Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača elsiglutida cas 914009-84-0 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog elsiglutida cas 914009-84-0 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
ELSIGLUTID(poznat i kao ZP1846) inovativni je lijek koji spada u analoge i receptorske agoniste glukagona poput peptida-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, peptid sastavljen od 39 aminokiselina raspoređenih u specifičnom nizu, što mu daje biološku aktivnost. Točnost ovog niza ključna je za njegovu funkcionalnost. Molekularna težina jedan je od ključnih parametara njegovih fizikalnih svojstava. Umjerena molekularna težina ovog peptida daje mu specifične prednosti u distribuciji i metabolizmu unutar organizma. Osim toga, izoelektrična točka ZP1846 također ima značajan utjecaj na njegovo ponašanje u živim organizmima, uključujući njegovu interakciju i stabilnost s biomolekulama. Kao peptidnog lijeka, topljivost i stabilnost ZP1846 imaju odlučujući utjecaj na njegovu bioraspoloživost i terapijsku učinkovitost. Ovaj peptid ima dobru topljivost i može postojati u različitim otapalima. U međuvremenu, njegova strukturna stabilnost također mu omogućuje da održi svoju biološku aktivnost u različitim uvjetima okoliša. Funkcija unutar organizma usko je povezana s njegovom konformacijom i konformacijskom transformacijom. Konformacija peptida odnosi se na njegovu trodimenzionalnu strukturu u prostoru, dok se konformacijska transformacija odnosi na promjene te strukture u različitim uvjetima. Proučavanje ovih svojstava ključno je za otkrivanje mehanizama njihove biološke aktivnosti.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Elsiglutid, poznat i kao ZP1846, inovativni je lijek koji spada u analoge i receptorske agoniste glukagona poput peptida-2 (GLP-2). Ova vrsta peptidnog lijeka privukla je veliku pozornost u biomedicinskom polju zbog svojih jedinstvenih funkcija i širokog potencijala primjene.
1. Povećajte proliferaciju stanica
ZP1846, kao GLP-2 analog, može stimulirati proliferaciju crijevnih stanica. Ova funkcija ima važno kliničko značenje za liječenje određenih crijevnih bolesti, kao što su sindrom kratkog crijeva i upalna bolest crijeva. Povećavajući proliferaciju stanica, ZP1846 pomaže obnoviti strukturu i funkciju crijevnog tkiva, čime se poboljšava kvaliteta života pacijenata.
2. Smanjite apoptozu crijevnih stanica
Osim povećanja stanične proliferacije, ZP1846 također može smanjiti apoptozu crijevnih stanica. Apoptoza je programirani proces stanične smrti koji ima važnu ulogu u održavanju homeostaze tkiva i sprječavanju nastanka bolesti. Međutim, u određenim bolesnim stanjima, proces apoptoze crijevnih stanica može biti prekomjerno aktiviran, što dovodi do oštećenja crijevnog tkiva. ZP1846 pomaže u zaštiti crijevnog tkiva od daljnjeg oštećenja i potiče popravak i regeneraciju crijeva inhibicijom apoptoze stanica.
3. Poboljšanje rada crijeva
Druga važna funkcija Elseglutida je poboljšanje rada crijeva. ZP1846 pomaže vratiti normalnu strukturu i funkciju crijeva povećavajući proliferaciju stanica i smanjujući apoptozu stanica. Osim toga, može pospješiti rast i popravak crijevne sluznice te poboljšati sposobnost crijevne apsorpcije hranjivih tvari. Ovi učinci zajedno potiču poboljšanje crijevne funkcije, što je od velike važnosti za liječenje crijevnih bolesti.
4. Sprječavanje proljeva uzrokovanih kemoterapijom
U pretkliničkim studijama pokazalo se da ZP1846 kontinuirano stimulira rast sluznice tankog crijeva, smanjujući učestalost i ozbiljnost proljeva (CID)-izazvanog kemoterapijom. Zbog ove funkcije Elseglutide ima potencijalnu vrijednost primjene u prevenciji i liječenju proljeva izazvanog kemoterapijom. Poticanjem rasta i obnavljanja crijevne sluznice,Elsiglutidpomaže u ublažavanju oštećenja crijeva kemoterapijskim lijekovima, smanjenju učestalosti proljeva i poboljšanju kvalitete života pacijenata.
5. Poboljšanje funkcije crijevne barijere
Elseglutid također može poboljšati funkciju crijevne barijere. Crijevna barijera je važna struktura koja štiti tijelo od vanjskih patogena i štetnih tvari. Međutim, u određenim bolesnim stanjima, funkcija crijevne barijere može biti narušena, što dovodi do ulaska patogena i štetnih tvari u tijelo i uzrokuje niz bolesti. ZP1846 potiče proliferaciju crijevnih stanica i smanjuje apoptozu, pomažući u obnavljanju i poboljšanju funkcije crijevne barijere i jačanju otpornosti tijela.
6. Protuupalni učinci
ZP1846 također ima protu-upalne učinke. Upala je jedan od važnih patoloških procesa u mnogim bolestima, uključujući bolesti crijeva, kardiovaskularne bolesti i autoimune bolesti. ZP1846 smanjuje oštećenje tkiva uzrokovano upalom inhibiranjem proizvodnje i oslobađanja medijatora upale, pomažući u ublažavanju simptoma bolesti i pospješujući popravak tkiva.
7. Pospješuju angiogenezu
Dodatno, ZP1846 također može pospješiti angiogenezu. Angiogeneza je jedan od ključnih procesa u obnovi i regeneraciji tkiva, koji je od velikog značaja za obnovu strukture i funkcije oštećenih tkiva. ZP1846 osigurava dovoljnu prehranu i opskrbu oštećenim tkivima kisikom potičući angiogenezu, ubrzavajući proces popravka i regeneracije tkiva.
Elsiglutidje analog i receptorski agonist glukagonu poput peptida-2 (GLP-2), a njegova jedinstvena biološka aktivnost čini ga širokom perspektivom primjene u liječenju crijevnih bolesti i drugim područjima.
1. Sinteza peptidnih lanaca
Korak 1: Aktivacija aminokiselina
Prvo, potrebno je odabrati odgovarajuće zaštitne skupine za zaštitu potrebnih aminokiselina, kako bi se spriječile nepotrebne reakcije tijekom sinteze peptidnog lanca. Nakon toga, zaštićene aminokiseline reagiraju s aktivacijskim reagensima (kao što je N-hidroksisukcinimid ester) kako bi se proizveli odgovarajući aminokiselinski aktivacijski međuprodukti.
Primjer kemijske jednadžbe:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Među njima, R predstavlja bočni lanac aminokiselina, AA predstavlja aminokiseline, a NHS je N-hidroksisukcinimid.
Korak 2: Stvaranje peptidnih veza
Reagirajte aktivirani aminokiselinski međuprodukt sa sljedećom aminokiselinom (ili njezinim aktiviranim oblikom) kako biste formirali peptidnu vezu. Ovaj korak se obično provodi u prisutnosti odgovarajućih otapala i katalizatora (kao što su baze).
Primjer kemijske jednadžbe:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- Oh
Među njima, R1 i R1 predstavljaju bočne lance dviju susjednih aminokiselina, dok AA1 i AA1 predstavljaju dvije susjedne aminokiseline.
Korak 3: Postupno produžite peptidni lanac
Ponovite korak 2 i postupno povežite potrebne aminokiseline s peptidnim lancem dok se ne sintetizira potpuni linearni peptidni lanac. Svaki korak treba osigurati potpunu reakciju i ukloniti neizreagirane aminokiseline i -nusprodukte.
2. Modifikacija peptidnih lanaca
Korak 4: Uklonite zaštitu s bočnog lanca
Nakon što je sinteza peptidnog lanca završena, zaštitne skupine na bočnim lancima aminokiselina moraju se ukloniti radi naknadne modifikacije ili povezivanja s drugim molekulama. Ovaj se korak obično provodi korištenjem odgovarajućih kemijskih reagensa ili uvjeta.
Primjer kemijske jednadžbe (uzimajući uklanjanje tert-butoksikarbonilne zaštitne skupine kao primjer):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Među njima, (Boc)2O predstavlja terc butoksikarbonilnu zaštitnu skupinu, a R-AA-OH predstavlja aminokiseline sa zaštitnim skupinama.
Korak 5: Reakcija ciklizacije
Budući da je ZP1846 ciklički peptid, potrebno je formirati petlje na oba kraja peptidnog lanca. Ovaj korak se obično postiže intramolekularnom acilacijom ili drugim reakcijama ciklizacije.
Primjer kemijske jednadžbe (koristeći intramolekularnu acilaciju kao primjer):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Pročišćavanje i identifikacija
Korak 6: Pročišćavanje
Nereagirane sirovine,-nusprodukti i druge nečistoće uklanjaju se odgovarajućim metodama pročišćavanja (kao što je tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti, gel filtracija itd.) kako bi se dobiloElsiglutids visokom čistoćom.
Korak 7: Identifikacija
Upotrijebite više metoda (kao što je spektrometrija mase, nuklearna magnetska rezonancija itd.) kako biste identificirali pročišćeni proizvod i osigurali da njegova struktura i čistoća zadovoljavaju zahtjeve.
Elsiglutid (također poznat kao ZP1848 ili GSK716155) je agonist receptora dugog -glukagona poput peptida-1 (GLP-1), koji je prvobitno razvila Zealand Pharma, a kasnije odobrio za klinička istraživanja GlaxoSmithKline (GSK). Kao analog GLP-1, Elsiglutide je namijenjen liječenju dijabetesa tipa 2 (T2DM) i potencijalne pretilosti, ali njegov razvojni proces prošao je sve od ranog otkrića do kliničkih ispitivanja i konačno prekinut zbog strateške prilagodbe. Glukagonu sličan peptid-1 (GLP-1) je inzulinotropni hormon koji luče intestinalne L stanice, a otkriven je 1980-ih. Njegove glavne funkcije uključuju:
- Pospješuje lučenje inzulina (ovisno o glukozi, smanjuje rizik od hipoglikemije)
- Inhibira oslobađanje glukagona (smanjuje izlučivanje glukoze iz jetre)
- Odgađanje pražnjenja želuca (povećanje sitosti i smanjenje unosa hrane)
- Promicati - proliferaciju stanica (može zaštititi funkciju otočića gušterače)
Međutim, poluživot prirodnog GLP-1 izuzetno je kratak (oko 2 minute), što ograničava njegovu terapijsku primjenu zbog njegove osjetljivosti na razgradnju dipeptidil peptidazom-4 (DPP-4).
Kako bi prevladali ograničenja prirodnog GLP{1}}1, farmaceutske tvrtke počele su razvijati dugodjelujuće analoge GLP-1, kao što su:
- Eksenatid (lansiran 2005., prvi agonist GLP-1 receptora)
- Liraglutid (lansiran 2010., modifikacija masnih kiselina produljuje polu-život)
- Dulaglutide (lansiran 2014., Fc fuzijska proteinska tehnologija)
- U tom je kontekstu proveden razvoj Elsiglutida.
Elsiglutid je modificiran na temelju strukture prirodnog GLP-1 (7-36):
- Modifikacija otpornosti na DPP-4: Zamijenite aminokiseline koje se lako cijepaju pomoću DPP-4 (kao što je Ala8 → Gly8).
- Modifikacija bočnog lanca masne kiseline: uvođenje lanaca palmitinske kiseline na mjesta Lys20 ili Lys26 poboljšava sposobnost vezanja albumina i produljuje polu{2}}život na nekoliko dana.
Ovaj dizajn omogućuje samo 1-2 potkožne injekcije tjedno, poboljšavajući suradljivost pacijenata.
Nuspojave
Gastrointestinalne reakcije
Mučnina
Ovo je jedna od češćih nuspojava Elsiglutida. Zbog utjecaja lijekova na živčanu regulaciju i izlučivanje hormona gastrointestinalnog trakta dolazi do poremećaja normalne funkcije probave, što rezultira usporenim pražnjenjem želuca, produljenim zadržavanjem hrane u želucu, stimulacijom receptora želučane sluznice i mučninom. Ova vrsta mučnine obično je očitija u ranim fazama uzimanja lijekova, a kako se vrijeme uzimanja lijeka produljuje i tijelo se postupno prilagođava, simptomi se mogu postupno ublažiti.
Povraćanje
Neki pacijenti mogu osjetiti mučninu praćenu simptomima povraćanja. Ozbiljno povraćanje ne samo da utječe na bolesnikov prehrambeni unos i kvalitetu života, već također može dovesti do dehidracije i neravnoteže elektrolita. Mehanizam povraćanja sličan je mučnini, koja je zaštitni refleks gastrointestinalnog trakta nakon stimulacije lijekovima.
Proljev
Elsiglutid može utjecati na ravnotežu crijevne mikrobiote, povećati crijevnu sekreciju ili promijeniti propusnost crijevne sluznice, što dovodi do proljeva. Ozbiljnost proljeva razlikuje se od osobe do osobe. Blagi slučajevi mogu rezultirati samo povećanjem pražnjenja crijeva, dok se teški slučajevi mogu manifestirati vodenastom stolicom popraćenom simptomima poput bolova u trbuhu i nadutosti. Dugotrajni proljev također može dovesti do pothranjenosti i crijevne disfunkcije.
Zatvor
Za razliku od proljeva, mali broj bolesnika može osjetiti simptome zatvora. To može biti zbog toga što lijek inhibira normalnu crijevnu peristaltiku, uzrokujući predugo zadržavanje izmeta u crijevima i rezultirajući prekomjernom apsorpcijom vode. Zatvor može dovesti do poteškoća u defekaciji, suhe stolice i nelagode za pacijente.
Reakcija na mjestu injiciranja
Bol
Neki pacijenti mogu osjetiti bol na mjestu injekcije nakon primanja injekcije Elsiglutida. To može biti uzrokovano stimulacijom lokalnih tkiva lijekom ili nepravilnim postupcima ubrizgavanja. Stupanj boli je obično blag i obično nestane sam od sebe u kratkom vremenu, no ako bol potraje ili se pogorša, potrebno je odmah obavijestiti liječnika.
Crvenilo i oteklina
Također može doći do crvenila i otoka na mjestu ubrizgavanja, što je manifestacija lokalne upalne reakcije. Opseg i ozbiljnost crvenila i otoka razlikuju se od osobe do osobe i obično postupno nestaju unutar nekoliko dana. Ako se crvenilo i oteklina šire, popraćeni vrućicom ili pogoršanjem boli, to može ukazivati na infekciju i potrebno je hitno liječenje.
svrbež
Manji broj pacijenata može osjetiti svrbež na mjestu ubrizgavanja, što može biti lokalna alergijska reakcija uzrokovana lijekom. Simptomi svrbeža obično su blagi, izbjegavajte češanje i općenito mogu nestati sami od sebe. Ali ako je svrbež jak ili popraćen drugim alergijskim simptomima poput osipa, lijek treba prekinuti i posavjetovati se s liječnikom.
Ozbiljne nuspojave
Hipoglikemija
Iako Elsiglutide ima relativno nizak rizik od hipoglikemije kada se koristi sam, rizik od hipoglikemije se povećava kada se koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima kao što su sulfoniluree, inzulin itd. Simptomi hipoglikemije uključuju palpitacije, drhtanje ruku, znojenje, glad, vrtoglavicu, umor itd. U težim slučajevima mogu se javiti poremećaji svijesti, koma, pa čak i može doći do -životno opasnih situacija. Stoga, kada se Elsiglutide koristi u kombinaciji s drugim hipoglikemijskim lijekovima, potrebno je pažljivo pratiti šećer u krvi i prilagoditi dozu lijeka prema stanju šećera u krvi.
pankreatitis
Studije su pokazale da agonisti GLP-1 receptora mogu povećati rizik od razvoja pankreatitisa. Tipični simptomi pankreatitisa su jaka bol u gornjem dijelu trbuha, koja se može širiti prema leđima, praćena simptomima kao što su mučnina, povraćanje i vrućica. Ako bolesnik doživi gore navedene simptome tijekom primjene Elsiglutida, treba odmah prestati uzimati lijek i potražiti liječničku pomoć radi odgovarajućih pretraga za potvrdu dijagnoze.
Alergijska reakcija
Vrlo mali broj pacijenata može biti alergičan na Elsiglutide i doživjeti teške alergijske reakcije, kao što je anafilaktički šok. Alergijski šok je-hitno stanje opasno po život koje karakterizira nagli pad krvnog tlaka, otežano disanje i gubitak svijesti. Nakon što se pojavi alergijski šok, potrebno je hitno spašavanje davanjem lijekova kao što su adrenalin i glukokortikoidi kako bi se održali stabilni vitalni znakovi bolesnika.
Nuspojave u posebnim populacijama
stari ljudi
Starije osobe su sklonije nuspojavama pri primjeni Elsiglutida zbog smanjene fizičke funkcije, oslabljene funkcije organa i smanjene sposobnosti metabolizma i izlučivanja lijekova. Na primjer, starije osobe mogu biti sklonije gastrointestinalnim reakcijama i simptomi mogu biti ozbiljniji; Rizik od hipoglikemije je relativno visok, budući da starije osobe imaju smanjenu sposobnost regulacije šećera u krvi i povećanu osjetljivost na hipoglikemijske lijekove. Stoga se kod primjene Elsiglutida za starije osobe preporučuje započeti s malim dozama, pažljivo pratiti šećer u krvi i nuspojave te prilagoditi dozu lijeka prema individualnim okolnostima.
Bolesnici s disfunkcijom jetre i bubrega
Jetra i bubrezi su važni organi za metabolizam i izlučivanje lijekova. Kada bolesnici s disfunkcijom jetre i bubrega koriste Elsiglutide, metabolizam i izlučivanje lijeka mogu biti pogođeni, što dovodi do nakupljanja lijeka u tijelu i povećanja rizika od nuspojava. Na primjer, pacijenti s disfunkcijom jetre mogu doživjeti usporen metabolizam lijeka i povećane koncentracije lijeka u krvi, čime se povećava vjerojatnost gastrointestinalnih reakcija i hipoglikemije; Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom mogu doživjeti smanjeno izlučivanje lijeka, što također može dovesti do nakupljanja lijeka i trovanja. Stoga bolesnici s disfunkcijom jetre i bubrega trebaju procijeniti funkciju jetre i bubrega prije primjene Elsiglutida, prilagoditi dozu lijeka u skladu s specifičnom situacijom i pomno pratiti nuspojave.
Popularni tagovi: elsiglutide cas 914009-84-0, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju