Dermorphin Peptide CAS 77614-16-5

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača dermorfin peptida cas 77614-16-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog dermorfin peptida cas 77614-16-5 koji se prodaje ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Dermorphin peptidjedan je od opioida. Endogeni opioidi odnose se na peptide koje proizvodi tijelo, uključujući enkefaline, endorfine, snažne enkefaline i neofenkefaline, koji imaju širok raspon učinaka. Dermorphin je peptidni spoj sa složenim kemijskim svojstvima, CAS 77614-16-5. Molekule pikefalina sadrže višestruke kemijske veze, kao što su disulfidne veze, peptidne veze, itd. Te kemijske veze mogu se prekinuti ili ponovno formirati u određenim kemijskim okruženjima, sudjelujući na taj način u različitim kemijskim reakcijama. Na primjer, disulfidna veza u molekuli peptida dermorfina može se prekinuti pod djelovanjem oksidansa, što rezultira stvaranjem oksidiranog dermorfina.

Dermorphin peptid, opioidni peptid, posjeduje nekoliko karakterističnih karakteristika. Prvo, to je prirodni agonist heptapeptida μ-opioidnog receptora (MOR) otkriven u koži vodozemaca. Ova osobina ga čini potencijalnim kandidatom za različite farmakološke primjene. Drugo, dermorfin pokazuje visok afinitet za tip opioidnih receptora μ, što rezultira snažnim antinociceptivnim djelovanjem nakon sistemske ili centralne primjene. Ova se značajka pripisuje značajnoj propusnosti krvno-moždane barijere. Treće, biološka i antinociceptivna svojstva dermorfina dobro su-utvrđena, što ga postavlja kao prikladan roditeljski spoj za istraživanje učinaka modifikacije na njegovu aktivnost. Osim toga, dermorphin je dostupan u visokoj čistoći (99%) i može se čuvati na -20 stupnjeva, osiguravajući njegovu stabilnost i učinkovitost. Ukratko, dermorfinov jedinstveni agonizam μ-opioidnih receptora, visok afinitet receptora, snažno antinociceptivno djelovanje i stabilnost pridonose njegovom značajnom potencijalu u farmaceutskim istraživanjima i primjenama.

Dermorphin peptidje odabran kao izvorni spoj zbog svojih bioloških i antinociceptivnih svojstava. Dermorphin pokazuje visok afinitet za tip opioidnog receptora μ i snažnu antinociceptivnu aktivnost nakon primjene bilo sistemskom (intraperitonealno, ip., intravenozno, iv) ili središnjom (intratekalno, it) primjenom. Dermorphin, peptid izoliran iz kože Phyllomedusa žaba i komponente peptidnog receptora (NOP) pomoću endogenog agonista nociceptina/orfanina FQ (N/OFQ).

Liječenje boli

 

Kao analgetski lijek, može se koristiti za liječenje različitih vrsta boli, uključujući postoperativnu bol, bol nakon traume, bol kod raka, itd. Njegov mehanizam djelovanja je aktiviranje analgetskog puta u živčanom sustavu vezanjem na opioidne receptore, čime se postiže analgetski učinak. Pikephalin ima snažan analgetski učinak i može se koristiti za liječenje umjerene do jake boli.

Liječenje neuroloških bolesti

 

Kao što su neuropatska bol, artritis, angina, bolovi u mišićima, itd. Te su bolesti obično povezane s abnormalnim funkcijama živčanog sustava, a kortikorpini mogu poboljšati funkcionalno stanje živčanog sustava reguliranjem aktivnosti i prijenosa neurona.

Liječenje ovisnosti o drogama

 

Osobito ovisnost o opioidima. Nakon vezanja s opioidnim receptorima, opioidni peptidi mogu inhibirati učinke opioidnih lijekova, pomoći pacijentima da postupno smanje svoju ovisnost o drogama i u konačnici prestanu s ovisnošću.

Liječenje tumora

 

Osobito za kontrolu kancerogene boli. U liječenju tumora kortikosteroidi se mogu koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima za ublažavanje boli i poboljšanje kvalitete života bolesnika.

Liječenje kardiovaskularnih bolesti

 

Kao što su angina pektoris i infarkt miokarda. Pikephalin može proširiti krvne žile, sniziti krvni tlak, povećati prokrvljenost miokarda i ublažiti simptome angine.

Liječenje šećerne bolesti

 

Istraživanja su otkrila da kortikosteroidi mogu povećati osjetljivost na inzulin, poboljšati otpornost na inzulin i tako sniziti razinu šećera u krvi. Osim toga, također može regulirati apetit i sitost, pomoći u kontroli prehrane i mršavljenju te dodatno poboljšati stanje bolesnika s dijabetesom.

Kombinacijska sinteza je metoda sintetiziranjaDermorphin peptidspojevi pomoću kombinatorne kemije. Ova metoda obično kombinira više fragmenata aminokiselina zajedno i zatim formira peptidne veze kroz reakcije kondenzacije. Prednost kombinatorne metode sinteze je u tome što se njome može brzo sintetizirati veliki broj analoga, a svojstva ciljne molekule mogu se promijeniti promjenom redoslijeda aminokiselina. Slijedi detaljan korak i kemijska jednadžba za sintezu dermorfina korištenjem specifične metode sinteze kombinacije:

Slijedi specifična kemijska jednadžba za sintezu kortikorpina korištenjem metode kombinirane sinteze:

NH₂-CH(CH3₃H333O₃₃)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅→ NH₂-CH(CH3₃H33₃O₃3)-CO-NH-CH₂₆H₂₆O₆₆ + NH₂-CH₂₆H₂₆O₆₆ + C₇H₁₄N₂/C₂₅H₃₄O₅

U području istraživanja dermorfina, nekoliko smjerova obećava budući napredak. Prvo, sve je veći fokus na dizajnu i sintezi novih analoga dermorfina i hibridnih peptida. To uključuje ugradnju strukturnih modifikacija kako bi se poboljšao afinitet, selektivnost i stabilnost, kao i potencijal za dvostruko ili više-ciljno djelovanje. Na primjer, razvoj hibridnih peptida koji kombiniraju dermorfin s melatoninom pokazao je obećavajuće analgetske učinke.

Drugo, daljnje razjašnjavanje molekularnih mehanizama koji leže u osnovi interakcije dermorfina s opioidnim receptorima je ključno. Strukturne studije visoke -razlučivosti, kao što je krio-elektronska mikroskopija, mogu pružiti uvid u načine vezanja receptora i nizvodne signalne putove. Ovo znanje može voditi racionalni dizajn učinkovitijih i sigurnijih analoga dermorfina.

Treće, postoji potreba za istraživanjem potencijalne primjene dermorfina i njegovih analoga u različitim farmakološkim područjima. S obzirom na njegovo snažno analgetsko djelovanje, dermorfin može poslužiti kao vodeći spoj za razvoj novih analgetika sa smanjenim nuspojavama i poboljšanom podnošljivošću. Osim toga, njegova dvojna-svojstva agonista receptora mogu se iskoristiti za liječenje složenih bolesti koje uključuju višestruke fiziološke sustave.

Konačno, profili sigurnosti i podnošljivosti dermorfina i njegovih analoga moraju se temeljito procijeniti u pretkliničkim i kliničkim studijama. To uključuje procjenu potencijalnih nuspojava, interakcija lijekova i dugoročne-sigurnosti. Uspješan prijenos istraživanja dermorfina u kliničke primjene zahtijeva multidisciplinarni pristup koji uključuje kemičare, farmakologe, kliničare i regulatore.

Ukratko, istraživanje dermorfina spremno je napredovati u smjeru novog analognog dizajna, razjašnjavanja molekularnog mehanizma, istraživanja farmakološke primjene i procjene sigurnosti. Ova poboljšanja imaju potencijal za otključavanje punog terapeutskog potencijala dermorfina i njegovih analoga u liječenju boli i šire.

Dermopin je prirodni heptapeptid ekstrahiran iz kože južnoameričkih žaba, s kemijskom formulom C ₄₀ H ₅₀ N ₈ O ₁₀ i CAS brojem 77614-16-5. Kao snažan selektivni agonist mu opioidnog receptora (MOR), njegovo analgetsko djelovanje je 30-40 puta veće od morfija, a njegova krv-propusnost krvno-moždane barijere je značajna. Njegov aminokiselinski slijed je Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂, u kojem je uvođenje D-alanina (D-Ala) i kruta struktura N-terminala tetrapeptid (Tyr-D-Ala-Phe-Gly) daju mu jedinstvena fizička dinamička svojstva in vivo.

Učinkovito oslobodite više-medijske informacije bez više-medijske vrijednosti.

请替换当前内容 Održavamo aktivnu mrežu osoblja za šumarstvo i društveni razvoj zajedno s lokalnim pomagačima u područjima na kojima radimo.

Održavamo aktivnu mrežu osoblja za šumarstvo i društveni razvoj zajedno s lokalnim pomagačima u područjima na kojima radimo.

Učinkovito oslobodite više-medijske informacije bez više-medijske vrijednosti.

Održavamo aktivnu mrežu osoblja za šumarstvo i društveni razvoj zajedno s lokalnim pomagačima u područjima na kojima radimo.

Održavamo aktivnu mrežu osoblja za šumarstvo i društveni razvoj zajedno s lokalnim pomagačima u područjima na kojima radimo.

01.

π - π slaganje aromatskih ostataka

Phe ³ i Tyr ¹/Tyr 5 dermorfina tvore hidrofobnu jezgru kroz slaganje π - π. Simulacije molekularne dinamike pokazuju da je na 300 K prosječni kut između benzenskog prstena Phe ³ i benzenskog prstena Tyr ¹ 45 stupnjeva, tvoreći pakiranje u obliku slova T-; A kut s Tyr 5 je 30 stupnjeva, formirajući paralelno slaganje. Ova dinamička mreža slaganja π - π rezultira energijom disocijacije od 5,2 kcal/mol za hidrofobnu jezgru, što je znatno više od hidrofobne interakcije jednog aromatskog ostatka (približno 2,8 kcal/mol).

02.

Hidrofobna hidrofilna ravnoteža i propusnost membrane

Hidrofobni ostaci (Phe ³, Tyr ¹/5) i hidrofilni ostaci (Gly 4, Pro 6, Ser 7) dermorfina su naizmjenično raspoređeni, tvoreći amfifilnu strukturu. Njegov hidrofobni moment je 0,45, što je niže od tipičnih peptida koji prodiru kroz membranu (kao što je peptid koji prodire kroz membranu TAT, μ H=0.62), ali postiže prodiranje krvno-moždane barijere kroz sljedeće mehanizme:

Endocitoza posredovana receptorom: Nakon vezanja na μ receptor, Dermorphon ulazi u neurone kroz endocitozu ovisnu o klatrinu;
Dinamička hidrofobna prilagodba: U membranskom okruženju, rotacija benzenskog prstena Phe ³ povećava hidrofobnu površinu za 20%, potičući umetanje membrane;
Prodiranje potpomognuto vodikovom vezom: Hidroksilna skupina Ser ⁷ tvori vodikove veze s glavnom skupinom membranskih fosfolipida, smanjujući energetsku barijeru prodiranja.

Popularni tagovi: dermorphin peptid cas 77614-16-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju