Injekcija eksenatida

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača injekcija eksenatida u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu masovnu visokokvalitetnu injekciju eksenatida za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.

Glavna komponenta odInjekcija eksenatidaje Exenatide, umjetno sintetiziran peptid koji se sastoji od 39 aminokiselina koji djeluje slično endogenom glukagonu poput peptida-1 (GLP-1). Pomoćne tvari lijeka uključuju manitol, natrijev acetat trihidrat, meta krezol, ledenu octenu kiselinu i vodu za injekcije, koje su bezbojne i bistre tekućine. Njegova kemijska struktura je složena, s molekularnom formulom C184H282N50O60S i molekularnom masom do 4186,6.

 

Obrazac za naše proizvode

 

Eksenatid/eksenatid acetat COA

Potvrda o analizi
Složeni naziv	Exenatide/Exenatide acetat
Razred	Farmaceutski stupanj
CAS br.	141732-76-5
Količina	15g
Standardno pakiranje	PE vrećica + vrećica od Al folije
Proizvođač	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partija br.	202601090060
MFG	9. siječnja 2026
EXP	8. siječnja 2029
Struktura
Artikal	Enterprise standard	Rezultat analize
Izgled	Bijeli ili gotovo bijeli prah	Prilagođeno
Sadržaj vode	Manje od ili jednako 5,0%	0.50%
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 1,0%	0.40%
Teški metali	Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manje ili jednako 0,5 ppm	N.D.
Čistoća (HPLC)	Veći ili jednak 99,0%	99.90%
Pojedinačna nečistoća	<0.8%	0.58%
Ukupni mikrobni broj	Manje od ili jednako 750 cfu/g	170
E. Coli	Manje od ili jednako 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (prema GC)	Manje od ili jednako 5000 ppm	400 ppm
Skladištenje	Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod 2-8 stupnjeva

Kao prvi agonist receptora glukagona poput peptida-1 (GLP-1) odobren za prodaju u svijetu,Injekcija eksenatidaima jedan od svojih temeljnih farmakoloških učinaka na specifičnu inhibiciju abnormalnog izlučivanja glukagona u bolesnika s dijabetesom tipa 2, što je također jedan od ključnih mehanizama za postizanje točne redukcije glukoze i smanjenja fluktuacija glukoze u krvi. Kao glavni glukokortikoid u organizmu, glukagon ima poremećaj lučenja u bolesnika sa šećernom bolešću tipa 2 (pretjerano lučenje na prazan želudac i nakon jela te smanjena osjetljivost na regulaciju promjena šećera u krvi), što dovodi do povećanog izlučivanja šećera iz jetre i neravnoteže homeostaze glukoze u krvi, te je važan patološki čimbenik koji pogoršava hiperglikemiju.

Glukagon je peptidni hormon koji sintetiziraju i izlučuju alfa stanice otočića gušterače. Sastoji se od 29 aminokiselina i ima molekularnu težinu od približno 3485 Da. Zajedno s inzulinom čini "dvosmjerni regulatorni sustav" za regulaciju homeostaze glukoze u krvi u tijelu. Njegova temeljna fiziološka funkcija je povećanje razine glukoze u krvi kako bi se održala opskrba energijom tijekom posta i stresnih stanja. Specifični mehanizam djelovanja uglavnom se ogleda u sljedeća tri aspekta:

Poticanje izlučivanja glukoze iz jetre: ovo je temeljna fiziološka funkcija glukagona. Nakon što se veže na receptore glukagona na površini jetrenih stanica, glukagon aktivira unutarstanične signalne putove, potičući razgradnju glikogena u jetri (pretvaranje glikogena pohranjenog u jetri u glukozu) i glukoneogenezu (sintetiziranje glukoze iz tvari koje nisu šećeri kao što su laktat, piruvat i aminokiseline), čime se povećava otpuštanje glukoze u jetri i podizanje razine glukoze u krvi. U normalnim fiziološkim uvjetima, izlučivanje glukagona blago se povećava na prazan želudac, održavajući glukozu u krvi natašte unutar normalnog raspona (3,9-6,1 mmol/L) kako bi se izbjegla hipoglikemija.

Regulacija metabolizma masti: Glukagon može pospješiti razgradnju masnog tkiva, oslobađajući masne kiseline i glicerol. Masne kiseline se oksidiraju i razgrađuju u jetri i proizvode ketonska tijela, čime tijelo dobiva dodatnu energiju. Ovaj učinak je posebno značajan u stresnim stanjima kao što su glad i post.

Regulacija funkcije otočića gušterače s povratnom spregom: Glukagon može parakrinim djelovanjem regulirati lučenje inzulina beta stanica gušterače. Kada se šećer u krvi poveća, lučenje glukagona se smanjuje, neizravno potičući lučenje inzulina;

Kada se šećer u krvi smanji, povećava se izlučivanje glukagona dok se inhibira izlučivanje inzulina, stvarajući regulatornu petlju negativne povratne sprege "glukoza u krvi inzulin glukagon" za održavanje homeostaze šećera u krvi.

Referentni izvor informacija:
1. Fiziološka funkcija glukagona i abnormalni mehanizam kod dijabetesa Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024.
2. Disregulacija lučenja glukagona u dijabetesu tipa 2: Mehanizmi i terapijski ciljevi. Nature Reviews Endocrinology, 2025.
3. Karakteristike lučenja i klinički značaj glukagona u bolesnika s dijabetesom tipa 2. Kineski časopis o dijabetesu, 2024.

Površina alfa stanica gušterače snažno eksprimira GLP-1 receptor (GLP-1 R), koji pripada obitelji G protein spregnutih receptora (GPCR) B i 7-struki je transmembranski glikoprotein. Njegova izvanstanična domena je domena za vezanje liganda koja može specifično prepoznati GLP-1 i eksenatid, što je osnova zaeksenatid injekcijaza inhibiciju lučenja glukagona.
Vezanje eksenatida za GLP-1 receptore u alfa stanicama gušterače pokazuje sljedeće karakteristike:

1. Visoki afinitet i specifičnost: Konstanta disocijacije (Kd) eksenatida s GLP-1 receptorom je oko 0,3 nM, što je više od one prirodnog GLP-1 (Kd je oko 1,0 nM), i specifično se veže samo na GLP-1 receptor, bez unakrsnog vezanja na druge srodne receptore kao što su glukagonski receptor i GIP receptor, izbjegavajući neciljane učinke.

2. Increased blood glucose dependent binding: When blood glucose levels rise (>3,9 mmol/L), ekspresija GLP-1 receptora na površini alfa stanica gušterače je regulirana prema gore, a afinitet vezanja između eksenatida i receptora dodatno je pojačan, što rezultira značajnijim inhibicijskim učinkom na izlučivanje glukagona; Kada je glukoza u krvi normalna ili snižena (<3.9 mmol/L), GLP-1 receptor expression is downregulated, and the binding of exenatide to the receptor is weakened, thereby reducing the inhibitory effect on glucagon secretion and preserving the compensatory secretion function of glucagon during hypoglycemia.

3. Postojanost aktivacije receptora: Eksenatid, koji se nalazi na drugom mjestu, je glicin (Gly) umjesto prirodnog GLP-1 alanina (Ala), koji se može oduprijeti enzimskoj razgradnji DPP-4 i ima poluživot produljen na 2,4 sata. Nakon supkutane injekcije može nastaviti djelovati u tijelu, neprestano aktivirajući GLP-1 receptore i postižući dugotrajnu inhibiciju lučenja glukagona.

Nakon vezanja na GLP-1 receptore, eksenatid izaziva promjene u konformaciji receptora, aktivira nizvodne signalne putove unutar stanice i inhibira sintezu i izlučivanje glukagona. Ovaj proces je u skladu s mehanizmom djelovanja prirodnog GLP-1, ali zbog jače stabilnosti i duljeg trajanja djelovanja eksenatida, inhibicijski učinak je značajniji.

Osnovni mehanizam: Regulacija unutarstaničnih signalnih putova (inhibicija sinteze i izlučivanja glukagona)

Signalni put lučenja glukagona inhibira abnormalno lučenje glukagona i na razini "sinteze" i na razini "sekrecije". Specifični mehanizam je sljedeći:

Aktiviraju Gs cAMP PKA signalni put i inhibiraju lučenje glukagona

Ovo je temeljni signalni put kojim eksenatid inhibira izlučivanje glukagona, a specifični proces je sljedeći:
1. Vezanje eksenatida za GLP-1 receptore na površini alfa stanica gušterače → konformacijske promjene receptora → aktivacija intracelularnog Gs proteina (disocijacija alfa podjedinice);

2. Aktivirana Gs proteinska alfa podjedinica veže se i aktivira adenilat ciklazu (AC) → AC katalizira pretvorbu ATP-a u ciklički adenozin monofosfat (cAMP), povećavajući unutarstaničnu koncentraciju cAMP-a za 2-5 puta;
3. cAMP veže i aktivira protein kinazu A (PKA) → PKA katalizira disocijaciju podjedinice i fosforilaciju nizvodno ciljnih proteina;

4. Fosforilirani ciljni proteini mogu inhibirati otpuštanje Ca²⁺ u alfa stanicama gušterače i potisnuti izvanstanično otpuštanje granula glukagona, čime se izravno smanjuje izlučivanje glukagona.
Studije su pokazale da eksenatid može značajno povećati koncentraciju cAMP u stanicama otočića gušterače pacijenata s dijabetesom tipa 2, pojačati aktivnost PKA i smanjiti izlučivanje glukagona za 60%~80% (nakon obroka), a taj učinak ovisi o dozi - kada je doza eksenatida 10 μg dva puta dnevno, inhibitorni učinak eksenatida na glukagon značajno je jači od onog od 5 μg dva puta dnevno.

Inhibira Ca²⁺ signalni put i blokira otpuštanje granula glukagona

Ca ² ⁺ ključna je signalna molekula za izvanstanično otpuštanje granula glukagona: pod normalnim okolnostima, porast koncentracije Ca ² ⁺ u alfa stanicama gušterače pokreće fuziju granula glukagona sa staničnom membranom, postižući izlučivanje. Eksenatid inhibira Ca²⁺ signalni put i blokira izlučivanje glukagona na dva načina:

Putem Gs cAMP PKA signalnog puta, fosforilirati Ca ² ⁺ kanale, inhibirati Ca ² ⁺ influks i smanjiti unutarstaničnu koncentraciju Ca ² ⁺;
2. Aktivirajte kalijeve kanale (K ⁺ kanale) da hiperpolarizirate membranu alfa stanica gušterače, dodatno inhibirate priljev Ca ² ⁺ i tako blokirate oslobađanje granula glukagona.

Pokusi in vitro potvrdili su da eksenatid može smanjiti intracelularnu koncentraciju Ca²⁺ alfa stanica gušterače za 30% do 40%, značajno inhibirati izlučivanje glukagona, a ovaj inhibicijski učinak mogu poništiti antagonisti GLP-1 receptora (kao što je Exendin-9-39), dokazujući da njegov učinak ovisi o aktivaciji GLP-1 receptora.

Referentni izvor informacija:
1. Molekularna osnova eksenatidom-inducirane supresije glukagona u dijabetesu tipa 2. Časopis za biološku kemiju, 2024.
2. Regulacijski učinak i mehanizam eksenatida na funkciju alfa stanica gušterače Kineski farmakološki bilten, 2024.
3. Agonisti GLP-1 receptora reguliraju izlučivanje glukagona preko cAMP-PKA signalnog puta. Dijabetes, 2024.
4. FDA. Byetta (Exenatide Injection) Službeni priručnik (izdanje 2024.)

Popularni tagovi: eksenatidna injekcija, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, za prodaju