Loratadin prahje široko korišteni antihistaminski lijek druge generacije koji se prvenstveno koristi za ublažavanje simptoma uzrokovanih alergijskim reakcijama. Pripada tricikličkim antihistaminima, koji se obično pojavljuju kao bijeli ili isključeni bijeli kristalni prah, bez mirisa ili blago specifični miris, blago topiv u vodi i lako topiv u organskim otapalima kao što su etanol i aceton. Loratadin selektivno blokira periferne H1 receptore, inhibira vezanje histamina na receptore i na taj način blokira alergijske reakcije izazvane histaminom. Histamin je ključni posrednik u alergijskim reakcijama, što može uzrokovati dilataciju kapilara, povećanu vaskularnu propusnost, kontrakciju glatkih mišića i druge simptome kao što su nosni svrbež, kihanje, curenje nosa i svrbež kože. Također može inhibirati upalne stanice (poput mastocita, eozinofila) od oslobađanja upalnih posrednika (poput leukotriena, prostaglandina, faktora aktiviranja trombocita). Reguliranje oslobađanja citokina (poput IL-4, IL-5, IL-13) kako bi se ublažila upalni odgovor u kroničnim alergijskim bolestima.
Istodobno, naša tvrtka ne samo da pruža čiste praške, već i tablete i injekcije. Ako je potrebno, slobodno nas kontaktirajte u bilo kojem trenutku.
Dodatne informacije o kemijskom spoju:
| Naziv proizvoda | Loratadin prah | Tablete loratadina | Kapsule loratadina | Sprej za loratadin | Loratadine sirop |
| Vrsta proizvoda | Puder | Tableta | Kapsule | Zalijepiti | tekućina |
| Čistoća proizvoda | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% | Veći ili jednak 99% |
| Specifikacije proizvoda | 100g/1kg/itd. | 5mg/10 mg | 5mg/10 mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Obrazac proizvoda | Organska sinteza | Uzeti oralno | Uzeti oralno | Vanjska primjena | Uzeti oralno |
|
|
|
Loratadine coa
 |
|
|
|
|
Loratadin prah, kao antihistaminski lijek druge generacije, postao je temeljni lijek u globalnom polju protiv alergijskog liječenja od svog lansiranja 1993. zbog svoje visoke učinkovitosti, dugotrajnog učinka i niskih prednosti sedacije. Njegov oblik praha (loratadin), kao aktivni farmaceutski sastojak, osnova je za proizvodnju formulacije lijekova, inovacije znanstvenih istraživanja i industrijske primjene, a široko se koristi u različitim područjima kao što su medicina, hrana, kozmetika itd. Slijedi detaljno objašnjenje njegove svrhe:
U kliničkom liječenju: temeljni lijekovi u polju antilergije
Kad alergeni (poput grinja i grinja od peludi) ulaze u tijelo, imunološki sustav prepoznaje i aktivira mastocitske stanice i eozinofile, oslobađajući upalne posrednike poput histamina. Histamin pokreće signalne putove nizvodno vezanjem na H1 receptore na površini ciljnih stanica, poput epitelnih stanica nazalne mukozne mukoze i vaskularnih endotelnih stanica, što dovodi do kapilarne dilatacije, povećane vaskularne propusnosti, povećane žljezdane sekretacije i osjetljivosti na itcher. Nakon oralne apsorpcije,loratadin prahBrzo distribuira perifernog tkiva i veže se s visokim afinitetom na H1 receptore, formirajući kompleks receptora lijeka koji blokira vezanje receptora histamina i inhibira pokretanje alergijskih reakcija. Loratadin može stabilizirati membrane mastocita, smanjiti oslobađanje upalnih posrednika poput histamina, leukotriena i prostaglandina, čime se smanjuje intenzitet i trajanje upalnih reakcija. Na primjer, u bolesnika s kroničnom urtikarijom, loratadin može značajno smanjiti razinu leukotriena C4 (LTC4) u serumu, ublažiti hljevenje i svrbež. Također može inhibirati izlučivanje citokina kao što su IL-4 i IL-5 od strane TH2 stanica, smanjiti sintezu IgE i tako blokirati imunološku reakciju kaskade alergijskih reakcija. Ova je uloga posebno važna u dugoročnom upravljanju alergijskim rinitisom.
Molekularna osnova niskih središnjih sedativnih svojstava
U usporedbi s antihistaminicima prve generacije kao što je difenhidramin, loratadin ima manju topljivost lipida i supstrat je za P-glikoprotein, što otežava prodiranje u krvno-moždanu barijeru i ulazak u središnji živčani sustav. Stoga teško uzrokuje središnje nuspojave poput pospanosti i smanjene pozornosti. Loratadin se metabolizira CYP3A4 u jetri kako bi se stvorio deslatadin, koji ima jači efekt antagonista H1 receptora i duži poluživot (oko 27 sati), produžujući antilergijsku učinkovitost uz održavanje niskih sedativnih svojstava.
Klinička primjena praha loratadina obuhvaća uobičajene alergijske bolesti poput alergijskog rinitisa, kronične urtikarije i alergijskog konjuktivitisa, a prikladna je za akutno pogoršanje i dugoročno liječenje održavanja. Loratadin može značajno ublažiti tipične simptome poput nazalnog svrbeža, kihanja, curenja nosa i zagušenja nosa u sezonskom alergijskom rinitisu (SAR). Multicentrično randomizirano kontrolirano ispitivanje (RCT) u koje je uključeno 1200 SAR bolesnika pokazalo je da se nakon 7 dana dnevnog liječenja s 10 mg loratadina ukupni rezultat nazalnog simptoma (TNSS) bolesnika smanjio za 62% u usporedbi s placebo skupinom (P<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Kronična urtikarija (Cu) i alergijski konjuktivitis (AC)
Loratadin može inhibirati stvaranje hoda i stupanj svrbeža za pehar i svrbež. Loratadin može smanjiti poremećaje spavanja i ograničenja dnevnih aktivnosti uzrokovana svrbežom u bolesnika. Za ponavljajući Cu, loratadin se može koristiti kao lijek za održavanje terapije, koji može održavati učinkovitost čak i nakon kontinuirane uporabe više od 6 mjeseci. Studija proširenja naljepnice pokazala je da su pacijenti koji su primili kontinuirano liječenje 12 mjeseci imali 60% nižu stopu recidiva u odnosu na placebo skupinu. Za vatrostalnu Cu, doza se može povećati na 20 mg/d ili u kombinaciji s drugim antihistaminima (poput cetirizina), ali pažnju treba posvetiti praćenju nuspojava. Svrbež oko, suza i konjunktiva. Loratadin značajno poboljšava simptome očne površine smanjujući vaskularnu propusnost konjunktiva i smanjujući oslobađanje upalnih posrednika. Kombinirana upotreba s antihistaminskim kapima očiju (poput loratadina) ili stabilizatora mastocita (poput natrijevog sukcinata) može poboljšati učinkovitost, posebno u bolesnika s teškim simptomima.
Loratadin može ublažiti svrbež kože i eritem u bolesnika s AD s atopijskim dermatitisom, posebno pogodnim za pedijatrijske bolesnike. Studija koja je uključivala 200 djece s AD pokazala je da se, u kombinaciji s aktualnim liječenjem kortikosteroida, ocjena svrbeža u grupi loratadina smanjila za 30% u usporedbi sa samo steroidnom skupinom, a kvaliteta spavanja značajno se poboljšala. Za kontaktne alergije uzrokovane metalima, kozmetikom itd., Loratadin može skratiti tijek bolesti i ubrzati ozdravljenje kožnih lezija. Studija o pacijentima s alergijom na nikl pokazala je da je skupina liječenja imala trodnevno smanjenje vremena da nestane kožne lezije u usporedbi s kontrolnom skupinom. Loratadin može inhibirati oslobađanje histamina na mjestu ugriza, ublažiti lokalno crvenilo, oticanje i svrbež. Oralna primjena u kombinaciji s lokalnim hladnim oblogom najčešće se koristi plan liječenja.
Istraživačka primjena: Kamen temeljac istraživanja i razvoja lijekova
Izgradnja farmakoloških modela
Loratadine je ključni alat za uspostavljanje životinjskih modela alergija:
Pasivni test alergije na kožu (PCA) kod miševa: senzibilizacija je postignuta intravenskim ubrizgavanjem antitijela protiv ovalbumina (OVA) IgE. Nakon 24 sata, oralna primjena loratadina (1-10 mg/kg) značajno je inhibirala povećanje lokalne vaskularne propusnosti izazvane histaminom (ed 50=3.2 mg/kg). Ovaj je model korišten za procjenu intenziteta potencijala drugih antihistaminika, poput cetirizina s ED50 od 0,8 mg/kg, pokazujući njegovu učinkovitost četiri puta više od loratadina. Model astme koji nije ljudski primat: Kod majmuna rezusa, kontinuirana primjena loratadina (5 mg/kg/d) 14 dana može smanjiti hiperrezivnost dišnih putova (vrijednost PC20 povećala se za 2,1 puta u testu za izazov acetilholina), otkrivajući ne -klasičnu ulogu H1 naznaka u astmama.
Farmakokinetičke (PK) i toksikološke (TOX) studije
Kao referentna tvar,Loratadin prahje nezamjenjiv u PK/TOX studijama: Usporedba bioraspoloživosti: U pasa Beagle, apsolutna bioraspoloživost tableta loratadina je 53%, dok je ona nanokristalne suspenzije 82%. Pripremajući različite oblike doziranja putem pripreme praha, ruta administracije može se optimizirati. Identifikacija metabolita: Eksperimenti mikrosomske inkubacije jetre ljudi pokazali su da se loratadin uglavnom metabolizira CYP3A4 do dekarbonetoksiloratadina (DCL), koji ima aktivnost usporedivu s izvornim lijekom (IC 50=1.2 nm vs 1,5 nm), ali je njegova polovica dugačka na više od 66 sati. Procjena genetske toksičnosti: AMES test pokazao je da loratadin nije inducirao ponovne mutacije u sojevima TA98 i TA100 u koncentraciji od 5000 µg g/posude, a mišasti test koštane srži Mikronucleus bio je negativan, pokazujući njegovu genetsku sigurnost i pružajući referentnu vrijednost za prekliničke studije.
Istraživanje interakcije lijekova
Loratadin je osjetljivi supstrat za CYP3A4 i P-glikoprotein (P-GP), koji se obično koristi za istraživanje regulatornih mehanizama enzima za metabolizaciju lijekova i transportera
Eksperiment indukcije/inhibicije enzima: Kada se rifampicin (induktor CYP3A4) kombinira s loratadinom (10 mg), AUC DCL smanjuje se za 70%, dok ketokonazol (CYP3A4 inhibitor) povećava CMax CMax kombinacije za podešavanje DCL -a.
Validacija supstrata P-gp: U modelu stanice Caco-2, prividni koeficijent propusnosti (PAPP) loratadina bio je 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, dok je nakon dodavanja verapamila (P-gp inhibitor), PAPP porastao na 8,5 ° CM/S, demonstrirajući njegov P-GP-ov ovisni transport.
Popularni tagovi: Loratadine prah, dobavljači, proizvođači, tvornica, veleprodaja, kupovina, cijena, skupno, na prodaju