Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog adrenalon hidroklorida cas 62-13-5 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Adrenalon hidroklorid, kemijski naziv [2-(3,4-dihidroksifenil)-2-oksoetil] metilamin klorid, smeđe sivi kristalni prah, slabo topljiv u vodi, alkoholu i eteru. Njegov hidroklorid lako je topiv u vodi, etanolu i eteru. Kloroacetil katehol je sintetiziran iz katehola, kloroctene kiseline i fosfornog oksiklorida Freund gram reakcijom, a zatim aminiran metilaminom da bi se dobio adrenokortikoton.
Adrenalon hcl, kemijska formula C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, relativna molekulska težina 227,67. To je bijeli kristalni ili kristalni prah. Ovaj prah je obično bez mirisa i topiv u vodi. Ima dobru topljivost u vodi. Pod normalnom temperaturom i tlakom, može se brzo otopiti i formirati bezbojnu i prozirnu otopinu. Otopina je kisela. Njegova kiselost može se izraziti pH vrijednošću. Obično je pH raspon njegove otopine između 2,5 i 4,5. U strukturi postoji kiralni ugljikov atom, stoga je to kiralni spoj. Može imati dvije vrste optičkih izomera, D-tip i L-tip, a njihova optička rotacija povezana je s njihovom odgovarajućom optičkom čistoćom. To je slabo alkalna tvar. Osjetljivo je na svjetlost pa tijekom pripreme i upotrebe treba izbjegavati duže izlaganje sunčevoj svjetlosti. Kao biološki reagens, ima širok raspon primjena. Ima važnu ulogu u liječenju kardiovaskularnih bolesti, regeneraciji i zaštiti srca, laboratorijskim istraživačkim alatima te pregledu i razvoju lijekova. Osim toga, također se može primijeniti u medicinskoj dijagnostici i liječenju, kao iu drugim laboratorijskim primjenama.
|
Kemijska formula |
C9H12ClNO3 |
|
Točna misa |
217 |
|
Molekulska težina |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 49,67; H, 5,56; Cl, 16,29; N, 6,44; O, 22.05 |
U procesu pripreme produkta iz kloroacetilkatekola i metilamina, reakcija se kontrolira u alkoholnoj otopini, a tetrabutil amin bromid ili tetrabutil amonijev jodid odabire se kao katalizator faznog prijenosa Metode kontroliranjem reakcije u alkoholnoj otopini, pospješuje se puni napredak reakcije, a kao faza se dodaje tetrabutilamin bromid ili tetrabutilamonijev jodid prijenosni katalizator, koji je ubrzao brzinu reakcije, skratio vrijeme reakcije i smanjio nakupljanje nečistoća. Bez rafiniranja se u jednom trenutku može pripremiti proizvod visoke kvalitete, čime se dobiva visokokvalitetni međuproizvod za pripravu L adrenalina.
Adrenalon hidroklorid(Epinefrin hidroklorid) je važan spoj koji se široko koristi u poljima medicine i kemije. Njegova kemijska svojstva i biološka aktivnost čine ga važnom ulogom u višestrukim primjenama.
-Kardiovaskularni sustav: to je vrsta kardiovaskularnog sustava s djelovanjem lijekova na adrenergičke receptore. Naširoko se koristi za liječenje akutne hipotenzije i šoka u slučajevima srčanog zastoja, kardiovaskularnih hitnih slučajeva, kardiokirurških zahvata, itd. Povećava cirkulaciju krvi i održava krvni tlak skupljanjem krvnih žila, povećanjem kontraktilnosti miokarda i otkucaja srca.
-Bronhiektazije: također se koristi kao bronhiektazije za liječenje bolesti dišnog sustava kao što su astma i kronična opstruktivna plućna bolest. Djeluje na 2 receptora, opušta glatku muskulaturu bronha, ublažava opstrukciju dišnih putova i poboljšava disanje.
-Alergijska reakcija: Adrenalone Hydrolide također se može koristiti za liječenje alergijskih reakcija, uključujući alergiju na hranu, alergiju na lijekove i ubode insekata. Ublažava simptome alergije sužavajući krvne žile, smanjujući edem tkiva i sprječavajući nastanak lančanih alergijskih reakcija.
-Lokalni hemostatik: Zbog svog vazokonstrikcijskog učinka, koristi se i kao hemostatik za smanjenje traumatskog krvarenja. Može se primijeniti lokalno ili ubrizgati u tkivo oko rane kako bi se postigao hemostatski učinak.
2. Kemijska sinteza:
Uglavnom se priprema kemijskom modifikacijom adrenalina. Adrenalin je endogeni hormon i neurotransmiter prisutan u ljudskom tijelu, koji je sirovina za sintezuAdrenalon hidroklorid. može se proizvesti uvođenjem skupina klorovodične kiseline (HCl) u njegove molekule. Ova metoda kemijske sinteze naširoko se primjenjuje i može se provoditi u laboratoriju iu industrijskoj mjeri.
-Kemijska istraživanja: zbog svojih raznolikih bioloških aktivnosti koristi se i kao eksperimentalni materijal u kemijskim istraživanjima. Na primjer, u proučavanju strukture i funkcije adrenergičkog receptora i povezanog razvoja lijekova, adrenalon hidrolid se može koristiti za određivanje aktivnosti, eksperimente vezanja liganda, itd.
-Analitička kemija: Adrenalon hidrolid se također može koristiti kao referentni materijal u analitičkoj kemiji. Na temelju svoje specifične reakcije može se koristiti za kvantitativno određivanje sadržaja drugih tvari, poput adrenalina i srodnih spojeva.
Kada opisujemo detaljne korake za pripremu adrenalin hidroklorida korištenjem kloroacetil katehola (pod pretpostavkom da je njegova struktura kloroacetilna skupina izravno vezana na jednu hidroksilnu skupinu katehola, tj. . 2-kloroacetoksi-1,3-diol) i metilamina, moramo prepoznati da to ne može biti izravan i jednostavan reakcijski proces u sedam koraka.
Ovaj korak obično ne počinje s kloroacetil kateholom, jer on može biti intermedijer koji treba sintetizirati drugim metodama. Ali radi cjelovitosti, pretpostavljamo da se kloroacetil katehol priprema reakcijom kloroacetilacije počevši od katehola (1,3-benzendiola).
1,3-benzendiol+kloroacetil klorid → 2-kloracetoksi-1,3-diol+HCl
Ova reakcija se obično provodi u alkalnim uvjetima, kao što je korištenje kalijevog karbonata ili trietilamina kao baze, i zagrijavanje pod refluksom u odgovarajućem otapalu (kao što je diklorometan ili DMF). Atom klora kloroacetil klorida zamijenjen je hidroksilnom skupinom katehola, proizvodeći ciljni produkt i klorovodik.
U ovom koraku, atom klora kloroacetil katehola zamijenjen je amino skupinom metilamina, stvarajući N-metil kloroacetil katehol.
2-kloracetoksi-1,3-diol+metilamin → N-metil-2-kloracetoksi-1,3-diol+HCl
Ova reakcija se obično provodi u alkalnim uvjetima kako bi se potaknuo nukleofilni napad metilamina. Uobičajene baze uključuju kalijev karbonat, natrijev hidroksid ili trietilamin. Reakcijsko otapalo može biti etanol, DMF, THF itd.
Ovaj korak zapravo uključuje višestruke složene reakcije, budući da zahtijeva uvođenje bočnih lanaca i funkcionalnih skupina jedinstvenih za nadbubrežne ketone (kao što su - hidroksil, - metil, itd.). Zbog velike složenosti i varijabilnosti ovih koraka, sažeo sam ih u nekoliko ključnih tipova reakcija, a ne u specifične korake.
(1) Uvođenje alfa metila: To se obično postiže reakcijom Grignardovog reagensa, gdje metilni Grignardov reagens reagira s odgovarajućim ketonom ili aldehidom kako bi se stvorio alfa metilirani intermedijer. Međutim, u ovom specifičnom sintetskom putu, možda ćemo trebati prvo pretvoriti kloroacetilnu skupinu kako bismo uveli metilnu skupinu.
(2) Konstruiranje - hidroksi skupina: To se može postići različitim metodama, kao što su reakcije aldolne kondenzacije, hidratacija olefina ili reakcije otvaranja prstena epoksida. Specifični izbor metode ovisi o strukturi međuprodukta i reakcijskim uvjetima.
(3) Reakcije redukcije i oksidacije: U procesu konstruiranja bočnih lanaca, mogu biti potrebne višestruke reakcije redukcije i oksidacije da se prilagodi oksidacijsko stanje funkcionalnih skupina. Ove reakcije mogu uključivati upotrebu redukcijskih ili oksidacijskih sredstava kao što su natrijev borohidrid, litij aluminijev hidrid, kromna kiselina itd.
Nakon završetka izgradnje bočnih lanaca i funkcionalnih skupina, pretpostavljamo da je dobiven međuprodukt blizak strukturi adrenalina. Međutim, može biti potrebna daljnja pretvorba ili pročišćavanje za ovaj međuprodukt da bi se dobio konačni nadbubrežni keton hidroklorid.
[Hipotetski međuprodukt ketona nadbubrežne žlijezde] → Adrenalin+nusproizvodi
Adrenalin+HCl → Adrenalni keton hidroklorid+H2O
U ovom hipotetskom koraku prvo pretvaramo intermedijer u adrenalin na neki način (možda hidrolizom, redukcijom ili drugom reakcijom). Tada adrenalin reagira s klorovodičnom kiselinom i proizvodi adrenalin hidroklorid i vodu. Međutim, u stvarnoj sintezi, ovaj korak može uključivati više koraka i reakcijskih uvjeta.
nuspojava
Adrenalon hidroklorid, kao umjetno sintetizirani simpatomimetički lijek, klinički se uglavnom koristi za lokalnu hemostazu, vazokonstrikciju i pomoćno liječenje dilatacije oka. Njegov mehanizam djelovanja sličan je adrenalinu, ali je njegov ekscitacijski učinak na srce slabiji. Iako lijek ima visoku sigurnost kada se primjenjuje lokalno, još uvijek postoje različite nuspojave, koje pokrivaju više dimenzija kao što su lokalna iritacija, alergijske reakcije i učinci na kardiovaskularni sustav. Pojava nuspojava usko je povezana s dozom, načinom primjene i individualnim razlikama u bolesnika.
Česte nuspojave lokalne primjene: uglavnom iritacija i reakcije tkiva
Najčešće korištene metode kliničke primjene adrenalin hidroklorida su lokalna primjena (kao što je hemostaza kože i sluznice) i okularna instilacija (kao što je pomoćna midrijaza). Incidencija lokalnih nuspojava je najveća, a često su povezane s izravnom stimulacijom lokalnih tkiva ili vazokonstrikcijskim učincima lijeka. Većina reakcija je blaga i reverzibilna, ali ozbiljne komplikacije ipak treba pratiti.
Lokalne reakcije na koži i sluznici: sa stopom incidencije preko 15%, uglavnom blaga iritacija
Najčešća nuspojava nakon lokalne primjene lijeka na koži ili sluznici su simptomi lokalne iritacije, sa stopom incidencije od oko 15% -25%. Specifične manifestacije su sljedeće:
Nakon što lijek dođe u dodir s kožom i sluznicom, može potaknuti lokalno suženje kapilara i aktivirati živčane završetke, uzrokujući kratkotrajno crvenilo, peckanje ili peckanje na mjestu primjene lijeka. To se obično događa 5-10 minuta nakon uzimanja lijeka, a većina pacijenata to može sama ublažiti unutar 30 minuta bez posebnog tretmana.
Dugotrajna ili ponavljana primjena lijekova na istom području (kao što je hemostaza kroničnog kožnog ulkusa) može inhibirati lučenje lojnih žlijezda u lokalnoj koži, oštetiti funkciju barijere kože i uzrokovati suhu i grubu kožu na mjestu primjene lijeka. U teškim slučajevima može doći do ljuskanja, osobito kod starijih pacijenata sa suhom kožom ili onih koji su dugo bili vezani za krevet.
Mali broj pacijenata (oko 2% -5%) može doživjeti pigmentaciju na mjestu primjene lijeka 1-2 tjedna nakon primjene, koja se očituje kao tamnjenje lokalne boje kože (smeđe ili svijetlocrne), što je povezano s povećanom aktivnošću melanocita stimuliranih lijekom. Pigmentacija je uglavnom privremena i može postupno nestati 1-3 mjeseca nakon prestanka uzimanja lijeka. Međutim, za pacijente sa svijetlom kožom ili abnormalnim metabolizmom pigmenta (kao što je melazma), vrijeme razrješenja može se produžiti na više od 6 mjeseci.
Lokalne reakcije u očima: Budite oprezni zbog opasnosti od ozljede rožnice
Pri primjeni kapi adrenalin hidroklorida u očima, lijek djeluje izravno na površinsko tkivo oka, a nuspojave su uglavnom koncentrirane u očima, sa stopom incidencije od oko 8% -18%. Neke reakcije mogu utjecati na vid i zahtijevaju pažljivo praćenje:
Nakon infuzije lijeka, izravna stimulacija epitela rožnice lijekom može uzrokovati da pacijenti iskuse kratki osjećaj peckanja, popraćen nelagodom "ulaska stranog tijela u oko", koji obično traje 10-20 sekundi prije nego što nastupi olakšanje; Ako je temperatura otopine lijeka preniska tijekom kapanja (kao što je upotreba neposredno nakon hlađenja), simptomi iritacije bit će očitiji. Preporuča se ostaviti otopinu lijeka na sobnoj temperaturi prije ukapavanja.
Kongestija ili edem konjunktive
Mali broj pacijenata (oko 3% -7%) može doživjeti blagu konjunktivnu kongestiju (crvenilo bjeloočnice) ili konjunktivni edem (otok bjeloočnice) 1-2 sata nakon uzimanja lijeka, što je povezano s dvostrukim učinkom lijeka na krvne žile konjunktive - početnom vazokonstrikcijom i mogućom rebound dilatacijom u kasnijoj fazi. Ako kongestija ili edem potraju dulje od 24 sata, razmislite o prekidu uzimanja lijeka kako biste izbjegli pogoršanje upale površine oka.
Ovo je ozbiljna lokalna nuspojava lijekova za oči, sa stopom incidencije od oko 1% -3%, često povezana s prekomjernom dozom (kao što je više od 2 kapi po dozi) ili velikom učestalošću lijeka (kao što je 1 kap na sat). Dugotrajna kontrakcija krvnih žila rožnice lijekovima može dovesti do nedovoljne opskrbe epitela rožnice krvlju, uzrokujući defekte epitela (koje se očituju kao zamagljen vid i fotofobija). Ako se lijek ne prekine na vrijeme, može napredovati do čira na rožnici i čak utjecati na vid. Klinički podaci pokazuju da se oko 80% pacijenata s ozljedom epitela rožnice može u potpunosti oporaviti unutar 1-2 tjedna nakon prekida uzimanja lijekova i primanja umjetnih suza kao pomoćne terapije, uz samo nekoliko teških slučajeva koji zahtijevaju tretman popravka epitela rožnice.
Često postavljana pitanja
Koja se jedinstvena farmakološka svojstva po svojoj molekularnoj strukturi nalaze između adrenalina i efedrina?
+
-
Strukturno je ketonski analog adrenalina i orto hidroksilirani analog efedrina. To mu omogućuje da zadrži dio svoje simpatomimetičke aktivnosti (vazokonstrikcija), ali ga katehol-O-metiltransferaza i monoaminooksidaza ne metaboliziraju lako, a njegov učinak može biti dugotrajniji-, ali njegova je učinkovitost slabija i možda neće moći pobuditi 2 receptora.
Zašto nije postao mainstream iako se koristi kao "lokalni hemostatik" u oftalmologiji i otorinolaringologiji?
+
-
Njegov blagi alfa adrenergički ekscitacijski učinak može kontrahirati krvne žile sluznice kako bi se postigla hemostaza, bez jakih srčanih nuspojava adrenalina. Međutim, zbog svoje relativno slabe učinkovitosti, potencijalne lokalne iritacije i pojave učinkovitijih i sigurnijih hemostatika (kao što su norepinefrin i trombin), on je eliminiran.
Zašto je proučavan kao pojačivač lokalnog anestetika za kokain i koji je njegov potencijalni sinergistički mehanizam?
+
-
Kao vazokonstriktor, može produžiti lokalno vrijeme zadržavanja kokaina i usporiti njegovu apsorpciju, čime se pojačava i produljuje učinak anestezije, dok teoretski smanjuje sustavnu toksičnost i rizik od ovisnosti o kokainu. Ali zbog kontrole i rizika samog kokaina, ovaj put istraživanja je napušten.
Koja je specifična pitanja stabilnosti ili topljivosti rješavao njegov "hidrokloridni" oblik u ranim farmaceutskim formulacijama?
+
-
Hidrokloridna sol povećava njegovu topljivost u vodi i kristalnost, što olakšava proizvodnju stabilnih injekcija ili topikalnih otopina. Što je još važnije, stvaranje soli pomaže u sprječavanju oksidativne degradacije struktura ketona i katehola, što je ključni korak u poboljšanju stabilnosti sirovina u ranoj farmaceutskoj kemiji.
Popularni tagovi: adrenalon hidroklorid cas 62-13-5, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupiti, cijena, rasuto, za prodaju