Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cetrorelix acetata cas 120287-85-6 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog cetrorelix acetata cas 120287-85-6 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Cetrorelix acetat(Ovurelix) je antagonist GnRH receptora, s kemijskom strukturom koja se sastoji od više aminokiselina povezanih peptidnim vezama. Molekulska formula je C70H92ClN17O14 · C2H4O2, CAS 120287-85-6, a molekulska težina približno 1491,11. Bijeli do sivkasto bijeli čvrsti prah, bez mirisa. Također ima široku primjenu u području znanstvenih istraživanja. Zbog svog antiproliferativnog učinka koji se može usporediti s učinkom agonista GnRH-I, binarna metoda agonista i antagonista GnRH-I možda neće biti primjenjiva na sustav GnRH-I u stanicama raka.
To ga čini moćnim alatom za proučavanje mehanizma djelovanja i potencijalnih terapijskih ciljeva sustava GnRH-I u tumorskim stanicama. Kroz-duboko istraživanje mehanizma djelovanja i antiproliferativnih učinaka proizvoda, pomaže boljem razumijevanju mehanizama rasta i proliferacije tumorskih stanica, pružajući teoretsku potporu za razvoj učinkovitijih metoda liječenja tumora.
Obrazac za naše proizvode
Cetorelix COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Cetroreliks acetat | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 145672-81-7 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.47% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.29% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.55% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 127 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C70H92ClN17O14 | |
| Točna misa | 1429.67 | |
| Molekularna težina | 1431.06 | |
| m/z | 1429.67 (100.0%), 1430.67 (75.7%), 1431.67 (32.0%), 1431.68 (28.3%), 1432.67 (24.2%), 1433.67 (9.0%), 1430.67 (6.3%), 1432.68 (6.1%), 1431.67 (4.5%), 1431.67 (2.9%), 1434.68 (2.2%), 1432.68 (2.2%), 1432.66 (1.9%), 1432.67 (1.8%), 1433.67 (1.5%), 1433.68 (1.3%), 1430.68 (1.1%) | |
| Elementarna analiza | C, 58,75; H, 6,48; Cl, 2,48; N, 16,64; O, 15.65 | |
Cetrorelix acetatje antagonist GnRH receptora s višestrukom upotrebom. Za terminalne kliničke medicinske lijekove ovog proizvoda, to uglavnom uključuje liječenje bolesti ovisnih o hormonima, potpomognutu reproduktivnu terapiju, znanstvena istraživanja i druga područja. Međutim, treba napomenuti da Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. proizvodi primarne kemikalije za potrebe laboratorijskih istraživanja, a ne terminalne kliničke lijekove.
(1) Fibroidi maternice: Antagoniziranjem GnRH receptora i inhibicijom izlučivanja gonadotropina, cilj je smanjiti veličinu fibroida maternice i ublažiti simptome. U kliničkoj praksi obično se koristi za liječenje teških fibroida maternice, osobito kada operacija ili lijekovi nisu prikladni. Tijekom primjene ovog lijeka, pacijenti bi trebali biti podvrgnuti pažljivom nadzoru liječnika kako bi se osigurali sigurni i učinkoviti rezultati liječenja.
(2) Rak prostate: također se koristi za liječenje raka prostate. Inhibicija izlučivanja gonadotropina može pomoći u kontroli napredovanja raka prostate.
U liječenju raka prostate obično se kombinira s drugim metodama liječenja kao što su kirurgija, radioterapija i kemoterapija kako bi se dobio sveobuhvatniji plan liječenja.
U području potpomognute reproduktivne terapije, ovurelix igra ključnu ulogu kao važan lijek. Uglavnom se koristi za inhibiciju lučenja gonadotropina kao što su folikulostimulirajući hormon i luteinizirajući hormon, čime se postiže precizna kontrola nad procesom superovulacije.
Ovaj mehanizam ima značajne implikacije za poboljšanje stope uspjeha in vitro oplodnje (IVF).
Točnije, ovurelix smanjuje osjetljivost hipofize na GnRH tako što se veže na receptor hormona koji oslobađa gonadotropin- (GnRH) u prednjoj hipofizi, čime se smanjuje otpuštanje gonadotropina. Ovaj inhibicijski učinak omogućuje višestrukim folikulima u jajniku da se razviju u relativno sinkroniziranom stanju, izbjegavajući asinkroni folikularni razvoj i time poboljšavajući količinu i kvalitetu dobivenih zrelih jajnih stanica.
U praktičnom djelovanju potpomognute oplodnje, uporabacetroreliks acetatobično je nakon analoga-hormona koji oslobađa gonadotropin (GnRHa). GnRHa, kao regulator, može u početku smanjiti osjetljivost hipofize na GnRH, postavljajući temelje za naknadno liječenje ovureliksom. Kombinacijom GnRHa s ovureliksom, liječnici mogu točnije kontrolirati proces superovulacije, osiguravajući da se folikuli razvijaju i sazrijevaju u idealnom vremenu i uvjetima.
(1) Istraživanje raka: Ima širok raspon primjena u području istraživanja raka. Zbog svog antiproliferativnog učinka koji se može usporediti s učinkom agonista GnRH-I, binarna metoda agonista i antagonista GnRH-I možda neće biti primjenjiva na sustav GnRH-I u stanicama raka. Kroz-duboko istraživanje mehanizma djelovanja i antiproliferativnih učinaka Cetrorelixaceta, pomaže boljem razumijevanju mehanizama rasta i proliferacije tumorskih stanica i pruža teoretsku potporu za razvoj učinkovitijih metoda liječenja tumora.
(2) Istraživanje reproduktivne medicine: Također ima važnu primjenu u istraživanju reproduktivne medicine. Može se koristiti za proučavanje izlučivanja i regulatornih mehanizama gonadotropina, kao i za istraživanje etiologije i metoda liječenja neplodnosti. Proučavanje mehanizma djelovanja i terapeutskog učinka ove tvari pomaže u dubljem razumijevanju fiziološkog i patološkog statusa reproduktivnog sustava, pružajući nove ideje i metode za poboljšanje reproduktivnog zdravlja i plodnosti.
(3) Farmakološka istraživanja: Također se koristi u farmakološkim istraživanjima za istraživanje farmakoloških učinaka i mehanizama antagonista GnRH receptora.
Kroz farmakološka istraživanja možemo dalje razumjeti karakteristike djelovanja i potencijalne terapijske ciljeve antagonista GnRH receptora in vivo, pružajući korisne informacije i smjernice za dizajn i razvoj lijekova.
Osim gore navedenih namjena, mogu postojati i neke druge primjene. Na primjer, može se koristiti za uspostavljanje i istraživanje životinjskih modela za razumijevanje farmakoloških i fizioloških mehanizama antagonista GnRH receptora kod životinja. Osim toga, Cetrorelixacetate se također može koristiti u nekim kliničkim ispitivanjima i studijama za procjenu njegove učinkovitosti i sigurnosti u određenim bolestima ili situacijama.
Primjena kod sindroma policističnih jajnika (PCOS)
Sindrom policističnih jajnika (PCOS) vrlo je čest endokrini i metabolički poremećaj u žena reproduktivne dobi. Tipično je karakterizirana hiperandrogenemijom i disfunkcijom osi hipotalamusa-hipofize-jajnika, koja se obično očituje prekomjernim nakupljanjem folikula, neujednačenom veličinom folikula i asinkronim razvojem folikula. Tijekom indukcije ovulacije vrlo je sklona pojava ranog porasta LH i preuranjene luteinizacije folikula, što ne samo da smanjuje stopu začeća, već i znatno povećava rizik od sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS).
Cetrorelix acetatje antagonist GnRH treće-generacije. Kompetitivno se veže za GnRH receptore hipofize s visokom selektivnošću, brzo inhibira abnormalno izlučivanje endogenog luteinizirajućeg hormona i stabilno potiskuje nenormalne endokrine fluktuacije. U potpomognutoj reprodukciji i ciklusima indukcije ovulacije za pacijentice s PCOS-om, ovaj lijek može učinkovito regulirati ritam razvoja folikula, poboljšati asinkroni rast folikula, olakšati preferencijalno sazrijevanje dominantnih folikula i izbjeći spontanu preuranjenu ovulaciju i sindrom luteiniziranog nerupturiranog folikula (LUFS).
U međuvremenu, može učinkovito kontrolirati pretjerani odgovor jajnika, smanjiti sinkronu preko-proliferaciju višestrukih folikula i značajno smanjiti rizik od blagog, umjerenog i teškog OHSS-a. Posebno je prikladan za PCOS pacijentice s visokom konstitucijom odgovora jajnika, pretilim fenotipom i refraktornim stanjima. U usporedbi s protokolom GnRH agonista, režim cetrorelixa ima kraći ciklus, brzi početak hormonske supresije i nema lijekom{3}}induciranog pogoršanja-učinka. Endokrine funkcije i funkcije jajnika mogu se brzo oporaviti nakon prekida uzimanja lijeka, nudeći bolju kliničku podnošljivost i primjenjivost.
Primjena kod benigne hiperplazije prostate (BPH) (stadij kliničkog istraživanja)
Početak i progresija benigne hiperplazije prostate (BHP) uvelike ovise o stalnoj stimulaciji testosterona i dihidrotestosterona. Dugo- djelovanje androgena potiče hiperplaziju prostatičnih žlijezda i strome, komprimira uretru i izaziva simptome donjeg urinarnog trakta kao što su učestalo mokrenje, nokturija, naprezanje pri mokrenju, tanak urinarni mlaz i povećan volumen zaostalog urina.
Za razliku od agonista GnRH, ne uzrokuje početni učinak povećanja testosterona, tako da neće pogoršati disuriju i simptome prostate u kratkom roku, uz stabilan i siguran farmakološki profil. Iako nije službeno odobren za indikaciju BHP i još uvijek je u fazi kliničkog istraživanja, brojna klinička ispitivanja potvrdila su da može značajno povećati maksimalnu brzinu protoka mokraće, smanjiti volumen ostatka mokraće nakon pražnjenja, ublažiti nokturiju i učestalo mokrenje te odgoditi patološku progresiju hiperplazije prostate. Za pacijente srednje{3}}i starije dobi s BHP-om koji ne podnose -blokatore i 5 -inhibitore reduktaze ili se ne žele podvrgnuti kirurškom liječenju, ovurelix ima važnu vrijednost u kliničkim istraživanjima i potencijalnoj kliničkoj primjeni.
Primjena kod raka jajnika (stadij kliničkog istraživanja)
Većina karcinoma jajnika hormonski su-ovisni maligni tumori. Gonadotropini i estrogeni mogu regulirati proliferaciju, invaziju, migraciju i angiogenezu stanica raka jajnika. Uznapredovali rak jajnika karakterizira visoka otpornost na lijekove za kemoterapiju i visoka stopa recidiva, s ograničenim mogućnostima kliničkog liječenja.
Kroz endokrinu regulaciju, ovurelix inhibira izlučivanje LH, FSH i estrogena, blokira hormonsko mikrookruženje potrebno za rast tumora, izravno potiskuje proliferativnu aktivnost stanica raka jajnika i slabi njihovu sposobnost invazije i metastaziranja.
Trenutačno je uglavnom u fazi kliničkog istraživanja i kliničkih ispitivanja i uglavnom se kombinira s-na bazi platine, taksana-standardnim kemoterapijskim lijekovima i anti-angiogenim ciljanim agensima. Kombinirani lijekovi imaju sinergistički učinak, povećavaju osjetljivost tumorskih stanica na kemoterapiju, poništavaju rezistenciju na lijekove, smanjuju čvrste tumorske lezije, kontroliraju stvaranje malignog ascitesa i produljuju-preživljenje bez progresije u pacijenata s uznapredovalim i rekurentnim rakom jajnika. Osim toga, može regulirati upalno i imunološko mikrookruženje tijela, inhibirati angiogenezu tumora i smanjiti rizik od udaljenih metastaza, pružajući novu pomoćnu terapijsku strategiju i smjer istraživanja za sveobuhvatno liječenje raka jajnika otpornog na lijekove i recidiva.
To je umjetno sintetizirani peptidni lijek kemijske strukture N- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - pirolo [2,1,5] heksatriamid-24-karboksilat etil ester hidroklorid. Ovaj lijek se koristi za liječenje bolesti kao što su rak prostate i endometrioza.
Metoda 1:
Laboratorijska metoda sinteze ovurelixa je sljedeća:
Sintetizirajte dimetilformamid N-terc butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester.
Dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester je prekursorski spoj cetroreliksacetata, a njegova metoda sinteze je sljedeća:
(1) Prvo je 2-naftil-D-alanin reagirao s dimetilformamidom pod dušikovom zaštitom u kupelji s ledenom vodom kako bi se dobio međuproizvod 1;
(2) Zatim dodajte tert-butoksikarbonil klorirajuće sredstvo, dodajte DMAP i reagirajte 24 sata kako bi se dobio međuprodukt 2;
(3) Konačno, ciljni produkt, dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester, dobiven je fotokemijskom reakcijom.
Sintetizirajte N- - terc butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil)-D-propilamino]-6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - pirolo[2,1,5]heksanitramid.
N- - tert-butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil)-D-propilamino]-6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - pirolo[2,1,5]heksatriamid je intermedijarni proizvod, a njegova metoda sinteze je sljedeća:
(1) Prvo, dimetilformamid N-tert butoksikarbonil-3- (2-naftil) - D-alanin tert butil ester dobiven u prvom koraku reagira s 1-hidroksi-7-amino-6,9,20-trioksi-17-metil-16-alkil-2,5,8,11,14,19-heksahidro-1H-diazo[5,4-e]pirimidin-3-on pod dušikovom zaštitom da se dobije međuprodukt 3;
(2) Zatim dodajte reagense kao što su bakrov nitrit i bakrov sulfat i reagirajte pod svjetlosnim uvjetima kako bi se dobio međuprodukt 4;
(3) Konačno, ciljni produkt, N, dobiven je pročišćavanjem i kristalizacijom- - Tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil)-D-propilamino]-6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - Pirolo [2,1,5] heksanitramid.
Cetrorelix acetatje konverzija N- - tert butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil)-D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - Proizvod dobiven reakcijom pirolo[2,1,5]heksanitramida s acetil kloridom je sintetiziran na sljedeći način:
(1) Prvo dodajte N- - terc butoksikarbonil-3- [3-(2-naftil) - D-propilamino] -6,9,12,15,18,21-heksahidro-22-metil-1H- - pirolo [2,1,5] heksanitramid reagira s acetil kloridom u diklorometan da se dobiju proizvodi acetilacije;
(2) Zatim dodajte klorovodičnu kiselinu da dobijete produkt.
Metoda 2:
Metoda za pročišćavanje ovurelixa, koja se sastoji od sljedećih koraka:
Obrada smolom: Namočite acetatnu anionsku smolu u otopinu octene kiseline od 0,1 mol/L, filtrirajte i skupite smolu;
Pretvorba soli: Otopite 1 g sirovog Xiquruikea u 100 ml vode, dodajte 10 g acetat anionske smole iz koraka 1, miješajte na 25 stupnjeva 0,5 h, kontrolirajte pH otopine na 2,5, filtrirajte i sakupite filtrat.
Pročišćavanje: Kolona C18 reverzne faze s veličinom čestica od 3 μm i veličinom pora od 120 A stupnjeva je uravnotežena pomoću mobilne faze. Mobilna faza A je vodena otopina, a mobilna faza B je otopina acetonitrila.
I mobilna faza A i mobilna faza B dodane su s masenim postotkom od 0,5% otopine octene kiseline. Filtrat sakupljen u koraku 2 je napunjen i podvrgnut linearnom gradijentu eluiranja.
Brzina promjene mobilne faze B% je 0,1%/min, a valna duljina detekcije je 220nm. Eluat se skuplja u dijelovima i izravno zamrzava-suši kako bi se dobilo 20 mg čistog praha ovureliksa, s prinosom od 40% i čistoćom od 99,193%.
FAQ
Čemu služi cetrorelix acetat?
+
-
Cetrorelix acetat (često se prodaje pod robnom markom Cetrotide) lijek je na recept u obliku injekcije koji se koristi tijekom potpomognute oplodnje (IVF) za sprječavanje preuranjene ovulacije. Blokirajući učinke prirodnog GnRH, sprječava tijelo da prerano otpusti jajne stanice, osiguravajući da su zrele za preuzimanje jajnih stanica.
Koji je drugi naziv za cetroreliks acetat?
+
-
Cetrotide®(cetrorelix acetat za injekcije) indiciran je za inhibiciju prijevremenih valova LH u žena koje su podvrgnute kontroliranoj stimulaciji jajnika.
Popularni tagovi: cetrorelix acetate cas 120287-85-6, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju