Terlipresin acetat CAS 14636-12-5

Terlipresin acetatje bijeli ili gotovo bijeli prah ili kristalna krutina, bez mirisa. Molekulska formula C52H74N16O15S2, CAS 14636-12-5, molekulska masa 1287,43, pripada makromolekulskim spojevima. Topljiv u vodi, gotovo netopljiv u organskim otapalima kao što su kloroform, eter i etil acetat. Proces otapanja u vodi je endoterman proces koji zahtijeva apsorpciju velike količine topline. Stoga se topla voda ili grijanje mogu koristiti za poboljšanje brzine otapanja i topljivosti tijekom otapanja. Ima higroskopnost i sklon je apsorpciji vlage u zraku, što dovodi do zgrudvanja lijeka, otapanja, itd. Stoga je tijekom skladištenja i transporta potrebno održavati suho okruženje i izbjegavati kontakt s okruženjima s visokom vlagom. To je umjetno sintetizirani peptidni lijek s višestrukim važnim fiziološkim i farmakološkim učincima.

Terlipresin acetatje sintetski vazokonstriktor koji se obično koristi u liječenju ciroze jetre, portalne hipertenzije i srodnih komplikacija.

1. Neselektivni agonisti V1 receptora:

 

Smatra se neselektivnim agonistom V1 receptora. V1 receptor je receptor koji postoji na vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, a njegova aktivacija može dovesti do kontrakcije vaskularnih glatkih mišića. Kada se terlipresin veže na V1 receptor, on oponaša prirodni antidiuretski hormon arginin vazopresin (AVP), uzrokujući vazokonstrikcijske učinke. Ova kontrakcija se uglavnom događa u okolnim krvnim žilama i visceralnim krvnim žilama, posebno u sustavu portalne vene.

2. Vazokonstrikcijski učinak:

 

Vazokonstrikcijski učinak postiže se stimulacijom V1 receptora na vaskularnim glatkim mišićnim stanicama. Kada se ova tvar veže na V1 receptor, potiče kontrakciju vaskularnih glatkih mišićnih stanica, što dovodi do vazokonstrikcije. Taj učinak kontrakcije može utjecati na krvne žile u cijelom tijelu, posebno na visceralne krvne žile. Povećanjem ukupnog perifernog otpora može se učinkovito ublažiti visceralna kongestija i edem uzrokovan portalnom hipertenzijom.

3. Učinak odvraćanja:

 

Osim izravne vazokonstrikcije, ima i shunt učinak. Bolesnici s portalnom hipertenzijom često doživljavaju abnormalno povećanje protoka krvi u portalnom venskom sustavu, što može dovesti do nakupljanja krvi u jetri i disfunkcije jetre. Korištenje može smanjiti protok krvi u sustavu portalne vene, vodeći tako krv kroz druge putove skretanja, kao što je kolateralna cirkulacija. Na taj način može ublažiti štetne učinke portalne hipertenzije na jetru.

4. Inhibicija apsorpcije endotoksina:

 

U bolesnika s portalnom hipertenzijom često se povećava propusnost crijevne sluznice, što dovodi do ulaska endotoksina (toksičnih tvari koje proizvode bakterije) u sustavnu cirkulaciju. Prisutnost ovih endotoksina može dovesti do ozbiljnih komplikacija, kao što su bakterijske infekcije, neravnoteža crijevne mikrobiote, itd. Vjeruje se da uporaba ove tvari smanjuje povećanje propusnosti crijevne sluznice, čime se smanjuje apsorpcija endotoksina. To može pomoći u sprječavanju i ublažavanju komplikacija povezanih s portalnom hipertenzijom.

Terlipresin, inovativni umjetno sintetizirani dugo{0}}djelujući pripravak vazopresina, predstavlja veliki napredak u modernoj farmaceutskoj tehnologiji na polju vazoaktivnih lijekova. Kao predlijek, terlipresin nema izravnu biološku aktivnost prije nego što se aktivira. Umjesto toga, potrebno ga je podvrgnuti specifičnom procesu enzimske hidrolize u tijelu - djelovanje aminopeptidaze - kako bi se postupno uklonila tri glicilna ostatka na njegovom N-kraju, kako bi se polako "otključao" i oslobodio biološki aktivni lizin vazopresin. Ovaj jedinstveni mehanizam "sporog otpuštanja" daje terlipresinu značajne farmakokinetičke prednosti, dopuštajući mu održavanje održane kontrakcije glatkih mišića do 10 sati nakon jedne primjene. Nasuprot tome, vrijeme održavanja aktivnosti tradicionalnog vazopresina u istoj dozi je samo 20 do 40 minuta, puno kraće od terlipresina.

Farmakološki učinci terlipresina su opsežni i duboki. Uglavnom steže glatke mišiće visceralnih krvnih žila, učinkovito smanjujući protok krvi u visceralne organe kao što su mezenterij, slezena, maternica, itd. Ovaj mehanizam djelovanja je od velike važnosti za smanjenje protoka krvi u portalnoj veni i ublažavanje portalne hipertenzije. U bolesnika s kroničnim bolestima jetre poput ciroze, portalna hipertenzija jedan je od glavnih uzroka krvarenja iz varikoziteta jednjaka, a terlipresin je trenutno jedini lijek koji može značajno poboljšati stopu preživljenja takvih bolesnika. Smanjenjem protoka krvi u portalnoj veni, terlipresin može značajno smanjiti rizik od krvarenja iz vene jednjaka, pružajući snažnu zaštitu za život i zdravlje pacijenata.

 

Osim toga,terlipresin acetattakođer ima jedinstveni učinak smanjenja koncentracije renina u plazmi, što značajno utječe na poboljšanje bubrežne funkcije u bolesnika s hepatorenalnim sindromom. Hepatorenalni sindrom je jedna od čestih komplikacija u bolesnika s teškim bolestima jetre kao što je ciroza, karakterizirana simptomima kao što su smanjena funkcija bubrega i smanjeno izlučivanje urina. Terlipresin može povećati bubrežni protok krvi u bolesnika s hepatorenalnim sindromom smanjenjem koncentracije renina u plazmi, čime se poboljšava bubrežna funkcija, povećava izlučivanje urina i pomaže u poboljšanju prognoze bolesnika.

 

Uz gore navedena glavna područja primjene, terlipresin je također pokazao potencijalnu terapijsku vrijednost u refraktornom šoku i kardiopulmonalnoj reanimaciji. U bolesnika s refraktornim šokom terlipresin može pružiti važnu pomoć za održavanje života sužavanjem krvnih žila i povećanjem krvnog tlaka. Tijekom procesa kardiopulmonalne reanimacije terlipresin također može poboljšati srčanu perfuziju, povećati kontraktilnost miokarda i druge mehanizme za dobivanje dragocjenog vremena za spašavanje pacijenata.

U usporedbi s tradicionalnim vazopresinom, terlipresin ne samo da ima dugotrajan-učinak, već ima i veću sigurnost. Zbog spore enzimske hidrolize, koncentracija lizin vazopresina u cirkulaciji ostaje unutar sigurnog raspona, izbjegavajući rizik od trovanja. U međuvremenu, uporaba terlipresina je jednostavna i praktična, a može se primijeniti intravenozno, što ga čini prikladnijim za brzo spašavanje i liječenje kritično bolesnih pacijenata.

Popularni tagovi: terlipressin acetate cas 14636-12-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju