Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača anastrozola u prahu cas 120511-73-1 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog anastrozola u prahu cas 120511-73-1 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Anastrozol u prahu, kemijski lijek sa značajnom medicinskom vrijednošću, ima jedinstvena fizikalna svojstva i pruža važan temelj za medicinska istraživanja i kliničke primjene. Po izgledu, Anatrazol je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah kemijske formule CHN5 i molekularne težine 293,366. Bez mirisa je i gorkog okusa. Lako je topiv u acetonitrilu ili etil acetatu, što omogućuje njegovo otapanje i ekstrakciju u laboratorijskim istraživanjima i farmaceutskim procesima. Istodobno se otapa u etanolu, ali je gotovo netopljiv u vodi. Na primjer, njegov molarni indeks loma je 90,01, a njegov molarni volumen (cm) ³/ Molarna vrijednost je 270,2, a izotonični specifični volumen (90,2K) je 688,7. Površinska napetost (dyne/cm) je 42,1, a stopa polarizacije (10cm)³) iznosi 35,68. Snažan je selektivni inhibitor triazol aromataze. Može inhibirati aromatazu ovisnu o citokromu P-450, blokirajući tako biosintezu estrogena. Estrogen je jedan od glavnih čimbenika koji stimuliraju rast stanica raka dojke, stoga anastrozol osigurava učinkovit način liječenja raka dojke inhibicijom sinteze estrogena. Kemikalije u ovom laboratoriju samo su za laboratorijsku upotrebu i strogo ih je zabranjeno koristiti u druge svrhe.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H19N5 |
|
Točna misa |
293 |
|
Molekularna težina |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Elementarna analiza |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Anastrozol u prahuje snažan i selektivan nesteroidni inhibitor aromataze. Njegova temeljna svrha je liječenje specifičnih vrsta raka dojke inhibicijom sinteze estrogena i igra važnu ulogu u adjuvantnom liječenju, prevenciji recidiva i istraživačkoj primjeni.
Osnovna upotreba: liječenje raka dojke u postmenopauzi
Osnovni mehanizam djelovanja je inhibiranje aktivnosti aromataze i blokiranje pretvorbe androgena (kao što je androstendion) u estrogene (kao što je estradiol) u nadbubrežnoj žlijezdi i masnom tkivu. Budući da je estrogen glavni čimbenik za poticanje rasta stanica raka dojke, smanjenje njegove razine može učinkovito spriječiti proliferaciju tumorskih stanica. Ovaj mehanizam ga čini ključnim lijekom za liječenje raka dojke žena u postmenopauzi:
Liječenje uznapredovalog karcinoma dojke
Primjenjiv je na žene u postmenopauzi s uznapredovalim rakom dojke koji se ne mogu kontrolirati tamoksifenom ili drugom antiestrogenskom terapijom. Za pacijentice s negativnim estrogenskim receptorima, ako postoji pozitivan klinički odgovor na tamoksifen, također se može razmotriti njegova primjena. Njegov ljekoviti učinak posebno je značajan u bolesnika s lokalno uznapredovalim ili metastatskim rakom dojke, što može produljiti preživljenje-bez bolesti i poboljšati prognozu.
Adjuvantno liječenje ranog raka dojke
Kao pomoćni lijek za liječenje ranog karcinoma dojke s pozitivnim estrogenskim receptorima u postmenopauzi, može zamijeniti tamoksifen ili se koristiti uzastopno (na primjer, tamoksifen treba koristiti prvo 2-3 godine, a zatim anastrozol). Adjuvantno liječenje u trajanju od 5 godina može učinkovito smanjiti učestalost raka kontralateralne dojke i rizik od udaljenih metastaza, posebno za visokorizične skupine kao što su pozitivni limfni čvorovi.
Adjuvantna terapija: optimizacija strategija liječenja raka dojke
Pomoćna uloga u liječenju raka dojke ogleda se u mnogim aspektima. Individualiziranim programima poboljšava se ljekoviti učinak i smanjuju nuspojave:
Postoperativna adjuvantna terapija
Nakon operacije raka dojke, može značajno smanjiti rizik od recidiva. Za visoko{1}}rizične pacijente s pozitivnim limfnim čvorovima, adjuvantna terapija može smanjiti udaljene metastaze i lokalni recidiv te poboljšati 5-godišnju stopu preživljenja.
Sekvencijalna strategija liječenja
Pacijenti koji u početku koriste tamoksifen kao adjuvantnu terapiju, ako dođe do progresije bolesti ili nepodnošljivih nuspojava, mogu prijeći na nastavak liječenja anastrozolom. Ova sekvencijalna strategija pokazala je bolju učinkovitost od jednog lijeka u kliničkim ispitivanjima.
Istraživanje kombinirane terapije
Može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima (kao što su inhibitori funkcije jajnika, inhibitori CDK4/6) za povećanje učinkovitosti.
Na primjer, kod bolesnica s rakom dojke u premenopauzi, anastrozol u kombinaciji s inhibitorima funkcije jajnika može simulirati postmenopauzalni status i proširiti opseg primjene.
Sprječavanje recidiva: intervencije usmjerene na-populacije visokog rizika
Pokazuje potencijal u području prevencije raka dojke, posebno za-rizične osobe:
Definicija visoko{0}}rizične populacije:
Uključuje bolesnike s obiteljskom genetskom poviješću, mutacijom BRCA gena, atipičnom hiperplazijom dojke ili prethodnom poviješću raka dojke. Rizik od raka dojke u ovim populacijama znatno je veći nego u općoj populaciji.
Dokazi o preventivnom liječenju:
Klinička ispitivanja pokazuju da dugotrajna-uporaba anastrozola može smanjiti stopu incidencije raka dojke u visoko{1}}rizičnoj populaciji.
Na primjer, u ispitivanju IBIS-II, anastrozol je smanjio rizik od raka dojke za 53%, a nuspojave su se mogle kontrolirati.
Procjena rizika i koristi:
Iako preventivno liječenje može smanjiti rizik od bolesti, potrebno je strogo procijeniti rizike i koristi lijekova. Na primjer, dugotrajna -uporaba može povećati rizik od osteoporoze i prijeloma, stoga je potrebno kombinirati praćenje gustoće kostiju s preventivnim mjerama kao što su dodaci kalcija i vitamin D.
Ostale istraživačke primjene: širenje granica liječenja
Uz rak dojke, u tijeku su i istraživačke primjene u drugim bolestima ovisnim o hormonima:
Rak prostate
Kao anti{0}}tumorski lijek, rak prostate može se liječiti inhibicijom sinteze androgena. Njegov mehanizam sličan je onom kod liječenja raka dojke, odnosno inhibicije rasta tumora smanjenjem razine hormona.
Endometrioza
Inhibicijom sinteze estrogena mogu se ublažiti simptomi endometrioze poput boli i menstrualnih poremećaja. Međutim, njegovu učinkovitost i sigurnost još treba dodatno provjeriti.
Sindrom policističnih jajnika (PCOS)
Anastrozol može poboljšati funkciju ovulacije i metaboličke pokazatelje u pacijenata s sindromom policističnih jajnika regulacijom razine hormona. Međutim, trenutno postoji ograničeno istraživanje o ovoj temi, a njezinu primjenjivost treba pažljivo procijeniti.
Postoje dvije uobičajene metode sinteze zaanastrozol u prahu, koji su zasebno opisani:
Metoda 1
1) a,a,a′,a′- Sinteza tetrametil-5-(1H-1,2,4-triazol-1-il metil)-1,3-diacetonitril benzena
Dodajte 25 g intermedijarnog bromata anastrazola i 200 ml DMF-a u bocu s tri grla od 2000 ml, miješajte na sobnoj temperaturi dok ne bude bistro, kontrolirajte temperaturu na 25-30 stupnjeva, dodajte 9 g natrijevog triazola, dovršite reakciju miješanja, HPLC detektirajte krajnju točku reakcije, zaustavite reakciju, dodajte 250 ml 0,2 mol/L razrijeđene kiseline i 500 ml toluena, promiješati da se faze razdvoje, obraditi organsku fazu dva puta sa 100 ml i 100 ml 0,2 mol/L razrijeđene klorovodične kiseline, spojiti razrijeđenu kiselinsku fazu, isprati jednom sa 200 ml toluena, spojiti toluensku fazu, isprati dva puta sa 300 ml i 200 ml 2N klorovodične kiseline, spojiti kiselinu fazi, dodati natrijev karbonat u kiselu fazu, namjestiti pH na 6-7, miješati da kristalizira i smanjiti na 0. Inkubirati na stupnju 2 sata, filtrirati i isprati hladnom vodom kako bi se dobilo 15,2 g sirovog Anatrazola s težinskim prinosom od 60,8%;
2) Pročišćavanje Anatrazola:
Dodajte 15 g sirovog Anatrazola u miješanu otopinu od 30 ml izopropanola i 30 ml vode, promiješajte i zagrijte na 40-45 stupnjeva za otapanje, dodajte 0,075 g aktivnog ugljena, dekarbonizirajte 15 minuta, filtrirajte, dodajte 120 ml vode kap po kap u filtrat, promiješajte i kristalizirajte, ohladite na 0 stupnjeva, promiješajte i inkubirati 2 sata, filtrirati i isprati hladnom vodom kako bi se dobilo 14,3 g anatrazola, s težinskim prinosom od 95,3%.
Metoda 2
1) Dodajte 5-bromometil uzastopno u stakleni reaktor - , , ′, ′- 30g tetrametil-1,3-fenilendiamina, 30g 4-amino-1,2,4-triazola i 80 ml acetonitrila miješa se i zagrijava do refluksa. Nakon 12 sati reakcije, ohlađeni su i kristalizirani na 0 stupnjeva 8 sati. Filtrirati i osušiti da se dobije međuprodukt 135,58 g s prinosom od 93,0%;
2) Redom dodajte 30 g međuprodukta I30g, 225 ml bezvodnog metanola, 2 ml pročišćene vode i 2 g bakrenog sulfata u stakleni reaktor. Promiješati i kap po kap dodati 24,0 g koncentrirane sumporne kiseline. Nakon miješanja zagrijavajte dok se ne postigne refluks. Polako dodajte 12,0 g natrijevog azida, dovršite dodavanje i nastavite reakciju refluksa 1 sat. Filtrirajte reakcijsku otopinu dok je vruća, odbacite ostatak filtra, smanjite tlak i koncentrirajte filtrat na 0,5 puta izvorni volumen, ohladite i kristalizirajte, filtrirajte krutinu, a zatim namjestite pH otopine zasićenom otopinom kalijevog karbonata na pH vrijednost od 8,0-9,0. Ekstrahirajte dva puta s diklorometanom, svaki put sa 75 ml, spojite organske slojeve i isperite organske slojeve dva puta pročišćenom vodom, svaki put sa 75 ml. Osušiti bezvodni natrijev sulfat, koncentrirati filtrat pod sniženim tlakom sve dok diklorometan ne prestane kapati, ohladiti i očvrsnuti ostatak. Sušenjem, dobiva se 18,04 g sirovog anatrazola (pojedinačna nečistoća manja od 0,1%, ukupna nečistoća manja od 0,3%), s prinosom od 79,8%.
3) 150 ml izopropanola i 15 g sirovog anastrozola dodano je u stakleni reaktor, zagrijano i refluksirano. Nakon što se krutina potpuno otopila, dodano je 0,75 g medicinskog ugljena za refluksiranje i obezbojenje tijekom 1 sata. Ljekoviti ugljen je uklonjen filtracijom. Filtrat je postavljen na 0 stupnjeva i kristaliziran je više od 48 sati. Nakon filtracije, osušen je pod sniženim tlakom na 60 stupnjeva kako bi se dobilo 12,3 g rafiniranog anastrozola s prinosom od 82,0%. Izomer nije detektiran, s čistoćom od 99,84%.
Anastrozol, nesteroidni inhibitor aromataze, pokazao je značajnu učinkovitost u adjuvantnom liječenju raka dojke. Slijedi detaljna analiza anastrozola kao standarda adjuvantnog liječenja raka dojke:
Anastrozol smanjuje pretvorbu androgena u estrogen inhibicijom aktivnosti aromataze, čime se smanjuje razina estrogena. U stanicama raka dojke, estrogen je jedan od glavnih faktora rasta, tako da smanjenje razine estrogena može inhibirati rast i proliferaciju stanica raka dojke.
Primjenjiva populacija:
Bolesnice s-pozitivnim na estrogenski receptor raka dojke:
Budući da anastrozol može smanjiti razinu estrogena, posebno je prikladan za pacijentice s rakom dojke -pozitivne na estrogenski receptor.
Žene u postmenopauzi:
Anastrozol se uglavnom koristi za liječenje raka dojke u žena u postmenopauzi jer je funkcija jajnika žena u postmenopauzi oslabila, a estrogen se uglavnom pretvara iz androgena koje luče nadbubrežne žlijezde pod djelovanjem aromataze.
Učinkovitost i sigurnost:
Značajna učinkovitost:
Istraživanja su pokazala da anastrozol u adjuvantnom liječenju raka dojke može značajno smanjiti stopu recidiva i stopu smrtnosti te poboljšati stopu preživljenja pacijenata.
Dobra sigurnost:
Anastrozol ima relativno malo nuspojava, uglavnom uključujući glavobolju, mučninu, umor itd., i većina pacijenata ih može tolerirati.
Doziranje i režim:
Sigurna standardna doza:
Sigurna standardna doza anastrozola obično je 1 mg/dan.
Preporučeni tijek liječenja:
Za pacijentice s ranim -stadijem raka dojke preporučeni tijek liječenja je 5 godina.
Međutim, određeni tijek liječenja treba odrediti prema specifičnim stanjima bolesnika i preporukama liječnika.
Kombinirana primjena s Fulvestrantom:
Studije su pokazale da anastrozol u kombinaciji s fulvestrantom (selektivnim degradatorom estrogenskih receptora) može značajno poboljšati stopu preživljavanja žena u postmenopauzi s uznapredovalim rakom dojke-pozitivnim na estrogenski receptor-negativnim HER2-. Međutim, nejasne su prednosti ove kombinacije u bolesnika s ranim stadijem raka dojke.
Kombinacije s drugim kemoterapijskim sredstvima:
U nekim slučajevima, anastrozol se može koristiti u kombinaciji s drugim kemoterapijskim agensima za poboljšanje ishoda liječenja. Međutim, ovu kombiniranu primjenu treba provoditi pod nadzorom liječnika kako bi se osigurala sigurnost i učinkovitost.
Obrazloženje za anastrozol kao standard adjuvantnog liječenja raka dojke
Rezultati kliničkih ispitivanja: Nekoliko kliničkih ispitivanja pokazalo je da anastrozol može značajno smanjiti stopu recidiva i stopu smrtnosti u adjuvantnom liječenju raka dojke, a sigurnost je dobra.
Preporuka smjernice:
Anastrozol je naveden kao jedan od standardnih lijekova za adjuvantno liječenje raka dojke u nekoliko autoritativnih smjernica (npr. NCCN smjernice) u zemlji i inozemstvu.
S -dubinskim istraživanjem patogeneze i liječenja raka dojke, primjena anastrozola u adjuvantnom liječenju raka dojke imat će šire izglede. U budućnosti se može očekivati da će anastrozol napraviti veći napredak u sljedećim aspektima:
genetskim testiranjem i analizom biomarkera pružiti pacijentima preciznije individualizirane planove liječenja.
Kombinirana primjena s drugim lijekovima ili tretmanima (npr. imunoterapija, ciljana terapija, itd.) kako bi se poboljšala terapijska učinkovitost i stopa preživljavanja pacijenata.
na temelju mehanizma djelovanja anastrozola, razviti novu generaciju inhibitora aromataze s učinkovitijim i sigurnijim.
Ukratko, anastrozol je postao jedan od važnih lijekova u adjuvantnom liječenju raka dojke, a ima značajne prednosti u smanjenju stope recidiva i stope smrtnosti te poboljšanju stope preživljavanja pacijenata. U budućnosti, s produbljivanjem istraživanja i kontinuiranim napretkom tehnologije, perspektiva primjene anastrozola u liječenju raka dojke bit će još šira.
često postavljana pitanja
Što anastrozol čini vašem tijelu?
Anastrozol je inhibitor aromataze koji djeluje tako da blokira enzim aromatazu, značajno snižava razine estrogena u žena u postmenopauzi kako bi usporio ili zaustavio rast hormon{0}}receptora-pozitivnog raka dojke, ali njegovo smanjenje estrogena može dovesti do nuspojava kao što su valovi vrućine, bolovi u zglobovima, stanjivanje kostiju (osteoporoza), promjene raspoloženja i suhoća vagine, utječući na energiju i fizičko-dobrobit.
Koja je tamna strana anastrozola?
Anastrozolmože učiniti vaše kosti slabijima i postoji povećan rizik od osteoporoze ili ozljeda kostiju. Upitajte svog liječnika za savjet ako dobijete ovu nuspojavu. Vaš liječnik može predložiti korištenje steroidne kreme ili uzimanje antihistaminika. Možete ih kupiti u ljekarni bez recepta.
Što treba izbjegavati pri uzimanju anastrozola?
Kada uzimate anastrozol, trebali biste izbjegavati proizvode- koji sadrže estrogen (kao što je HNL), druge hormonske terapije, određene suplemente (npr. soju, laneno sjeme) i alkohol, jer mogu smanjiti učinkovitost lijeka, dok se također klonite masne, začinjene i slatke hrane koja pogoršava nuspojave poput mučnine i bolova u zglobovima te uvijek razgovarajte o novim lijekovima ili terapijama sa svojim liječnikom.
Je li anastrozol oblik kemoterapije?
Ne, anastrozol (Arimidex) nije tradicionalni lijek za kemoterapiju; to je hormonska terapija (točnije inhibitor aromataze) koja djeluje tako da snižava razinu estrogena kako bi spriječila rast raka dojke-osjetljivog na hormone, umjesto da ubija stanice koje se brzo dijele poput kemoterapije. To je sustavno liječenje, koje se često koristi nakon operacije, za sprječavanje recidiva kod žena u postmenopauzi s rakom pozitivnim na-receptore-hormona, a može se koristiti i za prevenciju ili kod muškaraca s rakom dojke.
Što anastrozol čini vašem mozgu?
Otkrili smo da su žene s rakom dojke koje su primale terapiju anastrozolom doživjeleslabije verbalno i vizualno učenje i pamćenjenego žene s rakom dojke koje su primale tamoksifen. Ovi nalazi mogu biti povezani s promjenama u razinama estrogena koje doživljavaju žene koje primaju ovu terapiju.
Hoćete li se zbog anastrozola udebljati?
Da, anastrozol (Arimidex) može uzrokovati debljanje, često kao prijavljenu nuspojavu, iako studije pokazuju da mnoge žene imaju stabilnu težinu, uz nešto debljanja, ali značajan dobitak (preko 11 lbs) je rjeđi; promjene tjelesne težine često se uočavaju u prvoj godini, pod utjecajem menopauze i načina života, a mogu uključivati povećanje tjelesne masnoće unatoč stabilnoj težini.
Popularni tagovi: anastrozol prašak cas 120511-73-1, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, za prodaju