Oktreotid u prahu CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača oktreotida u prahu cas 79517-01-4 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog oktreotida u prahu cas 79517-01-4 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Oktreotid u prahuje umjetno sintetizirani analog somatostatina (molekularna formula: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), koji postoji u obliku bijelog do -bijelog liofiliziranog praha. Treba ga čuvati na tamnom mjestu i u hladnjaku na 2-8 stupnjeva. Kao dugo{6}}djelujući oktapeptidni derivat, njegov farmakološki učinak je 30 puta jači od prirodnog somatostatina, s poluvijekom produljenim na 90-120 minuta (prirodno samo 2-3 minute). Djeluje tako da inhibira izlučivanje hormona kao što su hormon rasta (GH), inzulin, glukagon i 5-hidroksitriptamin.
Glavne primjene:
Endokrini tumori: akromegalija (inhibicija GH), neuroendokrini tumori (kao što je karcinoidni sindrom);
Gastrointestinalno krvarenje: Hitna hemostaza za rupturu varikoziteta jednjaka;
Rijetka bolest: Dugotrajno-liječenje kongenitalnog hiperinzulinizma.
Napomena o korištenju: treba ga ponovno -suspendirati u sterilnom stanju prije supkutane ili intravenske injekcije. Uobičajene nuspojave uključuju gastrointestinalnu nelagodu, fluktuacije šećera u krvi i rizik od žučnih kamenaca. Praškasti oblik je pogodan za preciznu pripremu, ali je potrebno strogo pridržavanje GMP standarda. Trenutno je to peptidni pripravak koji se često koristi u kliničkim okruženjima, a njegova je uporaba u ne-medicinske svrhe protuzakonita.

Oktreotid u prahuje umjetno sintetizirani oktapeptidni analog koji pripada klasi somatostatinskih analoga. Ima terapeutsku ulogu u raznim bolestima inhibicijom patološkog izlučivanja peptida u gastrointestinalnom i endokrinom sustavu gušterače. Primjena oktreotida za gastrointestinalno krvarenje vrlo je česta, moramo se zabrinuti kako dati injekciju. Primjena infuzije je široka i indikacije, primjene injekcija na koje povremeno moramo obratiti pozornost.

• Prevencija komplikacija nakon operacije gušterače

Nakon operacije gušterače mogu se spriječiti komplikacije poput fistule gušterače i krvarenja.

Prevencija i terapija varikoznog krvarenja želuca i jednjaka: može se koristiti za prevenciju i liječenje varikoznog krvarenja želuca i jednjaka, smanjujući rizik od ponovnog krvarenja.

• Terapija od akromegalije

Može se koristiti u liječenju akromegalije, osobito kod bolesnika s rezidualnim ili rekurentnim simptomima nakon operacije i terapije zračenjem. Može učinkovito kontrolirati povezane simptome akromegalije, kao što su glavobolje, defekti vidnog polja itd.

Ublažavanje funkcionalnog karcinoma stanica otočića: Može ublažiti simptome i znakove povezane s funkcionalnim karcinomom stanica otočića, kao što su hipoglikemija, hiperinzulinemija itd.

• Adjuvantna terapija za bolesti jetre

Može se koristiti kao pomoćna terapija za bolesti jetre kao što su hepatitis i ciroza, pomažući smanjiti portalni pritisak i ublažiti povezane simptome.

• Konzervativna terapija invaginacije

U nekim slučajevima, također se može koristiti za konzervativnu terapiju invaginacije, inhibicijom izlučivanja probavne tekućine, dopuštajući dijelu invaginacije da ima priliku samosmanjiti se.

• Istraživanje anti{0}}tumorske aktivnosti

Ima anti{0}}tumorsko djelovanje i može posredovati u apoptozi stanica, što pomaže u proučavanju mehanizama nastanka i razvoja tumora. U laboratoriju se može koristiti za in vitro i in vivo anti{2}}tumorske eksperimente kako bi se istražio njegov inhibitorni učinak na rast tumorskih stanica.

• Istraživanja povezana s hormonom rasta

obično se koristi u laboratoriju za proučavanje lučenja i regulacije hormona rasta. Može inhibirati oslobađanje hormona rasta, što pomaže u dubljem razumijevanju fizioloških i patoloških učinaka hormona rasta.

• Probir i razvoj lijekova

Kao analog somatostatina, može se koristiti za probir i razvoj lijekova. Proučavanjem interakcije s metom mogu se otkriti nove molekule lijekova s ​​potencijalnim terapijskim učincima, čime se dodatno promiče proces razvoja novih lijekova.

• Kultura stanica i uspostava eksperimentalnog modela

Može se koristiti u laboratoriju za uspostavljanje modela stanične kulture i eksperimentalnih životinjskih modela za proučavanje njihovih mehanizama djelovanja u različitim bolesnim stanjima. Korištenjem obrađenih staničnih ili životinjskih modela, procesi bolesti mogu se simulirati kako bi se steklo dublje razumijevanje patogeneze i potencijalnih terapijskih strategija bolesti.

Laboratorijska sintezaoktreotid u prahuobično koristi metodu sinteze peptida čvrste faze (SPPS). Ova metoda koristi amino smolu na nosaču čvrste -faze kao početni materijal i konstruira peptidni lanac uzastopnim dodavanjem potrebnih aminokiselinskih ostataka.

Izbor nosača čvrste faze

Odaberite odgovarajući nosač čvrste faze za sintezu peptida, najčešće korišteni nosači uključuju polimere stirena i polivinil alkohol. Fiksirajte amino smolu na nosač kako biste formirali čvrstu-fazu sintetske smole.

Alilna zaštita bočnog lanca

U nekim slučajevima, kako bi se spriječile reakcije bočnog lanca alila tijekom procesa sinteze, neophodna je zaštita alila. Uobičajene zaštitne skupine uključuju trifluoroacetilne i kloroacetilne skupine.

Deprotekcija alilnih skupina bočnog lanca

Nakon završetka reakcije ciklizacije na željenom aminokiselinskom ostatku, provodi se reakcija deprotekcije alilnih skupina bočnog lanca. Obično se za postupke skidanja zaštite koriste kisele ili alkalne otopine.

Kondenzacija amino smole

Potrebne aminokiseline se kondenziraju s amino smolom kako bi se formirao prvi aminokiselinski ostatak peptidnog lanca. Reakcija kondenzacije obično koristi diklorometan kao otapalo, N-hidroksisukcinimid (NHS) i 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etilkarbodiimid (EDC) kao sredstva za spajanje.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Reakcija ciklizacije

Transformacija linearnih peptidnih lanaca u cikličke strukture jedan je od ključnih koraka u njegovoj sintezi. Ciklizacija se može postići različitim metodama, kao što je stvaranje esterskih veza, amidnih veza, itd. Često korištena metoda ciklizacije je povezivanje jednog kraja peptidnog lanca s drugim krajem, tvoreći kružnu strukturu.

Rezanje i pročišćavanje

Izrežite peptidne lance iz nosača čvrste-faze i pročistite ih kako biste uklonili neizreagirane sirovine i-nusproizvode. Uobičajeni reagensi za rezanje uključuju TFA (trifluoroctenu kiselinu) ili HCl, itd. Pročišćavanje se obično postiže kromatografijom na koloni ili kristalizacijom.

Ispitivanje i kontrola kvalitete

Sintetizirani se podvrgava ispitivanju kvalitete i kontroli analitičkim metodama kao što su masena spektrometrija i tekućinska kromatografija visoke{0}}učinkovitosti kako bi se osiguralo da njegova čistoća i kvaliteta zadovoljavaju zahtjeve.

Ovaj lijek, kao visoko specifičan i umjetno sintetiziran oktapeptidni analog somatostatina, od svog nastanka pokazuje široku perspektivu primjene i značajne terapijske učinke u području kliničke medicine. Ne samo da nasljeđuje temeljna farmakološka svojstva prirodnog somatostatina, već i poboljšava njegovu biološku aktivnost i stabilnost kroz suptilne strukturne prilagodbe i optimizacije, što ga čini nezamjenjivom ulogom u terapiji raznih bolesti povezanih s endokrinom i egzokrinom disfunkcijom gušterače.

Farmakološki mehanizam oktreotida

Inhibira endokrinu i pankreasnu sekreciju

Endokrina gušterača, uglavnom sastavljena od stanica otočića gušterače, odgovorna je za lučenje različitih hormona, među kojima su inzulin i glukagon ključni čimbenici u regulaciji ravnoteže glukoze u krvi. može se selektivno vezati za somatostatinske receptore na staničnim membranama gušterače oponašajući mehanizam djelovanja somatostatina, aktivirajući niz signalnih putova i konačno inhibirajući izlučivanje inzulina od strane beta stanica gušterače i izlučivanje glukagona od strane alfa stanica gušterače. Ovaj proces je posebno važan za terapiju dijabetesa i njegovih komplikacija, jer prekomjerno lučenje inzulina može pogoršati inzulinsku rezistenciju, a abnormalni porast glukagona će dovesti do otežane kontrole razine šećera u krvi. Njegovo djelovanje pomaže uspostaviti ravnotežu funkcije gušterače i pospješiti stabilnost glukoze u krvi.

Inhibira oslobađanje bikarbonata i probavnih enzima iz egzokrinog pankreasa

Egzokrini pankreas se uglavnom sastoji od acinarnih stanica i duktalnih stanica, odgovornih za izlučivanje pankreasnog soka, koji sadrži veliku količinu bikarbonata i raznih probavnih enzima (kao što su tripsin, pankreasna lipaza, pankreasna amilaza i dr.), koji su ključni za probavu i apsorpciju hrane. Međutim, u određenim patološkim stanjima, kao što je akutni pankreatitis, akutna egzacerbacija kroničnog pankreatitisa i sl., prekomjerno lučenje pankreasnog soka i aktivacija probavnih enzima mogu potaknuti samoprobavu tkiva gušterače, što dovodi do teških upalnih reakcija i oštećenja tkiva. Smanjuje oslobađanje bikarbonata i probavnih enzima inhibicijom aktivnosti izlučivanja acinarnih stanica, čime se smanjuje opterećenje gušterače samoprobavom i štiti tkivo gušterače od daljnjeg oštećenja. Ovaj mehanizam djelovanja čini ga jednim od poželjnih lijekova za liječenje akutnog pankreatitisa i sprječavanje njegovog ponovnog javljanja.

Klinička primjena praška oktreotida

Terapija akutnog pankreatitisa

Akutni pankreatitis je bolest gušterače uzrokovana samoprobavom tripsina. Početak je iznenadan, stanje opasno, a smrtnost visoka. Ovo je postalo važan lijek u terapiji akutnog pankreatitisa inhibicijom egzokrine sekrecije gušterače, smanjenjem stimulacije i oštećenja pankreasnog soka na tkivu gušterače i ublažavanjem sistemskog upalnog odgovora. Istraživanja su pokazala da se ranom primjenom može značajno smanjiti učestalost komplikacija i mortaliteta kod akutnog pankreatitisa te poboljšati prognozu bolesnika.

Adjuvantno liječenje kroničnog pankreatitisa

Bolesnici s kroničnim pankreatitisom često osjećaju rekurentnu bol u trbuhu, endokrinu disfunkciju gušterače i druge simptome. Svojim inhibicijskim učinkom na egzokrinu sekreciju gušterače može ublažiti simptome bolova u trbuhu uzrokovane prekomjernim lučenjem soka gušterače kod pacijenata, a istovremeno pomaže u zaštiti tkiva gušterače i odgađa napredovanje bolesti. Osim toga, može poboljšati endokrinu funkciju gušterače i potaknuti izlučivanje i korištenje inzulina, što je osobito primjenjivo na bolesnike s kroničnim pankreatitisom i dijabetesom.

Ovo je dugodjelujući sintetski oktapeptidni analog koji oponaša biološka djelovanja endogenog somatostatina, ali pokazuje značajno poboljšanu metaboličku stabilnost i produljenu farmakološku aktivnost. Djeluje kao selektivni agonist za somatostatinske receptore, s visokim afinitetom za podtipove 2, 3 i 5, koji su široko rasprostranjeni u tkivima kao što su mozak, hipotalamus, hipofiza, gušterača i gastrointestinalni trakt.

Nakon vezanja na te receptore, aktivira inhibitorne signalne putove povezane s Gi proteinom, smanjuje unutarstanične koncentracije cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) i zatim suzbija abnormalnu staničnu proliferaciju i prekomjerno lučenje hormona, što ga čini vrlo učinkovitim u upravljanju poremećajima izazvanim hormonima. Osim dobro utvrđene primjene u akromegaliji, igra ključnu ulogu u ublažavanju simptoma koji mijenjaju život uzrokovanih različitim neuroendokrinim tumorima, uključujući karcinoidne tumore i tumore koji izlučuju vazoaktivne intestinalne peptide (VIP).

Ove neoplazme često oslobađaju velike količine bioaktivnih tvari koje izazivaju teški vodenasti proljev, crvenilo kože, grčeve u trbuhu i poremećaje elektrolita. Snažnom inhibicijom hipersekrecije ovih patogenih hormona učinkovito ublažava simptome, poboljšava stanje uhranjenosti i poboljšava kvalitetu života pacijenata. Klinički gledano, ovaj je lijek dostupan u više formulacija, uključujući otopine za injekcije s trenutnim oslobađanjem za akutno liječenje i dugodjelujuće depo injekcije za trajnu terapijsku kontrolu, omogućujući personalizirane rasporede doziranja koji se prilagođavaju različitim stanjima bolesti i zahtjevima pacijenata.

Iako se tijekom početne terapije mogu javiti blage gastrointestinalne nuspojave poput bolova u trbuhu, mučnine, proljeva i nadutosti, ti su učinci obično prolazni i dobro se podnose s daljnjom primjenom. Zbog svog vrlo specifičnog mehanizma ciljanja na receptore i pouzdane kliničke učinkovitosti, ostaje nezamjenjivo terapeutsko sredstvo za bolesti koje uključuju prekomjernu proizvodnju hormona i nekontrolirani stanični rast. Kliničke studije koje su u tijeku nastavljaju istraživati ​​njegovu proširenu primjenu, uključujući potencijalnu upotrebu kod upalnih poremećaja, određenih vrsta raka i drugih stanja u kojima signalizacija somatostatina može pružiti terapijske prednosti.

Popularni tagovi: oktreotid u prahu cas 79517-01-4, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju