Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača fertirelin acetata u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog fertirelin acetata za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Fertirelin acetatje derivat fertirelina modificiranog acetatom. Njegova ključna karakteristika leži u strukturnoj prednosti koju donosi modifikacija acetatom, koja učinkovito rješava probleme slabe topljivosti u vodi i niske bioraspoloživosti nativnog fertirelina. Njegova molekularna formula je C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂, a molekularna težina je 1153,29. Čini se kao bijeli prah. Acetatna modifikacija značajno poboljšava njegovu topljivost i stabilnost u vodi, pojačava apsorpciju u tijelu i produljuje trajanje djelovanja in vivo. Kao polipeptidni hormonski lijek, njegova peptidna sekvenca je pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvođenje acetata ne mijenja njegovu temeljnu farmakološku aktivnost. I dalje djeluje tako što se veže za GnRH receptore u hipofizi kako bi regulirao lučenje osovine hipotalamus-hipofiza-gonade: proizvodi prolaznu stimulaciju u početnoj fazi i trajnu inhibiciju oslobađanja luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH) u kasnijoj fazi, čime se reguliraju razine spolnih hormona.
Naši proizvodi Obrazac
Fertirelin acetat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Fertirelin acetat | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 66002-66-2 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202512090051 | |
| MFG | 9. prosinca 2025 | |
| EXP | 8. prosinca 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.72% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.51% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.80% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.27% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 347 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C57H80N16O14 | |
| Točna misa | 1212.6 | |
| Molekularna težina | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementarna analiza | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Smanjenje superovulacijskog odgovora
Superovulacijski odgovor česta je nuspojava u reproduktivnoj regulaciji, osobito u uzgoju životinja i potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji (ART) kod ljudi. Uglavnom je karakterizirana prekomjernom ovulacijom, što može dovesti do komplikacija poput višeplodne trudnoće i sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS). Takvi uvjeti ne samo da smanjuju kvalitetu uzgoja, već također mogu ugroziti zdravlje majke u teškim slučajevima.
Koristeći visoku farmakološke aktivnosti koju daje modifikacija acetatom,Fertirelin acetatmože precizno suzbiti prekomjernu ovulaciju pri visokim dozama, što ga čini ključnim lijekom u scenarijima koji zahtijevaju preciznu kontrolu broja ovulacija. Njegova primjena uglavnom je koncentrirana u uzgoju životinja, dok također ima potencijalnu prilagodljivost u humanoj potpomognutoj reprodukciji.
Mehanizam djelovanja: precizna regulacija ovulacije na temelju izmjene acetata
Kao analog GnRH, proizvod ima polipeptidnu sekvencu pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvođenje acetatnog ostatka ne mijenja njegovu temeljnu farmakološku aktivnost, ali značajno pojačava njegov afinitet vezanja na hipofizne GnRH receptore i produljuje trajanje njegovog djelovanja.
Temeljni mehanizam na kojem se temelji inhibicija superovulacijskog odgovora je njegov dvofazni regulatorni učinak:
U malim dozama, privremeno stimulira hipofizu na lučenje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH), potičući normalan razvoj folikula i ovulaciju.
U visokim dozama uz kontinuiranu primjenu, negativnom povratnom spregom snižava osjetljivost hipofiznih GnRH receptora, smanjujući prekomjerno lučenje LH i FSH, čime se inhibira razvoj i ovulacija suvišnih folikula i postiže precizna kontrola broja ovulacija.
U usporedbi s drugim GnRH analozima bez modifikacije acetatom, proizvod pokazuje jasne prednosti:
Modifikacija acetatom poboljšava topljivost u vodi, omogućavajući brzu apsorpciju nakon ubrizgavanja, brzo postizanje učinkovite koncentracije u plazmi i pravovremeno suzbijanje prekomjerne ovulacije.
Povećana stabilnost produljuje njegovo in vivo trajanje, održavajući stabilne regulatorne učinke bez čestog doziranja, smanjujući rizik od nekontrolirane ovulacije zbog odgođene primjene i osiguravajući preciznu regulaciju.
Glavni scenarij primjene: Precizna regulativa uzgoja u stočarskoj proizvodnji
Trenutačno je uporaba proizvoda za smanjenje superovulacijskog odgovora uglavnom koncentrirana u veterinarskoj medicini, posebice u velikom uzgoju goveda, ovaca i druge stoke.
U intenzivnom uzgoju, tehnike superovulacije obično se koriste za poboljšanje reproduktivne učinkovitosti. Međutim, prekomjerna ovulacija lako dovodi do višestruke trudnoće:
Višeplodna trudnoća kod krava povećava rizik od distocije i poteškoća u postpartalnoj skrbi, smanjuje stopu preživljavanja teladi i može uzrokovati oštećenje jajnika.
Višeplodna trudnoća kod ovaca može rezultirati zastojem u rastu fetusa, nedovoljnom postpartalnom laktacijom i drugim problemima, uzrokujući znatne ekonomske gubitke.
Proizvod učinkovito rješava ovaj problem svojim preciznim učinkom inhibicije ovulacije. U praksi, nakon tretmana superovulacijom, poljoprivrednici daju odgovarajuću (obično visoku) dozuFertirelin acetatprema vrsti stoke, tjelesnoj masi i reproduktivnom statusu. On suzbija daljnji razvoj i ovulaciju viška folikula, ograničavajući ovulaciju na razuman raspon (npr. 1-2 ovulacije po vremenu kod krava). Time se osigurava reproduktivna učinkovitost uz izbjegavanje komplikacija povezanih s višeplodnom trudnoćom.
U međuvremenu, jednostavnost primjene koju omogućuje modifikacija acetatom čini ga prikladnim za široku upotrebu. Može se brzo primijeniti supkutanom ili intramuskularnom injekcijom, uz jednostavan rad i brz početak, uvelike smanjujući troškove rada za uzgajivače.
Uz to, proizvod također djeluje tako što smanjuje superovulacijske reakcije u dodatnom liječenju reproduktivnih poremećaja životinja. Na primjer, kod krava s folikularnim cistama, koje se manifestiraju ovulacijskim poremećajima i prekomjernim estrusom, visoka doza Fertirelin Acetata inhibira superovulaciju, regulira osovinu hipotalamus-hipofiza-gonada, potiče regresiju ciste i pomaže vratiti normalan estrusni i ovulacijski ciklus, dodatno poboljšavajući kvalitetu uzgoja.
Relevantne studije pokazuju da intervencija s visokim dozama smanjuje učestalost superovulacijske reakcije kod stoke za više od 60%, značajno smanjuje stope višeplodnih trudnoća i značajno poboljšava zdravlje majke i preživljavanje potomstva.
Prednosti primjene i mjere opreza
Njegove glavne prednosti su:
Visoka preciznost: broj ovulacije može se kontrolirati prilagodbom doze kako bi se zadovoljili zahtjevi uzgoja različite stoke.
Visoka sigurnost: modifikacija acetatom rezultira blagim metabolizmom in vivo, niskim rizikom od kumulativne toksičnosti, minimalnim oštećenjem reproduktivnog sustava majke i brzim oporavkom reproduktivne funkcije nakon povlačenja lijeka.
Mjere predostrožnosti:
Doza i vrijeme moraju biti strogo kontrolirani;
Preniska doza ne uspijeva postići učinkovitu inhibiciju;
Previsoka doza može pretjerano potisnuti ovulaciju, što dovodi do odgođene ili anovulacije.
Primjena se obično provodi 24-48 sati nakon superovulacije, sinkronizirano s estrusnim ciklusom, radi optimalnog inhibitornog učinka.
Doze treba fleksibilno prilagođavati prema vrsti, tjelesnoj težini, reproduktivnom statusu i individualnim razlikama kako bi se izbjegla slijepa uporaba.
Adjuvantno liječenje ljudske plodnosti (moguća primjena)
Iako je proizvod trenutačno odobren uglavnom za veterinarsku uporabu, kao analog GnRH-a, njegova temeljna farmakološka aktivnost vrlo je slična lijekovima za neplodnost koji se temelje na GnRH-u koji se često koriste u ljudskim klinikama (kao što je triptorelin acetat). Štoviše, prednosti u bioraspoloživosti koje donosi modifikacija acetata daju mu potencijalnu vrijednost u potpomognutoj reproduktivnoj terapiji.
Preliminarne studije pokazale su da lijek može stimulirati rast folikula kod žena, posebno u kombinaciji s lijekovima kao što je estradiol benzoat. Međutim, njegova primjena na ljudima još nije široko rasprostranjena i još uvijek je u fazi ranog istraživanja i kliničke validacije.
Potencijalni mehanizam: Precizna stimulacija i regulacija rasta folikula
U liječenju neplodnosti kod ljudi, slab razvoj folikula i ovulacijski poremećaji glavni su uzroci neplodnosti. Klinički, GnRH lijekovi se često koriste za stimulaciju rasta folikula i ovulacije kako bi se olakšalo začeće.
Potencijalni mehanizamFertirelin acetatu adjuvantnom liječenju plodnosti kod ljudi usko je povezan s njegovim stimulirajućim učinkom pri srednjim i niskim dozama: nakon primjene srednjih ili niskih doza, Fertirelin Acetat veže se za GnRH receptore ljudske hipofize i stimulira izlučivanje LH i FSH - ključnih hormona za razvoj i sazrijevanje folikula.
FSH stimulira proliferaciju folikularnih granuloznih stanica i potiče izlučivanje folikularne tekućine, potičući sazrijevanje folikula.
LH potiče pucanje folikula i dovršava ovulaciju.
U usporedbi s konvencionalnim GnRH analozima u humanim klinikama, proizvod ima potencijalne prednosti zbog modifikacije acetatom:
Veća topljivost u vodi i bioraspoloživost, omogućuje brzu apsorpciju i bržu stimulaciju folikula, skraćujući razvojni ciklus.
Dulje trajanje djelovanja, održavanje stabilne koncentracije u plazmi i izbjegavanje neravnomjernog rasta folikula ili abnormalne ovulacije uzrokovane fluktuirajućim razinama lijeka.
Sinergističko poboljšanje rasta folikula u kombinaciji s estradiol benzoatom:
Estradiol benzoat nadopunjuje estrogen kako bi osigurao povoljno endokrino okruženje za folikulogenezu. Zajedno s proizvodom značajno poboljšava sazrijevanje folikula i ovulaciju, postavljajući temelje za začeće.
Rani napredak istraživanja i ograničenja primjene
U ranim istraživačkim kliničkim studijama, istraživači su supkutano davali srednju do nisku dozu proizvoda neplodnim pacijenticama s ovulacijskim poremećajima, a neki su također primali estradiol benzoat. Rezultati su pokazali značajno poboljšanje u razvoju folikula, povećanu stopu sazrijevanja i ovulacije, a nije bilo očitih nuspojava, preliminarno potvrđujući izvedivost njegove upotrebe u adjuvansu ljudske plodnosti. liječenje.
Osim toga, njegova jednostavnost primjene podržava potencijalni klinički prijevod: potkožna injekcija bez složenih uređaja omogućuje samostalnu primjenu pod liječničkim vodstvom, što uvelike poboljšava praktičnost.
Međutim, brojna ograničenja trenutno ograničavaju njegovu široku upotrebu u terapiji plodnosti kod ljudi:
Kliničke studije još su u ranoj fazi, s malim uzorcima i kratkim trajanjem. Potrebni su dugoročni podaci velikih razmjera kako bi se potvrdili učinci na stopu začeća, ishode trudnoće i dugoročnu sigurnost.
Režimi doziranja nisu u potpunosti standardizirani. Optimalna doza, vrijeme i omjeri kombinacije s drugim lijekovima zahtijevaju daljnje proučavanje i optimizaciju na temelju individualnih razlika pacijentica (dob, funkcija jajnika, uzrok neplodnosti itd.).
Metabolički profil i odnos doza-odgovor kod ljudi zahtijevaju daljnje pojašnjenje kako bi se spriječio OHSS i osigurala sigurnost.
Nekoliko zrelih analoga GnRH (npr. triptorelin acetat, leuprorelin acetat) već se široko koriste u klinici. Mora uspostaviti jedinstvene prednosti kako bi probio postojeće barijere primjene.
Izgledi za buduću primjenu
Uz sve veću učestalost ljudske neplodnosti i rastuću potražnju za potpomognutim reproduktivnim tehnologijama, budućnost proizvoda kao potencijalno povoljnog GnRH analoga je obećavajuća.
Buduće smjernice uključuju:
Provođenje opsežnih, dugoročnih kliničkih ispitivanja kako bi se uspostavili standardizirani, sigurni i učinkoviti režimi doziranja i optimizirale kombinacije s drugim agensima za plodnost.
Korištenje modifikacije acetata za razvoj naprednih oblika doziranja, kao što su dugodjelujuće injekcije, kako bi se smanjila učestalost doziranja i poboljšala suradljivost pacijenata.
Optimiziranje metoda isporuke za poboljšanje ciljanja i smanjenje sistemskih endokrinih učinaka, dodatno poboljšavajući sigurnost.
Integracija precizne medicine za dizajniranje personaliziranih režima na temelju genetskih karakteristika, funkcije jajnika i individualnih razlika, omogućavajući preciznu regulaciju rasta folikula i poboljšavajući stopu uspješnosti potpomognute oplodnje.
Popularni tagovi: fertirelin acetat, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju