Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača d-tetrandrina cas 518-34-3 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog d-tetrandrina cas 518-34-3 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
D-tetrandrinje biološki aktivan dianilid izokinolinski alkaloid sa značajnim farmakološkim djelovanjem. Uglavnom se ekstrahira iz korijena biljke tradicionalne kineske medicine Aconitum dianthum. Njegova molekularna struktura je složena, karakterizirana povezivanjem dviju izokinolinskih jedinica eterskom vezom, predstavljajući jedinstvenu stereokonfiguraciju, koja izravno određuje specifičnost njegovih farmakoloških učinaka. Ovaj se spoj obično pojavljuje kao bijeli do prljav-bijeli kristalni prah, bez mirisa i blago gorkog okusa, i ima dobru topljivost u uobičajenim organskim otapalima kao što su kloroform ili etanol. Osim svog izravnog terapeutskog potencijala, također se smatra klasičnim alatom za proučavanje fizioloških procesa -posredovanih kalcijevim ionima. Međutim, njegova klinička primjena također zahtijeva pozornost na potencijalne štetne posljedice reakcije poput toksičnosti jetre i bubrega, odražavajući složenost dobrobiti i rizika kada se prirodni proizvodi koriste kao lijekovi.
|
Kemijska formula |
C38H42N2O6 |
|
Točna misa |
622 |
|
Molekularna težina |
623 |
|
m/z |
622 (100.0%), 623 (41.1%), 624 (8.2%), 624 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 73.29; H, 6.80; N, 4.50; O, 15.41 |
D-powafimazin je najpoznatiji po svom ne-selektivnom farmakološkom učinku blokade kalcijevih kanala, koji može učinkovito inhibirati priljev iona kalcija, čime se opušta vaskularni glatki mišić i smanjuje periferni vaskularni otpor. To ga čini važnom komponentom u kliničkom liječenju hipertenzije. Osim toga, opsežna znanstvena istraživanja otkrila su njegove potencijalne farmakološke aktivnosti kao što su protu-upalni, anti-fibrotični, imunosupresivni i anti-tumorski učinci, s mehanizmom koji uključuje regulaciju višestrukih staničnih signalnih putova, kao što su NF-κB i MAPK putevi.
D-tetrandrinKoristiti:
1. Upotreba kod bolesti imunološkog sustava
Kao prirodni alkaloid s imunomodulatornim djelovanjem, D-tetrandrin pokazuje značajne inhibitorne učinke na napredovanje upalnog artritisa. Može učinkovito ublažiti oticanje zglobova, ublažiti upalne reakcije i poboljšati kliničke simptome povezanih stanja. Farmakodinamičke studije pokazale su da je njegov terapeutski učinak jači od aspirina, podupirući njegovu kliničku primjenu kao pomoćnog ili alternativnog sredstva za liječenje reumatoidnog artritisa i drugih imuno{3}}poremećaja zglobova.
2. Upotreba kod kardiovaskularnih bolesti
D-tetrandrin posjeduje značajna antagonistička svojstva kalcija u kardiovaskularnom sustavu. Može inhibirati kalcijeve kanale tipa T- i L-tipa u ventrikularnim miocitima, djelovati s M receptorima i blokirati kalcijem-aktivirane kalijeve kanale. Kroz ove više-ciljne mehanizme, pomaže regulirati srčanu električnu aktivnost i stabilizirati srčani ritam, pružajući sigurnu i učinkovitu kliničku strategiju za liječenje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije.
3. Upotreba kod bolesti probavnog sustava
U probavnom sustavu D-tetrandrin ima zaštitni učinak na hepatocite i odupire se napredovanju patoloških promjena jetre. Može smanjiti oštećenje hepatocita uzrokovano višestrukim patogenim čimbenicima, inhibirati aktivaciju jetrenih zvjezdastih stanica i smanjiti taloženje kolagena. Stoga igra pozitivnu ulogu u sprječavanju fibroze jetre i održavanju normalne strukture i funkcije jetre, pokazujući potencijalnu vrijednost u kroničnoj zaštiti jetre.
4. Upotreba kod očnih upalnih bolesti
D-tetrandrin se također primjenjuje u liječenju različitih očnih upalnih stanja. Može suzbiti lokalne upalne reakcije, ublažiti edem tkiva i eksudaciju te poboljšati očnu mikrocirkulaciju. Kliničke primjene uključuju liječenje uveitisa, keratitisa i određenih retinopatija izazvanih upalnim čimbenicima, pomažući u ublažavanju očne nelagode i zaštiti vidne funkcije.
5. Ostale kliničke primjene
D-tetrandrin pokazuje očite antagonističke učinke protiv akutne nefrotoksičnosti izazvane streptomicinom. Može smanjiti apoptozu i abnormalnu proliferaciju epitelnih stanica bubrežnih tubula, čime štiti bubrežnu funkciju i ublažava oštećenje bubrega uzrokovano akutnom ishemijom-reperfuzijom. Nadalje, značajno smanjuje serumski kreatinin i razine dušika iz uree, poboljšava brzinu glomerularne filtracije i bubrežni protok plazme, te odgađa razvoj glomeruloskleroze, što predstavlja važnu vrijednost u zaštiti bubrega.
Sinteza odD-tetrandrin:
Metoda pripada tehničkom području ekstrakcije tradicionalne kineske medicine, a posebno se odnosi na metodu pripreme tetrandrina. Metoda pripreme tetrandrina je sljedeća: nakon što se sirovi lijek tetrandrina zdrobi, ekstrahira se refluksom etanola, pomiješa se s ekstraktom i pročisti kromatografijom na stupcu smole AB-8 nakon koncentracije pod smanjenim tlakom, nakon čega slijedi elucijska kromatografija s pročišćenom vodom, 50% etanolom, 80% etanolom i 95% etanolom, a zatim 80% etanol i 95% etanol eluirani su sakupljeni i koncentrirani pod sniženim tlakom, a zatim dalje pročišćeni neutralnom kromatografijom na stupcu aluminijevog oksida, a eluacija je dobivena eluacijskom kromatografskom kolonom diklorometana. Pročišćeni tetrandrin je dobiven rekristalizacijom s acetonom nakon koncentriranja pod sniženim tlakom. Metoda pripreme tetrandrina koju pruža ova metoda je jednostavna, učinkovita i ima visoku stopu ekstrakcije. Može dobiti čisti tetrandrin s čistoćom većom od 99%, a ne koristi organska otapala kao što su benzen i kloroform. Ekološki je i štedi-energiju te nema opasnosti za ljudsko zdravlje.
Ekstrakcija i odvajanjed-tetrandrin:
1. Ekstrakcija ukupnih alkaloida i odvajanje lipofilnih i hidrofilnih alkaloida
Tetrandrin je alkaloid, a biljni materijal je tetrandrin (korijen). Načelo ekstrakcije i odvajanja je visok sadržaj ili razlika glavnih komponenti i otapanja, što se naziva perkolacija kisele vode. Metoda odvajanja je sljedeća:
2. Odvajanje tetrandrina A i B kromatografijom na stupcu niskog tlaka
Pod niskim tlakom (0,5~3kg/cm2, općenito 0,3~1,2kg/cm2), promjer čestica niskotlačne kromatografije na stupcu je između 100~200 μm) i HPLC (- 37 μm) Silikagel (ili aluminijev oksid) H ili G (50 - 75 μm) Kao sredstvo za punjenje, kolonski kromatografski stupac ima isti osnovni princip kao i HPLC, a učinak razdvajanja je također između klasične kolone i HPLC. Kolona je pakirana suhom metodom dekompresije, sloj je tijesan i ujednačen, a raspodjela kromatografskih traka centralizirana i uredna. U isto vrijeme, najbolji sustav otapala za odvajanje tankoslojne kromatografije može se izravno koristiti za kromatografiju na stupcu niskog tlaka. To je metoda s dobrim učinkom odvajanja, jednostavnom opremom, praktičnim i brzim radom. Prikladno za stalno preparativno odvajanje prirodnih proizvoda.
(1) Montaža na stup
Metoda suhog pakiranja dekompresijom, specifikacija kromatografske kolone: duljina kolone je 30 cm, unutarnji promjer 2 cm, ukupni silikagel je oko 30 g (visina je oko 22 cm), 2.2 miješanje uzorka i dodavanje uzorka Uzmite oko 150 mg tetrandrina, dodajte malu količinu acetona za vruće otapanje (samo topljivo u stupnjevima) i dodajte ga u 1,5 g silika gela kapaljkom, pažljivo ga promiješajte, isparite na vodenoj kupelji, sameljite, pažljivo dodajte na vrh kolone kroz lijevak s dugim-vratom, nježno i okomito ga udarite i pokrijte ga oko 1~2 cm visokim slijepim silika gelom kada je površina uzorka ravna i nije miješana, zatim pokrijte okrugli filter papir i čvrsto ga pritisnite.
(2) Ispiranje
Prvo provjerite jesu li cjevovodi od zračnog kompresora do kromatografske kolone normalni, zatvorite sve ventile i pokrenite zračni kompresor na nazivni tlak (5,8 kg/cm2) za upotrebu. Pažljivo kapaljkom dodajte malu količinu eluensa (cikloheksan-etil acetat-dietilamin/6:2:0,8) na stijenku kolone. Kada razina tekućine dosegne određenu visinu, ponovno dodajte preostali eluent (ukupno oko 250 ml), brzo postavite stakleni standardni utični konektor na vrh kolone, čvrsto ga pritisnite željeznom kopčom (kako biste spriječili ispiranje konektora pod pritiskom), pažljivo otvorite ventil kompresora zraka, a zatim otvorite igličasti ventil i reduktor filtra za zrak, (Napomena: Tlak je previsok. Stakleni stup će eksplodirati, i to je općenito sigurno za nošenje zaštitne maske ako je potrebno.) Podesite potrebni tlak na 0,6~1,2 kg/cm2, i istjecat će nakon otprilike 40 minuta. Kontrolirajte brzinu protoka od 1 ml/min i sakupite 12~15 obroka svakih 10 minuta. Cijeli proces eluiranja je oko 3 sata.
(3) Provjerite
Svaka struja je prebačena u mali stakleni isparivač, koncentrirana na vodenoj kupelji i prošla TLC inspekciju. Adsorbent: silikagel G, sredstvo za razvijanje: cikloheksan etil acetat dietilamin/6:3:1, modificirana bizmut kalij jodid reagens boja u spreju, tetrandrin A i B korišteni su kao standardne kontrole, a iste komponente su kombinirane da se dobiju sirovi proizvodi A i B, rekristalizirani s acetonom i određeni.
Kineski znanstvenici su 1951. godine iz Chuanwua izolirali spoj s farmakološkim djelovanjem, te nakon proučavanja utvrdili njegovu strukturu i nazvali ga "Tetrandrin". Ime dolazi od imena botaničara TT Yua i latinskog korijena 'andr -', što znači 'muški', što ukazuje na to da se ekstrahira iz muškog biljnog tkiva.
Kasnije su znanstvenici otkrili postojanje dva optička izomera tetrandrina:D-tetrandrini L-tetrandrin. Molekularne strukture ova dva izomera su iste, ali su njihove optičke aktivnosti različite. D-proizvod ima-desna svojstva, dok L-tetrandrin ima-lijeva svojstva.
Kako bi se napravila razlika između ova dva izomera, znanstvena zajednica im je počela stavljati prefiks "D -" ili "L -" kako bi označila njihova svojstva optičke rotacije. Stoga je to desno{3}}tetrandrin, dok je L-tetrandrin lijevo-tetrandrin.
Svrha dodavanja prefiksa optičke aktivnosti u nazivu je točan opis strukture i svojstava spojeva i izbjegavanje zabune. Ova metoda imenovanja uobičajena je u organskoj kemiji i može pomoći znanstvenicima i istraživačima da točno identificiraju i opišu različite spojeve.
Ukratko, to je dekstralni izomer tetrandrina, a povijest njegovog imenovanja proizlazi iz početnog odvajanja i identifikacije ovog spoja. Razlikovanjem svojstava optičke rotacije, znanstvena zajednica može točnije opisati i proučavati karakteristike i farmakološke aktivnosti ova dva izomera.
Koje su nuspojave ovog spoja?
Gastrointestinalna nelagoda:Ovaj spoj može izazvati probavne simptome kao što su mučnina, povraćanje i nelagoda u gornjem dijelu trbuha. To može biti posljedica stimulativnog učinka lijekova na gastrointestinalnu sluznicu.
Neurološke reakcije:Neki pacijenti mogu doživjeti neurološke simptome kao što su vrtoglavica, glavobolja i pospanost nakon primjene ovog spoja. To može biti povezano s inhibicijskim učinkom lijekova na živčani sustav.
Pigmentacija lica:Dugotrajna ili pretjerana uporaba ovog spoja može dovesti do pigmentacije lica, što utječe na estetiku kože. To može biti povezano s utjecajem lijekova na kožu tijekom metabolizma i izlučivanja u tijelu.
Učinci na funkciju jetre i bubrega:Ovaj spoj treba metabolizirati i izlučiti putem jetre i bubrega, tako da može imati određene učinke na funkciju jetre i bubrega. Osobito za bolesnike s jetrenim i bubrežnim disfunkcijama treba obratiti dodatnu pozornost pri njegovoj primjeni.
Alergijske reakcije:Vrlo mali broj pacijenata može doživjeti alergijske reakcije na ovaj spoj, koje se očituju kao osip, svrbež, otežano disanje i drugi simptomi. Kada se pojavi alergijska reakcija, lijek treba odmah prekinuti i potražiti liječničku pomoć.
Druge moguće nuspojave:Uz gore navedene uobičajene nuspojave, ovaj spoj također može uzrokovati druge potencijalne nuspojave, kao što su lupanje srca, stezanje u prsima i smanjeni krvni tlak. Ove nuspojave mogu biti povezane s utjecajem lijekova na kardiovaskularni sustav.
D-Tetrandrin je bisbenzilizokinolinski alkaloid s različitim farmakološkim djelovanjem i potencijalnom terapeutskom primjenom. Njegovo-blokiranje kalcijevih kanala, protu-upalni, anti-kancerogeni, anti-fibrozni i neuroprotektivni učinci čine ga obećavajućim kandidatom za liječenje raznih bolesti, uključujući kardiovaskularne bolesti, upalne i autoimune bolesti, rak, fibrotične poremećaje i neurološke poremećaje. Međutim, potrebna su daljnja istraživanja za procjenu njegove učinkovitosti i sigurnosti kod ljudi, kao i za rješavanje problema kao što su slaba bioraspoloživost, potencijalna toksičnost i interakcije lijekova. Kako se istraživanje D-tetrandrina nastavlja razvijati, vjerojatno ćemo steći dublje razumijevanje njegovih mehanizama djelovanja i potencijalnih primjena, utirući put razvoju novih terapijskih strategija.
Popularni tagovi: d-tetrandrine cas 518-34-3, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju