Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kapsula metformina u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnih kapsula metformina na veliko koje se prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Metformin kapsulaje jedan od temeljnih lijekova u liječenju dijabetesa tipa 2. Aktivni sastojak metformin hidroklorid pripada metforminskoj klasi oralnih hipoglikemijskih lijekova, koji poboljšava inzulinsku rezistenciju, smanjuje izlučivanje glukoze iz jetre i pojačava unos i korištenje glukoze u perifernom tkivu kroz više-ciljni mehanizam djelovanja. Od svoje prve kliničke primjene 1957. godine, ovaj je lijek postao lijek prve linije za liječenje dijabetesa tipa 2 u cijelom svijetu sa svojim jasnim hipoglikemijskim učinkom, dobrom sigurnošću i kardiovaskularnom zaštitom. Pripada klasi bigvanida hipoglikemijskih lijekova i čini glavnu kategoriju oralnih hipoglikemijskih lijekova zajedno sa sulfonilurejama, tiazolidindionima i drugim lijekovima.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
|
|
|
Metformin COA
Prva{0}}terapijska primjena kod dijabetes melitusa tipa 2
Metformin kapsulaje jedan od-lijekova prve linije za liječenje dijabetes melitusa tipa 2, posebno pogodan za bolesnike s blagim do umjerenim dijabetesom tipa 2 čija je glukoza u krvi još uvijek nedovoljno kontrolirana unatoč samoj dijeti i tjelovježbi.
Kao monoterapija, učinkovito smanjuje razinu glukoze u krvi natašte, 2-satne glukoze u krvi nakon obroka i razine glikiranog hemoglobina (HbA1c) bez izazivanja hipoglikemije. Omogućuje dugotrajnu stabilnu kontrolu glikemije i odgađa napredovanje dijabetesa. Za pretile bolesnike s dijabetesom tipa 2, ovaj proizvod ne samo da snižava glukozu u krvi, već također potiče blagi gubitak težine i poboljšava metaboličke poremećaje, bolje zadovoljavajući terapijske potrebe ove populacije.
Primjena u kombiniranoj antidijabetičkoj terapiji
Kada monoterapija ne uspije postići zadovoljavajuću učinkovitost, ovaj proizvod se može kombinirati s različitim antidijabeticima kako bi se pojačao hipoglikemijski učinak.
Kombinacija sa sulfonilurejama nadoknađuje rizik od hipoglikemije povezan sa sulfonilurejama i proizvodi sinergističke učinke-smanjivanja glukoze. Kombinacija s inzulinom smanjuje dozu inzulina, smanjuje rizik od povećanja tjelesne težine uzrokovan inzulinskom terapijom i bolje kontrolira postprandijalne fluktuacije glukoze, posebno kod pacijenata sa slabom funkcijom otočića kojima je potrebno liječenje inzulinom.
Dodatno, kombinacija s novim antidijabeticima kao što su inhibitori dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4) i inhibitori kotransportera natrij-glukoza 2 (SGLT-2) postiže višeciljnu regulaciju glukoze i dodatno optimizira kontrolu glikemije.
Interventna primjena u predijabetesu
Osim za liječenje dijabetesa, ovaj proizvod se može koristiti za intervenciju predijabetesa. Za osobe s oštećenom tolerancijom glukoze (IGT) i poremećajem glukoze natašte (IFG), racionalna upotreba ovog proizvoda na temelju prehrane i tjelovježbe može učinkovito smanjiti razinu glukoze u krvi, odgoditi napredovanje iz predijabetesa u dijabetes tipa 2 i smanjiti rizik od razvoja dijabetesa.
Posebno je prikladan za osobe s predijabetesom s visokim -čimbenicima rizika uključujući obiteljsku povijest dijabetesa, pretilosti i hipertenzije, pružajući učinkovitu strategiju za ranu prevenciju i kontrolu dijabetesa.
Osim za liječenje dijabetesa, ovaj proizvod se može koristiti za intervenciju predijabetesa. Za osobe s oštećenom tolerancijom glukoze (IGT) i poremećajem glukoze natašte (IFG), racionalna upotreba ovog proizvoda na temelju prehrane i tjelovježbe može učinkovito smanjiti razinu glukoze u krvi, odgoditi napredovanje iz predijabetesa u dijabetes tipa 2 i smanjiti rizik od razvoja dijabetesa.
Posebno je prikladan za osobe s predijabetesom s visokim -čimbenicima rizika uključujući obiteljsku povijest dijabetesa, pretilosti i hipertenzije, pružajući učinkovitu strategiju za ranu prevenciju i kontrolu dijabetesa.
Proizvod, kao najrašireniji oralni hipoglikemijski lijek u svijetu, postao je temeljni lijek u području upravljanja dijabetesom otkako ga je 1994. godine odobrila američka FDA za liječenje dijabetesa tipa 2. Hipoglikemijske učinke postiže inhibicijom jetrene glukoneogeneze, povećanjem unosa glukoze u perifernom tkivu, poboljšanjem osjetljivosti na inzulin i drugim mehanizmima, a ima prednosti kao što su nema debljanja, nema indukcija hipoglikemije i zaštita kardiovaskularnog sustava.
Dizajn oblika doziranja koristi enteričke presvučene materijale za kapsuliranje čestica lijeka, dopuštajući otpuštanje lijeka u alkalnom crijevnom okruženju, smanjujući štetu želučane kiseline na lijek i smanjujući iritaciju gornjeg dijela probavnog sustava, značajno poboljšavajući toleranciju pacijenta. Korištenjem tehnologije kontroliranog otpuštanja mikro pilule ili sustava osmotske pumpe, lijekovi se mogu glatko otpuštati 24 sata, održavajući stabilnu koncentraciju lijeka u krvi, smanjujući broj dnevnih doza lijeka (obično 1-2 puta dnevno) i poboljšavajući suradljivost pacijenata. S napretkom tehnologije formulacije,metformin kapsulaje postao jedna od često korištenih kliničkih formulacija zbog svoje prikladne primjene i stabilne bioraspoloživosti.
Svojstva i izbor djelatnih farmaceutskih tvari
Kemijska struktura i fizikalno-kemijska svojstva
Kemijski naziv proizvoda je 1,1-dimetilbigvanid, molekulske formule C₄H₁N₅ i molekulske mase 129,16. Njegov izgled je bijeli kristalni prah s talištem od 199-200 stupnjeva, koji se raspada na oko 229 stupnjeva. Ova tvar je slabo topljiva u vodi, izuzetno topljiva u etanolu, gotovo netopljiva u diklorometanu, ali topiva u razrijeđenoj kiselini. Ova karakteristika topljivosti određuje da se mora dobro dispergirati i osloboditi optimizacijom pomoćnih tvari u razvoju formulacije.
Standardi kvalitete farmaceutskih djelatnih tvari
Prema Kineskoj farmakopeji i međunarodnim standardima kao što su USP i EP, te sirovine moraju ispunjavati sljedeće ključne pokazatelje:
Sadržaj: veći ili jednak 98,0% (izračunato kao suhi proizvod)
Kontrola nečistoća:
Pojedinačna nečistoća Manje od ili jednako 0,1%
Ukupne nečistoće Manje od ili jednako 0,5%
Specifične nečistoće (kao što su melamin, gvanidinooctena kiselina, itd.) moraju ispunjavati granične zahtjeve
Teški metal: manje od ili jednako 10 ppm
Sadržaj vlage: manji ili jednak 0,5%
Preostala otapala: u skladu sa smjernicama ICH (kao što je etanol manje od ili jednako 0,5%)
Izbor dobavljača i certifikacija
Dobavljači sirovina moraju proći GMP certifikaciju i imati stabilan proizvodni kapacitet i sustav sljedivosti kvalitete. Uzimajući Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd. kao primjer, njegova sirovina metformina ima čistoću od 98-101%, zadovoljava standarde farmaceutske kvalitete i prošla je certifikaciju sustava upravljanja kvalitetom ISO 9001, pružajući usluge cijelog lanca od istraživanja i razvoja do komercijalne proizvodnje. Također možemo osigurati sirovine različitih specifikacija, a odgovarajuće dobavljače potrebno je odabrati prema zahtjevima formulacije.
Izbor pribora i dizajn formule
Funkcija pomoćnog materijala i klasifikacija
Pomoćne tvari ključni su čimbenici koji utječu na kvalitetu formulacija kapsula i treba ih odabrati na temelju svojstava lijeka, zahtjeva za otpuštanjem i prilagodljivosti procesa. Uobičajene pomoćne tvari zametformin kapsulauključuju:
Punila: mikrokristalna celuloza (MCC), laktoza, škrob, itd., koji se koriste za povećanje protočnosti i kompresivnosti čestica.
Ljepila: hidroksipropil metilceluloza (HPMC), polivinilpirolidon (PVP), itd., potiču stvaranje čestica.
Dezinficijens: umrežena natrijeva karboksimetil celuloza (CCNa), natrijev karboksimetil škrob (CMS Na), itd., ubrzavaju raspad kapsule i otpuštanje lijeka.
Lubrikanti: Magnezijev stearat, talk, itd., smanjuju trenje između čestica i opreme.
Materijali za oblaganje: smola poliakrilne kiseline, hidroksipropil metilceluloza ftalat (HPMCP) itd., koji se koriste za sloj s kontroliranim otpuštanjem kapsula s produljenim -otpuštanjem.
Načela oblikovanja formule
Dizajn formule mora uravnotežiti brzinu oslobađanja lijeka, bioraspoloživost i stabilnost. Na primjer:
Obične kapsule: koristeći metodu izravnog punjenja, formula je (glavni lijek) + mikrokristalna celuloza (punilo) + magnezijev stearat (mazivo), koji se puni nakon -brzinskog miješanja i granulacije.
Kapsule s produljenim otpuštanjem: potrebno je dodati materijale s kontroliranim otpuštanjem, kao što je formula otkrivena u patentu CN105476995A: metformin+inozitol nikotinat ester (sinergistički smanjuje šećer u krvi)+smola poliakrilne kiseline (sloj s kontroliranim otpuštanjem)+hidroksipropil metilceluloza (zgušnjivač)+mikrokristalna celuloza (punilo), što je pripremljen mokrim granuliranjem i punjen.
Slučaj optimizacije formule
UzimanjeMetformin kapsulakoje proizvodi određeno poduzeće kao primjer, proces optimizacije formule je sljedeći:
Inicijalni test probira: Odredite vrste pomoćnih tvari (HPMC, CCNa, MCC) i njihov raspon udjela putem testa s jednim faktorom.
Optimizacija metodologije površine odziva: Koristeći vrijeme raspadanja i brzinu otapanja kao vrijednosti odgovora, uspostavite matematički model za određivanje optimalne formule: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, magnezijev stearat 5%.
Validacijski test: Pripremite 3 serije uzoraka, izmjerite da vrijeme raspadanja bude manje od ili jednako 15 minuta, a 12-satna stopa otapanja da bude veća ili jednaka 85%, što zadovoljava standarde kvalitete.
Tijek proizvodnog procesa
Proces proizvodnje običnih kapsula
Dijagram toka procesa
Probir sirovina → prethodna obrada pomoćnog materijala → miješanje → granulacija → sušenje → cijela granula → ukupno miješanje → punjenje → poliranje → kontrola kvalitete → pakiranje
Detaljno objašnjenje ključnih koraka
Probir sirovina: Koristite sito od 80 mesh da uklonite grudice i osigurate ujednačenu veličinu čestica.
Predtretman pomoćnog materijala: mikrokristalnu celulozu potrebno je sušiti na 60 stupnjeva 2 sata kako bi se sadržaj vlage smanjio na manje od ili jednako 3%.
Miješanje: Koristite mikser u obliku slova V s brzinom od 15 okretaja u minuti i vremenom miješanja od 30 minuta kako biste osigurali ravnomjernu raspodjelu glavnog lijeka i pomoćnih tvari.
Granulacija: Vlažne granule pripremaju se upotrebom 5% otopine hidroksipropil metilceluloze u etanolu kao veziva putem mehanizma granulacije miješanja velikom-brzinom, s veličinom oka 16.
Sušenje: Za sušenje se koristi kipuća sušilica s ulaznom temperaturom od 60 stupnjeva i izlaznom temperaturom od 40 stupnjeva dok sadržaj vlage ne bude manji ili jednak 3%.
Cijela granula: Za uklanjanje prevelikih čestica koristite sito od 20 mesh.
Potpuno miješanje: Dodajte magnezijev stearat i miješajte 10 minuta.
Punjenje: Koristi se potpuno automatski stroj za punjenje kapsula (kao što je serija Bosch GKF), s točnošću punjenja od ± 3% i razlikom volumena punjenja od manje ili jednako 5%.
Poliranje: Za uklanjanje površinske prašine i poboljšanje kvalitete izgleda koristite stroj za poliranje s kapsulom.
Proizvodni proces kapsula s-produženim otpuštanjem
Dijagram toka procesa
Provjera sirovina → pret-obrada pomoćnih tvari → miješanje → priprema mekih materijala → izrada pilula → sušenje → oblaganje → punjenje → kontrola kvalitete → pakiranje
Detaljno objašnjenje ključnih koraka
Priprema mekog materijala: Pomiješajte to, nikotinat inozitol ester i mikrokristalnu celulozu u omjeru i dodajte vodenu otopinu hidroksipropil metilceluloze za pripremu mekog materijala. Vlažnost mekog materijala trebala bi biti prikladna za "držanje u kugli i lagano pritiskanje da se rasprši".
Izrada tableta: Mikro pelete pripremaju se metodom valjanja ekstruzijom, s otvorom ekstrudera od 0,8 mm, brzinom stroja za valjanje od 1000 okretaja u minuti i vremenom od 5 minuta.
Sušenje: Sušenje u fluidiziranom sloju, s ulaznom temperaturom od 50 stupnjeva, i sušenje dok sadržaj vlage ne bude manji ili jednak 5%.
Oblaganje: Korištenjem smole poliakrilne kiseline kao materijala za oblaganje, stroj za oblaganje s fluidiziranim slojem s donjim mlazom koristi se za povećanje težine premaza za 20%, stvarajući sloj s kontroliranim otpuštanjem.
Punjenje: Napunite obložene mikrosfere u kapsulu br. . 0, pri čemu svaka kapsula sadrži 500 mg glavnog lijeka.
Odabir proizvodne opreme
| Naziv uređaja | Model | Svrha | Ključni parametri |
| Mikser | V-mikser | Miješanje sirovina i pomoćnih tvari | Brzina 15rpm, kapacitet 50L |
| Granulator | Granulator za miješanje velike brzine | Vlažna granulacija | Brzina noža za miješanje 300rpm, brzina reznog noža 1500rpm |
| Sušilica | Sušilo za kuhanje | Mokro sušenje čestica | Temperatura ulaznog zraka 60 stupnjeva, kapacitet obrade 50 kg/šarža |
| Stroj za punjenje kapsula | Bosch GKF 70 | Punjenje kapsule | Brzina punjenja 20000 čestica/sat |
| Stroj za premazivanje s fluidiziranim slojem | GLATT GPCG-1 | Obloga mikro pilule | Tlak pištolja za prskanje 0,2 MPa, temperatura ulaznog zraka 40 stupnjeva |
Kontrola kvalitete i testiranje
Ispitivanje sirovina
Određivanje sadržaja: Korištena je tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti (HPLC), s metanol vodom (70:30) kao mobilnom fazom, valnom duljinom detekcije od 233 nm i vremenom zadržavanja od oko 5 minuta.
Analiza nečistoća: Nečistoće poput melamina i gvanidinooctene kiseline otkrivene su pomoću HPLC-DAD, a granice su zadovoljile zahtjeve farmakopeje.
Detekcija teških metala: koristi se atomska apsorpcijska spektroskopija (AAS), sa sadržajem olova manjim ili jednakim 10 ppm.
Srednje otkrivanje
Ujednačenost sadržaja čestica: Uzmite 10 uzoraka i izmjerite koeficijent varijacije (CV) sadržaja da bude manji ili jednak 5%.
Raspodjela veličine čestica mikrosfera: Korištenje metode laserske difrakcije, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 Manje ili jednako 1,0 mm.
Ispitivanje gotovih proizvoda
Razlika u količini: Uzmite 20 kapsula, izvažite ih, a granica količinske razlike je ± 5%.
Brzina otapanja: Koristeći metodu s lopaticom, 900 ml 0,1 mol/L otopine klorovodične kiseline koristi se kao medij, a brzina je 100 okretaja u minuti. Stopa otapanja je veća ili jednaka 85% nakon 12 sati.
Mikrobna granica: Ukupan broj aerobnih bakterija je manji od ili jednak 1000 CFU/g, ukupni broj plijesni i kvasaca je manji ili jednak 100 CFU/g, a Escherichia coli se ne može otkriti.
Pakiranje i skladištenje
Odabir materijala za pakiranje
Unutarnje pakiranje: Izrađeno od kompozitnih tvrdih listova medicinskog polivinil klorida (PVC)/polietilena (PE) ili medicinske aluminijske folije kako bi se osigurala učinkovitost barijere i brtvljenje.
Vanjsko pakiranje: papirna kutija ili plastična boca, s otisnutim podacima kao što su naziv lijeka, specifikacije, broj serije, rok valjanosti itd.
Uvjeti skladištenja
Temperatura: 2-8 stupnjeva (sirovina) ili suha na sobnoj temperaturi (gotove kapsule).
Vlažnost: Relativna vlažnost Manja ili jednaka 65%, izbjegavajte upijanje vlage i aglomeraciju.
Izbjegavajte svjetlost: Koristite neprozirne materijale za pakiranje kako biste spriječili razgradnju lijeka.
FAQ
Dolazi li proizvod u kapsulama?
+
-
Metformin dolazi kao tableta, tableta s produljenim-otpuštanjem (dugo-djelujući) i otopina (tekućina) za uzimanje na usta. Otopina se obično uzima uz obroke jedan ili dva puta dnevno. Obična tableta obično se uzima uz obrok dva ili tri puta dnevno.
Može li proizvod izazvati napadaje?
+
-
Čini se da metformin sam po sebi nije prokonvulziv, aliu stanju hipoglikemije, niska razina glukoze izaziva napadaj. Iako su epileptični napadaji rijetke posljedice hipoglikemije, zabilježeni su u nekim slučajevima
Može li proizvod izazvati osip?
+
-
Metformin, naširoko korišteni lijek protiv dijabetesa i pretilosti, ima višestruke učinke na kožu i potencijalno može izazvati različite dermatoze. Između ostalih,najčešće opisane kožne reakcije-izazvane lijekovima uključuju osip, urtikariju i lihenoidnu erupciju.
Popularni tagovi: metformin kapsula, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, skupno, za prodaju