Carbetecin cas 37025-55-1

Automobilskije bijela do bež pudera s izvrsnom prekrivačkom snagom. Molekularna formula C45H69N11O12S, CAS 37025-55-1. Ima određenu topljivost u DMSO (mala količina) i metanola (mala količina), a topiva je u određenim otapalima. Isoelektrična točka je oko 9,5, što ukazuje da u okruženju ima pozitivan naboj s pH iznad 9,5 i negativan naboj u okruženju s pH ispod 9,5. To je peptidni lijek sa složenom kemijskom strukturom i pripada kategoriji biokemije. Ima višestruku uporabu u kemiji, koja uključuje njegove primjene u sintezi analoga oksitocina, razvoja lijekova i industrijske proizvodnje. Međutim, u praktičnim primjenama i dalje je potrebno slijediti relevantne sigurnosne smjernice i operativne postupke kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost eksperimentalnog procesa. U budućnosti, produbljivanjem istraživanja i razvojem tehnologije, primjena u kemiji može se dodatno proširiti.

Automobilskije sintetički dugo djelovanje oksitocin 8- peptidni analog s agonističkim svojstvima, a njegova klinička i farmakološka svojstva slična su onima u prirodnom oksitocinu. Glavna upotreba uključuje prevenciju i liječenje postporođajnog krvarenja, promicanje oporavka maternice i primjenu u znanstvenim istraživanjima i specifičnim industrijskim poljima.

1. Prvo, njegova je glavna svrha spriječiti i liječiti postporođajne krvarenje. Postporođajsko krvarenje uobičajena je akušerska komplikacija koja može dovesti do ozbiljnih zdravstvenih problema, pa čak i smrti. Stimuliranjem kontrakcija maternice i povećanjem napetosti maternice, nakon porođaja krvarenja se može učinkovito kontrolirati. Istraživanje je pokazalo da je jedna dozaautomobilski100 se primjenjuje intravenski odmah nakon carskog reza pod epiduralnom ili kralježničnom anestezijom μ g. Može značajno smanjiti pojavu postporođajnog krvarenja, spriječiti nedovoljnu napetost maternice i smanjiti rizik od povezanih komplikacija.

2. Drugo, također pomaže u promicanju oporavka maternice. U ranim fazama porođaja nakon porođaja, primjena može potaknuti kontrakcije maternice i promicati oporavak maternice. To pomaže u smanjenju pojave postporođajnih komplikacija i poboljšanju zdravstvene razine žena nakon porođaja.

Pored primjene u području akušerstva, ima i određene primjene u drugim područjima. U području znanstvenih istraživanja, kao istraživački lijek, koristi se za istraživanje fizioloških i farmakoloških mehanizama oksitocinskih receptora, kao i za razvoj novih terapijskih strategija. Pored toga, također ima određenu vrijednost primjene u određenim određenim industrijskim poljima. Na primjer, može se koristiti u industriji boja, telekomunikacijskoj opremi, sintetičkim vlaknima, metalurgiji, izradi papira, plastici, gumici, tiskanju i bojanju, caklini i drugim poljima.

3. To je dugotrajni sintetički analogni oksitocin s anti-krvarenjem i kontraktilnim učincima maternice. Njegova kemijska struktura slična je ljudskom oksitocinu, ali je optimizirana za povećanje njegove stabilnosti i učinkovitosti. Zbog svojih svojstava protiv krvarenja i kontraktilnih maternice, često se koristi kao ligand u kemijskoj sintezi za proučavanje oksitocinskih receptora. Vezanjem na receptore oksitocina može se koristiti za istraživanje farmakoloških mehanizama i putova transdukcije signala oksitocinskih receptora. To pomaže u dubljem razumijevanju uloge receptora oksitocina u regulaciji kontrakcija maternice i sprečavanju postporođajnog krvarenja.

4. Također se koristi za razvoj novih lijekova ili strategije liječenja. Na temelju svoje interakcije s oksitocinskim receptorima, može poslužiti kao olovni spoj za razvoj lijekova s ​​većom aktivnošću i selektivnosti kroz daljnju strukturnu optimizaciju i farmakološka istraživanja. Ovi se lijekovi mogu koristiti za liječenje bolesti povezanih s receptorima oksitocina, poput postporođajnog krvarenja, atonije maternice itd.

5. U industrijskoj proizvodnji također ima određenu vrijednost aplikacije. Zbog svoje sposobnosti da potakne kontrakcije maternice, može se koristiti za sintetiziranje drugih lijekova ili bioloških proizvoda koji se odnose na kontrakcije maternice. Ovi lijekovi ili proizvodi mogu se koristiti za liječenje bolesti vezanih uz maternicu, poput postporođajnih krvarenja, fibroida maternice itd.

Način pripreme zaAutomobilski, karakterizirano u tome što sastoji od sljedećih koraka:

(1) Korištenje strategije sinteze FMOC čvrste faze, Gly, LEU, PRO, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE i TYR (ME) su sekvencijalno spojeni na Amino Slus - RRMOC (RIR MESIN - NAMISI Cys (CH2CH2CH2CO2R1) - Pro neu glična amino smola;

(2) Uklonite FMOC zaštitnu skupinu i R1 iz FMOC potpuno zaštitne peptidne smole kako biste dobili H -Tyr (ME) - ile GLN (R3) - ASN (R2) - Cys (CH2CH2CH2COOH) - pro neu gly amino smola;

(3) kondenziranje peptidne smole dobivene u koraku (2) da bi se dobila ciklizirana peptidna smola karbeteksina;

(4) pucanje ciklizirane ugljične peptidne smole pomoću otopine rezanja, a zatim je taloženje u eteru ili TERT butil metil eteru za dobivanje karboplatinskog sirovog peptida;

(5) Korištenje pripremnog tekućeg kromatografskog sustava visokog performansi tekućine za odvajanje i pročišćavanje sirovog peptida karbeteksina, provedeno je sušenje zamrzavanja za dobivanje karbeteksina.

Ova se metoda odnosi na polje tehnologije sinteze peptida, posebno na metodu za pripremu karbeteksina. Metoda pripreme sadrži sljedeće korake: sekvencijalno spajanje Gly, Leu, Pro, Cys (CH2CH2CH2CO2R1), ASN (R2), GLN (R3), ILE, TYR (ME) na amino smolu za dobivanje FMOC potpuno zaštitnog peptidnog smola; Uklonite FMOC zaštitnu skupinu i R1 i kondenzirajte peptidnu smolu da biste dobili cikliziranu smolu karbeteksin peptida; Pucanje i oborine za dobivanje sirovih peptida; Odvojite i pročistite sirovi peptid i zamrznite ga. R1 skupina ovog izuma može se ukloniti u blagim uvjetima, tako da se peptidni lanac neće odvojiti od smole tijekom uklanjanja R1. Sadašnji izum uspješno formira prsten na smoli formirajući amidne veze, s visokom učinkovitošću, brzom brzinom i visokim prinosom, što pogoduje industrijskoj proizvodnji velikih razmjera. Korisno za industrijsku proizvodnju velikih razmjera.

Carbetecin je sintetički analogni analogni oksitocin koji se prvenstveno koristi za prevenciju i liječenje postporođajnog krvarenja (PPH). Kao strukturno modificirani derivat oksitocina, karbetecin kombinira biološku aktivnost i duži poluživot oksitocina, što ga čini važnim u kliničkoj akušeriji. Oksitocin je devet peptidnih hormona koji sintetizira hipotalamus, a oslobađa se stražnja hipofiza, što potiče kontrakcije maternice i izlučivanje mlijeka. Početkom 20. stoljeća, britanski fiziolog Henry Dale (1910.) prvi je put izvijestio o učinku kontrakcije maternice ekstrakta hipofize, postavljajući temelj za otkrivanje oksitocina. Godine 1953. tim američkog biokemičara Vincent du Vigneaud uspješno je riješio primarnu strukturu oksitocina (Cys Tyr ile Gln Asn Cys Pro Leu Gly NH ₂ ₂) i postigao ukupnu sintezu 1955. godine, čineći ga prvim peptidnim hormonom koji će biti umjetno sintetivno. Ovo revolucionarno istraživanje zaradilo je Du Vigneaud Nobelovu nagradu za kemiju 1955. godine. U 1950 -ima i 1960 -ima, oksitocin se široko koristio za indukciju rada i prevencije postporođajnog krvarenja. Međutim, njegov kratki poluživot (oko 3-12 minute) zahtijeva kontinuiranu intravensku infuziju, što ograničava njegovu kliničku primjenu. Zbog farmakokinetičkih oštećenja prirodnog oksitocina, znanstvenici su počeli istraživati ​​strategije strukturnih modifikacija: produljenje poluživota i smanjenje degradacije enzima. Poboljšajte selektivnost receptora: Povećajte kontrakcije maternice i smanjite kardiovaskularne nuspojave. U 1960 -ima i 1970 -ima višestruki istraživački timovi pokušali su izmijeniti strukturu oksitocina: demoksitocin, sintetiziran 1964. godine, učinkovit je oralno, ali ima nižu aktivnost. Karboprost: analog prostaglandina koji se koristi za vatrostalno krvarenje nakon porođaja, ali sa značajnim nuspojavama. U 1980-ima, znanstvenici iz švicarskog farmaceutika Ferring otkrili su da modifikacije C-terminala (poput gly-NH ₂ →-merkaptopropionske kiseline) mogu povećati stabilnost. Metilacija 1- cisteina može smanjiti oksidativnu degradaciju. Ovi nalazi pružaju ključne ideje za dizajn karbetecina.

Strukturne karakteristike karbetecina (kemijski naziv: 1- deamino -1- monocarboxy -2- o-metiltyrosin-otocin):

• 1- deaminacija: smanjuje degradaciju aminopeptidaze.
• 2- metilacija tirozina: Povećava vezanje receptora.
• C-terminalno-Mercaptopropionska kiselina Zamjena: produžava poluživot.
• Ferring tim prihvaća strategiju sinteze peptida u čvrstoj fazi (SPPS):
• FMOC zaštitna grupa kemija: Postupno konstruiranje devet peptidnih kralježnica.
• Modifikacija bočnog lanca: ključni korak metilacije.
• Oksidativno savijanje: stvaranje disulfidnih veza (Cys 1- Cys6).
• In vitro aktivnost: Slični afinitet vezanja na receptor oksitocina (OXTR) (EC ₅₀ ₅₀ ~ 1 nm).
• In vivo poluživot: Model štakora pokazao je produženje poluživota na 40 minuta (u odnosu na oksitocin 10 minuta).
• Test kontrakcije maternice: duže trajniji od efekta oksitocina.
• Kardiovaskularna sigurnost: Nisu primijećene značajne fluktuacije krvnog tlaka.
• Primjena pojedinačne doze: Doza od 100 µg pokazala je dobru podnošljivost.
• Farmakokinetika: poluživot približno 30-45 minute (vs. 5-10 minute za oksitocin).
• Prevencija PPH: karbetecin (100 µg IV) u odnosu na oksitocin (10 IU IV).

Prvi put je odobren u Kanadi 1997. godine pod trgovinskim imenom Duratocin. Nakon 2000. godine, Europska unija (PABAL) i nekoliko azijskih zemalja sukcesivno su je odobrile. U 2018. godini, koji je uključio karbetecin na esencijalnu listu lijekova (za PPH prevenciju). Smanjite učestalost PPH: sa 5% na 2% (globalni podaci). Efektivnost troškova: primjena pojedinačne doze u odnosu na kontinuiranu infuziju oksitocina, ušteda medicinskih resursa. Receptorski signalni put:
OXTR aktivacija → GQ Spajanje proteina → Aktivacija fosfolipaze C (PLC) → Intracelularno oslobađanje kalcija → Kontrakcija glatkog mišića maternice.
 

Popularni tagovi: carbetecin cas 37025-55-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju