Cimetidin kapsulesu klasični antagonist H2 receptora, a njegova je osnovna komponenta cimetdine. Kemijski naziv je n '- metil - n' '{-} [2 [[(5 - metil - 1H - imidazol-4-anil] ethil] ethil] ethil] ethil] jO] jO] jO] jO]-jIolAn] ethil] C10H16N6S i molekularna masa od 252.34. Lijek je uglavnom u obliku kapsule, s bijelim ili isključenim udjelom bijelog praha, a specifikacija je obično 0,2 grama po kapsuli. Njegova se kemijska struktura konkurentno veže na H2 receptor na bazalnoj membrani stanica želučanih zidova, blokirajući izlučivanje želučane kiseline izazvane histaminom i postajući jedan od osnovnih lijekova za liječenje bolesti povezanih s želučanom kiselinom.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
Naš obrazac proizvoda
Cimetidin +. coa
Cimetidin kapsuleje lijek koji inhibira izlučivanje želučane kiseline, koji se uglavnom koristi za liječenje bolesti povezanih s prekomjernom želučanom kiselinom, poput čira na želucu, čira na dvanaestolu, refluksa ezofagitisa, sindroma Zollinger Ellison itd.
1. čir na želucu
Može se koristiti za liječenje čira na želucu. Čir na želucu može se povezati s infekcijom Helicobacter pylori, dugačka - Pojam uporaba nesteroidne anti - upalne lijekove i drugi čimbenici, obično se očituju kao bolovi u gornjem dijelu trbuha, kiseli refluks, i drugi simptomi. Pacijenti mogu koristiti oblike doze kao što su tablete i kapsule cimetdina pod vodstvom liječnika, u kombinaciji s lijekovima poput amoksicilin kapsula i tableta klaritromicina za kombiniranu terapiju.
2. Ulkus dvanaesnika
Pogodno za tratlejne duodenalne čireve. Ulkus dvanaesnika obično je povezan s čimbenicima kao što su prekomjerna izlučivanje želučane kiseline i Helicobacter Pylori infekcija. Uobičajeni simptomi uključuju bol u gladi, noćnu bol i crnu stolicu. Liječnici mogu preporučiti uporabu obrazaca dosis kao što su injekcija cimetdina i granule, u kombinaciji s lijekovima poput tableta obloženih omeprazolom enteričkim enteričkim i koloidnim kapsulama pektina bizmuta za sveobuhvatnu tratment.
3. refluks ezofagitis
Može ublažiti simptome refluksa ezofagitisa. Ova bolest može biti povezana s čimbenicima poput disfunkcije sfinktera nižeg jednjaka i povećanog želučanog tlaka, uglavnom se očituje kao simptomi poput spaljivanja iza sternuma, refluksa kiseline i poteškoća s gutanjem. Pacijenti mogu koristiti oblike doze kao što su tablete disperzibilnih cimetdina pod vodstvom liječnika, u kombinaciji s lijekovima kao što su tablete domperidona i tablete za žvakanje karbonata od magnezijevog aluminija za poboljšanje simptoma.
Farmakokinetičke karakteristike
Nakon usmene primjene,Cimetidin kapsulebrzo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu s bioraspoloživošću od 60% -70%. Njegovo vrijeme vrha (TMAX) je 1-3 sata, a može stupiti na snagu u roku od 30 minuta nakon oralne primjene, što ga čini brzom lijekom za pomoć akutnim simptomima refluksa želučane kiseline. Hrana može usporiti brzinu apsorpcije, ali ne utječe na stupanj apsorpcije, tako da pacijenti ne trebaju strogo uzimati lijekove na prazan želudac. Vrijedno je napomenuti da kada se koristi u kombinaciji s lijekovima kao što su sucralfat i metoklopramid, apsorpcija cimetdina može se smanjiti ili smanjivati, a interval doziranja ili doze treba prilagoditi.
Cimetdin je široko raspoređen u tijelu, s prividnim volumenom raspodjele (VD) od 0,8 - 1,2 l/kg i može prodrijeti u tjelesne tekućine poput sline, majčinog mlijeka i cerebrospinalne tekućine. Stopa vezanja proteina je oko 20%, a koncentracija slobodnog lijeka relativno je visoka, što objašnjava mehanizam pomoću kojeg može uzrokovati nuspojave središnjeg živčanog sustava nakon prodiranja u krvno-moždanu barijeru. U eksperimentima na životinjama, cimetdin može preći placentalnu barijeru, ali pretklinička ispitivanja nisu pokazale teratogenost.
Cimetdin je moćan inhibitor enzimskog sustava CYP450, posebno pokazuje značajne inhibicijske učinke na podtipove CYP1A2, CYP2D6 i CYP3A4. Taj inhibitorni učinak dovodi do usporavanja vlastitog metabolizma, s pola - života (T1/2) produženom na 2-3 sata. U međuvremenu, cimetdin inducira višestruke interakcije lijekova inhibirajući metabolizam druge medicine
Warfarin: Kada se koristi u kombinaciji, vrijednost INR povećava se za 30% -50%, a doza varfarina treba smanjiti za 25% -50%.
Fenitoin natrij: Koncentracija krvi povećala se za 28%, a dosis se mora prilagoditi donjoj granici raspona staza.
Lidokain: Stopa sveštenice smanjena je za 34%, a doza održavanja treba smanjiti za 20%-30%.
Teofilin: Kada se koristi u kombinaciji, koncentracija teofilina u krvi povećava se za 50% -100%. Potrebno je pratiti koncentraciju teofilina u krvi i prilagoditi dozu.
Cimetdine se uglavnom izlučuje kroz bubrege, s 60% - 70% izlučuje u svom izvornom obliku kroz urin, a 20% -30% izlučuje kroz žuč. U životinjskim modelima bubrežne insuficijencije, stopa sveštenice značajno se smanjuje, a poluživot se proteže na 4-6 sati. Stoga se doza treba prilagoditi prema stopi kreatininskih klerancija:
Blaga bubrežna insuficijencija (CRCL 50-80 ml/min): nije potrebno podešavanje doze.
Umjerena bubrežna insuficijencija (CRCL 30-50 ml/min): Smanjite dosinu za 50% svaki put i proširite interval doziranja na 12 sati.
Teška insuficijencija bubrega (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakološki mehanizam: Antagonizam H2 receptora i multi - Ciljni efekti
1. Temeljni mehanizam: natjecateljski antagonizam H2 receptora
Cimetdin, kao antagonist receptora prve generacije H2, blokira izlučivanje želučane kiseline izazvane histaminom konkurentnim vezanjem na H2 receptore na bazalnoj membrani stanica želučanih zidova. Njegove funkcionalne karakteristike uključuju:
Sveobuhvatno inhibira izlučivanje želučane kiseline: ne samo da smanjuje izlučivanje bazalne želučane kiseline (za 50% -70% tijekom proboja noćne kiseline), već može inhibirati i izlučivanje želučane kiseline inducirane podražajima poput hrane, histamina, pentagastrina, caffeina, itd.
Zaštita želučane sluznice: Smanjivanjem erozije želučane kiseline na želučanoj sluznici, promičući ulkusni zacjeljivanje, stopa ozdravljenja čira na dvanaesniku može doseći 80% -90%.
Prevencija ulkusa na stresu: U životinjskim modelima intenzivne njege, učestalost čira na stresu može se smanjiti za 30% -50%.
2. Efekt ekspanzije: anti androgen i imunološka regulacija
(1) Antiandrogeni učinak
Visoka doza cimetdin (veća od ili jednaka 1,2 g/d) može se konkurentno vezati na androgene receptore i proizvoditi slabe efekte protiv androgena:
Predkliničke studije: Na životinjskim modelima cimetdin može smanjiti epididimsku težinu i broj spermija kod muških štakora, ali ne utječe na razinu testosterona u serumu.
Klinička primjena: Nekad se koristila za liječenje hirzutizma kod žena, ali njegova je učinkovitost bila slabija od spironolaktona, a sada se rijetko koristi.
(2) Imuni regulatorni učinak
Cimetdine pokazuje potencijal u terapiji adjuvantnog tumora inhibirajući aktivaciju T limfocita i pojačavajući staničnu aktivnost prirodnog ubojice (NK)
Rak želuca:
U kombinaciji s kemoterapijom može povećati stopu preživljavanja od 1 godine za 15% -20%.
Melanoma:
Postoperativna adjuvantna terapija može smanjiti stopu recidiva za 25%.
Virusna bolest kože:
Kombinirana tratment s aciklovirom može skratiti tijek herpesa Zostera za 3-5 dana.
nevaljana reakcija
1. Uobičajeni simptomi uključuju proljev, mučninu, povraćanje, abdominalnu distenziju, zatvor, gorka usta, suha usta, blage povišenje serumske aminotransferaze i povremeno jak hepatitis, nekrozu jetre i steatozu jetre. Za bolesnike s cirozom to može izazvati jetrenu encefalopatiju. Iznenadna prekid lijekova može uzrokovati kroničnu perforaciju peptičkog čira, za koje se procjenjuje da je uzrokovana visokim odbojnikom kiselosti nakon prekida. Postoje i izvješća da cimetdin može uzrokovati akutni pankreatitis.
2. Hematološki sustav:Cimetidin kapsuleima određeni inhibitorni učinak na koštanu srž, što može dovesti do neutropenije i pancitopenije; Postoje i izvješća o nedostatku trombocitopenije i granulocita; Zabilježeno je da samo pojedinačni slučajevi predstavljaju autoimunu hemolitičku anemiju, aplastičnu anemiju i eozinofiliju. Nuspojave cimetdina u krvnom sustavu češće su u bolesnika s teškim komplikacijama ili onima koji primaju anti metaboličku medicinu ugljikovodika ili drugih tratana koje dovode do granulocitopenije.
3. Neurološki/mentalni sustav
(1) Vrtoglavica, glavobolja, umor, pospanost i drugi simptomi su česti. Mali broj pacijenata može osjetiti reverzibilnu zbrku, dezorijentaciju, nemir, senzorno kašnjenje, nejasan jezik, lokalni napadaji ili epileptični napadaji, delirij, depresiju, halucinacije, ekstrapiramidalne reakcije i motoričku polineuropatiju. Nakon pojave neurotoksičnih simptoma, općenito je potrebno samo smanjiti dozu lijekova na odgovarajući način da nestane, ili se može liječiti kolinergičkim lijekom sofokarpinom.
(2) Pri liječenju gastrointestinalnih komplikacija alkoholizma, može se pojaviti drhtavi delirij, slično sindromu povlačenja alkohola, a treba obratiti pažnju za razlikovanje.
(3) Neurološke i psihijatrijske nuspojave cimetdina uglavnom se javljaju kod kritično bolesnih bolesnika, starijih bolesnika, male djece, onih s disfunkcijom jetre i bubrega, onih s poviješću mentalne bolesti, onih s bolestima mozga i lijekovima doze visoke {-. Pored toga, pojedinci s pseudo hipotireozom mogu biti osjetljiviji na neurotoksične učinke cimetdina.
4. Endokrini/metabolički sustav: Cimetdin ima blage anti androgene učinke i može uzrokovati abnormalnosti metabolizma lipida, hiperprolaktinemiju, smanjenu razinu testosterona u plazmi i povećalo razinu gonadotropina, razvoj muških dojki i tendenciju dojke.
5. Kardiovaskularni sustav: Bradikardija, ispiranje lica itd. Mogu se dogoditi. Tijekom intravenske injekcije, povremene pade krvnog tlaka, preranog atrijskog kontrakcija, srčanog i respiratornog uhićenja, itd.
6. Urinarni/reproduktivni sustav:
(1) Cimetdin može uzrokovati prolazno povećanje razine kreatinina u serumu i smanjenje stope kreatininske klerancije, a njegov mehanizam je konkurencija kreatininom za lučenje bubrežne cjevaste. Postoje i izvješća o akutnoj bubrežnoj disfunkciji koja se može vratiti u normalu nakon prekida lijekova.
(2) Intersticijski nefritis: može nestati nakon prekida lijekova.
(3) Seksualna disfunkcija: Visoke doze lijekova (iznad 1,6 g dnevno) mogu uzrokovati erektilnu disfunkciju, smanjeni libido, smanjeni broj sperme itd., Ali može se vratiti u normalu nakon prekida lijeka.
(4) Tratment s cimetdinom u bolesnika s bubrežnim alogenim prijenosom može dovesti do akutne nekroze metastaza
Popularni tagovi: cimetidin kapsule, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupna, na prodaju