofluorescentnom analizom mjeri se razina ekspresije AQP2 u bubrežnom tkivu kako bi se procijenio učinak lijeka na reapsorpciju vode;
Mjerenje osmotskog tlaka urina: U kliničkoj praksi, osmotski tlak urina pacijenta mjeri se pomoću osmometra s ledenom točkom, izravno odražavajući antidiuretski učinak lijeka.
Mehanizam hemostaze
Dezmopresin može stimulirati endotelne stanice na oslobađanje von Willebrandovog faktora (vWF) i koagulacijskog faktora VIII (FⅧ), poboljšavajući funkciju adhezije trombocita. Metode analize uključuju:
ELISA za određivanje razine vWF/FⅧ: Kvantitativna analiza pospješujućih učinaka lijeka na oslobađanje čimbenika zgrušavanja;
Test funkcije trombocita: Odredite učinak lijeka na brzinu agregacije trombocita pomoću instrumenta za agregaciju trombocita;
Mjerenje vremena krvarenja: Klinički, Simplate II metoda se koristi za mjerenje vremena krvarenja pacijenata kako bi se potvrdio hemostatski učinak lijeka.
Farmakokinetička analiza
Određivanje koncentracije u plazmi: upotrijebite HPLC-MS/MS za otkrivanje koncentracije dezmopresina u plazmi nakon primjene, nacrtajte vremensku-krivulju koncentracije i izračunajte polu{2}}život (3-4 sata) i bioraspoloživost (oko 85% za supkutanu injekciju);
Istraživanje distribucije u tkivu: Radioaktivnom autoradiografijom promatrajte distribuciju lijeka u organima poput bubrega i jetre i odredite koncentraciju u ciljnim organima.
Metode analize kontrole kvalitete
Detekcija čistoće i nečistoća
HPLC metoda: upotrijebite kolonu C18 kao stacionarnu fazu, acetonitril-vodu (koja sadrži 0,1% TFA) kao mobilnu fazu i detektirajte čistoću glavnog vrha (potrebno je veće od ili jednako 98%);
Analiza masene spektrometrije: potvrdite molekularnu težinu i moguće proizvode razgradnje (kao što su deacetilirane nečistoće) putem ESI-MS.
Određivanje sadržaja
Metoda ne{0}}vodene titracije: koristite octenu kiselinu kao otapalo i perklornu kiselinu kao titrant za određivanje sadržaja lijeka;
Ultraljubičasta spektrofotometrija: izmjerite apsorbanciju na 280 nm i izračunajte koncentraciju.
Detekcija zaostalog otapala
Upotrijebite GC-MS za otkrivanje zaostalih organskih otapala (kao što su DMSO, etanol) u procesu proizvodnje, osiguravajući usklađenost sa smjernicama ICH (kao što je DMSO rezidua Manji od ili jednak 0,5%).
Klinička primjena i praćenje
Indikacije i doza
Centralni dijabetes insipidus: Odrasli 0,1-0,2 mg po dozi, tri puta dnevno; Djeca 0,05-0,1 mg po dozi;
Noćno mokrenje: 0,2-0,4 mg prije spavanja;
Kirurška hemostaza: Intravenska infuzija od 0,3 ug/kg.
Praćenje nuspojava
Hiponatrijemija: Redovito pratiti koncentraciju natrija u serumu (<130 mmol/L requires discontinuation of the medication);
Zadržavanje vode: promatrajte znakove kao što su debljanje i glavobolja i ograničite unos vode kada je to potrebno.
Analiza interakcija lijekova
Antidepresivi/klorpromazin: može pojačati antidiuretski učinak, povećavajući rizik od hiponatrijemije;
Indometacin: može pojačati učinak koncentracije urina, ali ne utječe na trajanje učinkovitosti lijeka.
Istraživačke granice i izazovi
Antitumorski potencijal:Nedavne studije su pokazale da desmopresin može inhibirati proliferaciju tumorskih stanica (kao što su CT-26 stanice raka debelog crijeva) aktiviranjem V2 receptora, ali mehanizam tek treba razjasniti;
Problemi s otporom:Dugotrajna -uporaba može dovesti do desenzibilizacije receptora i potrebe za istraživanjem kombiniranih režima liječenja;
Razvoj nove formulacije:Nanočestice, mikrosfere itd. kao -formule s produljenim otpuštanjem mogu produžiti trajanje djelovanja i smanjiti učestalost primjene.
Zaključak
AnalizaDezmopresin acetatzahtijeva integraciju analize kemijske strukture, verifikacije farmakološkog mehanizma, kontrole kvalitete i kliničkog praćenja kako bi se osigurala njegova učinkovitost i sigurnost. Buduća bi se istraživanja trebala usredotočiti na razjašnjenje mehanizama rezistencije i razvoj novih sustava za isporuku kako bi se proširio opseg kliničke primjene.
Popularni tagovi: desmopresin acetat cas 16789-98-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju