Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. jedan je od najiskusnijih proizvođača i dobavljača cimetidina u prahu cas 51481-61-9 u Kini. Dobrodošli u veleprodaju visokokvalitetnog cimetidina u prahu cas 51481-61-9 za prodaju ovdje iz naše tvornice. Dobra usluga i razumna cijena su dostupni.
Cimetidin u prahu, molekulska formula je C10H16N6S, CAS 51481-61-9, a relativna molekulska težina je 252,34 g/mol. Bijeli ili bjelkasti prah, gorak, rasplinut, netopljiv u vodi, slabo topiv u etanolu i kloroformu, topiv u octenoj kiselini, dušičnoj kiselini, koncentriranoj klorovodičnoj kiselini i otopini natrijevog hidroksida. Postoji kao kation u kiseloj sredini i kao neutralni oblik u neutralnoj ili alkalnoj sredini. Spojevi s nižim pKa i višim stupnjem ionizacije uglavnom se koriste u liječenju bolesti kao što su peptički ulkus i hiperaciditet. Njegova posebna molekularna struktura uvjetuje njegovu određenu biološku aktivnost i farmakološke učinke, ali ga također čini osjetljivim na otapanje i fotolizu i druge čimbenike, stoga ga je potrebno pažljivo čuvati i koristiti. To je vrsta antagonista H2 receptora, koji se uglavnom koristi u liječenju želučane boli, peptičkog ulkusa i drugih bolesti uzrokovanih hiperaciditetom.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
oblik proizvoda
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Kemijska formula |
C19H20O3 |
|
Točna misa |
296 |
|
Molekularna težina |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidin u prahuje lijek koji inhibira lučenje želučane kiseline. Njegov glavni mehanizam djelovanja je kompetitivna inhibicija histaminskog receptora H2 na želučanoj sluznici, čime se smanjuje kiselost želučanog soka i izlučivanje želučane kiseline. Osim što se koristi u liječenju gastrointestinalnih bolesti kao što su peptički ulkus i refluksni ezofagitis, cimetidin ima razne druge kliničke primjene.
1. Peptički ulkus i gastroezofagealna refluksna bolest:
Cimetidin je prvi antagonist H2 receptora razvijen za liječenje peptičkog ulkusa, koji potiče zacjeljivanje ulkusa smanjenjem izlučivanja želučane kiseline i zaštitom želučane stijenke. Istodobno, cimetidin se također koristi u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti, koja može ublažiti substernalnu bol, regurgitaciju kiseline, podrigivanje i druge simptome, te smanjiti učestalost ezofagealnog spazma.
2. Zollinger-Ellisonov sindrom i PEPSI bolest:
Zollinger-Ellisonov sindrom vrlo je rijedak poremećaj karakteriziran tumorima u gastrointestinalnom traktu i gušterači koji izlučuju velike količine želučane kiseline. Cimetidin, lijek koji inhibira izlučivanje želučane kiseline, pokazao je svoju važnost u liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma.
Osim toga, cimetidin se koristi i kod rijetkog zaraznog gastritisa PEPSI bolesti, koji može ublažiti simptome bolesnika s ovom bolešću i pospješiti poboljšanje stanja.
3. Purpurni nefritis:
Purpura nefritis je autoimuna bolest koja se očituje oštećenjem glomerula, abnormalnom funkcijom bubrega i hematurijom. Cimetidin, kao lijek s antihistaminskim učinkom, može inhibirati propusnost bazalne membrane glomerula, čime se smanjuje pojava proteinurije i hematurije. Osim toga, cimetidin također može smanjiti imunološki odgovor smanjenjem napada T stanica na bubrege, čime se poboljšava rad bubrega.
4. Rak dojke i prostate:
Utvrđeno je da cimetidin inhibira rast i širenje raka dojke i prostate. Njegov mehanizam može biti povezan s njegovom funkcijom inhibicije histamina i smanjenja izlučivanja faktora prijenosa. Cimetidin je postao često korišten pomoćni lijek u liječenju raka dojke i prostate.
5. Imunomodulatori:
Cimetidin može utjecati na proizvodnju i funkciju imunoloških stanica kao što su T stanice, B stanice i makrofagi inhibicijom učinka histamina, kako bi se postigao učinak imunološke regulacije. Može se koristiti za liječenje autoimunih bolesti kao što su reumatoidni artritis, psorijaza i Behcetova bolest, a ima dobru sigurnost i toleranciju.
6. Kožne bolesti:
Cimetidin se također može koristiti za liječenje raznih kožnih bolesti, poput kronične urtikarije, vitiliga i edematoznih kožnih bolesti. ozdravljenja.
Ukratko, cimetidin nije samo lijek za liječenje peptičkog ulkusa, već također ima širok raspon primjena u glomerularnim bolestima, raku, regulaciji imuniteta i drugim područjima. Cimetidin ima širok-spektar farmakološkog djelovanja, a dokazano ima dobre učinke u liječenju raznih bolesti.
Cimetidin u prahuje lijek koji se široko koristi u liječenju želučanih bolesti. Njegove metode sinteze uglavnom uključuju: metodu derivata 4-amino-2-pikolina, metodu tiocijanata, metodu polietilen glikola (PEG), metodu reakcije tekuće faze, sintezu uz pomoć mikrovalova i druge metode. Ove metode su detaljno opisane u nastavku:
Najranija sintetska metoda cimetidina je metoda derivata 4-amino-2-pikolina, a njezini glavni koraci uključuju reakciju benzimida i etil izocijanata da se dobije 3-(2-metil-4-azapiridin azol-5-il)-N-fenilpropanamid, nakon čega slijedi redukcija aluminijevog hidroksida i toplinska polikondenzacija da se dobije Cimetidin.
Prednost ove metode je što je reakcija jednostavna, sirovine je lako dobiti, a iskorištenje je čak 80%, ali još uvijek postoje određeni nedostaci, kao što je potreba za korištenjem aluminijevog hidroksida i visoko{1}}temperaturna reakcija toplinske kondenzacije, što će uzrokovati određenu štetu okolišu i ljudskom zdravlju.
Tiocijanatna metoda je metoda koja se obično koristi u pripremi cimetidina. Glavni koraci su korištenje tert-butil tiocijanata i 2-pikolina kao početnih materijala za reakciju za stvaranje 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamida, nakon čega slijedi redukcija i toplinska polikondenzacija za stvaranje cimetidina.
Ova metoda ima prednosti visokog prinosa (više od 90%), jednostavnog rada i lakog pristupa sirovinama. Međutim, tiocijanat koji se u njemu koristi je hlapljiv i stimulativno djeluje na organizam, pa ga je potrebno zaštititi.
PEG metoda je nova metoda sinteze cimetidina. Njegov princip je dodavanje PEG-a koji sadrži prekursorski spoj cimetidina i kiselog katalizatora (kao što je kalijev dihidrogen fosfat) u reakciju zajedno. PEG spojevi su topljivi u vodi i štite prekursore spojeva od hidrolize, oksidacije ili acidifikacije.
Ova metoda ima prednosti jednostavnog rada, visokog prinosa i nema štete za okoliš. Međutim, rad s PEG spojem je kompliciran i zahtijeva pažljiv rad, a problemi poput kristalizacije i razgradnje PEG-a mogu se pojaviti tijekom procesa, što utječe na prinos.
Metoda reakcije-tekuće faze brza je i praktična sintetička metoda za cimetidin. Njegov osnovni princip je reakcija 2-pikolina, tert-butil tiocijanata i benzimida u uvjetima reakcije tekuće faze. Cimetidin se može dobiti nakon redukcije glinice i reakcije toplinske polikondenzacije.
Ova metoda ima prednosti jednostavnog rada i kratkog vremena reakcije, ali reakcija zahtijeva da odgovarajući molarni omjer benzimida i tert-butil tiocijanata bude 1:2, a proces reakcije je teško kontrolirati, zahtijeva ponovljeno testiranje i optimizaciju.
Metoda sinteze-potpomognuta mikrovalovima nova je vrsta metode sinteze cimetidina, njezino je glavno načelo pod uvjetom zagrijavanja mikrovalovima, pomoću-pomoći mikrovalova,
Ubrzajte brzinu reakcije. Specifični koraci uključuju: dodavanje etil tiocijanata i izopropanola u mikrovalni reaktor, dodavanje viška 2-pikolina i izvođenje zagrijavanja uz pomoć mikrovalova sa snagom od oko 50%, sve dok se boja otopine ne promijeni iz svijetle u tamnu i reakcija je gotova. Talog je zatim izoliran i pročišćen.
Ova metoda ima prednosti brze reakcije, visokog prinosa i jednostavnog rada. Međutim, s obzirom na to da grijanje u mikrovalnoj pećnici može izazvati burnu reakciju, potrebno je obratiti pozornost na siguran rad.
Ukratko, postoje razne sintetičke metodeCimetidin u prahu, a prema stvarnim potrebama može se odabrati odgovarajući način pripreme. Različite metode imaju svoje prednosti i nedostatke u pogledu operativnih poteškoća, prinosa, radnog vremena, ekološke prihvatljivosti i utjecaja na ljudsko zdravlje i sigurnost.
nuspojava
Cimetidin, kao klasični antagonist histaminskih H ₂ receptora, igra važnu ulogu u liječenju bolesti povezanih sa želučanom kiselinom od svog lansiranja 1976. Njegova formulacija u prahu (cimetidin u prahu) još uvijek se koristi u kliničkoj praksi zbog jednostavnosti prilagodbe doziranja i posebnih načina primjene (kao što su nazalno hranjenje i enteralna prehrana). Međutim, s-dubinskim istraživanjem njegovog farmakološkog mehanizma i dugotrajnim-kliničkim promatranjem, njegov spektar nuspojava postupno je postao jasniji.
Uobičajene nuspojave
Reakcije probavnog sustava
Proljev: Stopa incidencije je oko 5% -10%, što je češće u ranim fazama uzimanja lijekova i može biti povezano s neravnotežom crijevne mikrobiote ili promjenama u crijevnom pH nakon supresije želučane kiseline. Tipična manifestacija je vodenasta stolica, 3-5 puta dnevno, koja se povlači 1-2 dana nakon prestanka uzimanja lijeka.
Zatvor: Mali broj pacijenata (oko 2% -3%) ima usporenu peristaltiku crijeva zbog smanjenog lučenja želučane kiseline, što dovodi do poteškoća s defekacijom, osobito u starijih bolesnika.
Mučnina/povraćanje: Stopa incidencije je oko 3% -5%, što može biti povezano s izravnom stimulacijom želučane sluznice ili učincima lijeka na središnji živčani sustav. Obično se popravlja nakon prilagodbe doze ili kombinacije s prokineticima.
Odgovor središnjeg živčanog sustava
Glavobolja/vrtoglavica: Stopa incidencije je oko 4% -8%, što može biti povezano s ne-specifičnim antagonizmom histaminskih H ₁ receptora lijekova nakon prolaska kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Obično je blaga i traje 1-3 dana.
Pospanost/umor: Oko 3% -5% pacijenata prijavljuje dnevnu pospanost, osobito u ranim fazama uzimanja lijeka, što može biti povezano sa središnjim inhibitornim učincima.
Mentalni poremećaji: rijetki, ali teški, uključujući anksioznost, depresiju, delirij (osobito u starijih ili kritično bolesnih pacijenata), sa stopom incidencije od oko 0,1% -0,5%. Oporavak se može postići unutar 48 sati nakon prekida uzimanja lijeka.
Cimetidin može inhibirati sintezu histamina u mozgu, ometati ciklus budnosti i spavanja, a stariji pacijenti su osjetljiviji na uključivanje zbog povećane propusnosti krvno-moždane barijere.
Odgovor endokrinog sustava
Antiandrogeni učinak: Dugotrajna upotreba visokih -doza (većih ili jednakih 1,6 g dnevno) može dovesti do razvoja grudi kod muškaraca (oko 1% -2%), smanjenog libida, erektilne disfunkcije (0,5% -1%) i galaktoreje kod žena (0,3% -0,8%). Mehanizam je inhibiranje osi gonada hipotalamus hipofiza i smanjenje izlučivanja testosterona.
Povišeni prolaktin: Oko 5% -10% pacijenata doživi blago povišenje serumskog prolaktina (PRL), ali samo nekolicina (oko 1%) doživi kliničku galaktoreju.
Reakcija hematološkog sustava
Nudimo razne komponente prijenosa, uključujući lančanike, valjkaste lance, zupčanike, spojnice, letve, glavčine, remenice, konusne čahure, sjedišta ležajeva i još mnogo toga.
Ozbiljne nuspojave
Neurotoksičnost
Drhtavi delirij: U liječenju gastrointestinalnih komplikacija kod alkoholičara, može izazvati drhtanje, halucinacije i dezorijentaciju sličnu sindromu ustezanja od alkohola, sa stopom incidencije od oko 0,05% -0,1%. Mehanizam bi mogao biti povezan s neravnotežom sustava gama aminomaslačne kiseline (GABA) i prodiranjem cimetidina u BBB tijekom odvikavanja od alkohola.
Napadaji: izuzetno rijetki (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Princip liječenja: odmah prestati uzimati lijekove, dati 5-10 mg diazepama intravenozno za kontrolu simptoma, a po potrebi upotrijebiti fenobarbital.
Hepatotoksičnost
Povišene razine transaminaza: Otprilike 2% -5% pacijenata doživi blago povišenje ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akutno oštećenje jetre: izuzetno rijetko (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mehanizam: može biti imunološki-posredovano oštećenje jetrenih stanica ili metabolička toksičnost.
Alergijske reakcije
Osip/urtikarija: Stopa incidencije je oko 1% -3%, uglavnom reakcije preosjetljivosti tipa I, koje se očituju kao eritem i svrbež, koji se mogu ublažiti uzimanjem antihistaminika nakon prekida uzimanja lijekova.
Vaskularni edem: rijetko (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Križna alergija: Osobe koje su alergične na druge antagoniste H 2 receptora (kao što je ranitidin) imaju povećan rizik od alergije na cimetidin.
Popularni tagovi: cimetidin u prahu cas 51481-61-9, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, rasuto, na prodaju