Linaclotide cas 851199-59-2

Linaclotid, kemijska formula c21h29n3o5, cas 851199-59-2. njegov aminokiselinski slijed je: h-thr lys pror ser leu leu met pal eu gly leu met on eu gly leu meo je pal oh . solble i insiduble, gotovo insulble, gotovo insulble stabilan unutar pH raspona od 1 do {7., ima određenu topljivost pri visokim pH vrijednostima, ali njegova topljivost u vodi je i dalje vrlo niska . u fiziološkim pH uvjetima, topljivost proizvoda u vodi je obično niža od 1 mg/ml . koja se koristi na sintetskom PETPIDU Sindrom . Može se koristiti kao standardna tvar za kemijsku identifikaciju kako bi se utvrdila struktura i svojstva drugih spojeva . uspoređujući podatke o spektralnoj i masenoj spektrometriji proizvoda s drugim spojevima, može pomoći u identificiranju strukture i neznaništa {{{15}. Uzorci, koji pomažu u procjeni njegove uloge u metabolizmu lijekova i farmakodinamici .

Linaclotidje učinkovit i selektivan agonist guanilat ciklaze-C (GC-C), razvijen za liječenje sindroma zatvorenog iritabilnog crijeva (IBS-C) i kronične zatvor .

 

1. Liječenje sindroma zatvorenog razdražljivog crijeva (IBS-C): Aktivirajući se vezanje na GC-C receptore u crijevnom epitelu, GC-C se aktivira, što povećava izlučivanje crijevne tekućine, ubrzava dostavljanje hrane i smanjuje se u crijevu s istojenom aktiviranjem, za bolesnika, za bolesnika s istojećim, a može se poboljšati i istjel. Crijevna funkcija i ublažavaju simptome zatvora .

 

2. Liječenje kronične zatvor (CIC): Kronična zatvor (CIC) uobičajena je bolest probavnog sustava da pacijenti pate od dugotrajne zatvor . Druga važna upotreba je za liječenje bolesnika s kroničnim idiopatom (CIC-u) {}. {}} {}} {}} {}} {}} {}} {}} {3} Simptomi kronične zatvor .

 

3. znanstvena istraživanja i farmakološki eksperimenti: Osim kliničkih terapijskih svrha, također se široko koristi i u znanstvenim istraživanjima i farmakološkim eksperimentima . kao agonist gvanilat ciklaze C (GC-C), pruža se važan alat za proučavanje intenzinala {pathana} pathana {pathana} phystal-a} pathana {i proučavanja Bolesti proučavajući njihove mehanizme i učinke, pružajući osnovu za razvoj učinkovitijih metoda liječenja .

4. Eksperiment istraživanja: Kao agonist guanilat ciklaze C (GC-C) ima visoku selektivnost i specifičnost ., široko se koristi u znanstvenim istraživačkim eksperimentima kako bi proučavao fiziološke i patološke mehanizme crijeva, posebno u područjima, kao što su i iritalni magesti. Istraživači mogu promatrati utjecaj na crijevnu funkciju, dalje razumjeti njegov mehanizam djelovanja i potencijalne terapijske aplikacije .

 

{5. metabolizam lijekova i kinetika Istraživanje: Razumijevanje metabolizma i kinetike ove supstance in vivo može pomoći u procjeni njegove učinkovitosti i sigurnosti . kroz farmakokinetičke eksperimente, njegovu apsorpciju, raspodjelu, metabolizam i excretion, i excrets (edme) može biti utvrđen (edme) karakteristika (edmesmss može biti utvrđen, a excretionssssssmsssssspsssssssp predviđen i excrets.

 

{6. Sinteza i optimizacija lijekova: kao učinkovit GC-C agonist ima potencijalnu vrijednost u sintezi lijekova . proučavanjem njegove molekularne strukture i farmakološke aktivnosti, moguće je dalje istraživati ​​metode sinteze i strategije optimizacije za slične spojeve {{{{{jmaturi

 

{7. Dizajn i modifikacija lijekova: Na temelju mehanizma djelovanja i strukturnog i aktiviranja istraživanja proizvoda, kemičari mogu dizajnirati i mijenjati molekule lijekova sa sličnim ili poboljšanim mehanizmima djelovanja . putem dizajna lijekova i eksperimentalnog verifikacije s računalom, a nevezana inačice mogu biti predviđena i njihova se mogu obvezati na molekula optimizirano .

 

8. Istraživanje metoda sinteze: Istraživanje metoda sinteze proizvoda pomaže u razumijevanju njegove kemijske strukture i svojstava, a istovremeno će osigurati pouzdane uvjete procesa za proizvodnju lijekova . kemičari će proučiti različite rute i metode sinteze za poboljšanje prinosa, čistoće i stabilnosti .

Uobičajene metode sintezeLinaclotidUključite više koraka, među kojima su sljedeći ključni koraci:

Možemo uspješno koristiti TRT i ACM, dvije ortogonalne zaštićene skupine za zaštitu od cisteina, za sintezu linopida . Uporaba ovih zaštitnih skupina pomaže u izbjegavanju nepotrebnih bočnih reakcija tijekom procesa sinteze, poboljšavajući učinkovitost sinteze i čistoće {} {} {}₃Sicl₃ima oštar miris i treba ga upravljati u dobrim uvjetima ventilacije, noseći odgovarajuću osobnu zaštitnu opremu . Gornji koraci su samo jedna moguća metoda za sintetiziranjeLinaclotid, i mogu uključivati ​​više detalja i mjera opreza u stvarnoj operaciji {., osim toga, sintetiziranje peptida ili proteinskih lijekova s ​​visokom molekularnom težinom i složenošću zahtijeva visoke eksperimentalne vještine i iskustvo, a preporučuje se to pod vodstvom profesionalnih laboratorija i profesionalaca .

Linaclotide je agonist guanilata ciklaze-C (GC-C), a njegov mehanizam djelovanja uglavnom uključuje više aspekata . Sljedeće je detaljan uvod za vas:

Povećati izlučivanje crijevne tekućine

After Linaclotide binds to the GC-C receptor on the surface of intestinal epithelial cells, it activates the receptor and increases the concentration of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) within the cells. cGMP, as an important cellular signaling molecule, can stimulate intestinal epithelial cells to secrete chloride ions and bicarbonate into the intestinal Lumen . U međuvremenu, CGMP također može inhibirati apsorpciju natrijevih iona, što rezultira povećanjem osmotskog tlaka unutar crijevnog lumena . da bi održao osmotsku ravnotežu tlaka, voda ulazi u intomiranje, a tik, povećavajući se u stanici i izlučuje u izlučivanju, u cijeloj intancijskoj komisiji, istjera. Simptomi zatvora .

Poboljšajte crijevnu peristaltiku

Povećanje koncentracije CGMP ne samo da utječe na izlučivanje crijevne tekućine, već ima i utjecaj na glatki mišić crijeva . može poboljšati kontrakciju crijevnih glatkih mišića, promicati crijevnu peristaltiku, ubrzati kretanje FECES -a u CUNTSOINS -u, a daljnja vremenu FECS -a smanji

Smanjiti visceralnu preosjetljivost

Bolesnici s sindromom razdražljivog crijeva izazvanog zatvor često imaju visceralnu preosjetljivost, pretjerano osjetljive na podražaje poput crijevne dilatacije i kontrakcije, te su skloni simptomima neugodnosti poput trbušne boli i abdominalne distancije . ublažavanje ublažavanja bolova i radom u ublažavanju abdijela i ublažavanja boli živci i smanjujući aktivnost crijevnih živaca koji osjete boli, poboljšavajući na taj način kvalitetu života pacijenata .

Poboljšati funkciju crijevne barijere

Linaclotid može povećati izlučivanje sloja crijevne sluznice . Sloj sluzi je viskozna tekućina koju izlučuju crijevne epitelne stanice ., može pokriti površinu crijeva, formirajući zaštitne barijere i oštećenja iz supstancije s intenzitetom koji se održava od oštećenja od intenziteta koji se održavaju od oštećenja od ugrizanja iz intenzite crijeva . dobra funkcija barijere za crijeva pomaže smanjiti pojavu crijevne upale i dodatno poboljšati cjelokupno zdravlje crijeva .

Potencijalni efekt anti-tumora

Nedavna istraživanja pokazala su da GC-C receptor može igrati važnu ulogu u suzbijanju crijevnih tumora . kao GC-C agonist, linaklotid može imati potencijal inhibicije crijevne upale i spriječiti tumore aktiviranjem GC-C recepta i kojim se prolicijacija i apept-a, različita stanice, razlikuju u intenziv. zahtijeva dodatno potvrđeno više istraživanja .

Linaclotid (Naziv proizvoda: Linzess ®) To je lijek koji se koristi za liječenje konstipacije koji prevladava sindrom razdražljivog crijeva (IBS-C) i kronična idiopatska zatvor (CIC) . kao guanilat ciklaza CE (GC-C) Receptor agonista, IT-a, IT-a, agonista, IT-a. Peristalsica . Budući da je dobivanje odobrenja FDA u 2012. godini, linaklotid je postao jedna od važnih opcija liječenja u polju gastroenterologije . Mehanizam djelovanja linaclotida je usko povezana s njegovom aktivacijom GC-C recepara na A-CLEPTORS-u A-CLEPTORS-a {}} {} {} {{{{7} Epitelne stanice, a njegovi endogeni ligandi su guanilin i uroguanlin . Ovi peptidni hormoni aktiviraju GC-C receptore u fiziološkim uvjetima, uzrokujući porast razine intracelularne cikličke guanozin Monofosfat (CGMP), koji se povećava, koji se pojačavaju dolje, a aktiviraju se CyBBR-u, koji se povećava u kanadskom kanadsku, koji se povećava u kanadsku, koja se povećava u kanadsku, koja se povećava, koja se povećava u kanadsku, koja se povećava u kanadskom kanadsku, koja se povećava (CGMP), koji se povećava (CGMP) aktivira u kanadskoj (CGMP), koji se poveća Izlučivanje kloridnih iona i bikarbonata, praćeno vodom koja ulazi u crijevni lumen, omekšavajući izmet i promičući crijevnu peristalliku . u 1990-ima, znanstvenici su počeli proučavati fiziološke funkcije GC-C-kakala i njihovih uloga u gustu u gustu {u ulogama. Signalni put povezan je s bolestima kao što su zatvor i IBS-C, pružajući teorijsku osnovu za razvoj lijekova koji ciljaju GC-C receptore . Inspiracija za razvoj lanalotida djelomično je izvedena iz kokterijske topline stabilne enterotoksine (STA) {{19} staza je određena staza receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridine protein, to poboljšati njihovu stabilnost i selektivnost .

Popularni tagovi: linaclotide cas 851199-59-2, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju