Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača kloramfenikola u prahu cas 56-75-7 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju rasutog visokokvalitetnog kloramfenikola u prahu cas 56-75-7 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
kloramfenikol, također poznat pod robnom markom Chloromycetin, antibiotik je -širokog spektra koji se koristi desetljećima zbog svojih snažnih antibakterijskih svojstava. Pripada obitelji amfenikola i prvenstveno se koristi za liječenje ozbiljnih infekcija uzrokovanih bakterijama koje su otporne na druge antibiotike. Mehanizam djelovanja uključuje inhibiciju bakterijske sinteze proteina vezanjem na 50S podjedinicu ribosomskog kompleksa, čime se sprječava rast i razmnožavanje bakterija. To ga čini učinkovitim protiv širokog spektra Gram-pozitivnih i Gram-negativnih bakterija, uključujući neke sojeve koji su otporni na penicilin i tetraciklin.
|
|
|
| Kemijska formula | C11H12Cl2N2O5 |
| Točna misa | 322.01 |
| Molekulska težina | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Elementarna analiza | C, 40,89; H, 3,74; Cl, 21,94; N, 8,67; O, 24.76 |
Antibakterijska terapija
kloramfenikolprimarno ulazi u bakterijske stanice i veže se na bakterijske ribosome, sprječavajući rast i stvaranje peptidnih lanaca, čime se zaustavlja sinteza proteina. Točnije, blokira peptidil transferazu 50S podjedinice bakterijskih ribosoma, inhibirajući translaciju i, u visokim koncentracijama, inhibirajući sintezu eukariotske DNA.
To je antibiotik širokog-spektara koji je posebno učinkovit protiv gram-negativnih bakterija. Osjetljive bakterije uključuju bakterije Enterobacteriaceae (kao što su Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella itd.), kao i Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus itd. Dodatno, također je učinkovit protiv klamidije, leptospire, rikecija i određene anaerobne bakterije kao što su Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus i Fusobacterium.
Međutim, unatoč njegovoj učinkovitosti, uporaba je ograničena zbog mogućih ozbiljnih nuspojava. To može uključivati supresiju koštane srži, što može dovesti do anemije, trombocitopenije i leukopenije, kao i potencijalno fatalne aplastične anemije. Osim toga, može uzrokovati sindrom sive bebe kod novorođenčadi, stanje koje karakterizira siva boja kože, slab mišićni tonus i spor rad srca.
Stoga se obično propisuje samo kada su drugi antibiotici neučinkoviti ili kontraindicirani. Primjenjuje se u različitim oblicima, uključujući tablete, kapsule, kapi za oči i masti, ovisno o vrsti i težini infekcije. Zbog potencijalne toksičnosti, pomno praćenje bolesnika tijekom liječenja ključno je za brzo upravljanje svim nuspojavama.
Obično se primjenjuje oralno za liječenje tifusa i paratifusa uzrokovanih osjetljivim Salmonella typhi i Salmonella paratyphi. Nakon što se pacijentova tjelesna temperatura vrati na normalu i klinički simptomi se povuku, liječenje treba nastaviti još 10 dana kako bi se osiguralo potpuno uklanjanje patogena i spriječilo ponovno pojavljivanje. Međutim, zbog postupnog razvoja rezistencije na lijekove kod tifusnih bakterija tijekom epidemijskih razdoblja, vrijeme do sniženja vrućice dulje je u usporedbi s fluorokinolonima i cefalosporinima treće-generacije, koji se češće koriste kao-lijekovi prve linije u takvim slučajevima. Tijekom ne-epidemičnih razdoblja bakterije tifusa općenito su osjetljive na ovaj lijek, što ga čini prikladnim za liječenje sporadičnih slučajeva uzrokovanih osjetljivim sojevima, posebno u područjima s niskom stopom otpornosti.
Ovaj se lijek također može koristiti za liječenje enteritisa uzrokovanog salmonelom kompliciranog sepsom, budući da može učinkovito prodrijeti u krvotok kako bi došao do zaraženog mjesta i inhibirao proliferaciju patogene salmonele. Međutim, neučinkovit je protiv nositelja salmonele-pojedinaca koji nose bakterije, ali ne pokazuju kliničke simptome-jer ne može potpuno eliminirati bakterije koje koloniziraju crijevni trakt, što ga čini neprikladnim za iskorjenjivanje nositelja.
Može lako prijeći krvo{0}}očnu barijeru, što je ključna prednost za liječenje infekcija oka, i postići učinkovite terapeutske koncentracije u različitim očnim tkivima uključujući rožnicu, šarenicu, bjeloočnicu, konjunktivu, leću, očnu vodicu i optički živac. To ga čini učinkovitim lijekom za liječenje vanjskih infekcija oka (kao što su konjunktivitis, keratitis), intraokularnih infekcija, totalnih očnih infekcija i trahoma uzrokovanih osjetljivim bakterijama, s dobrom kliničkom učinkovitošću i blagim lokalnim nadražajem.
Ima značajno antibakterijsko djelovanje protiv uobičajenih anaeroba kao što su Bacteroides fragilis, Clostridium i Peptostreptococcus, te se može koristiti za liječenje anaerobnih infekcija uključujući abdominalne apscese, peritonitis nakon perforacije crijeva, upalne bolesti zdjelice i infekcije rana. Međutim, neki anaerobi mogu proizvesti specifične enzime koji inaktiviraju lijek, što dovodi do neuspjeha liječenja. U slučajevima mješovitih infekcija s Gram-negativnim bakterijama, obično se ne koristi sam za ozbiljne infekcije kao što su anaerobni endokarditis, sepsa ili meningitis, već se često kombinira s aminoglikozidnim antibioticima kako bi se poboljšao terapeutski učinak i pokrio širi spektar patogena.
Također se može koristiti za liječenje rikecijskih infekcija kao što su pjegava groznica Rocky Mountaina i Q groznica, s učinkovitošću usporedivom s tetraciklinskim antibioticima. Osim toga, klinički se primjenjuje za liječenje povratne groznice, kuge, bruceloze, psitakoze i plinske gangrene. Naime, može poslužiti kao sigurna alternativa za pacijente alergične na doksiciklin, kao i za trudnice i djecu mlađu od 8 godina, kod kojih su tetraciklinski antibiotici kontraindicirani zbog potencijalnih nuspojava.
|
|
|
Nuspojave i mjere opreza
Unatoč svojoj učinkovitosti,kloramfenikolima nekoliko nuspojava koje ograničavaju njegovu upotrebu. Visoke doze mogu inhibirati sintezu mitohondrijskih proteina domaćina zbog sličnosti između mitohondrijskih 70S ribosoma sisavaca i bakterijskih 70S ribosoma. To može dovesti do anemije, leukopenije i trombocitopenije. Osim toga, može uzrokovati periferni neuritis, optički neuritis, oštećenje vida, optičku atrofiju i sljepoću. Druge nuspojave uključuju nesanicu, halucinacije, toksičnu psihozu, razne kožne osipe, medikamentoznu groznicu, angioneurotski edem, kontaktni dermatitis i konjunktivitis. Dugotrajna-oralna primjena može inhibirati crijevnu floru, sprječavajući sintezu vitamina K i izazivajući sklonost krvarenju. Također može uzrokovati sekundarne infekcije.
Stoga je pri njegovoj uporabi nužno pridržavati se liječničkih savjeta, redovito kontrolirati krvnu sliku i odmah prekinuti korištenje ako se pojave nuspojave. Posebnu pozornost treba posvetiti njegovoj primjeni kod djece, trudnica i bolesnika s poremećajem funkcije jetre.
Znanstveno istraživanje i razvoj lijekova
Studije metabolizma lijekova
Označen fluorescentnim bojama kao što je CY5.5 ili indocijanin zeleno (ICG) može se koristiti za proučavanje procesa njegove apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja (ADME) in vivo, pružajući važne podatke za razvoj lijekova.
Bioimaging i praćenje
Označeni proizvod omogućuje-praćenje u stvarnom vremenu i promatranje njegove distribucije i dinamičkog ponašanja unutar bioloških organizama pomoću tehnika fluorescentnog snimanja. To pomaže u razumijevanju njegovih terapijskih mehanizama i procjeni njegove učinkovitosti ciljanja prema određenim stanicama ili tkivima.
Studije unosa stanica
Istraživači također mogu proučavati mehanizme unosa antibiotika od strane stanica i čimbenike koji utječu na taj unos koristeći označeni proizvod.
Farmakokinetika
Brzo se i potpuno apsorbira nakon oralne primjene i može se široko distribuirati u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama u cijelom tijelu. Koncentracija raspodjele u cerebrospinalnoj tekućini veća je od koncentracije drugih antibiotika, a oralna bioraspoloživost iznosi 75% do 90%. Pola sata nakon oralne primjene, učinkovita koncentracija se može postići u krvi, a vrhunac se postiže za 2 do 3 sata. Nakon oralnog uzimanja 0,5 g, 1 g i 2 g jednom, koncentracija u krvi za 2 sata može doseći 4 mg/L, 8~10 mg/L odnosno 16~21 mg/L. Uzimanje 1 do 2 g dnevno, oralno podijeljeno u 4 puta, može dugo vremena održavati učinkovitu antibakterijsku koncentraciju od 5 do 10 mg/L u krvi. Nakon intravenske infuzije, srednje koncentracije u plazmi slične su onima nakon oralne primjene iste doze. Nakon intramuskularne injekcije, apsorpcija je spora i nepravilna, a koncentracija u plazmi je samo 50% od iste doze uzete oralno, ali traje dulje. Stopa vezanja za proteine plazme je 50% do 60%. Polu-život je 2 do 3 sata.
Poluživot novorođenčadi znatno je duži nego kod odraslih. Djeca do 2 godine imaju oko 24 sata, a ona između 2 i 4 godine oko 12 sati. Nakon apsorpcije, ovaj proizvod se široko distribuira u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama u cijelom tijelu, s najvećim udjelom u jetri i bubrezima, a zatim u plućima, slezeni, miokardu, crijevima i mozgu. Sadržaj u žuči je nizak, oko 20% do 50% koncentracije u krvi. Također može ući u pleuralni izljev, ascites, majčino mlijeko, fetalnu cirkulaciju i tkiva oka. Može prodrijeti kroz krvno{13}}moždanu barijeru i doći do cerebrospinalne tekućine.
Koncentracija u normalnoj cerebrospinalnoj tekućini može doseći 20% do 50% koncentracije u krvi, a može doseći 50% do 100% kod upale. Uglavnom se metabolizira u jetri, kombinira se s glukuronskom kiselinom i inaktivira. Oko 75% do 90% metabolita izlučuje se urinom unutar 24 sata, od čega su 5% do 15% nepromijenjeni lijekovi. Nakon oralne primjene 1g, koncentracija u urinu je 70-150 mg/L. U bolesnika s teškom bolešću jetre poluvrijeme eliminacije može biti produljeno, a nakupljanje može uzrokovati trovanje zbog smanjenog intrahepatičnog metabolizma.
U zlatnom dobu razvoja antibiotika, uspjeh lijekova poput streptomicina i penicilina nadahnuo je znanstvenike diljem svijeta da bjesomučno traže sljedeći 'čudesni metak' iz prirode. U ovoj veličanstvenoj povijesti, priči o otkrićukloramfenikolističe se. To nije samo prvi antibiotik koji se proizvodi u velikoj mjeri umjetnom sintezom, već i prvi doista 'antibiotik širokog-spektra', koji pokazuje gotovo čudesnu učinkovitost protiv smrtonosnih bolesti kao što je trbušni tifus.
U 1940-ima, uspješna primjena penicilina otvorila je novu eru liječenja antibioticima, ali su bila očita i njegova ograničenja: bio je neučinkovit protiv mnogih Gram negativnih bakterija (kao što su bacili tifusa i dizenterije) i zahtijevao je proizvodnju fermentacije, koja je bila složena, s niskim prinosom i skupa. U međuvremenu, iako je streptomicin učinkovit protiv Mycobacterium tuberculosis, brzo su se pojavili problemi njegove toksičnosti i otpornosti. Stoga su svjetski istraživački timovi, posebice farmaceutske tvrtke, uložili ogromna sredstva u traženje sojeva mikroorganizama u tlu koji mogu proizvoditi nove antibakterijske tvari. Ovo je prava 'zlatna groznica za tlo', a kloramfenikol je blago koje je neočekivano otkriveno u ovom natjecanju.
Godine 1946. botaničar profesor Paul Burkhold izolirao je aktinomicetu iz uzorka tla koji je donio kolega iz Venezuele. Ovaj uzorak nije iz neke misteriozne prašume, već s običnog poljoprivrednog zemljišta u blizini glavnog grada Venezuele Caracasa. Ovaj soj je nazvan Streptomyces venezuelae u čast svog porijekla. Burkholdov tim, uključujući mladog diplomskog studenta Davida Gottlieba, otkrio je da medij kulture bakterije ima snažnu antibakterijsku aktivnost, ne samo inhibirajući Gram pozitivne bakterije, već i učinkovit protiv Gram negativnih bakterija (kao što su Salmonella typhi i Haemophilus influenzae) s kojima se penicilin u to vrijeme nije mogao nositi. Ova karakteristika širokog-spektra odmah je privukla veliku pozornost. Brzo su uložili u istraživanje, pokušavajući pročistiti prisutne aktivne tvari.
Istraživanje Sveučilišta Yale brzo se stopilo s industrijom. Burkhold surađuje s renomiranom farmaceutskom tvrtkom Parker Davis, a kemičari iz tvrtke vode pročišćavanje aktivnih tvari. Tim kemičara pod vodstvom MC Rebstocka uspješno je izolirao čiste kristalne spojeve iz medija kulture Streptomyces venerata u Venezueli. Nazvali su ga klorofenol -, ime izvedeno iz njegovih molekularnih strukturnih značajki: benzenski prsten koji sadrži klor i struktura amidnog alkohola.
Slična vijest stigla je i iz Engleske preko Atlantika. Tim znanstvenika iz Eli Lilly and Company izolirao je soj aktinomiceta nazvan Streptomyces omiyaensis iz uzoraka tla s farme u Urbani, Illinois, i ekstrahirao istu tvar iz njegovih metabolita. Nazvali su ga Chloromycin (jedno od trgovačkih imena za kloramfenikol). Nakon usporedbe, potvrđeno je da su kloramfenikol i kloromicin ista tvar. Na kraju je kloramfenikol postao njegov generički naziv (INN). Ovo transatlantsko natjecanje završilo je znanstvenim 'remijem', ali je Parker Davis preuzeo vodstvo u kasnijem razvoju i komercijalizaciji.
FAQ
Može li se kloramfenikol u prahu koristiti za liječenje rana?
+
-
Zaključak Primjena jedne doze lokalnog kloramfenikola na visokorizične zašivene rane nakon manjeg kirurškog zahvata dovodi do umjerenog apsolutnog smanjenja stope infekcija koje je statistički, ali ne i klinički značajno.
Možete li staviti kloramfenikol na kožu?
+
-
Kloramfenikol je široko korištena lokalna mastrutinski se primjenjuje na linije šavova i kožne presatke, osobito one na licu i oko očiju.
Kada ne smijete koristiti kloramfenikol?
+
-
Nehrđajući čelik 304 zadovoljava međunarodne zahtjeve kvalitete za hranu, nehrđajući čelik 316 nije samo za hranu ili za medicinske svrhe. Međutim, korištenje ove medicinske kvalitete kao proizvodne čaše neće svima donijeti dodatne koristi. Zašto se zove 304 ili 316? To se uglavnom definira prema sastavu materijala. 316 nehrđajući čelik nije sličan mineralnim materijalima, nakon upotrebe može otpustiti neke tvari koje potiču ljudsku apsorpciju.
Koja licenca je potrebna?
+
-
Ako ste trudni ili-dojite. Ako nosite meke kontaktne leće. Ako ste ikada imali alergijsku reakciju na kloramfenikol ili bilo koje druge kapi za oči. Ako je netko u vašoj obitelji ikada imao teški poremećaj krvi.
Popularni tagovi: kloramfenikol u prahu cas 56-75-7, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupnja, cijena, rasuto, na prodaju