Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača tikarcilin dinatrijeve soli cas 4697-14-7 u Kini. Dobrodošli u veleprodajnu rasutu visokokvalitetnu dinatrijevu sol tikarcilin cas 4697-14-7 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Dinatrijeva sol tikarcilina, CAS 4697-14-7, molekulske formule C15H17N2NaO6S2, je polusintetski penicilinski antibiotik. Obično bijeli do svijetlo žuti do svijetlo narančasti kristalni prah, to je složeni organski spoj s više funkcionalnih skupina u svojoj strukturi, kao što su karboksil, tienil, amino itd. Lako se otapa u vodi, vodena otopina je relativno stabilna; Topivost u H2O može doseći 50 mg/mL, a dobivena bistra otopina ima pH vrijednost od 6,0-8,0. Svojstvo da je lako topljiv u vodi olakšava njegovo otapanje i apsorpciju u organizmu, čime se poboljšava bioraspoloživost lijekova.
Vodene otopine su relativno stabilne, ali kisele otopine su relativno nestabilne, pa treba obratiti pozornost na izbjegavanje kiselih sredina tijekom skladištenja i upotrebe. Tijekom procesa zagrijavanja dolazi do reakcije razgradnje, a specifična temperatura razgradnje i produkti razgradnje ovise o uvjetima zagrijavanja i čistoći materijala.
|
Kemijska formula |
C15H14N2O6S22- |
|
Točna misa |
382.03 |
|
Molekulska težina |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|
Osnovne kliničke primjene
Dinatrijeva sol tikarcilinaje uobičajeno sredstvo za liječenje teških bakterijskih infekcija. Sa širokim-spektarnim antibakterijskim djelovanjem, ciljanim djelovanjem i stabilnim terapijskim učincima, naširoko se koristi za umjerene-do-teške i komplicirane bakterijske infekcije. Može se primjenjivati sam ili u kombinaciji s -inhibitorima laktamaze kao što je kalijev klavulanat za pojačavanje baktericidne aktivnosti protiv rezistentnih sojeva, zadovoljavajući potrebe liječenja infekcije na više kliničkih odjela.
Liječenje infekcija dišnog sustava
Respiratorne bakterijske infekcije jedna su od primarnih indikacija za producr. Lijek prodire u tkivo sluznice dišnog sustava i postiže učinkovite koncentracije na mjestima lezija uključujući dišne putove i alveole, pružajući pouzdanu učinkovitost protiv akutnih i kroničnih respiratornih infekcija uzrokovanih osjetljivim patogenima. Klinički, liječi akutni bronhitis, akutne egzacerbacije kroničnog bronhitisa,-upalu pluća stečenu u bolnici,-upalu pluća stečenu u bolnici, i bronhiektazije komplicirane infekcijom, s uzročnicima uključujući Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli.
Proizvod nudi posebne prednosti za-bolničke plućne infekcije. Patogeni izolirani iz nozokomijalnih infekcija često nose otpornost, a Pseudomonas aeruginosa je ključni patogen. Proizvod je među rijetkim penicilinima koji zadržavaju visoku aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Učinkovito kontrolira kašalj, stvaranje sputuma, visoku temperaturu, dispneju i druge manifestacije teške plućne infekcije te sprječava širenje u duboko plućno tkivo i sustavnu cirkulaciju. Kod imunokompromitiranih populacija kao što su starije osobe, bolesnici vezani za krevet i pacijenti koji primaju kemoterapiju ili radioterapiju, lijek brzo suzbija teške respiratorne infekcije i smanjuje rizik od ozbiljnih komplikacija uključujući respiratorno zatajenje, što ga čini-terapijom prve linije za teške respiratorne infekcije.
Liječenje infekcija urogenitalnog trakta
Većina urogenitalnih infekcija uzrokovana je invazivnim Gram{0}}negativnim bakterijama; te su infekcije sklone recidivima i progresiji u kompliciranu bolest. Proizvod pokazuje visoku osjetljivost na uobičajene urinarne patogene i služi kao važan klinički agens za različite infekcije urinarnog trakta. Indikacije uključuju nekompliciranu infekciju mokraćnog sustava, kompliciranu infekciju mokraćnog sustava, pijelonefritis, cistitis, prostatitis i infekciju zdjelice. Učinkovito uništava glavne urinarne patogene kao što su Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae i Pseudomonas aeruginosa.
U usporedbi s konvencionalnim urinarnim antibioticima, proizvod ima bolji učinak kod kompliciranih infekcija uzrokovanih rezistentnim sojevima. Za urinarne kamence s superponiranom infekcijom, postoperativne uzlazne infekcije mokraćnog sustava i rekurentne kronične infekcije mokraćnog sustava, brzo rješava upalu, ublažava disuriju, učestalost, hitnost, lumbago i vrućicu, eliminira patogene unutar lezija i smanjuje stope recidiva. Osim toga, lijek se nakuplja u visokim koncentracijama u urinarnom tkivu, pokazuje stabilan metabolizam i uzrokuje minimalnu iritaciju normalnog bubrežnog tkiva. U standardnim dozama može se sigurno koristiti za umjerene-do-teške infekcije mokraćnog sustava u odraslih i djece, podržavajući široku kliničku primjenjivost.
Liječenje infekcija intra-abdomena i mekih-tkiva
Intra-abdominalne infekcije često su polimikrobne, uključuju i aerobne i anaerobne, te imaju brzu progresiju i visoku smrtnost, zahtijevajući antibiotike širokog spektra. Proizvod ima dvostruko djelovanje protiv aerobnih i anaerobnih bakterija i pokriva većinu uzročnika intra-abdominalnih infekcija. Široko se koristi za teška intra-abdominalna stanja uključujući peritonitis, intra-abdominalni apsces, kolecistitis i perforirani apendicitis s infekcijom. Za postoperativne komplikacije kao što su abdominalne-infekcije na mjestu operacije i inficirani ascites, brzo kontrolira lokalnu upalu, blokira širenje infekcije, smanjuje smrtnost-povezanu s postoperativnom infekcijom i olakšava oporavak.
Kod infekcija kože i mekih-tkiva, proizvod cilja na umjerene-do-teške bolesti uključujući traumatsku infekciju rane, infekciju opeklinske rane, celulitis i duboki apsces mekog-tkiva. Takve infekcije često izazivaju rezistentni organizmi kao što su Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa i vrste Klebsiella, protiv kojih konvencionalni antibiotici pokazuju ograničenu učinkovitost. Proizvod prodire duboko u meko tkivo kako bi došao do inficiranih lezija, ubija patogene, smanjuje upalni eksudat iz rana i sprječava teške posljedice poput nekroze tkiva i sepse. Posebno je prikladan za anti{7}}infektivno liječenje nakon opsežnih opeklina i velikih trauma.
Primjene u biološkim istraživanjima
Izvan kliničke upotrebe,dinatrijeva sol tikarcilinaradi kao važan istraživački reagens u molekularnoj biologiji, biljnom genetičkom inženjeringu i kulturi stanica zbog preciznog bakteriostatskog ciljanja i niske citotoksičnosti. Široko se koristi za eksperimentalnu kontrolu kontaminacije, pročišćavanje materijala i stabilizaciju sustava kao rutinski funkcionalni antibiotik u laboratorijima.
Bakteriostatska kontrola u transgenskim eksperimentima biljaka
U transformaciji biljke-posredovanoj Agrobacteriumom, Agrobacterium tumefaciens isporučuje strane gene u biljne stanice, ali zaostale bakterije nastavljaju proliferirati nakon transformacije, ometajući diferencijaciju kalusa i razvoj sadnica i uzrokujući neuspjeh pokusa. Proizvod ispoljava specifično snažno baktericidno djelovanje protiv Agrobacterium dok pokazuje vrlo nisku toksičnost prema biljnim stanicama i kalusima, bez inhibicije stanične diobe i diferencijacije. Stoga je poželjan bakteriostatski reagens za transgenski rad biljaka.
Tijekom faze ko-kultivacije nakon infekcije eksplantata bakterijom Agrobacterium, dodavanje proizvoda u odgovarajućoj koncentraciji u potpunosti uklanja zaostale bakterije na i unutar eksplantata, sprječavajući posmeđivanje i kontaminaciju uzrokovanu prekomjernim rastom. Ne ometa integraciju i ekspresiju transgena i značajno poboljšava oporavak transgenih biljnih linija. Sada se rutinski koristi u transgenom uzgoju riže, Arabidopsis thaliana, duhana, voća i povrća i drugih biljnih vrsta.
Kontrola kontaminacije u sustavima staničnih kultura
Kultura životinjskih i mikrobnih stanica zahtijeva strogu asepsu; bakterijska kontaminacija vodeći je izvor eksperimentalnih artefakata. Proizvod ima široki spektar, potiskujući uobičajene Gram-negativne i odabrane Gram-pozitivne kontaminante u sustavima kulture. U usporedbi s uobičajenim lijekovima kao što su penicilin i streptomicin, povezuje se s nižom otpornošću i boljom staničnom kompatibilnošću.
U visoko-preciznom radu uključujući kulturu matičnih-stanica, kulturu-tumorskih-stanica i primarnu-izolaciju stanica, nadopunjeni proizvod pomaže u održavanju stabilnih aseptičnih kultura i sprječava prekomjerni rast mikroba da ugrozi održivost stanica i integritet podataka. Važno je da ne mijenja stanična biološka svojstva, kinetiku proliferacije ili profile ekspresije-gena, povećavajući pouzdanost analiza-temeljenih na stanici. Služi kao temeljni reagens za kontrolu kontaminacije u biološkim laboratorijima.
Metoda 1: Metoda kemijske sinteze
Kemijska sintezadinatrijeva sol tikarcilinaje složen i zamršen proces koji uključuje više koraka i kemijskih reakcija.
Sintetičke sirovine i međuproizvodi
Sintetske sirovine tikarcilin dinatrija uglavnom uključuju 6-aminopenicilansku kiselinu (6-APA), 3-tiofen malonsku kiselinu ili njezine derivate. Među njima, 3-tiofen malonska kiselina je važan intermedijer, a proces njezine sinteze također je relativno složen.
Koraci sinteze
1. Sinteza 3-tiofen malonske kiseline
3-tiofen malonska kiselina ključni je intermedijer za sintezu tikarcilin dinatrija. Proces sinteze obično uključuje sljedeće korake:
(1) Reakcija adicije acetilena i kloroacetil klorida:
Prvo, acetilen i kloroacetil klorid podliježu reakciji adicije pod djelovanjem katalizatora, proizvodeći (E) -1,4-dikloro-3-buten-2-on.
(2) Cronenbergova reakcija:
Zatim, (E)-1, 4-dikloro-3-buten-2-on prolazi kroz Krebsovu reakciju da bi se proizvela odgovarajuća ketonska kiselina.
(3) Reakcija hidrolize i ciklizacije:
Konačno, ketonska kiselina prolazi kroz reakciju hidrolize i ciklizacije da bi se dobila 3-tiofen malonska kiselina.
2. Sinteza mononatrijeve soli tikarcilina
Nakon dobivanja 3-tiofen malonske kiseline, tikarcilin mononatrijeva sol može se dalje sintetizirati. Konkretni koraci su sljedeći:
(1) Aktivacija 3-tiofen malonske kiseline:
Najprije se 3-tiofen malonska kiselina aktivira reakcijom esterifikacije kako bi se pretvorila u odgovarajući esterski spoj za naknadnu reakciju kloriranja.
(2) Reakcija kloriranja:
Aktivirani 3-tiofen malonat reagira s klorirajućim agensima kao što je diklorsulfoksid da bi se proizveo odgovarajući acil klorid.
(3) Reakcija kondenzacije:
Zatim se stvoreni acil klorid podvrgava reakciji kondenzacije sa 6-APA. Ovaj korak se obično provodi u prisutnosti odgovarajućih otapala i katalizatora da se dobije kisela sol tikarcilina.
(4) Reakcija stvaranja soli:
Na kraju, kisela sol tikarcilina reagira s bazom kao što je natrijev hidroksid da bi nastala sol, što rezultira stvaranjem mononatrijeve soli tikarcilina.
3. Sinteza odproizvod
Nakon dobivanja mononatrijeve soli tikarcilina, može se dalje obraditi kako bi se dobila dinatrijeva sol tikarcilina. Konkretni koraci su sljedeći:
(1) Priprema otopine: Prvo otopite mononatrijevu sol tikarcilina u prikladnom otapalu, poput vode ili organskog otapala.
(2) Podesite pH vrijednost: Zatim podesite pH vrijednost otopine dodavanjem kiseline ili baze za naknadne reakcije stvaranja soli.
(3) Soljenje i pročišćavanje: Pod odgovarajućom temperaturom i uvjetima miješanja, agensi za stvaranje soli (kao što su natrijev bikarbonat, natrijev acetat, itd.) dodaju se u otopinu kako bi se tikarcilin mononatrijeva sol pretvorila u tikarilin dinatrijevu sol.
Zatim se proizvod rafinira kroz korake kao što su filtracija, pranje i sušenje kako bi se dobila dinatrijeva sol tikarilina visoke-čistoće. Kemijska sinteza dinatrija tikarcilina složen je i zamršen proces koji uključuje više koraka i kemijskih reakcija. Strogom kontrolom reakcijskih uvjeta, odabirom odgovarajućih katalizatora i otapala te pročišćavanjem proizvoda, može se dobiti dinatrijeva sol visoke-čistoće i stabilne kvalitete. Ova metoda sinteze ima široke izglede za primjenu i važno kliničko značenje.
Metoda 2: Metoda fermentacije
Proizvodnja fermentacijedinatrijeva sol tikarcilinaje složen biokemijski proces koji kombinira metaboličku aktivnost mikroba sa specifičnim koracima kemijske transformacije. Slijedi detaljno objašnjenje proizvodnih koraka:
Priprema prije fermentacije
Početna točka proizvodnje fermentacije je odabir odgovarajućih sojeva mikroba. Ovi sojevi obično imaju sposobnost proizvodnje penicilinskih spojeva te su pretraženi i optimizirani za povećanje proizvodnje tikarcilina.
Prije formalne fermentacije potrebno je kultivirati i pripitomiti sojeve bakterija kako bi se prilagodili uvjetima okoline tijekom procesa fermentacije i postigli optimalan rast i metabolički status.
Medij za fermentaciju je mješavina hranjivih tvari potrebnih za rast i metabolizam mikroba. Za proizvodnju, fermentacijski mediji obično sadrže izvore ugljika (kao što su glukoza, saharoza itd.), izvore dušika (kao što su aminokiseline, urea itd.), anorganske soli (kao što su fosfati, magnezijeve soli itd.) i faktore rasta.
Priprema medija kulture zahtijeva preciznu kontrolu udjela i koncentracija različitih komponenti kako bi se osigurao normalan rast i metabolizam mikroorganizama.
Oprema za fermentaciju ključni je uređaj u procesu proizvodnje, uključujući spremnike za fermentaciju, miješalice, rashladne sustave, ventilacijske sustave itd.
Prije fermentacije potrebno je temeljito očistiti i dezinficirati opremu kako bi se spriječila bakterijska kontaminacija. U isto vrijeme, potrebno je provjeriti radni status opreme kako bi se osiguralo da može ispravno raditi.
Proces fermentacije
(1) Cijepljenje i uzgoj
Inokulirajte uzgojene i domaće sojeve u fermentacijski medij kako biste započeli proces fermentacije.
U ranim fazama fermentacije potrebno je kontrolirati odgovarajuće uvjete kao što su temperatura, pH vrijednost i ventilacija kako bi se pospješio rast i metabolizam mikroorganizama.
(2) Nakupljanje metabolita
Kako mikroorganizmi rastu i metaboliziraju, tikarcilin ili njegove prekursore počinju se nakupljati u fermentacijskoj juhi.
U ovom trenutku potrebno je pomno pratiti koncentraciju i udio različitih metabolita u fermentacijskoj juhi, kao i status rasta mikroorganizama.
(3) Podešavanje uvjeta fermentacije
U skladu s rezultatima praćenja, pravodobno prilagodite uvjete fermentacije, kao što su temperatura, pH vrijednost, brzina prozračivanja, brzina miješanja itd., kako biste optimizirali prinos i kvalitetu Tigasilina.
Na primjer, kada se proizvodnja tikarcilina počne smanjivati, brzina ventilacije i brzina miješanja mogu se odgovarajuće povećati kako bi se pospješila metabolička aktivnost mikroba.
Obrada nakon fermentacije
(1) Skupljanje i obrada fermentacijske juhe
Kada proces fermentacije dosegne unaprijed određeno vrijeme ili proizvodnja tikarcilina dosegne svoju maksimalnu vrijednost, zaustavite fermentaciju i sakupite fermentacijsku juhu.
Fermentacijsku juhu potrebno je filtrirati, centrifugirati i poduzeti druge korake za uklanjanje mikrobnih stanica i čvrstih nečistoća, što rezultira bistrom fermentacijskom juhom.
(2) Ekstrakcija i pročišćavanje
Tikarcilin ili njegove prekursore u fermentacijskoj smjesi potrebno je odvojiti i pročistiti kroz odgovarajuće korake ekstrakcije i pročišćavanja.
Koraci ekstrakcije obično uključuju ekstrakciju otapalom, ionsku izmjenu, odvajanje membrane itd. Koraci pročišćavanja uključuju kristalizaciju, rekristalizaciju, kromatografsko odvajanje itd.
Svrha ovih koraka je uklanjanje nečistoća i-nusproizvoda iz fermentacijske juhe i poboljšanje čistoće tikarcilina.
(3) Stvaranje i sušenje soli
Nakon ekstrakcije i pročišćavanja, tikarcilin ili njegove prekursore treba podvrgnuti reakciji stvaranja soli s odgovarajućim bazama kako bi se dobila tvar.
Reakcija stvaranja soli mora se provesti pod odgovarajućom temperaturom i pH uvjetima kako bi se osigurala stabilnost i prinos.
Na kraju će se podvrgnuti sušenju kako bi se uklonila vlaga i hlapljive nečistoće, što će rezultirati konačnim proizvodom.
Ukratko, proizvodnja proizvoda je složen i delikatan proces koji zahtijeva strogu kontrolu uvjeta i operativnih koraka u svakoj fazi. Kroz kontinuiranu optimizaciju i poboljšanje, proizvodnja i kvaliteta tikarcilin dinatrija može se povećati, zadovoljavajući zahtjeve tržišta i promičući razvoj farmaceutske industrije.
FAQ
1. Zašto USP postavlja sadržaj tikarcilina na "80,0%–94,0%" za rasutu sol, ali na "90,0%–115,0%" za gotovu injekciju? Zar ne bi sol trebala biti čišća?
+
-
Ovo jene o čistoći, već o osnovi izračuna. Za rasutu sol (80–94%) izračunava se sadržajna bezvodnoj osnovii odražava intrinzičnu specifikaciju tvari lijeka. Za gotovu injekciju (90–115%) izračunava sekakav je(tvrdnja na etiketi), dopuštajući prekomjerno punjenje i razrjeđivanje pomoćne tvari. Sol jenikad 100%zbog sadržaja natrija, zaostalih otapala i vode; USP 29 zahtijeva snagu veću ili jednaku 800 µg/mg (~84% pri 952 µg/mg teoretski).
2. Njegov glavni proizvod razgradnje ima vlastiti UNII (0A6CP1X10G). Što je to spoj i zašto je važan za rukovanje prahom?
+
-
jesteTicarcilloic Acid– peniciloična kiselina koju stvarahidroliza -laktamskog prstena. Ovo jeprimarni put razgradnje. Njegovo postojanje objašnjava zašto se prašak tikarcilina mora čuvati utijesne posudei zaštićeno od vlage. USP ograničava vodu na manje od ili jednako 6,0% upravo iz ovog razloga; izlaganje vlazi izaziva otvaranje prstena, deaktivirajući lijek.
3. Podaci o stabilnosti pokazuju paradoks: gubi 7% u 3 dana na 23 stupnja, ali 14% u 5 dana. Zašto je stopa degradacije nelinearna?
+
-
Ovo jeautokatalitička hidroliza. Početni produkti razgradnje (tikarciloična kiselina)zakiseliti mikrookruženje, ubrzavajući daljnju degradaciju. Skok "7% u 3d → 14% u 5d" odražava ovu pozitivnu povratnu informaciju. Na 4 stupnja, gubitak ostaje<7% for 21 days, then jumps to 12% at 30 days – same mechanism, simply slowed by cold. This is why datumi "izvan-upotrebe" nisu linearne ekstrapolacije.
4. Kako tikarcilin u prahu može istovremeno biti "slab induktor" -laktamaza, a opet vrlo osjetljiv na njih? Nije li to kontradiktorno?
+
-
Indukcija i hidroliza su različita svojstva. Tikarcilin je aloš induktor– slabo potiče bakterije naproizvoditiviše -laktamaze. Ali kada je enzim već prisutan (bilo konstitutivni ili induciran drugim lijekovima), tikarcilin jeizvrsno hidroliziranmnogim -laktamazama klase I. To je razlog zašto dodavanje klavulanata (inhibitor samoubojstva) spašava njegovu aktivnost i zašto sam klavulanat možeparadoksalno antagoniziratitikarcilin u nekimEnterobactersojeva tako što inducira više enzima nego što inhibira.
Popularni tagovi: tikarcilin dinatrijeva sol cas 4697-14-7, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju