Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača pramlintid acetata cas 196078-30-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu količinu visokokvalitetnog pramlintid acetata cas 196078-30-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Pramlintid acetatje umjetno sintetiziran peptidni spoj. Boja se kreće od bijele do gotovo bijele, što je određeno fizičkim stanjem krutog praha. Molekulska formula je C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, s molekulskom težinom od približno 3951,41000. Topljiv u octenoj kiselini (mala količina) i DMSO (mala količina). U vodi je njegova topljivost relativno niska. To je peptidni spoj, a njegova viskoznost može biti povezana s njegovom molekulskom težinom i međumolekularnim interakcijama. U fiziološkim uvjetima, njegova viskoznost može utjecati na njegovu distribuciju i farmakokinetička svojstva in vivo.
Površinska napetost je privlačnost između površinskih molekula kada tvar dođe u kontakt s plinom ili tekućinom. Za peptidne spojeve, njihova površinska napetost može biti povezana s molekularnom polarnošću i interakcijama otapala. Toplinska stabilnost povezana je s njegovom kemijskom strukturom i uvjetima okoline. Na visokim temperaturama, neke kemijske veze mogu puknuti ili se spojevi mogu razgraditi.
|
Prilagođeni čepovi i čepovi za boce:
|
|
Pramlintid acetat COA
|
Kemijska formula |
C171H267N51O53S2 |
|
Točna misa |
3946.92 |
|
Molekularna težina |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Primjena inzulina u liječenju šećerne bolesti
Pramlintid acetatje sintetski polipeptidni spoj koji se uglavnom koristi za liječenje dijabetesa i povezanih komplikacija.
Dijabetes tipa 1 nastaje zbog uništavanja beta stanica otočića gušterače, što rezultira apsolutnim nedostatkom inzulina. Bolesnici se moraju oslanjati na egzogenu terapiju inzulinom, ali terapija inzulinom često dovodi do fluktuacija u postprandijalnoj hiperglikemiji i hipoglikemiji prije obroka. Kao adjuvantna terapija za inzulin, može učinkovito poboljšati ovo stanje. Mnoga randomizirana kontrolirana ispitivanja pokazala su da kod bolesnika s dijabetesom tipa 1 kombinacija ovog acetata i inzulina može značajno smanjiti postprandijalnu razinu glukoze u krvi, smanjiti fluktuacije glukoze u krvi.
I nemojte povećati rizik od hipoglikemije. Na primjer, studija je pokazala da kombinacija ovog acetata može smanjiti vršnu razinu glukoze u krvi nakon obroka za oko 50 mg/dL i značajno sniziti razine HbA1c u usporedbi s korištenjem samog inzulina. Početna doza ovog acetata obično je 15 μg, a daje se prije obroka.
Liječenje dijabetesa tipa 2
Dijabetes tipa 2 je relativni nedostatak inzulina uzrokovan inzulinskom rezistencijom i disfunkcijom beta stanica gušterače. Pacijenti obično počinju s intervencijama u načinu života i oralnim hipoglikemijskim lijekovima, ali kako stanje napreduje, terapija inzulinom može biti neophodna. Ovaj acetat je također prikladan za adjuvantno liječenje inzulinom pacijenata s dijabetesom tipa 2. U pacijenata s dijabetesom tipa 2, acetat može značajno smanjiti razinu HbA1c, smanjiti debljanje i poboljšati profil lipida u krvi. 26-tjedno multicentrično, randomizirano, dvostruko-slijepo, placebom-kontrolirano ispitivanje pokazalo je da su u usporedbi s placebo skupinom, pacijenti u skupini koja je primala ovaj acetat imali smanjenje razine HbA1c za 0,6%, gubitak težine od 1,6 kg i značajno smanjenje razine triglicerida. Slično kao i bolesnici s dijabetesom tipa 1, i bolesnici s dijabetesom tipa 2 trebaju obratiti pozornost na rizik od hipoglikemije.
Primjena u temeljnim istraživanjima
Regulira razinu šećera u krvi tako što odgađa pražnjenje želuca, inhibira lučenje glukagona i povećava osjećaj sitosti. U temeljnom istraživanju,pramlintid acetatmože se koristiti kao lijek alat za proučavanje molekularnih mehanizama i signalnih putova regulacije glukoze u krvi. Na primjer, da bismo promatrali učinke ovog acetata na funkciju beta stanica otočića, osjetljivost na inzulin i izlaz glukoze iz jetre pomoći će nam da razumijemo patogenezu i strategije liječenja dijabetesa. Također može povećati osjećaj sitosti, smanjiti unos hrane i pomoći u kontroli težine. U temeljnim istraživanjima, acetat se može koristiti za proučavanje neuroendokrinih mehanizama regulacije težine.
Na primjer, promatranje učinaka ovog acetata na hipotalamički centar za regulaciju apetita, signalni put leptina i metabolizam masnog tkiva može dati nove ideje za liječenje pretilosti. Ovaj lijek može poboljšati profil lipida u krvi, smanjiti razinu triglicerida i povećati razinu kolesterola lipoproteina visoke-gustoće. U temeljnim istraživanjima ovaj se acetat može koristiti za proučavanje molekularnih mehanizama i regulacijskih putova metabolizma lipida. Na primjer, promatranje učinaka acetata na metabolizam lipoproteina, obrnuti transport kolesterola i diferencijaciju adipocita može pomoći u dubljem razumijevanju patogeneze i strategija liječenja metaboličkog sindroma.
Primjena u neuroprotektivnim istraživanjima
U temeljnim istraživanjima acetat se može koristiti za proučavanje patogeneze i strategija liječenja neurodegenerativnih bolesti. Na primjer, promatranje učinaka acetata na apoptozu neurona, regeneraciju živaca, sinaptičku plastičnost i neuroinflamaciju može pružiti nove ciljeve lijekova za liječenje neurodegenerativnih bolesti. Može imati neuroprotektivne učinke, smanjujući apoptozu neurona i potičući regeneraciju živaca. U osnovnim istraživanjima ovaj se acetat može koristiti za proučavanje molekularnih mehanizama i regulacijskih putova popravljanja ozljeda živaca.
Na primjer, promatranje učinaka acetata na diferencijaciju neuralnih matičnih stanica, rast aksona, stvaranje mijelina i oporavak neuralne funkcije može dati nove ideje za liječenje neuroloških poremećaja kao što su ozljede leđne moždine i moždani udar. U životinjskim modelima, analozi amigdalina mogu poboljšati kognitivne funkcije te sposobnosti učenja i pamćenja. U osnovnim istraživanjima, acetat se može koristiti za istraživanje neuralnih mehanizama i signalnih putova koji su u osnovi poboljšanja kognitivnih funkcija. Na primjer, promatranje učinaka acetata na neuronalnu plastičnost, sinaptički prijenos, otpuštanje neurotransmitera i neuroinflamaciju u hipokampusu može pružiti nove ciljeve lijeka za liječenje kognitivne disfunkcije.
Mehanizam djelovanja acetat planina uglavnom uključuje sljedeće aspekte:
- Inhibicija izlučivanja glukagona: Pralin peptid octene kiseline može inhibirati izlučivanje glukagona, čime se smanjuje izlučivanje glukoze iz jetre i snižava razina šećera u krvi.
- Promicanje izlučivanja inzulina: propranolol octene kiseline može potaknuti izlučivanje inzulina, pojačati biološku aktivnost inzulina i tako poboljšati tjelesnu učinkovitost korištenja glukoze.
- Inhibicija pražnjenja želuca: Propranolol acetat može usporiti brzinu pražnjenja želuca, produžujući tako vrijeme zadržavanja hrane u želucu i usporavajući stopu apsorpcije glukoze.
- Suzbijanje apetita: Propranolol acetat može potisnuti apetit, smanjiti unos hrane i tako smanjiti tjelesnu težinu i razinu šećera u krvi.
Pranin acetat je lijek s mnogo namjena. Ne koristi se samo za liječenje dijabetesa i povezanih komplikacija, već ima i antioksidativno, protu-upalno i imunomodulatorno djelovanje. Njegov mehanizam djelovanja uključuje više aspekata kao što su inhibicija lučenja glukagona, poticanje lučenja inzulina, inhibicija pražnjenja želuca i apetita.
Acetilpristinamicin IIA je antibiotik sličan peptidu koji se obično koristi za liječenje zaraznih bolesti. Njegova je struktura složena, sadrži dva policiklička aromatska spoja i peptidni lanac koji sadrži 12 aminokiselina. Zbog uključenosti stručnih područja, metoda laboratorijske sintezepramlintid acetatzahtijeva preciznu tehničku i opremu podršku. Slijedi samo kratki uvod u put sinteze. Laboratorijska sinteza acetat planina može se podijeliti u dva dijela, naime sintezu policikličkih aromatskih spojeva i sintezu peptidnih lanaca.
Među njima, policiklički aromatski spojevi uglavnom se dobivaju ekstrakcijom prirodnih proizvoda ili polusintetskim metodama, dok se peptidni lanci mogu dobiti kemijskom sintezom ili tehnikama genetskog inženjeringa.
Sinteza acetat planina uključuje više koraka kemijske reakcije, a sljedeći su primjeri kemijskih jednadžbi za neke od ključnih koraka:
1. Sinteza policikličkih aromatskih spojeva:
Natrijev hidroksid razgrađuje prethodnik:
C30H31NE3+NaOH → C13H12O2+C17H19NE2+NaNO3+H2O
Reakcija acetilacije acetona:
C13H12O2+CH3COCH3 → C15H14O4
Redukcija dimetil karbonata:
C15H14O4+CH3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+CH3OH+HCl
2. Sinteza peptidnog lanca (metoda kemijske sinteze):
Spajanje L-alanina s 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Proširenje peptidnog lanca:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Uklonite zaštitnu bazu:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C4H10+ HF
Peptidni lanci vežu se na kisele skupine policikličkih aromatskih spojeva:
H2N(CH2)2CO-Ser-Ala-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Sinteza policikličkih aromatskih spojeva
Trenutačno se policiklički aromatski spojevi acetat planin peptida uglavnom dobivaju ekstrakcijom prirodnih proizvoda ili polusintetskim metodama. Konkretni koraci su sljedeći:
(1) Metoda ekstrakcije prirodnog proizvoda: ekstrahirajte fermentacijsku juhu ili bakterijska tijela koja sadrže spoj iz mikroorganizama kao što je Streptomyces pristinaespiralis koji proizvode acetaminofen.
(2) Polusintetička metoda: Prekursor planina octene kiseline ekstrahiran iz mikroorganizama pretvara se u planin octene kiseline nizom kemijskih reakcija. Glavni koraci uključuju:
- Prekursor se razgrađuje natrijevim hidroksidom kako bi se dobili policiklički aromatski spojevi.
- Reakcija acetilacije policikličkih aromatskih spojeva s acetonom daje međuprodukte u obliku acetata.
- Međuprodukt se reducira s dimetil karbonatom i željeznim kloridom da se dobije procijanidin acetat.
4. Sintetski peptidni lanci
Peptidni lanac acetat planina sastoji se od 12 aminokiselina i može se dobiti kemijskom sintezom ili tehnikama genetskog inženjeringa.
(1) Metoda kemijske sinteze: Metoda sinteze čvrste-faze Fmoc korištena je za sintezu peptidnog lanca acetat planina. Specifični koraci uključuju:
- Prvo će se L-alanin na C-kraju spojiti s 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, a zatim se postupno produžiti prema N-terminusu dok se ne sintetizira kompletan acetat planin peptidni lanac.
- Uklonite zaštitne skupine pomoću reagensa kao što su fluorovodična kiselina ili trifluoroctena kiselina kako biste dobili izložene peptidne lance.
- Povežite izloženi peptidni lanac s kiselinskom skupinom u policikličkom aromatskom spoju kako biste dobili acetat planin peptid.
(2) Tehnologija genetskog inženjeringa: Umetanjem gena acetat planina u odgovarajući vektor ekspresije i korištenjem mikroorganizama kao što je Escherichia coli za ekspresiju i pročišćavanje, može se dobiti velika količina acetat planina. Ova metoda ne samo da može povećati proizvodnju, već i smanjiti onečišćenje i troškove.
Reference
Wang Huange, Xiao Xue, Hu Hao, itd. Uspostava in vitro metode ispitivanja aktivnosti za analog humanog amigdalina pramlintida [J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2012, 43 (4): 355-360
(Uspostaviti metodu detekcije aktivnosti na razini stanice za Pramlintide kako bi se osigurala osnova za kontrolu kvalitete formulacije)
Edelman S, Maier H, Wilhelm K. Pramlintid u liječenju dijabetes melitusa [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Sustavno pregledati farmakološki mehanizam i kliničku učinkovitost Pranina u dijabetesu tipa 1/2)
Maha S Al-Keilani, et al. Pramlintid, antidijabetik, djeluje antineoplastično kod kolorektalnog karcinoma i djeluje sinergistički s konvencionalnom kemoterapijom [J]. Klinička farmakologija, 2018, 10: 23-29.
(Izvješće o inhibitornom učinku pramlintid acetata na kolorektalni karcinom i njegovom sinergijskom učinku s kemoterapijskim lijekovima)
SYMLIN (pramlintid acetat) injekcija (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Injekcija pramlintida (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Često postavljana pitanja
Koliko pramlintid snižava A1C?
+
-
Pramlintid, sintetski analog amilina, smanjuje 2-satnu postprandijalnu glukozu u krvi između 3,4 i 5 mmol/L, smanjuje A1C za 0,2% do 0,7% i nema učinka na razinu glukoze natašte.
Koje je vršno vrijeme za pramlintid?
+
-
Iako formulacije inzulina koje se nalaze na tržištu općenito pokazuju vrhunac djelovanja za 60-90 minuta, pramlintid izaziva svoju vršnu koncentraciju oko 20-30 minuta nakon primjene.
Može li pramlintid uzrokovati gubitak težine?
+
-
Pramlintid u dozama od 120 ug tri puta dnevno i 360 ug dva puta dnevno postigao je statistički značajna smanjenja apsolutne tjelesne težine u odnosu na placebo u 4. mjesecu (procjenjivo i ITT-LOCF P < 0,05). Unutar ovih skupina, 44–47% ispitanika (procjenjivo) postiglo je gubitak težine veći od ili jednak 5% u odnosu na 28% ispitanika koji su primali placebo-.
Popularni tagovi: pramlintid acetat cas 196078-30-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju