Misoprostol, svijetlo žuta viskozna tekućina, može se misiti s etanolom, eterom ili kloroformom i vrlo se teško otopiti u vodi ili n-heksanu. To je derivat prostaglandina E1, koji ima snažan učinak inhibiranja izlučivanja želučane kiseline i kontraktilnog učinka na trudnu maternicu. Osim toga, misoprostol ima farmakološku aktivnost e-prostaglandina, koja može omekšati cerviks, povećati napetost maternice i intrauterini tlak. Trenutno je sekvencijalna primjena mifepristona za izazivanje rada postala jedna od glavnih metoda za srednjoročnu indukciju rada. Može bolje zamijeniti kirurške operacije kao što su kiretaža pinceta i amniocenteza. Stopa uspješnosti pobačaja je oko 96, 1%. To je sigurna i učinkovita metoda za indukciju rada. Misoprostol je prvi klinički derivat PGE (prostaglandin E), koji ima očigledan ljekoviti učinak na različite ulkuse (osim na dvanaesniku). Međutim, njegova cijena je relativno skupa. Trenutno se općenito koristi kao lijek druge linije za liječenje čireva, uglavnom za vatrostalne ulkuse ili ponavljajuće ulkuse.
Umjetna sinteza misoprostola: uzmite azelaičnu kiselinu kao sirovinu, reagirajte s diimidazolil sulfoksidom kako biste proizveli proizvod za acilaciju imidazola, koji ima jaku acilacijsku aktivnost. Nakon reakcije monometil malonatom, zakiseljava se i dekarboksilira kako bi se proizvelo 2-[8- (metoksikarbonil) oktil] metil acetat, zatim hidrolizirano i dekarboksilirano za proizvodnju 8-okso dekanoične kiseline, ciklizirane i dekarboksilirane dimetil oksalatom za proizvodnju 3-supstitumiranog ciklopentatriona, Jedna od karbonilnih skupina selektivno je hidrogenirana na hidroksil, a zatim smanjena na 4-hidroksi-2- (metil heptanat-7-yl) - 2,3-ciklopentenon nakon reakcije s acetonskim acetalom. Konačno, misoprostol je dobiven reakcijom s organskim aluminijskim reagensom.
Uglavnom se koristi kao prvi kemijski sintetizirani lijek protiv ulkusa prostaglandin E1. Snažno djeluje na inhibiciju izlučivanja želučane kiseline i sprječavanje stvaranja čira. Želučana kiselina koja se može inhibirati uključuje izlučivanje bazalne želučane kiseline i izlučivanje želučane kiseline uzrokovano histaminskim pentagastrinom, stimulacijom hrane ili kave, a također može smanjiti izlučivanje želučane kiseline noću. To je prvi lijek protiv peptičkog ulkusa koji se koristi u klinici. Superiorniji je od antagonista receptora u produljenju recidiva čira, ali manje učinkovit u ublažavanju boli peptičkog ulkusa od antagonista otočnih receptora. Za čireve na želucu i dvanaesniku, posebno za slučajeve s niskom razinom prostaglandina.
Što se tiče farmakološkog znanja o misoprostolu, prostaglandini i njihovi derivati su klasa lijekova protiv peptičkog ulkusa koji su otkriveni posljednjih 20 godina i privukli su sve veću pozornost. Ovaj proizvod je prvi derivat sintetičkog prostaglandina I koji je ušao u kliniku. Dokazano je da ima snažan učinak na inhibiranje izlučivanja želučane kiseline kod životinja i ljudi. Nakon primjene značajno je smanjeno izlučivanje želučanog soka i izlučivanje kiseline uzrokovano bazalnom želučanom kiselinom, histaminom, plintrinom i stimulacijom hrane, a smanjeno je i izlučivanje proteaze. Međutim, mehanizam djelovanja još nije razjašnjen, što može biti povezano s učinkom aktivnosti adenilata ciklaze na razinu cAMP parijetalnih stanica. Pokusi na životinjama također su dokazali da može spriječiti stvaranje čireva. Stoga se smatra da ovaj proizvod ima snažan zaštitni učinak stanica osim što inhibira izlučivanje želučane kiseline. Osim toga, ovaj proizvod također ima farmakološku aktivnost e-prostaglandina, koja može omekšati cerviks, povećati napetost maternice i intrauterini tlak. Sekvencijalna uporaba s mifepristonom može značajno povećati i izazvati učestalost i amplitudu spontane kontrakcije maternice u ranoj trudnoći, koja se može koristiti za zaustavljanje rane trudnoće. Njegove nuspojave bile su manje od onih od tioprotona i karboprosta metil estera i bile su jednostavne za upotrebu. Oralna apsorpcija je dobra. Nakon uzimanja jedne doze, Tmax je 0,5 sati, a eliminacijski poluživot 20-40 minuta. Stopa vezanja proteina plazme bila je 80 ~ 90%. Koncentracija lijeka u jetri, bubrezima, crijevima, želucu i drugim tkivima bila je viša od one u krvi. Nakon oralne primjene, oko 75% proizvoda označenog radioaktivnim elementima izlučuje se iz urina, oko 15% se izlučuje iz izmeta, a 56% se izlučuje iz urina u roku od 8 sati.
Poznavanje farmakokinetike: misoprostol se brzo apsorbira oralnom primjenom i može se u potpunosti apsorbirati nakon 1,5h. Nakon 15 minuta oralne primjene, plazma aktivna metabolitna mizoprostoična kiselina dosegla je vrhunac. Jedna oralna primjena 200 μ g. Srednja vršna koncentracija plazme bila je 0,309 μ g/L。 Stopa vezanja proteina plazme misoprostola bila je 80% ~ 90%. Koncentracija lijeka u jetri, bubrezima, crijevima, želucu i drugim tkivima bila je viša od one u krvi. Eliminacijski poluživot misoprostola je 20 ~ 40min, a uzima se oralno svakih 12 sati za 400 μ G misoprostol se nije akumulirao in vivo. Oko 75% misoprostola izlučeno je urinom kroz bubreg, a oko 15% je izlučeno iz stolice nakon oralne primjene; Izlučivanje urina unutar 8h bilo je 56%.
Relevantni stručnjaci procijenili su ovaj proizvod. Misoprostol je derivat prostaglandina E1, koji ima snažan učinak na inhibiranje izlučivanja želučane kiseline i ima kontraktilni učinak na trudnu maternicu. Osim toga, misoprostol ima farmakološku aktivnost e-prostaglandina, koja može omekšati cerviks, povećati napetost maternice i intrauterini tlak. Trenutno je sekvencijalna primjena mifepristona za izazivanje rada postala jedna od glavnih metoda za srednjoročnu indukciju rada. Može bolje zamijeniti kirurške operacije kao što su kiretaža pinceta i amniocenteza. Stopa uspješnosti pobačaja je oko 96, 1%. To je sigurna i učinkovita metoda za indukciju rada. Misoprostol je prvi klinički derivat PGE (prostaglandin E), koji ima očigledan ljekoviti učinak na različite ulkuse (osim na dvanaesniku). Međutim, njegova cijena je relativno skupa. Trenutno se općenito koristi kao lijek druge linije za liječenje čireva, uglavnom za vatrostalne ulkuse ili ponavljajuće ulkuse.